Mebamrol S.P.M medicamento para la esquizofrenia (5 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 5 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones clozapina

Ingrediente

Información de composición	Contenido
clozapina	100 mg

Usos

indicaciones

Mebamrol 100 mg SPM está indicado en los siguientes casos:

Antitratamiento de la esquizofrenia:

Clozapin está indicado para pacientes psiquiátricos antitratamiento y pacientes con esquizofrenia grave, reacciones no nerviosas que no pueden tratarse con otros fármacos neurolíticos, incluidos los terneros neurolíticos no típicos.

La resistencia de defensa se determina cuando la mejoría clínica responde al uso de al menos dos dosis diferentes de sedantes, incluido un sedante típico atípico, prescrito durante un tratamiento suficiente.

Psicosis en el proceso de la enfermedad de Parkinson:

Clozapin también está indicado en los trastornos neurológicos que se producen en el proceso de la enfermedad de Parkinson, en el caso de la preparación del tratamiento.

Farmacéutico

Código ATC: N05A H02

Clozapin es un fármaco neuroléptico/antipsicótico que no es el primero típico de la segunda generación y es la sustancia de la dibenzodiazepina. El fármaco tiene muchas propiedades farmacológicas diferentes a las de los fármacos de neurólisis clásicos que conducen fenotiazina o butirofenón, como menos síndrome de la torre, menos secreción de prolactina.

En experimentos farmacológicos, el fármaco no promueve el status quo ni inhibe el comportamiento repetitivo causado por la apomorfina o la anfetamina. Sólo funciona para bloquear el receptor débil de dopamina en los receptores D1, D2, D3 y D5, pero muestra una alta eficacia para los receptores D4. Esto marca la diferencia entre la clozapina y otros fármacos antidisruptivos clásicos (efectos menos eficaces, menos secreción de prolactina, lo que provoca menos disfunción).

El efecto antagonista de los receptores alfacomenérgicos explica en parte el efecto sedante, la relajación muscular y otros efectos sobre el efecto cardiovascular de la clozapina. Clozapin también tiene efecto anticolinérgico, por lo que puede provocar sequedad de boca y delirio en algunos pacientes. Los efectos antagonistas de los receptores 5HT-2 en el sistema nervioso central, los receptores 5 HT-3 en los nervios centrales y periféricos están parcialmente relacionados con el efecto sedante profundo, eficaz sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia y el aumento de peso durante el tratamiento con clozapina. Clozapin tiene un efecto claro sobre el ácido γ-aminobutírico (GABA), una sustancia que inhibe las neuronas dopaminérgicas. Al contrario de los efectos de los fármacos antipépticos clásicos, la clozapina aumenta la rotación y la liberación de gaba en forma de patrón y se multiplican los accubens. El aumento de la rotación y la liberación de GABA en el patrón puede reducir la reacción sin torre, mientras que el núcleo de Accubuns puede estar relacionado con efectos antipsicóticos.

El fármaco también tiene efectos antagónicos sobre el receptor de hipamina en el sistema nervioso central, provocando efectos sedantes, reduciendo la presión arterial y aumentando de peso. En el cerebro, Clozapin aumenta la actividad de las ondas Delta y Theta, ralentizando la frecuencia de la onda alfa dominante. En algunos pacientes, Clozapin reduce el tiempo potencial y aumenta mucho el tiempo de sueño ocular rápido (REM). La epilepsia con clozapina depende de la dosis, generalmente acumulada después de un año de uso del medicamento en una dosis de 600 a 900 mg/día en aproximadamente el 5% de los pacientes tratados. Si se usa clozapina por debajo de 300 mg/día, la tasa de convulsiones es aproximadamente del 1 al 2 %.

