Mebamrol S.P.M lék na schizofrenii (5 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 5 blistrů x 10 tablet
Specifikace klozapin

Složka

Informace o složení	Obsah
klozapin	100 mg

Použití

indikace

Mebamrol 100 mg SPM je indikován v následujících případech:

Anti-léčba schizofrenie:

Clozapin je indikován u mentálně léčených pacientů a pacientů s těžkou schizofrenií, nenervové reakce, které nelze léčit jinými neurolitickými léky, včetně netypických neurolitických telat.

Obranná rezistence se určuje, když klinické zlepšení reaguje na použití alespoň dvou různých dávek sedativ, včetně typického netypického sedativa, předepsaných během dostatečné léčby.

Psychóza v procesu Parkinsonovy choroby:

Clozapin je také indikován při neurologických poruchách, které se vyskytují v procesu Parkinsonovy choroby, v případě přípravy na léčbu.

Farmakické

ATC kód: N05A H02

Clozapin je neuroleptikum/antipsychotikum, které není první typické pro druhou generaci a je látkou dibenzodiazepinu. Lék má mnoho odlišných farmakologických vlastností od klasických léků na neurolýzu, které provádějí fenothiazin nebo butyrofenon, jako je syndrom menší věže, nižší sekrece prolaktinu.

Ve farmakologických experimentech lék nepodporuje status quo ani neinhibuje opakující se chování způsobené apomorfinem nebo amfetaminem. Funguje pouze tak, že blokuje slabý dopaminový receptor v receptorech D1, D2, D3 a D5, ale vykazuje vysokou účinnost pro receptory D4. Tím je rozdíl mezi klozapinem a jinými klasickými antidisruptivními léky (méně účinné účinky, menší sekrece prolaktinu, způsobující menší dysfunkci).

Antagonistický účinek na alfa-komenergní receptory vysvětluje část sedativního účinku, svalové relaxace a dalších vlivů na kardiovaskulární účinek klozapinu. Clozapin má také anticholinergní účinek, takže u některých pacientů může způsobit sucho v ústech a delirium. Antagonistické účinky 5HT-2 receptoru v centrálním nervovém systému, 5HT-3 receptorů v centrálních a periferních nervech částečně souvisí s hlubokým sedativním účinkem, účinně na negativní symptomy schizofrenie a přibírání na váze během léčby klozapinem. Klozapin má jasný účinek na kyselinu γ-aminomáselnou (GABA) je látka, která inhibuje dopaminergní neurony. Na rozdíl od účinků klasických antipeptických léků klozapin zvyšuje rotaci a uvolňování gaby ve formě obrazce a množení accubens. Zvýšení rotace a uvolňování GABA ve vzoru může snížit reakci mimo věž, zatímco jádro Accubuns může souviset s antipsychotickými účinky.

Droga má také antagonistické účinky na hypaminový receptor v centrálním nervovém systému, způsobuje sedativní účinky, snižuje krevní tlak a přibírá na váze. V mozku Clozapin zvyšuje aktivitu vln Delta a Theta a zpomaluje dominantní frekvenci alfa vln. U některých pacientů klozapin zkracuje potenciální dobu a prodlužuje mnoho času pro rychlý oční spánek (REM). Klozapinová epilepsie závisí na dávce, obvykle se kumuluje po roce užívání léku v dávce 600 - 900 mg/den asi u 5 % léčených pacientů. Při užívání klozapinu v dávce nižší než 300 mg/den je četnost křečí asi 1–2 %.

Také vykazuje serotoninergní rezistenci. Clozapin může inhibovat silnou kostní dřeň vedoucí k leukopenii a granulocyty (dokonce smrt) se vyskytují v odhadované míře 0,7 % - 3 %. Obilná leukémie není jasně spojena s charakteristikami žádného pacienta a nelze ji předvídat na základě dávkování nebo času. Nejvyšší míra je však běžná v prvních 6 měsících léčby klozapinem u pacientů starších 50 let. Přesný mechanismus obilné leukémie způsobený klozapinem nebyl jasně definován, ale může souviset s imunitou a toxickým mechanismem léku nebo metabolickými deriváty léku. Proto musí být použití klozapinu omezeno u pacientů s rezistencí na léčbu nebo u pacientů s psychózou při Parkinsonově nemoci, když jiná léčba selhává, au lidí s pravidelnými hematologickými testy.

