Hipertansiyon, kalp yetmezliği, anjina için Maxxprolol 2.5 amfarko ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Bu nedenle, Bisoprolol'ün genel olarak solunum direnci ve beta aracılar yoluyla metabolik süreçler üzerinde etkisi yoktur. Ancak kalp üzerindeki seçici özellikleri mutlak suretle kesin değildir ve daha yüksek dozlarda (≥ 20 mg) Bisoprolol Fumarat, esas olarak bronş kasları ve kan damarlarında bulunan betapadrenerjik reseptör reseptörünü de inhibe eder. Bu nedenle kalpteki seçimi sürdürmek için en düşük doza ihtiyaç vardır.

Bisoprolol'ün miyokard kasılmasını azaltıcı etkisi yoktur (negatif inserrope).

Kronik kalp yetmezliği olmayan koroner arter hastalığı olan hastaların akut tedavisi sırasında Bisoprolol, sıkma hacmini ve bulma hızını azaltarak kan basıncı kompleksinin ve oksijen tüketiminin azalmasına yol açar. Uzun süreli tedavide periferik direnç başlangıçta artar, sonra azalır.

Bisoprolol, kalpteki beta1 reseptörlerini bloke ederek adrenerjik sempatik aktiviteye yanıtı inhibe eder. Bu, kalp atış hızının yavaşlamasına ve kasılmaların azalmasına neden olur, böylece kalp kasındaki oksijen tüketimi azalır. Bu, anjina ve koroner arter hastalığı olan hastalarda beklenen etkidir. Hipotansiyonun mekanizması tam olarak belirlenmemiştir. İlgili gruplar şunları içerebilir:

Oral yolla alınan Bisoprolol dozunun %90'ından fazlası sindirim sisteminde emilir. Emilim gıdaya bağlı değildir. İlk metabolik etki ≤ %10 olduğundan ilacın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %90'dır.

Dağıtım:

bisoprololün yaklaşık %30'u plazma proteinlerine bağlanır. Dağıtım hacmi 3,5 l/kg'dır. Toplam temizleme yaklaşık 15 l/saattir. İlaç, günde tek doz alındıktan sonra 24 saat boyunca 10-12 saat süreyle plazmada yarı deşarj süresine sahiptir.

Metabolizma ve eliminasyon:

Bisoprolol vücuttan iki eşit atılım bölgesi yoluyla atılır; %50'si karaciğerde aktif olmayan metabolitlere metabolize edilir ve metabolik olmayan ilaçların %50'si böbrekler yoluyla elimine edilir. Böbreklerdeki ve karaciğerdeki eliminasyon aynı düzeyde gerçekleştiğinden, karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda genellikle dozun ayarlanması gerekli değildir. Bisoprolol'ün farmakokinetiği doğrusaldır ve yaştan bağımsızdır.

Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda (faz III sınıflandırması), sağlıklı gönüllülere göre bisoprololün plazma konsantrasyonu daha yüksektir ve yarı iptal süresi daha uzundur. Plazmadaki maksimum konsantrasyon, günde 10 mg'lık bir dozda 64+21 ng/ml'de stabildir ve yarılanma ömrü 17+5 saattir.

Doz süresi boyunca kötüleşen hayatta kalma belirtilerinin (kalp hızı, kan basıncı) ve kalp yetmezliği semptomlarının izlenmesi önerilir. Belirtiler tedavinin ilk gününde ortaya çıkabilir.

Bazı hastalarda 2,5 mg Bisoprolol Fumarat dozu idame tedavisi için yeterli olabilir.

Tedavi sırasında dozaj ayarlaması: Eğer hasta maksimum dozu tolere edemiyorsa, dozun kademeli olarak azaltılması düşünülmelidir. Kalp yetmezliği, geçici, kan basıncının düşmesi veya kalp atış hızının yavaşlaması durumunda, kombine ilaçların dozunu yeniden gözden geçirmek gerekir. Daha düşük dozlar geçici olarak alınabilir veya bisoprololün durdurulması düşünülebilir. Bisoprolol dozunu yalnızca hasta stabil hale geldiğinde yeniden kullanın ve/veya artırın. İlaca ihtiyaç duyulduğu takdirde hastalara dozu kademeli olarak azaltmaları önerilmelidir. Çünkü ilacın aniden kesilmesi hastanın sağlık durumunun kötüleşmesine neden olabilir.

Kronik kalp yetmezliğinin bisoprolol ile tedavisi genellikle uzun süreli bir tedavidir.

Özel durumlar

Karaciğer yetmezliği veya böbrek yetmezliği: Kronik kalp yetmezliği olan ve karaciğer veya böbrek yetmezliğinin eşlik ettiği hastalarda Bisoprolol'ün farmakokinetiği ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle bu hastalarda artan doz tespit edilirken dikkat edilmelidir.

Yaşlı hastalar: Normalde doza ihtiyaç yoktur.

Çocuklar: Çocuklarda bisoprolol kullanımı konusunda deneyimsiz olduğundan bu ilacın çocuklarda kullanılması önerilmez.

İlacın kullanımı sırasında karşılaşılan olumsuz etkileri doktora bildirin.

kalp yetmezliğini kullanırken dikkatli olun: Sempatik sinirlerin uyarılması, konjestif kalp yetmezliğinin başlangıcında dolaşım fonksiyonunu destekleyen önemli bir bileşendir ve beta blokerler ilave kalp kasılmasına neden olabilir ve daha ciddi kalp yetmezliğine yol açabilir. Genel olarak tıkanıklık gösteren hastalarda beta bloker kullanmaktan kaçının. Ancak kalp yetmezliği olan bazı hastalarda bu ilaçlar kullanılabilir. Bu durumda ilacın dikkatli kullanılması gerekir.

