Maxxprolol 2,5 amharco lek na nadciśnienie, niewydolność serca, dusznicę bolesną (10 blistrów x 10 tabletek)

Dlatego generalnie bisoprolol nie ma wpływu na opór oddechowy i procesy metaboliczne poprzez pośredniki beta). Jednakże selektywne działanie na serce nie jest całkowicie absolutne i przy większych dawkach (≥ 20 mg) bisoprolol fumarat hamuje także receptor receptora betapadrenergicznego, głównie w mięśniach oskrzeli i naczyniach krwionośnych. Zatem do utrzymania selekcji na sercu wymagana jest najniższa dawka.

Bisoprolol nie wykazuje działania zmniejszającego skurcz mięśnia sercowego (wskaźnik ujemny).

Podczas doraźnego leczenia pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca, Bisoprolol zmniejsza tempo znajdowania i objętość wyciskania, co prowadzi do zmniejszenia kompleksu ciśnienia krwi i zużycia tlenu. W przypadku długotrwałego leczenia opór obwodowy początkowo wzrasta, następnie ulega zmniejszeniu.

Bisoprolol hamuje odpowiedź na adrenergiczną aktywność współczulną poprzez blokowanie receptorów beta1 w sercu. Prowadzi to do spowolnienia akcji serca i zmniejszenia skurczów, a tym samym zmniejszenia zużycia tlenu w mięśniu sercowym. Jest to oczekiwany efekt u pacjentów z dławicą piersiową i chorobą wieńcową. Mechanizm powstawania niedociśnienia nie został całkowicie poznany. Odpowiednie grupy mogą obejmować:

Ponad 90% dawki bisoprololu podanej doustnie jest wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie nie zależy od pożywienia. Pierwszy wpływ metaboliczny ≤ 10%, więc bezwzględna biodostępność leku wynosi około 90%.

Dystrybucja:

około 30% bisoprololu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godzinę. Lek ma czas częściowego rozładowania w osoczu przez 10-12 godzin przez 24 godziny po jednorazowej dawce dziennie.

Metabolizm i eliminacja:

Bisoprolol jest wydalany z organizmu przez dwa równe sektory wydalania, przy czym 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a 50% leków niemetabolicznych jest wydalane przez nerki. Ponieważ eliminacja w nerkach i wątrobie odbywa się na tym samym poziomie, zazwyczaj nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z chorobą wątroby lub niewydolnością nerek. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasyfikacja fazy III) stężenie bisoprololu w osoczu jest większe, a czas częściowego anulowania jest dłuższy w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalne stężenie w osoczu jest stabilne i wynosi 64+21 ng/ml przy dawce 10 mg na dzień, a okres półtrwania wynosi 17+5 godzin.

Zalecane monitorowanie objawów przeżycia (tętno, ciśnienie krwi) oraz objawów niewydolności serca nasilających się w okresie podawania dawki. Objawy mogą wystąpić już pierwszego dnia leczenia.

W przypadku niektórych pacjentów dawka 2,5 mg bisoprololu fumaratu może być wystarczająca do leczenia podtrzymującego.

Dostosowanie dawkowania w trakcie leczenia: Jeżeli pacjent nie toleruje maksymalnego dawkowania, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku niewydolności serca, przemijającej, obniżającej się ciśnienia krwi lub zwolnionej akcji serca, konieczne jest ponowne rozważenie dawki leków łączonych. Można zastosować tymczasowe mniejsze dawki lub rozważyć zaprzestanie stosowania bisoprololu. Ponowne użycie i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu dopiero po ustabilizowaniu się stanu pacjenta. W przypadku konieczności stosowania leku należy zalecić pacjentowi stopniowe zmniejszanie dawki, gdyż nagłe odstawienie leku może spowodować pogorszenie stanu zdrowia pacjenta.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.

Przypadki szczególne

Niewydolność wątroby lub nerek: Brak informacji dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, której towarzyszy niewydolność wątroby lub nerek. Dlatego należy to odnotować przy wykrywaniu zwiększania dawki u tych pacjentów.

Starsi pacjenci: Zwykle nie jest wymagana dawka.

Dzieci: Brak doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy powiadomić lekarza.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

niewydolności serca: Stymulacja nerwów współczulnych jest niezbędnym składnikiem wspierającym funkcjonowanie układu krążenia na początku zastoinowej niewydolności serca, a beta-adrenolityki mogą prowadzić do dodatkowej skurczu serca i powodować poważniejszą niewydolność serca. Ogólnie rzecz biorąc, należy unikać stosowania beta-blokerów u pacjentów wykazujących przekrwienie. Jednakże leki te można stosować u niektórych pacjentów z niewydolnością serca. W takim przypadku lek należy stosować ostrożnie.

Pacjenci z niewydolnością serca w wywiadzie: Celestyczne hamowanie mięśnia sercowego za pomocą beta-blokerów może u niektórych pacjentów powodować nasilenie niewydolności serca. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów czynnościowych lub charakteru niewydolności serca, wskazane jest rozważenie zaprzestania stosowania fumaratu bisoprololu. W niektórych przypadkach bisoprolol może być nadal stosowany podczas leczenia niewydolności serca innymi lekami.

Nagłe przerwanie leczenia: U pacjentów z chorobą wieńcową po zaprzestaniu leczenia beta-adrenolitykami odnotowano wybuch dławicy piersiowej, a w niektórych przypadkach zawał mięśnia sercowego lub komorowe zaburzenia rytmu. Dlatego należy przypomnieć tym pacjentom, aby nie przerywali lub nie zaprzestali stosowania tego leku bez konsultacji z lekarzem. Nawet u pacjentów, u których nie wystąpiła choroba wieńcowa, zaleca się zalecić stopniowe zmniejszanie dawki leku Bisoprolol Fumarat przez około tydzień, pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeżeli wystąpią objawy odstawienia, lek należy zastosować ponownie, przynajmniej tymczasowo, przez pewien okres czasu.

choroba naczyń obwodowych: Beta-adrenolityki mogą powodować lub nasilać objawy niedokrwistości tętniczej u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych. Zachowaj ostrożność w przypadku tych pacjentów.

Skurcz oskrzeli: Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci ze skurczem oskrzeli nie powinni stosować beta-blokerów. Jednakże ze względu na względny dobór beta1, należy zachować ostrożność podczas stosowania fumaratu bisoprololu u pacjentów ze skurczem oskrzeli, którzy nie reagują lub nie tolerują innych leków na nadciśnienie. Ponieważ wybór beta1 nie jest absolutnie absolutny, najniższa możliwa dawka Bisoprololu Fumarat i początek leczenia wynosi 2,5 mg. Musi istnieć właściciel motocykla Beta2 (lek rozszerzający oskrzela).

Operacja: Nie należy przerywać leczenia długotrwałymi beta-blokerami przed regularną operacją; Jednak zdolność reagowania na serce za pomocą upośledzonej stymulacji odruchu współczulnego może zwiększać ryzyko znieczulenia ogólnoustrojowego i zabiegów chirurgicznych.

cukrzyca i hipoglikemia: Beta-blokery mogą łagodzić niektóre objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Niestolantowe beta-adrenolityki mogą zwiększać poziom hipoglikemii spowodowanej insuliną i spowalniać powrót do normy poziomu glukozy w surowicy. Ze względu na dobór beta1 prawdopodobieństwo takiego zdarzenia jest mniejsze w przypadku leku Bisoprolol Fumarat. Jednakże należy o tym pamiętać u pacjentów ze skłonnością do hipoglikemii lub u pacjentów z cukrzycą stosujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące i stosujących Bisoprolol Fumarat ostrożnie.

Zatrucie tarczycy: Beta-blokery mogą maskować objawy kliniczne nadczynności tarczycy, takie jak tachykardia. Nagłe odstawienie beta-blokerów może spowodować wybuch nadczynności tarczycy lub wywołać burzę.

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

W badaniu dotyczącym choroby wieńcowej pacjenci stosujący bisoprolol bez zaburzeń prowadzenia pojazdów. Jednakże, ze względu na różne zmiany w reakcjach na lek u każdego pacjenta, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być upośledzona. Należy na to zwrócić szczególną uwagę rozpoczynając leczenie bisoprololem i przy zmianie leku, a także piciu alkoholu.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Ciąża:

Bisoprolol (beta-adrenolityki) zmniejszają perfuzję łożyska w związku z opóźnieniem rozwoju płodu w macicy, przechowywaniem płodu w macicy, poronieniem lub wczesnym porodem. Skutki uboczne (takie jak hipoglikemia i wolne tętno) mogą wystąpić u płodu i dziecka. Jeśli konieczne jest leczenie beta-blokerami, preferowane są selektywne beta-blokery. Nie zaleca się stosowania bisoprololu w czasie ciąży, jeśli nie jest to konieczne.

Jeśli konieczne jest leczenie bisoprololem, monitorowanie przepływu krwi w macicy, łożyska i wzrostu płodu. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych szkodliwych dla matki lub płodu należy rozważyć alternatywne metody leczenia. Niemowlęta muszą być ściśle monitorowane. Objawy hipoglikemii i wolnego tętna mogą zwykle wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni od urodzenia.

Okres karmienia piersią:

Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego, czy nie. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia bisoprololem.

Interakcje leków