Farmakokinetika

absorpce

Po vypití se klozapin rychle a téměř úplně (90 až 95 %) vstřebal gastrointestinálním traktem (hlavně na malých stránkách); Potrava neovlivňuje rychlost ani úroveň vstřebávání. Clozapin je nejprve metabolizován v játrech, takže perorální biologická dostupnost dosahuje pouze asi 50 - 60 %. Plazmatická koncentrace léčiva dosahuje stabilního stavu po 7-10 dnech s připomenutou dávkou, s průměrnou koncentrací 319 nanogam/ml dosaženou po dávce 100 mg, 2krát denně. Mezi jednotlivci existuje velká variabilita, pokud jde o koncentraci léčiva v plazmě po užití stejné dávky. Farmakologické účinky se objevují asi 15 požehnání po užití léku a udržují se po dobu 4 - 12 hodin později. U pacientů se schizofrenií jsou sedativní účinky patrné během několika hodin po užití první dávky, maximálního účinku je dosaženo do 7 dnů. Po zahájení léčby klozapinem jsou však antipsychotické účinky často pomalejší, objevují se během jednoho až několika týdnů, maximální účinek může vyžadovat několik měsíců léčby. Koncentrace léčby klozapinem v plazmě není jasně definována. Korelace mezi koncentrací v krvi a účinností léčby klozapinem nebyla stanovena.

Distribuce

Klozapin a metabolity jsou rychle distribuovány a hojně se vyskytují ve tkáních včetně centrálních nervů. Distribuce drogy je asi 4,65 litrů/kg. U pacientů se schizofrenií je integrál distribuován v průměrné stabilitě 1,6 litru/kg kvůli menšímu distribučnímu voltu. Poměr vazby s plazmatickými proteiny je asi 97 %.

Metabolismus

Klozapin je před eliminací téměř úplně metabolizován. Klozapin je metabolizován v játrech před eliminací N-demethylačními reakcemi, n-oxidací, hydroxylací, 3'-oxidací uhlíku, epoxy-hemimonií hlavně prostřednictvím CYP1A2 a poté uzavřen s kyselinou glukuronovou. Demethylové metabolity (norklozapin) si také zachovávají část aktivity klozapinu, farmakologické účinky podobné klozapinu, ale slabší a kratší.

Eliminace

Po užití jednotlivé dávky je doba prodeje klozapinu v plazmě přibližně 8 hodin (v rozmezí 4–12 hodin). Doba prodeje po použití dávky se opakuje 100 mg, 2krát denně ve stabilním stavu přibližně po 12 hodinách (v rozmezí 4–66 hodin).

V moči a stolici bylo zjištěno pouze malé množství nezaměnitelných léků (2 - 5 %), asi 50 % dávky je vyloučeno ve formě metabolitů v moči a 30 % ve stolici.

Před odběrem Mebamrol S.P.M lék na schizofrenii (5 blistrů x 10 tablet)

Jak používat

perorální tablety. Tabletu zapijte sklenicí vody.

Dávkování

Informace o dávkování

Dávku je třeba upravit individuálně podle každého pacienta. U každého pacienta by měla být efektivně použita nejnižší dávka. Pro neidentifikované/neznámé dávky, které nelze provést v obsahu, je k dispozici jiný obsah této drogy. Úprava a dávkování je nutné opatrně, aby se minimalizovalo riziko snížení krevního tlaku, křečí a sedace.

Zahájení léčby klozapinem musí být zakázáno u pacientů s celkovým počtem WBC ≥ 3500/mm3 (3,5x109/l) a ANC ≥ 2000/mm3 (2,0x109/l) v rámci normálního standardního limitu.

Úpravou pacientů je také užívání léků s farmakokinetickými interakcemi a farmakokinetikou s klozapinem, jako je benzodiazepin nebo selektivní inhibitory reabsorpce serotoninu.

nejprve přechází ze sedativní terapie na klozapin

Obecná doporučení, že klozapin se nepoužívá s jinými sedativy. Při zahájení léčby klozapinem u pacientů užívajících perorální sedaci je prvním doporučením vysadit další sedativum postupným snižováním dávky. Doporučují se následující dávky:

Pacienti se schizofrenií proti léčbě:

Zahájení léčby: 12,5 mg jednou nebo dvakrát první den, poté 25 mg jednou nebo dvakrát v pondělí. Při dobré snášenlivosti lze denní dávku zvýšit na 25 až 50 mg, aby se dosáhlo dávky až 300 mg/den po dobu 2 až 3 týdnů. Poté, pokud je to nutné, může být denní dávka zvýšena na 50 až 100 mg za půl týdne nebo nejlépe asi týdně.

Dávkování léčby: U většiny pacientů lze očekávat sedativní účinky v rozmezí 200 - 450 mg/den pro použití v dílčích dávkách. Denní denní dávka může být rozdělena nerovnoměrně, s velkými dávkami spánku.

Maximální dávka: K dosažení celkového terapeutického účinku mohou někteří pacienti vyžadovat vyšší dávku, v tomto případě je přijatelné zvýšení rozumné dávky (nepřesahující 100 mg) na 900 mg/den. Možnost škodlivých reakcí (zejména křečí) se však vyskytuje při dávce přesahující 450 mg/den, je třeba si zapamatovat.