Kalp yetmezliği öyküsü olan hastalar: Miyokardın beta blokerlerle seletik inhibisyonu, bazı hastalarda daha fazla kalp yetmezliğine neden olabilir. Kalp yetmezliğinin ilk fonksiyon belirtileri veya varlığı ortaya çıktığında bisoprolol fumarat kullanımının durdurulması önerilir. Bazı durumlarda, kalp yetmezliği başka ilaçlarla tedavi edilirken Bisoprolol kullanılmaya devam edilebilir.

Tedavinin aniden durdurulması: Koroner arter hastalığı olan hastalarda beta blokerlerle tedaviyi bıraktıktan sonra anjin patlaması ve bazı durumlarda miyokard enfarktüsü veya ventriküler aritmi kaydedilmiştir. Bu nedenle bu hastalara doktor tavsiyesi olmadan bu ilacı kesmemeleri veya bırakmamaları gerektiğini hatırlatmak gerekir. Koroner arter hastalığı göstermeyen hastalarda bile, hastalara Bisoprolol Fumarat tedavisini yaklaşık bir hafta süreyle kademeli olarak azaltmaları ve bir doktorun dikkatli gözetimi altında tavsiye edilmesi tavsiye edilir. Bırakma belirtileri ortaya çıkarsa, ilacın en azından geçici olarak bir süreliğine tekrar kullanılması gerekir.

periferik damar hastalığı: Beta blokerler, periferik damar hastalığı olan hastalarda arter anemisi semptomlarına neden olabilir veya bunları kötüleştirebilir. Bu hastalara karşı dikkatli olun.

Bronkospazm: Genel olarak bronkospazmı olan hastaların beta bloker kullanmaması gerekir. Bununla birlikte, beta1'in göreceli seçimi nedeniyle, diğer hipertansiyon ilaçlarına yanıt vermeyen veya bunlara tolerans göstermeyen bronkospazmı olan hastalarda bisoprolol fumarat ile dikkatli olunabilir. Beta1 seçimi kesinlikle mutlak olmadığından, Bisoprolol Fumarat'ın mümkün olan en düşük Bisoprolol Fumarat dozu ve tedavinin başlangıcı 2,5 mg'dır. Beta2 motosiklet sahibi (bronkodilatör) bulunmalıdır.

Ameliyat: Düzenli ameliyattan önce uzun süreli beta blokerlerle tedaviyi bırakmayın; Ancak kalbe bozulmuş sempatik refleks stimülasyonuyla yanıt verme yeteneği, sistemik anestezi ve cerrahi prosedürlerin risklerini artırabilir.

diyabet ve hipoglisemi: Beta blokerler, özellikle taşikardi olmak üzere hipogliseminin bazı belirtilerini kapsayabilir. İstenmeyen beta blokerler, insülinin neden olduğu hipoglisemi düzeyini artırabilir ve serum glikoz düzeylerinin iyileşmesini yavaşlatabilir. Beta1'in seçilmesi nedeniyle Bisoprolol Fumarat'ta bu durumun ortaya çıkma olasılığı daha düşüktür. Ancak hipoglisemiye yatkın hastalar veya insülin veya oral hipoglisemik ilaç kullanan diyabetli hastalarda bu olasılıklar dikkate alınmalı ve Bisoprolol Fumarat dikkatli kullanılmalıdır.

Tiroid zehirlenmesi: Beta blokerler taşikardi gibi hipertiroidizmin klinik semptomlarını kapsayabilir. Beta blokerlerin aniden durdurulması, hipertiroidizm salgınlarına neden olabilir veya fırtınayı teşvik edebilir.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Koroner arter hastalığı üzerinde yapılan bir çalışmada, araç kullanma bozukluğu olmadan Bisoprolol kullanan hastalar bulunmuştur. Ancak her bireyde ilaç reaksiyonlarındaki farklı değişiklikler nedeniyle araç ve makine kullanma yeteneği bozulabilir. Bisoprolol tedavisine başlarken, ilacı değiştirirken ve alkol alırken buna özellikle dikkat edilmelidir.

Kadınların hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanması

Hamilelik:

Bisoprolol (beta blokerler) rahimdeki fetal gerilik, fetüsün rahimde saklanması, düşük veya erken doğuma bağlı olarak plasentanın perfüzyonunu azaltır. Fetüs ve bebeklerde yan etkiler (hipoglisemi ve yavaş kalp hızı gibi) ortaya çıkabilir. Beta blokerlerle tedavi edilmesi gerekiyorsa seçici beta blokerler tercih edilir. Bisoprolol gerekmedikçe hamilelik döneminde önerilmez.

Mutlaka bisoprolol ile tedavi, rahim kan akışının izlenmesi, plasenta ve fetal büyüme. Anneye veya fetüse zarar verecek yan etkiler görüldüğünde alternatif tedavilerin değerlendirilmesi gerekir. Bebekler yakından takip edilmelidir. Hipoglisemi ve yavaş kalp hızı belirtileri genellikle doğumdan sonraki ilk 3 gün içinde ortaya çıkabilir.

Emzirme dönemi:

Bisoprololün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle bisoprolol tedavisi sırasında emzirme önerilmez.

İlaç etkileşimi