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Pertanto, generalmente il bisoprololo non ha alcun effetto sulla resistenza respiratoria e sui processi metabolici attraverso gli intermediari beta. Tuttavia, le proprietà selettive sul cuore non sono assolutamente assolute, e a dosi più elevate (≥ 20 mg) Bisoprololo Fumarat inibisce anche il recettore betapadrenergico, principalmente sui muscoli bronchiali e sui vasi sanguigni. Pertanto, per mantenere la selezione sul cuore è necessaria la dose più bassa.

Il bisoprololo non ha attività nel ridurre la contrazione miocardica (inserto negativo).

Durante il trattamento acuto di pazienti con malattia coronarica senza insufficienza cardiaca cronica, il bisoprololo riduce il ritmo di ricerca e il volume di spremitura portando a una riduzione del complesso della pressione sanguigna e del consumo di ossigeno. Nel trattamento prolungato la resistenza periferica inizialmente aumenta, poi diminuirà.

Il bisoprololo inibisce la risposta all'attività simpatica adrenergica bloccando i recettori beta1 nel cuore. Ciò porta a rallentare la frequenza cardiaca e a ridurre le contrazioni, riducendo così il consumo di ossigeno nel muscolo cardiaco. Questo è l'effetto atteso nei pazienti con angina e malattia coronarica. Il suo meccanismo di ipotensione non è stato completamente determinato. I gruppi pertinenti possono includere:

Oltre il 90% della dose di bisoprololo orale viene assorbito nel tratto digestivo. L'assorbimento non dipende dal cibo. Il primo impatto metabolico è ≤ 10%, quindi la biodisponibilità assoluta del farmaco è di circa il 90%.

Distribuzione:

circa il 30% del bisoprololo si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La clearance totale è di circa 15 l/ora. Il farmaco ha un tempo di semi-scarica nel plasma per 10-12 ore per 24 ore dopo una dose giornaliera.

Metabolismo ed eliminazione:

Il bisoprololo viene escreto dall'organismo attraverso due settori di uguale escrezione, di cui il 50% metabolizzato nel fegato in metaboliti non attivi e il 50% dei farmaci non metabolizzati vengono eliminati attraverso i reni. Poiché l'eliminazione nei reni e nel fegato avviene allo stesso livello, generalmente non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con insufficienza epatica o renale. La farmacocinetica del bisoprololo è lineare e indipendente dall'età.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classificazione di fase III), la concentrazione di bisoprololo nel plasma è più elevata e il tempo di semi-cancellazione è prolungato rispetto ai volontari sani. La concentrazione massima nel plasma è stabile 64+21 ng/ml alla dose di 10 mg al giorno e l'emivita è di 17+5 ore.

Monitoraggio raccomandato dei segni di sopravvivenza (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi di insufficienza cardiaca che peggiorano durante il periodo di dose. I sintomi possono manifestarsi il primo giorno di trattamento.

Per alcuni pazienti, la dose di 2,5 mg di Bisoprololo Fumarat può essere sufficiente per il trattamento di mantenimento.

Aggiustamento del dosaggio durante il trattamento: se il paziente non tollera il dosaggio massimo, è necessario considerare di ridurre gradualmente la dose. In caso di insufficienza cardiaca, temporanea, abbassamento della pressione sanguigna o battito cardiaco lento, è necessario riconsiderare la dose dei farmaci combinati. È possibile assumere temporaneamente dosi più basse o prendere in considerazione l'interruzione del bisoprololo. Riutilizzare e/o aumentare la dose di bisoprololo solo quando il paziente si stabilizza. Se il farmaco è necessario, si dovrebbe raccomandare ai pazienti di ridurre gradualmente la dose, poiché l'interruzione improvvisa del farmaco può portare al deterioramento delle condizioni di salute del paziente.

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.

Casi particolari

Insufficienza epatica o renale: non sono disponibili informazioni relative alla farmacocinetica del bisoprololo in pazienti con insufficienza cardiaca cronica accompagnata da insufficienza epatica o renale. Pertanto, è necessario tenerlo presente quando si rileva un aumento della dose in questi pazienti.

Pazienti anziani: normalmente non necessitano di dose.

Bambini: inesperti nell'uso del bisoprololo nei bambini, quindi non è raccomandato l'uso di questo farmaco nei bambini.

Informare il medico degli effetti avversi riscontrati durante l'assunzione del farmaco.

Sii cauto quando usi

insufficienza cardiaca: la stimolazione dei nervi simpatici è una componente essenziale che supporta la funzione circolatoria all'inizio dell'insufficienza cardiaca congestizia e i beta-bloccanti possono portare a un'ulteriore contrazione cardiaca e promuovere un'insufficienza cardiaca più grave. In generale, evitare l'uso di beta-bloccanti nei pazienti che presentano congestione. Tuttavia, questi farmaci possono essere utilizzati in alcuni pazienti con insufficienza cardiaca. In questo caso, il farmaco deve essere usato con attenzione.