Udržovací dávka: Po maximálním účinku léčby je mnoho pacientů účinných při nižších dávkách. Proto se doporučuje seřízení. Léčba musí být udržována po dobu nejméně 6 měsíců. Pokud denní dávka nepřesahuje 200 mg, může být vhodné jednou denně večer.

Ukončení léčby: V případě úmyslu ukončit léčbu klozapinem snižte dávku o 1-2 týdny déle, než je doporučená doba 1-2 týdnů. Pokud je náhlé zastavení nutné, musí být pacient pečlivě sledován s projevy reakce na nedostatek léků.

Zahájení léčby: U pacientů, u kterých je období dočasného přerušení léčby od poslední dávky klozapinu na více než 2 dny, musí být léčba zahájena znovu na 12,5 mg na dobu nebo dvakrát první den. Pokud je tato dávka dobře snášena, doporučuje se pro zahájení léčby schopnost upravit dávku až k rychlejší léčbě. U každého pacienta, který má dýchací potíže nebo srdeční aroxy nejprve s původní dávkou, ale lze jej úspěšně upravit na léčebnou dávku, musí být úprava provedena velmi opatrně.

V procesu Parkinsonovy choroby se v případě přípravy na léčbu vyskytují duševní poruchy:

Zahájení léčby: Počáteční dávka nepřesahuje 12,5 mg/den, užívá se večer. Další zvýšení dávky se musí zvýšit o téměř 12,5 mg, přičemž maximálně 2krát týdně dosáhne maxima 50 mg, dávky nelze dosáhnout do konce druhého týdne. Nejlepší denní celkové množství musí být podáváno ve formě jedné dávky večer.

Interval mezi léčebnými dávkami: Průměrná dávka je obvykle 25 a 37,5 mg/den. V případě, že léčba trvá alespoň týden při dávce 50 mg, selhání, aby byla zajištěna odpověď na léčbu, může být dávka opatrně zvýšena zvýšením o 12,5 mg/týden.

Maximální dávka: Dávka 50 mg/den je překročena pouze výjimečně a nikdy nebyla překročena maximální dávka 100 mg/den. Zvýšení dávky musí být omezeno nebo odloženo, pokud hypotenze stojí, sedace je nadměrná nebo matoucí. Krevní tlak musí být monitorován v prvním týdnu léčby.

Udržovací dávka: Pokud dojde k poklesu komplexních duševních symptomů po dobu alespoň 2 týdnů, může být při normálním pohybovém stavu indikováno zvýšení dávky Parkinsonovy choroby. Pokud tato metoda způsobí recidivu duševních příznaků, lze dávku klozapinu zvýšit zvýšením o 12,5 mg/týden až na maximálně 100 mg/den, a to buď v dávce nebo rozdělené na polovinu.

Ukončení léčby: Doporučuje se postupné snižování dávky o přibližně 12,5 mg více než cyklus trvající alespoň 1 týden (nejlépe 2). Léčba musí být ukončena v případě neutrofilů nebo neutropenie. Oční leukémie. V tomto případě je nezbytné pečlivé mentální sledování, protože příznaky se mohou velmi rychle obnovit.

Pro osoby se selháním jater: Používejte opatrně klozapin spolu s pravidelným sledováním jaterních testů.

Pro osoby se selháním ledvin: Nepoužívejte klozapin při těžkém selhání ledvin.

Děti: Není určeno pro děti mladší 16 let.

Pro pacienty ve věku 60 let a starší: Zahájení léčby se doporučuje ve speciálních nízkých dávkách (12,5 mg po dobu prvního dne), další zvýšení dávky je omezeno na 25 mg/den.

Co dělá

při předávkování? U dětí předávkování při použití 50 - 200 mg také způsobilo střední až těžkou úroveň otravy (změna myšlení, zvýšení svalového tonusu, příznaky věže).

Příznaky: Pokles, bludy, ztráta reflexů, kóma, zmatenost, halucinace, úzkost, delirium, zámořské příznaky, nadměrné reflexy, křeče; Zvýšení slinění, zornic, rozmazané vidění, termolabilita; snížený krevní tlak, mdloby, rychlý puls, arytmie; Inhalační pneumonie, dušnost, inhibice nebo respirační selhání.

Jak zacházet: Neexistuje žádné antidotum specializované na klozapin. Žaludeční a/nebo aktivní uhlí do 6 hodin po užití léku. Břišní oddělení a krvácení zdánlivě neúčinné. Léčba celkového stavu pod nepřetržitým sledováním, respirační cena, sledování elektrolytové bilance a acidobazické. Při léčbě hypotenze je třeba se vyhnout použití epinefrinu, protože schopnost vytvářet „epinefrin je obrácená“. Phyistigmin lze použít, pokud se objeví známky těžké cholinergní otravy.