También muestra resistencia serotoninérgica. Clozapin puede inhibir la médula ósea fuerte y provocar leucopenia y granulocitos (incluso la muerte) a una tasa estimada del 0,7% al 3%. La leucemia de los cereales no está claramente relacionada con las características de ningún paciente y no se puede predecir mediante la dosis ni el tiempo. Sin embargo, la tasa más alta es común en los primeros 6 meses de tratamiento con clozapina en pacientes mayores de 50 años. El mecanismo exacto de la leucemia de los cereales debida a clozapina no se ha definido claramente, pero puede estar relacionado con la inmunidad y el mecanismo tóxico del fármaco o los derivados metabólicos del fármaco. Por lo tanto, se debe restringir el uso de clozapina en pacientes con resistencia al tratamiento o pacientes con psicosis en la enfermedad de Parkinson cuando otros tratamientos fallan y en personas con pruebas de hematometría periódicas.

Farmacocinética

absorción

Después de beber, Clozapin se absorbe rápida y casi completamente (90 a 95%) a través del tracto gastrointestinal (principalmente en pequeñas páginas); Tanto la velocidad como el nivel de absorción no se ven afectados por los alimentos. La clozapina se metaboliza primero en el hígado, por lo que la biodisponibilidad oral sólo alcanza entre el 50 y el 60%. La concentración plasmática del fármaco alcanza un estado estable después de 7 a 10 días con una dosis recordada, con una concentración promedio de 319 nanogam/ml alcanzada después de una dosis de 100 mg, 2 veces al día. Existe una gran variable entre individuos en términos de concentración del fármaco en plasma después de tomar la misma dosis. Los efectos farmacológicos aparecen alrededor de 15 minutos después de tomar el medicamento y se mantienen durante 4 a 12 horas después. En pacientes con esquizofrenia, los efectos sedantes son evidentes unas horas después de tomar la primera dosis; el efecto máximo se logra a los 7 días. Sin embargo, después de iniciar el tratamiento con clozapina, los efectos antipsicóticos suelen ser más lentos y aparecen al cabo de una o varias semanas; el efecto máximo puede necesitar varios meses de tratamiento. La concentración plasmática del tratamiento con clozapina no está claramente definida. No se ha establecido la correlación entre la concentración sanguínea y la eficacia del tratamiento con clozapina.

Distribución

La clozapina y sus metabolitos se distribuyen rápidamente y son abundantes en los tejidos, incluidos los nervios centrales. La distribución del fármaco es de aproximadamente 4,65 litros/kg. En pacientes con esquizofrenia, la integral se distribuye con una estabilidad promedio de 1,6 litros/kg debido a la menor distribución de voltios. La relación de unión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 97%.

Metabolismo

La clozapina se metaboliza casi por completo antes de su eliminación. Clozapin se metaboliza en el hígado antes de eliminarse con reacciones de N-desmetilación, n-oxidación, hidroxilación, oxidación de 3'-carbono, epoxi-hemimonía principalmente a través de CYP1A2 y luego concluye con ácido glucurónico. Los metabolitos desmetilados (norclozapina) también conservan una parte de la actividad de la clozapina, efectos farmacológicos similares a los de la clozapina, pero más débiles y de menor duración.

Eliminación

Después de tomar la dosis única, el tiempo de liberación plasmática de clozapina es de aproximadamente 8 horas (entre 4 y 12 horas). El tiempo de venta después de usar la dosis se repite 100 mg, 2 veces/día en estado estable en aproximadamente 12 horas (variando entre 4 y 66 horas).

Sólo una pequeña cantidad de fármacos inconfundibles se detecta en orina y heces (2 - 5%), aproximadamente el 50% de la dosis se elimina en forma de metabolitos en la orina y el 30% en las heces.

antes de tomar Mebamrol S.P.M medicamento para la esquizofrenia (5 ampollas x 10 comprimidos)

Cómo utilizar

comprimidos orales. Tome el comprimido con un vaso de agua.