Pazienti con una storia di insufficienza cardiaca: l'inibizione celestica del miocardio con beta-bloccanti può favorire una maggiore insufficienza cardiaca in alcuni pazienti. Quando si manifestano i primi sintomi di funzionalità o entità dell'insufficienza cardiaca, è consigliabile prendere in considerazione la sospensione dell'uso di bisoprololo fumarato. In alcuni casi, il bisoprololo può continuare a essere utilizzato mentre l'insufficienza cardiaca viene trattata con altri farmaci.

Interruzione improvvisa del trattamento: è stata registrata l'insorgenza di angina e, in alcuni casi, di infarto del miocardio o di aritmia ventricolare in pazienti con malattia coronarica dopo l'interruzione del trattamento con beta-bloccanti. Pertanto, è necessario ricordare a questi pazienti di non interrompere o interrompere l'assunzione di questo farmaco senza il consiglio del medico. Anche per i pazienti che non hanno manifestato malattia coronarica, è consigliabile consigliare ai pazienti di ridurre gradualmente il trattamento con Bisoprololo Fumarat per circa una settimana sotto attento monitoraggio del medico. Se si verificano i sintomi della cessazione, il farmaco deve essere utilizzato nuovamente, almeno temporaneamente per un periodo di tempo.

malattia vascolare periferica: i beta-bloccanti possono causare o peggiorare i sintomi dell'anemia arteriosa nei pazienti con malattia vascolare periferica. Sii cauto con questi pazienti.

Broncospasmo: in generale, i pazienti affetti da broncospasmo non devono usare beta-bloccanti. Tuttavia, a causa della selezione relativa di beta1, è possibile usare cautela con bisoprololo fumarato nei pazienti con broncospasmo che non rispondono o sono intolleranti ad altri farmaci per l'ipertensione. Poiché la selezione di beta1 non è assolutamente assoluta, la dose più bassa possibile di Bisoprolol Fumarat e l'inizio del trattamento è di 2,5 mg. Deve essere proprietario di una moto Beta2 (broncodilatatore).

Intervento chirurgico: non interrompere il trattamento con beta-bloccanti a lunga durata prima dell'intervento chirurgico regolare; Tuttavia, la capacità di rispondere al cuore con una stimolazione del riflesso simpatico ridotta può aumentare i rischi dell'anestesia sistemica e delle procedure chirurgiche.

diabete e ipoglicemia: i beta-bloccanti possono coprire alcune manifestazioni di ipoglicemia, in particolare la tachicardia. I beta-bloccanti non stolanti possono aumentare il livello di ipoglicemia causato dall'insulina e rallentare il recupero dei livelli di glucosio nel siero. A causa della selezione di beta1, è meno probabile che ciò si verifichi con Bisoprololo Fumarat. Tuttavia, i pazienti inclini all'ipoglicemia o i pazienti con diabete che usano insulina o farmaci ipoglicemizzanti orali dovrebbero essere informati di queste possibilità e dovrebbero essere usati con attenzione Bisoprolol Fumarat.

avvelenamento della tiroide: i beta-bloccanti possono coprire i sintomi clinici dell'ipertiroidismo come la tachicardia. L'interruzione improvvisa dei beta-bloccanti può causare epidemie di ipertiroidismo o può favorire la tempesta.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

In uno studio sulla malattia coronarica, i pazienti che utilizzavano Bisoprololo senza problemi di guida. Tuttavia, a causa dei diversi cambiamenti nelle reazioni al farmaco in ciascun individuo, la capacità di guidare o di usare macchinari può essere compromessa. A questo dovrebbe essere prestata particolare attenzione quando si inizia il trattamento con Bisoprololo e quando si cambia il farmaco e si beve con alcol.

Utilizzo di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza:

Il bisoprololo (betabloccanti) riduce la perfusione della placenta correlata al ritardo fetale nell'utero, alla conservazione del feto nell'utero, all'aborto spontaneo o al travaglio precoce. Gli effetti collaterali (come ipoglicemia e battito cardiaco lento) possono verificarsi nel feto e nei bambini. Se è necessario trattare con betabloccanti, sono preferiti i betabloccanti selettivi. Il bisoprololo non è raccomandato durante la gravidanza se non necessario.

Se si tratta necessariamente di trattamento con bisoprololo, monitoraggio del flusso sanguigno uterino, della placenta e della crescita fetale. In caso di effetti collaterali dannosi per la madre o il feto è necessario prendere in considerazione trattamenti alternativi. I bambini devono essere attentamente monitorati. I sintomi di ipoglicemia e battito cardiaco lento possono solitamente verificarsi entro i primi 3 giorni dalla nascita.

Periodo dell'allattamento al seno:

Non è noto se il bisoprololo sia escreto o meno nel latte materno. Pertanto, non è raccomandato l'allattamento al seno durante il trattamento con bisoprololo.

Interazione farmacologica