Je nutné přísné lékařské sledování po dobu nejméně 5 dnů kvůli možnosti pomalých reakcí.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Krevní a lymfatický systém

Rozvoj leukémie a obilné leukémie je inherentním rizikem léčby klozapinem. Navzdory celkovému zotavení při ukončení léčby mohou granulocyty způsobit

Infekce a mohou být smrtelné. Protože je nutná okamžitá léčba, aby se zabránilo růstu leukémie obilí ohrožující život, je sledování počtu WBC povinné.

Poruchy metabolismu a výživy

Je snížena glukózová tolerance a/nebo se rozvinul nebo zhoršil diabetes

je během léčby klozapinem hlášena vzácně. Ve velmi vzácných případech těžká hyperglykémie někdy zvyšuje koncentraci ketonu v těle s vysokou hladinou cukru v krvi, což způsobuje dehydrataci, která byla hlášena u některých pacientů léčených Ciczapinem bez anamnézy hyperglykémie. Hladina glukózy se u většiny pacientů po vysazení klozapinu vrátí k normálu a v některých případech se hladina cukru v krvi vrátí na začátku léčby.

Přestože většina pacientů s rizikovými faktory pro diabetes není závislá na inzulínu, hyperglykémie se vyskytuje také u některých pacientů bez známých rizikových faktorů.

Poruchy nervového systému

Reakce jsou velmi často pozorovány včetně ospalosti/útlumu a závratí. Ciczapin může způsobit změny EEG, včetně výskytu komplexu z nosu do vidění. Snižuje práh záchvatů způsobem závislým na dávce a může podporovat křeče nebo tělesné křeče. Tyto příznaky se pravděpodobněji objeví při rychlém zvýšení dávek au pacientů s epilepsií, která již dříve existovala. V těchto případech je nutné snížit dávku a v případě potřeby zahájit léčbu antikonvulzemi. Caraliazepin se musí vyvarovat kvůli jeho schopnosti inhibovat funkci kostní dřeně a s jinými léky proti křečím, které je třeba vzít v úvahu z hlediska farmakokinetiky. V případech mohou mít pacienti léčení klozapinem delirium.

U pacientů užívajících klozapin, kteří byli léčeni jinými sedativy, byly velmi vzácně hlášeny chronické poruchy nervového systému. U pacientů s chronickými poruchami nervového systému, u kterých se vyvinuly jiné sedativy, se klozapin zlepšil.

Poruchy srdce

může se objevit tachykardie a hypotenze v držení těla s přerušeními nebo bez nich, zejména v prvním týdnu léčby. Pravidelnost a schopnost hypotenze je ovlivněna poměrem a velikostí úpravy dávky. Selhání oběhu je důsledkem hluboké hypotenze, zejména související s úpravou útočné dávky, s vážnými následky, které mohou nastat zástavu srdce nebo chlopeň, což bylo hlášeno u klozapinu.

Několik pacientů léčených klozapinem má EKG, které se mění podobně jako změny pozorované u jiných sedativ, včetně redukce S-T a plochého segmentu nebo reverze T vln, které se po vysazení klozapinu vrátí k normálu. Význam síta těchto změn není znám. Takové abnormality však byly pozorovány u pacientů s myokarditidou, takže je třeba to vzít v úvahu.

Byly popsány případy separace arytmie, perikarditidy a myokarditidy, z nichž některé zemřou. Většina případů myokarditidy se objevila během prvních 2 měsíců, počínaje léčbou klozapinem. Orchiditida se obvykle objeví po léčbě.

Nontilia byla hlášena spolu s některými případy myokarditidy a perikarditidy; Není však známo, zda eukalyptus miluje EOSIN, je spolehlivým příznakem zánětu srdce nebo ne.

Známky a příznaky myokarditidy nebo chronického srdečního onemocnění neznají příčinu klidové tachykardie, nervové, arytmie, bolesti na hrudi a dalších příznaků a příznaků srdečního selhání (například nevysvětlitelná únava, dušnost, dušnost) nebo příznaky infarktu myokardu. U výše uvedených příznaků se mohou objevit další příznaky, jako je chřipka.

K náhlé, nevysvětlitelné smrti došlo u pacientů s duševními poruchami užívajícími běžná sedativa, ale také u neléčených duševních poruch. Taková úmrtí byla u pacientů užívajících klozapin hlášena velmi vzácně.

poruchy okruhu

Byly hlášeny případy vzácného přetížení.

Dýchací systém

Respirační selhání nebo zástavy dýchání se vyskytují velmi vzácně, s cirkulací nebo bez ní.

trávicí soustava

Zácpa a zvýšené slinění jsou příliš blízko, nevolnost a zvracení. Velmi vzácně se může objevit střevní obstrukce. Vzácně může být léčba klozapinem spojena s potížemi s polykáním. Vdechování jídla, ke kterému může dojít u pacientů s potížemi s polykáním nebo v důsledku akutního předávkování.

Poruchy jater

Může se objevit dočasný, asymptomatický a vzácný jaterní enzym, hepatitida a žloutenka. Velmi vzácně byla hlášena rychlá nekróza jater. Pokud se rozvine žloutenka, musí být klozapin vysazen. Ve vzácných případech byla hlášena akutní pankreatitida.

Poruchy ledvin

Při léčbě klozapinem byly hlášeny případy separace akutní nefritidy.

Poruchy reprodukce a prsu

Existují velmi vzácné zprávy o erekci.

Celkové poruchy

U pacientů užívajících klozapin samostatně nebo v kombinaci s lithiem nebo léky orientovanými na CNS byly hlášeny případy nebezpečných neurologických poruch v důsledku užívání sedativ (NMS).

Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Léky Mebamrol 100 mg SPM jsou kontraindikovány v následujících případech:

Hypersenzitivita na klozapin a kteroukoli složku léku. Clozapin. nebo těžké ledviny (například: myokarditida). Progresivní onemocnění jater, selhání jater. Souběžné podávání se speciálními sedativy by nemělo.

Při používání buďte opatrní

Tento lék obsahuje monohydrát laktózy

Pacienti se vzácnými genetickými problémy bez galaktózy, deficitu laktázy nebo glukózo-galaktózového abutmentu by neměli užívat.

Nekvětinová nádrž

V případě eozinofilie se doporučuje vysazení klozapinu, pokud se počet eozinofilií zvýší nad 3000/mm3 (3,0x109/l); Léčba začíná znovu až poté, co počet eozinofilií klesne pod 1000/mm3 (1,0x109/l).

snížení počtu krevních destiček

V případě snížení počtu krevních destiček se doporučuje ukončit léčbu klozapinem, pokud je počet krevních destiček nižší než 50 000/mm3 (50x109/l).

Kardiovaskulární poruchy

Během léčby klozapinem se může objevit hypotenze, s mdlobou nebo bez ní. Vzácně může být statické zachycení dlouhé a lze jej přidat se zástavou srdce a/nebo zástavou dechu. Takové problémy se pravděpodobněji vyskytnou při současném užívání benzodiazepinů nebo jiných neurologických léků a během počátečního procesu úpravy souvisejícího s rychlými dávkami; Ve velmi vzácných případech se mohou objevit i po první dávce. Pacienti, kteří začali s léčbou Clozapinem, proto vyžadovali pečlivé lékařské sledování.

Monitorování standardního krevního tlaku a stavu vleže je nutné během prvních týdnů léčby u pacientů s Parkinsonovou nemocí. Analýza údajů o bezpečnosti ukazuje, že užívání klozapinu souvisí s rizikem zvýšeného zánětu srdečního svalu, zvláště transparentního, ale neomezeného na první dva měsíce léčby. V některých případech může myokarditida zemřít. Perikarditida/perikardiální tekutina a chronické srdeční onemocnění z neznámé příčiny jsou také hlášeny v souvislosti s užíváním klozapinu; Tyto zprávy zahrnují také úmrtí. Chronická myokarditida nebo chronické srdeční onemocnění neznají příčinu suspektních onemocnění v přetrvávající tachykardii v klidu, zejména první dva měsíce léčby, a/nebo tlukotu na buben, arytmii, bolest na hrudi a další příznaky a příznaky srdečního selhání (například nevysvětlitelné, dušnost, dušnost) nebo příznaky jako infarkt myokardu. K výše uvedeným příznakům se mohou přidat další příznaky, jako je chřipka. Pokud myokarditida nebo chronické srdeční onemocnění nezná příčinu podezření, musí být léčba klozapinem okamžitě ukončena a pacient je okamžitě převezen k lékaři specializovanému na srdce.

Pacienti s myokarditidou nebo chronickým srdečním onemocněním neznají příčinu, proč jsou klozapinem podporováni, nesmí klozapin užívat.

Infarkt myokardu

Kromě toho existuje příliš mnoho novin v oběhu procesu infarktu myokardu, který může znamenat smrt. Posouzení příčiny je ve většině případů poměrně obtížné, protože závažné srdeční onemocnění existuje jako první a rozumné příčiny.

rozšiřuje rozsah qt

Stejně jako u jiných sedativ se doporučuje opatrnost u pacientů se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo rodinnou anamnézou QT intervalu. Stejně jako u jiných sedativ je třeba postupovat opatrně, pokud je klozapin předepisován s jinými léky, o kterých je známo, že zvyšují rozsah QT.

Problémy, které jsou škodlivé pro krevní cévy

Riziko přibližně trojnásobného zvýšení problémů, které jsou škodlivé pro mozkové cévy, bylo pozorováno ve studiích s placebem, které byly náhodně kontrolovány u lidí s demencí s některými sedativními léky druhé generace. Mechanismus tohoto zvyšujícího se rizika není znám. U jiných sedativ nebo jiných pacientů nelze vyloučit zvýšené riziko. Clozapin musí být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro cévní mozkovou příhodu.

Riziko kongesce

Protože klozapin může být spojen s ucpáním, je třeba se vyhnout fixaci pacienta. Venózní případy (VTE) byly hlášeny u sedativ. Vzhledem k tomu, že pacienti jsou léčeni sedativy, často existují rizikové faktory pro VTE, všechny rizikové faktory VTE musí být stanoveny předem a během léčby klozapinem a preventivních opatření.

TAJEMSTVÍ

Pacienti s epilepsií v anamnéze musí být během léčby klozapinem pečlivě sledováni, protože byly hlášeny záchvaty související s dávkou. V takových případech musí být dávka snížena a pokud je to nutné, musí být zahájena protizáchvatová léčba.

Anticholinergní účinky

Klozapin má anti -anti -anti -cholinergní účinky, mohou způsobit nežádoucí reakce celého těla. Pečlivé sledování je indikováno v případě hypertrofie prostaty a glaukomu s úzkým úhlem. Téměř jistě udává své anticholinergní vlastnosti, klozapin je spojen se změnou stupně poškození střevní motility, rozsahu od zácpy po střevo, těsnosti stolice a střevní obstrukce. V některých vzácných případech jsou tyto případy úmrtí. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů, kteří současně užívají léky, je známo, že léky způsobují zácpu (zejména léky s anticholinergními vlastnostmi, jako jsou některá sedativa, antidepresiva a léčba Parkinsonovy choroby), s anamnézou operace tlustého střeva nebo dolní části břicha, protože mohou tento stav zhoršit. Přežití je zácpa a být aktivní.

Horečka

V průběhu léčby klozapinem mohou mít pacienti přechodné zvýšení teploty nad 38 °C s vrcholem v prvních 3 týdnech léčby. Tato horečka je často neškodná. Příležitostně to může souviset se zvýšením nebo snížením celkového počtu WBC. Pacienti s horečkou musí být pečlivě vyšetřeni, aby se vyloučila možnost bakteriálních infekcí nebo granulocytózy. Když je horečka vysoká, je třeba vzít v úvahu možnost nebezpečných neurologických poruch v důsledku užívání sedativ (NMS). V případě diagnózy NMS musí být přípravek Clozapin okamžitě ukončen a musí být uplatněna příslušná lékařská opatření.

Metabolické změny

Sedativum druhé generace, včetně klozapinu, je spojeno s metabolickými tyčinkami, které mohou zvýšit riziko kardiovaskulárních/mozkových cév. Tyto metabolické změny mohou zahrnovat hyperglykémii, hyperlipidémii a přírůstek hmotnosti. Zatímco sedativum druhé generace může způsobit některé metabolické změny, každý lék v této skupině má své specifické shrnutí.

Hyperglykémie

Glukózová tolerance se snižuje a/nebo rozvíjí nebo zhoršuje diabetes a je hlášena vzácně během léčby klozapinem. Mechanismus této možnosti není znám. Případy těžké hyperglykémie se zvýšeným ketonem v těle nebo komatózou v důsledku vysoké hladiny glukózy v krvi byly hlášeny velmi vzácně u pacientů bez předchozí hyperglykémie, někteří z nich zemřeli. Při sledování dostupných údajů přestaňte klozapin nejvíce překonávat zhoršenou glukózovou toleranci a opětovné použití klozapinu způsobuje tento jev. Pacienti, u kterých byla diagnostikována cukrovka, začali užívat sedativa druhé generace, musí být sledováni přes horší kontrolu glukózy. Pacienti s rizikovými faktory diabetu (např. obezita, rodinná anamnéza s diabetem), kteří začnou užívat sedativa druhé generace, musí na začátku léčby a pravidelně během léčby provádět rychle testy hladiny glukózy v krvi. U pacientů se během léčby sedativy druhé generace rozvinou příznaky hyperglykémie, která musí rychle provést testy na hladinu glukózy v krvi. V některých případech se hyperglykémie vyřeší po vysazení sedativ druhé generace; U některých pacientů se však vyžaduje, aby v léčbě diabetu pokračovali i přes podezřelé zastávky. Vysazení klozapinu musí být zváženo u pacientů, pokud selhává medikační kontrola nad hyperglykémií.

Hypermatický lipid

Nežádoucí změny lipidů u pacientů léčených sedativy druhé generace, včetně klozapinu. Doporučuje se klinické monitorování, včetně kontroly lipidů, u pacientů užívajících klozapin a pravidelně se opakují.

přibývání na váze

Při užívání sedativ druhé generace, včetně klozapinu, bylo pozorováno zvýšení tělesné hmotnosti. Klinické sledování doporučeného objemu.

Účinky zpětné vazby, reakce na nedostatek léků

Reakce akutního nedostatku léků byly hlášeny po náhlém vysazení klozapinu, proto se doporučuje pomalu vysazovaný lék (1-2 týdny) a během této doby pečlivě sledujte pacienty před ukončením léčby klozapinem, aby se předešlo zpětné vazbě na duševní symptomy. Je-li nutné náhlé zastavení (například kvůli leukopenii), musí být pacient pečlivě sledován, zda se znovu neobjeví duševní symptomy a symptomy související s anticholinergikem, jako je pocení, bolest hlavy, nevolnost a průjem.

Zvláštní pacient

Jaterní selhání: Pacienti se stabilními jaterními poruchami, které existují předtím, než mohou užívat klozapin, ale musí pravidelně provádět jaterní testy. Testy jaterních funkcí musí být provedeny u pacientů, u kterých je pravděpodobné, že tito pacienti mohou mít poruchu jaterních funkcí, jako je nauzea, zvracení a/nebo anorexie, která se vyvine během léčby klozapinem. Pokud dojde ke zvýšení klinických hodnot (více než trojnásobek UNL) nebo pokud se objeví příznaky žloutenky, musí být léčba klozapinem ukončena. Může být znovu zahájena pouze tehdy, když jsou výsledky jaterních testů normální. V takových případech musí být po opětovném použití klozapinu pečlivě sledována jaterní funkce.

Pacienti ve věku 60 let a starší: Zahájení léčby u pacientů ve věku 60 let a vyšších se doporučuje nižšími dávkami. Při léčbě klozapinem se může objevit hypotenze vestoje a může mít rychlou vaskulární zprávu, která může trvat. Pacienti ve věku 60 let a starší, zejména pacienti s poškozenou srdeční funkcí, mohou být na tyto účinky citlivější. Pacienti ve věku 60 let a více jsou také zvláště citliví na anticholinergní účinky klozapinu, jako je retence moči a zácpa.

Zvyšující se úmrtnost při ztrátě paměti

Údaje z velkých studií zjistily, že starší lidé s demencí, kteří jsou léčeni sedativy, jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí ve srovnání s těmi, kteří nejsou léčeni. Není dostatek údajů, abychom se ujistili, že přesnost rizika a příčina zvýšení rizika není známa.

Clozapin není akceptován k léčbě poruch chování souvisejících s demencí.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem ke schopnosti klozapinu sedovat a snižovat práh pro vznik záchvatů je třeba se vyhnout činnostem, jako je řízení a obsluha strojů, zejména během týdnů zahajování léčby.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Vzhledem k tomu, že přípravek Clozapin, jsou pouze klinické údaje omezeny na užívání drog u těhotných žen. Studie na zvířatech nespecifikují přímé ani nepřímé účinky na těhotné ženy, vývoj embryí/fetálních embryí, porod nebo poporodní vývoj. Opatření při použití pro těhotné ženy a zvážit nebezpečí pro začátek tohoto předmětu.

Děti jsou vystaveny sedativním lékům (včetně klozapinu) v posledních 3 měsících těhotenství s rizikem škodlivých reakcí včetně příznaků cizích a/nebo vysazení léků, které se mohou prudce změnit a během poporodního období. Existují zprávy o úzkosti, zvýšené svalové síle, snížení svalového napětí, třesu, ospalosti, selhání dýchání nebo poruchách příjmu potravy. V důsledku toho musí být novorozenci pečlivě sledováni.

kojící ženy

Studie na zvířatech ukazují, že klozapin se vylučuje do mléka a má účinek na inhibici centrálního nervového systému při kojení, proto nepoužívejte klozapin kojícím ženám nebo ženám, které nekojí, pokud je to nutné k léčbě matky.

Interaktivní lék

Nepoužívá se současně

O těchto lécích je známo, že inhibují funkci kostní dřeně (karbamazepin, kotrimoxazol, chloramfenikol, penicilamin, antibakteriální sulfamid, protirakovinná léčiva, pyrazolonové vodivé léky proti bolesti, jako je azapropazol, fenylbutazon, neurologické léky, které se aplikují injekčně nebo implantací nesubkutánních kostních podložek).

Sedimenty, které mají dlouhý dopad (schopné inhibovat kostní dřeň), se nesmí používat současně s klozapinem, protože je nelze z těla odstranit v situacích, kdy je to možné, například při neutropenii.

Alkohol se nepoužívá současně s klozapinem kvůli schopnosti být sedativní.

Droperidol se nepoužívá současně s klozapinem kvůli zvýšenému riziku srdeční toxicity (prodloužení QT, torze, zástava srdce).

Metoklopramid se nepoužívá současně s klozapinem kvůli zvýšenému riziku syndromu outsidera.

Úprava dávky zahrnuje ledviny

Zvyšuje účinek a toxicitu klozapinu:

Klozapin může zvýšit centrální účinek inhibitorů CNS, jako jsou anestetika, antihistaminika a benzodiazepiny. Opatrnost se doporučuje zejména při zahájení léčby klozapinem u pacientů užívajících benzodiazepin nebo jiné psychiatrické léky. Tito pacienti jsou vystaveni riziku zvýšeného oběhového selhání, ve vzácných případech může být závažné a může vést k zastavení a/nebo zastavení napařování. Není jasné, zda lze srdečním selháním nebo respiračním selháním zabránit úpravou dávky.

Alkohol, inhibitory Mao Mao (IMAO), jiné inhibitory centrálního nervového systému (včetně opioidních analgetik a benzodiazepinových derivátů) zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém, jsou-li užívány současně s klozapinem. Vzhledem k možnosti vedlejších účinků je nutná opatrnost při současném užívání s léky, které mají anticholinergní účinky, hypotenzi nebo inhibitory dýchání.

Vzhledem k anti-alfa-adrenergním vlastnostem může Clozapin snížit účinnost hypertenze norepinefrinu nebo většiny alfa-adrenergních léků a zvrátit hypertenzi epinefrinu.

Koncentrovaný s léky, které inhibují aktivitu některého cytochromu P450, může cytochrom P450 zabránit zvýšení hladin klozapinu a může být nutné snížit nežádoucí účinky klozapinu. To je důležitější pro selektivní serotonin. Některé další inhibitory reabsorpce serotoninu, jako je fluoxetin, paroxetin, na nižší hladiny, sertralin, deriváty fenothazinu, IC antiarytmika, jako je propafenon, flekainid, enkainid, ritonavir, jsou inhibitory CYP 2D6 a v důsledku toho jsou hlavní dynamické interakce s menší pravděpodobností výskytu lékárenských interakcí. Podobně nejsou jisté farmakokinetické interakce s inhibitory CYP 3A4, jako jsou antimykotika, cimetidin, erythromycin a inhibitory proteázy, i když některé byly hlášeny. Protože plazmatická koncentrace klozapinu je zvýšena kofeinem a snížena o téměř 50 % po 5denním cyklu bez kofeinu, může být při změně zvyku pít kofein nutná změna dávky klozapinu. V případě náhlého ukončení kouření se mohou hladiny klozapinu v plazmě zvýšit, a tím zvýšit škodlivé účinky.

Případy týkající se interakcí mezi citalopramem a klozapinem, které mohou zvýšit škodlivé účinky související s klozapinem. Povaha této interakce nebyla zcela vysvětlena.

Snižte účinek klozapinu

Koncentrované s léky, které podporují enzymy cytochromu P450, mohou snížit hladiny klozapinu v plazmě, což vede ke snížení účinnosti. O těchto léčivech je známo, že podporují aktivitu enzymů cytochromu P450 a s interakcemi, které byly hlášeny u klozapinu, včetně karbamazepinu (nepoužívá se současně s klozapinem kvůli jeho schopnosti inhibovat kostní dřeň), fenytoinu a rifampicinu. Látky, které podporují CYP1A2, jsou známé, jako je omeprazol, což může vést ke snížení hladin klozapinu v krvi. Schopnost snížit účinnost klozapinu je zvažována, pokud se používá v kombinaci s těmito léky.

Jiné

Současné užívání lithia nebo aktivity CNS může zvýšit riziko rozvoje nebezpečných neurologických poruch v důsledku užívání sedativ (NMS).

Závažná, ale vzácná hlášení křečí, včetně silného rozvoje křečí u pacientů, kteří netrpí epilepsií, a samostatné případy jsou deliriózní, když je klozapin užíván současně s kyselinou valproovou, která byla hlášena. Tyto účinky jsou pravděpodobně způsobeny farmakologickou interakcí, mechanismus toho nebyl stanoven.

Buďte opatrní při informování pacientů léčených současně jinými léky inhibujícími nebo podporujícími Isenzym cytochrom P450. U 3-kolových antidepresiv, fenothiazinu a 1C tubulárních léků proti dysplazii je známo, že souvisí s Cytochrom P450 2D6, takže nebyly pozorovány žádné klinické interakce.

Stejně jako u jiných sedativ je třeba postupovat opatrně, pokud je klozapin předepisován s léky, o kterých je známo, že zvyšují rozsah QTC nebo způsobují nerovnováhu elektrolytů.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pozorně přečtěte uživatelskou příručku.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.