Dosis

Información de dosificación

La dosis debe ajustarse únicamente en función de cada paciente. Para cada paciente, se debe utilizar de forma eficaz la dosis más baja. Para dosis no identificadas/desconocidas que no se pueden administrar en un contenido, hay otro contenido disponible de este medicamento. Es necesario ajustar con precaución la dosis para minimizar el riesgo de disminución de la presión arterial, convulsiones y sedación.

Se debe prohibir el inicio del tratamiento con clozapina en pacientes con un número total de leucocitos ≥ 3500/mm3 (3,5x109/l) y RAN ≥ 2000/mm3 (2,0x109/l) dentro del límite estándar normal.

La adaptación de los pacientes también está tomando medicamentos con interacciones farmacocinéticas y farmacocinéticas con clozapina, como las benzodiazepinas o los inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina.

cambia de una terapia sedante primero a clozapina

Recomendaciones generales de que la clozapina no se utilice con otros sedantes. Cuando se inicia el tratamiento con clozapina en pacientes que toman sedación oral, la primera recomendación es suspender otro sedante reduciendo gradualmente la dosis. Se recomiendan las siguientes dosis:

Pacientes con esquizofrenia antitratamiento:

Iniciar tratamiento: 12,5 mg una o dos veces el primer día, seguido de 25 mg una o dos veces el lunes. Si se tolera bien, la dosis diaria se puede aumentar de 25 a 50 mg para alcanzar una dosis de hasta 300 mg/día durante 2 a 3 semanas. Después de eso, si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse de 50 a 100 mg en media semana o, preferiblemente, aproximadamente semanalmente.

Dosis de tratamiento: En la mayoría de los pacientes, se pueden esperar efectos sedantes en el rango de 200 a 450 mg/día para uso en dosis subdivididas. La dosis diaria diaria se puede dividir de manera desigual, con grandes dosis de sueño.

Dosis máxima: Para lograr un efecto terapéutico total, algunos pacientes pueden requerir una dosis mayor; en este caso, aumentar la dosis prudente (sin exceder los 100 mg) es aceptable a 900 mg/día. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que se produzcan reacciones nocivas (especialmente convulsiones) con una dosis superior a 450 mg/día.

Dosis de mantenimiento: después del efecto máximo del tratamiento, muchos pacientes son eficaces con dosis más bajas. Por lo tanto, se recomienda el ajuste de ajuste. El tratamiento debe mantenerse durante al menos 6 meses. Si la dosis diaria no supera los 200 mg, puede ser adecuada una vez al día por la noche.

Fin del tratamiento: En caso de intención de suspender el tratamiento con clozapina, reducir la dosis de 1-2 semanas más que el periodo recomendado de 1-2 semanas. Si es necesaria la suspensión repentina, se debe observar cuidadosamente al paciente ante la aparición de la reacción de falta de fármacos.

Iniciar tratamiento: En pacientes que tengan el periodo de suspensión temporal del tratamiento desde la última dosis de clozapina por más de 2 días, se debe iniciar el tratamiento nuevamente con 12,5 mg por un tiempo o dos veces el primer día. Si esta dosis es bien tolerada, se recomienda para el inicio del tratamiento ser capaz de ajustar la dosis hasta el punto de acelerar el tratamiento. Sin embargo, en cualquier paciente que tenga dificultades respiratorias o cardíacas primero con la dosis original, pero que se pueda ajustar con éxito a la dosis del tratamiento, el ajuste debe realizarse con mucho cuidado.

Los trastornos mentales ocurren en el proceso de la enfermedad de Parkinson, en el caso de la preparación del tratamiento:

Inicio del tratamiento: La dosis inicial no supera los 12,5 mg/día, utilizada por la noche. El siguiente aumento de dosis debe aumentar en casi 12,5 mg, con un máximo de 2 veces por semana se alcanza un máximo de 50 mg, la dosis no se puede alcanzar hasta el final de la segunda semana. La mejor cantidad total diaria debe administrarse en forma de dosis única por la noche.

Intervalo de dosis de tratamiento: La dosis promedio suele ser de 25 y 37,5 mg/día. En caso de que el tratamiento dure al menos una semana con una dosis de 50 mg en caso de fallo, para proporcionar una respuesta al tratamiento, la dosis se puede aumentar cuidadosamente aumentando 12,5 mg/semana.

Dosis máxima: La dosis de 50 mg/día se excede sólo en excepciones, y nunca se excede la dosis máxima de 100 mg/día. El aumento de la dosis debe limitarse o posponerse si la hipotensión es permanente, la sedación es excesiva o confusa. Se debe controlar la presión arterial en la primera semana de tratamiento.

Dosis de mantenimiento: Cuando hay una disminución de los síntomas mentales integrales durante al menos 2 semanas, puede estar indicado aumentar la medicación para el Parkinson en estado de movimiento normal. Si este método provoca la recurrencia de los síntomas mentales, la dosis de clozapina se puede aumentar en un aumento de 12,5 mg/semana hasta un máximo de 100 mg/día, utilizada en una dosis o dividida a la mitad.

Fin del tratamiento: se recomienda reducir gradualmente la dosis con unos 12,5 mg más en un ciclo de al menos 1 semana (preferiblemente 2). Se debe suspender el tratamiento en caso de neutrófilos o neutropenia. Leucemia ocular. En este caso, es esencial un control mental cuidadoso porque los síntomas pueden reaparecer muy rápidamente.

Para personas con insuficiencia hepática: use clozapina con precaución junto con un control regular de las pruebas de función hepática.

Para personas con insuficiencia renal: no utilice clozapina en caso de insuficiencia renal grave.

Niños: No apto para menores de 16 años.

Para pacientes de 60 años y mayores: Se recomienda iniciar el tratamiento en dosis bajas especiales (12,5 mg por un tiempo el primer día), el siguiente aumento de dosis se limita a 25 mg/día.

¿Qué hace

cuando usa una sobredosis? En niños, la sobredosis con el uso de 50 - 200 mg también ha provocado niveles de intoxicación de medios a graves (cambio de opinión, aumento del tono muscular, síntomas de torre).

Síntomas: Caída, delirio, pérdida de reflejos, coma, confusión, alucinaciones, ansiedad, delirio, síntomas ultramarinos, reflejos excesivos, convulsiones; Aumenta la salivación, las pupilas, la visión borrosa, la termolabilidad; presión arterial baja, desmayo, pulso rápido, arritmia; Neumonía por inhalación, dificultad para respirar, inhibición o insuficiencia respiratoria.

Cómo manejar: No existe un antídoto especializado para la clozapina. Carbón gástrico y/o activado dentro de las 6 horas posteriores a la toma del medicamento. La separación abdominal y la hemorragia parecen ineficaces. Tratamiento del estado total bajo monitorización continua, precio respiratorio, monitorización del equilibrio electrolítico y ácido-base. Se debe evitar el uso de epinefrina en el tratamiento de la hipotensión porque la capacidad de crear "epinefrina se invierte". Phyistigmin se puede utilizar si hay signos de intoxicación colinérgica grave.

Es necesario un estricto seguimiento médico durante al menos 5 días por la posibilidad de reacciones lentas.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Sangre y sistema linfático

El desarrollo de leucemia y leucemia de cereales es un riesgo inherente al tratamiento con clozapina. A pesar de la recuperación general al suspender el tratamiento, los granulocitos pueden causar

Infecciones y puede ser mortal. Debido a que se requiere un tratamiento inmediato para prevenir el crecimiento de la leucemia de los cereales que amenaza la vida, el seguimiento del recuento de glóbulos blancos es obligatorio.

Trastornos metabólicos y nutricionales

Se reduce la tolerancia a la glucosa y/o se desarrolla o empeora la diabetes

es poco frecuente durante el tratamiento con clozapina. En casos muy raros, la hiperglucemia grave a veces aumenta la concentración de cetonas en el cuerpo con niveles elevados de azúcar en sangre, provocando deshidratación, lo que se ha informado en algunos pacientes tratados con Ciczapin sin antecedentes de hiperglucemia. El nivel de glucosa vuelve a la normalidad en la mayoría de los pacientes después de suspender la clozapina y, en algunos casos, el nivel de azúcar en sangre recurrente al inicio del tratamiento.

Aunque la mayoría de los pacientes con factores de riesgo de diabetes no dependen de la insulina, también se observa hiperglucemia en algunos pacientes sin factores de riesgo conocidos.

Trastornos del sistema nervioso

Las reacciones se observan muy a menudo, incluyendo somnolencia/sedación y mareos. Ciczapin puede provocar cambios en el EEG, incluida la aparición de un complejo de nariz para ver. Reduce el umbral convulsivo en la forma que depende de la dosis y puede promover convulsiones o convulsiones corporales. Es más probable que estos síntomas ocurran con un aumento rápido de las dosis y en pacientes con epilepsia que ya existía. En estos casos se debe reducir la dosis y, si es necesario, iniciar un tratamiento con anticonvulsivos. Se debe evitar la caraliazepina debido a su capacidad para inhibir la función de la médula ósea y con otros fármacos anticonvulsivos que deben considerarse por su farmacocinética. En algunos casos, los pacientes tratados con clozapina pueden tener delirio.

Se han informado trastornos crónicos del sistema nervioso, muy raros, en pacientes que usan clozapina y que han sido tratados con otros sedantes. Los pacientes con trastornos crónicos del sistema nervioso desarrollados con otros sedantes mejoraron con clozapina.

Trastornos cardíacos

Puede producirse taquicardia e hipotensión postural con o sin interrupciones, especialmente en la primera semana de tratamiento. La regularidad y la capacidad de la hipotensión se ven afectadas por la proporción y magnitud del ajuste de dosis. La insuficiencia circulatoria es el resultado de una hipotensión profunda, especialmente relacionada con el ajuste de la dosis de ataque, con graves consecuencias que pueden provocar un paro cardíaco o cloro, como se ha descrito con la clozapina.

Algunos pacientes tratados con Clozapin tienen ECG que cambian de manera similar a los cambios que se observan con otros sedantes, incluida la reducción del segmento S-T y plano o la inversión de las ondas T; esto vuelve a la normalidad después de suspender clozapin. Se desconoce el significado de estos cambios. Sin embargo, se han observado tales anomalías en pacientes con miocarditis, por lo que esto debe tenerse en cuenta.

Se han contado casos de separación de arritmias, pericarditis y miocarditis, algunos de los cuales fallecen. La mayoría de los casos de miocarditis ocurridos en los primeros 2 meses comienzan con el tratamiento con clozapina. La orquiditis suele aparecer después del tratamiento.

Se ha informado de Nontilia junto con algunos casos de miocarditis y pericarditis; Sin embargo, no se sabe si el eucalipto ama la EOSINA como un signo fiable de inflamación del corazón o no.

Los signos y síntomas de miocarditis o enfermedad cardíaca crónica desconocen la causa de la taquicardia en reposo, nerviosa, arritmia, dolor en el pecho y otros síntomas y síntomas de insuficiencia cardíaca (por ejemplo, fatiga inexplicable, dificultad para respirar, dificultad para respirar) o síntomas de infarto de miocardio. Pueden aparecer otros síntomas además de los síntomas anteriores, como la gripe.

Se ha producido muerte súbita e inexplicable entre pacientes con trastornos mentales que usaban sedantes comunes, pero también entre trastornos mentales no tratados. Se han notificado muertes de este tipo en casos muy raros en pacientes que utilizan clozapina.

trastornos del circuito

Se han reportado casos raros de congestión.

Sistema respiratorio

La insuficiencia respiratoria o las paradas respiratorias ocurren muy raramente, con o sin circulación.

sistema digestivo

El estreñimiento y el aumento de la salivación están demasiado cerca, náuseas y vómitos. En muy raras ocasiones puede producirse una obstrucción intestinal. En raras ocasiones, el tratamiento con clozapina puede estar asociado con dificultad para tragar. La inhalación de alimentos que puede ocurrir en pacientes con dificultad para tragar o como resultado de una sobredosis aguda.

Trastornos hepáticos

Pueden producirse enzimas hepáticas, hepatitis e ictericia temporales, asintomáticas y raras. Muy raramente se ha informado de necrosis hepática rápida. Si se desarrolla ictericia, se debe suspender el tratamiento con clozapina. En casos raros, se ha informado pancreatitis aguda.

Trastornos renales

Se han notificado casos de separación de nefritis aguda con el tratamiento con clozapina.

Trastornos reproductivos y mamarios

Hay informes muy raros sobre la erección.

Trastornos generales

Se han reportado casos de trastornos neurológicos peligrosos debido al uso de sedantes (NMS) en pacientes que usan clozapina tanto individualmente como en combinación con litio o medicamentos orientados al SNC.

Notifique al médico los efectos no deseados al usar el medicamento.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

contraindicado

Los medicamentos Mebamrol 100 mg SPM están contraindicados en los siguientes casos:

Hipersensibilidad a la clozapina y a cualquiera de los ingredientes del medicamento. Clozapina. o riñones severos (por ejemplo: miocarditis). Enfermedad hepática progresiva, insuficiencia hepática. No se debe realizar concomitancia con sedantes especiales.

Tenga cuidado al usarlo

Este medicamento contiene lactosa monohidrato

No deben tomar pacientes con problemas genéticos raros sin galactosa, deficiencia de lactasa o pilar de glucosa-galactosa.

Tanque sin flores

En caso de eosinofilia, se recomienda suspender la clozapina si el número de eosinofilia aumenta por encima de 3000/mm3 (3,0x109/l); El tratamiento se reinicia sólo después de que el número de eosinofilia descienda por debajo de 1000/mm3 (1,0x109/l).

reducción de plaquetas

En caso de reducción plaquetaria, se recomienda suspender el tratamiento con clozapina si el número de plaquetas es inferior a 50.000/mm3 (50x109/l).

Trastornos cardiovasculares

Durante el tratamiento con clozapina puede producirse hipotensión, con o sin desmayos. En raras ocasiones, la captura estática puede ser prolongada y puede sumarse a un paro cardíaco y/o paro respiratorio. Es más probable que estos problemas ocurran con el uso simultáneo de benzodiazepinas o cualquier otro medicamento neurológico y durante el proceso de ajuste inicial relacionado con dosis rápidas; En muy raras ocasiones pueden ocurrir, incluso después de la primera dosis. Por lo tanto, los pacientes que comenzaron el tratamiento con Clozapin requirieron un estrecho seguimiento médico.

Es necesario controlar la presión arterial estándar y el estado de mentira durante las primeras semanas de tratamiento en pacientes con Parkinson. El análisis de los datos de seguridad muestra que el uso de clozapina está relacionado con el riesgo de aumento de la inflamación del músculo cardíaco, especialmente de forma transparente, pero no limitada, durante los dos primeros meses del tratamiento. En algunos casos, la miocarditis puede causar la muerte. También se han notificado pericarditis/líquido pericárdico y enfermedad cardíaca crónica de causa desconocida en relación con el uso de clozapina; Estos informes también incluyen muertes. La miocarditis crónica o la enfermedad cardíaca crónica no conocen la causa de las enfermedades sospechadas en la taquicardia persistente durante el reposo, especialmente los dos primeros meses del tratamiento, y/o latidos del tímpano, arritmia, dolor en el pecho y otros síntomas y síntomas de insuficiencia cardíaca (por ejemplo, dificultad para respirar inexplicable, dificultad para respirar), o síntomas como infarto de miocardio. