Maxxprolol 2.5 ampharco ubat untuk hipertensi, kegagalan jantung, angina (10 lepuh x 10 tablet)

Oleh itu, secara amnya Bisoprolol tidak mempunyai kesan ke atas rintangan pernafasan dan proses metabolik melalui perantara beta). Walau bagaimanapun, sifat selektif pada jantung bukanlah secara mutlak, dan pada dos yang lebih tinggi (≥ 20 mg) Bisoprolol Fumarat juga menghalang reseptor reseptor betapadrenergic, terutamanya pada otot bronkial dan saluran darah. Oleh itu, dos yang paling rendah diperlukan untuk mengekalkan pemilihan pada jantung.

Bisoprolol tidak mempunyai aktiviti untuk mengurangkan pengecutan miokardium (inserrope negatif).

Semasa rawatan akut pesakit dengan penyakit arteri koronari tanpa kegagalan jantung kronik, Bisoprolol mengurangkan kadar pencarian dan jumlah pemerahan membawa kepada mengurangkan kompleks tekanan darah dan penggunaan oksigen. Dalam rawatan berpanjangan rintangan periferi meningkat pada mulanya, ia akan berkurangan.

Bisoprolol menghalang tindak balas kepada aktiviti simpatetik adrenergik dengan menyekat reseptor beta1 dalam jantung. Ini membawa kepada kadar denyutan jantung yang perlahan dan mengurangkan kontraksi, sekali gus mengurangkan penggunaan oksigen dalam otot jantung. Ini adalah kesan yang dijangkakan pada pesakit dengan angina dan penyakit arteri koronari. Mekanisme hipotensinya belum ditentukan sepenuhnya. Kumpulan yang berkaitan mungkin termasuk:

Lebih daripada 90 % dos Bisoprolol secara oral diserap dalam saluran penghadaman. Penyerapan tidak bergantung pada makanan. Kesan metabolik pertama ≤ 10% jadi bioavailabiliti mutlak ubat adalah kira-kira 90%.

Pengedaran:

kira-kira 30% bisoprolol mengikat protein plasma. Isipadu pengedaran ialah 3.5 l/kg. Jumlah pelepasan adalah kira-kira 15 l/jam. Ubat ini mempunyai masa separa dilepaskan dalam plasma selama 10-12 jam selama 24 jam selepas dos satu kali sehari.

Metabolisme dan penyingkiran:

Bisoprolol dikumuhkan daripada badan melalui dua sektor perkumuhan yang sama dengan 50% dimetabolismekan dalam hati menjadi metabolit tidak aktif dan 50% daripada ubat bukan metabolik disingkirkan melalui buah pinggang. Oleh kerana penyingkiran dalam buah pinggang dan hati berlaku pada tahap yang sama, secara amnya tidak perlu melaraskan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang. Farmakokinetik Bisoprolol adalah linear dan tanpa mengira umur.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (klasifikasi fasa III), kepekatan bisoprolol dalam plasma adalah lebih tinggi dan masa separuh pembatalan adalah berpanjangan berbanding sukarelawan yang sihat. Kepekatan maksimum dalam plasma adalah stabil 64+21 ng/ml pada dos 10 mg sehari dan separuh hayat ialah 17+5 jam.

Disyorkan pemantauan tanda kelangsungan hidup (degupan jantung, tekanan darah) dan simptom kegagalan jantung semakin merosot semasa tempoh dos. Gejala mungkin berlaku pada hari pertama rawatan.

Bagi sesetengah pesakit, dos 2.5 mg Bisoprolol Fumarat mungkin mencukupi untuk rawatan penyelenggaraan.

Pelarasan dos semasa rawatan: Jika pesakit tidak bertolak ansur dengan dos untuk memaksimumkan, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur. Dalam kes kegagalan jantung, sekejap, menurunkan tekanan darah, atau kadar denyutan jantung yang perlahan, adalah perlu untuk mempertimbangkan semula dos ubat gabungan. Dos yang lebih rendah boleh diambil buat sementara waktu atau pertimbangkan untuk menghentikan bisoprolol. Hanya gunakan semula dan/atau tingkatkan dos bisoprolol apabila pesakit stabil. Jika ubat diperlukan, pesakit harus disyorkan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur, kerana pemberhentian ubat secara mengejut boleh menyebabkan keadaan kesihatan pesakit semakin merosot.

Rawatan kegagalan jantung kronik dengan bisoprolol biasanya merupakan rawatan jangka panjang.

Kes khas

Kegagalan hepatik atau kegagalan buah pinggang: Tiada maklumat berkaitan farmakokinetik Bisoprolol pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dan disertai dengan kegagalan hati atau buah pinggang. Oleh itu, ia harus diambil perhatian apabila mengesan peningkatan dos pada pesakit ini.

Pesakit yang lebih tua: Biasanya tidak memerlukan dos.

Kanak-kanak: Tidak berpengalaman menggunakan bisoprolol pada kanak-kanak, jadi tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini untuk kanak-kanak.

Beritahu doktor tentang kesan buruk yang dihadapi semasa mengambil ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

kegagalan jantung: Merangsang saraf simpatetik ialah komponen penting yang menyokong fungsi peredaran darah pada permulaan kegagalan jantung kongestif, dan penyekat beta boleh membawa kepada penguncupan jantung tambahan dan menggalakkan kegagalan jantung yang lebih teruk. Secara umum, elakkan menggunakan penyekat beta untuk pesakit yang menunjukkan kesesakan. Walau bagaimanapun, ubat ini boleh digunakan pada sesetengah pesakit yang mengalami kegagalan jantung. Dalam kes ini, ubat mesti digunakan dengan berhati-hati.

Pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan jantung: Perencatan angkasa miokardium dengan penyekat beta boleh menggalakkan lebih banyak kegagalan jantung dalam sesetengah pesakit. Apabila gejala pertama fungsi atau entiti kegagalan jantung, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan untuk menghentikan penggunaan bisoprolol fumarat. Dalam sesetengah kes, Bisoprolol boleh terus digunakan semasa kegagalan jantung dirawat dengan ubat lain.

Rawatan berhenti secara mengejut: Wabak angina dan dalam beberapa kes, infarksi miokardium atau aritmia ventrikel telah direkodkan pada pesakit dengan penyakit arteri koronari selepas menghentikan rawatan dengan penyekat beta. Oleh itu, perlu diingatkan kepada pesakit ini agar tidak diganggu atau berhenti mengambil ubat ini tanpa nasihat doktor. Malah bagi pesakit yang tidak menunjukkan penyakit arteri koronari, adalah dinasihatkan untuk menasihati pesakit untuk mengurangkan secara beransur-ansur rawatan dengan Bisoprolol Fumarat selama kira-kira seminggu dengan pemantauan yang teliti oleh doktor. Jika simptom pemberhentian berlaku, ubat harus digunakan semula, sekurang-kurangnya buat sementara waktu.

penyakit vaskular periferi: Penyekat beta boleh menyebabkan atau memburukkan gejala anemia arteri pada pesakit dengan penyakit vaskular periferi. Berhati-hati dengan pesakit ini.

Bronkospasme: Secara amnya, pesakit yang mengalami bronkospasme tidak boleh menggunakan penyekat beta. Walau bagaimanapun, disebabkan pemilihan relatif beta1, berhati-hati boleh digunakan dengan bisoprolol fumarat untuk pesakit bronkospasme tanpa bertindak balas atau tidak bertoleransi terhadap ubat hipertensi lain. Oleh kerana pemilihan beta1 bukanlah secara mutlak, dos Bisoprolol Fumarat Bisoprolol Fumarat yang paling rendah dan permulaan rawatan adalah pada 2.5 mg. Mesti ada pemilik motosikal Beta2 (bronkodilator).

Pembedahan: Jangan berhenti merawat dengan penyekat beta tahan lama sebelum pembedahan biasa; Walau bagaimanapun, keupayaan untuk bertindak balas kepada jantung dengan rangsangan refleks simpatetik terjejas boleh meningkatkan risiko anestesia sistemik dan prosedur pembedahan.

diabetes dan hipoglikemia: Penyekat beta boleh merangkumi beberapa manifestasi hipoglikemia, terutamanya takikardia. Penyekat beta yang tidak stolen boleh meningkatkan tahap hipoglikemia yang disebabkan oleh insulin dan melambatkan pemulihan tahap glukosa serum. Disebabkan pemilihan beta1, ini kurang berkemungkinan berlaku dengan Bisoprolol Fumarat. Walau bagaimanapun, pesakit terdedah kepada hipoglikemia atau pesakit diabetes yang menggunakan insulin atau ubat hipoglikemik oral harus diberi perhatian tentang kemungkinan ini dan harus digunakan dengan berhati-hati dengan Bisoprolol Fumarat.

Keracunan tiroid: Penyekat beta boleh merangkumi gejala klinikal hipertiroidisme seperti takikardia. Menghentikan penyekat beta secara tiba-tiba boleh menyebabkan wabak hipertiroidisme atau boleh menggalakkan ribut.

Kesan ubat pada jentera memandu dan mengendalikan

Dalam kajian penyakit arteri koronari, pesakit yang menggunakan Bisoprolol tanpa gangguan pemanduan. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh perubahan yang berbeza dalam tindak balas dadah dalam setiap individu, keupayaan untuk memandu atau mengendalikan mesin mungkin terjejas. Ini harus diberi perhatian khusus apabila mula merawat Bisoprolol dan apabila menukar ubat serta minum dengan alkohol.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Kehamilan:

Bisoprolol (beta blockers) mengurangkan perfusi plasenta yang berkaitan dengan terencat janin dalam rahim, janin disimpan dalam rahim, keguguran atau kelahiran awal. Kesan sampingan (seperti hipoglikemia dan kadar jantung yang perlahan) boleh berlaku kepada janin dan bayi. Jika perlu untuk merawat dengan penyekat beta, penyekat beta terpilih lebih diutamakan. Bisoprolol tidak disyorkan semasa mengandung melainkan perlu.

Jika ia semestinya rawatan dengan bisoprolol, pemantauan aliran darah rahim, plasenta dan pertumbuhan janin. Dalam kes kesan sampingan yang berbahaya kepada ibu atau janin, adalah perlu untuk mempertimbangkan rawatan alternatif. Bayi mesti dipantau dengan teliti. Gejala hipoglikemia dan kadar denyutan jantung yang perlahan biasanya boleh berlaku dalam tempoh 3 hari pertama kelahiran.

Tempoh penyusuan:

Tidak diketahui sama ada bisoprolol dikumuhkan dalam susu manusia atau tidak. Oleh itu, ia tidak disyorkan untuk menyusu semasa rawatan dengan bisoprolol.

Interaksi ubat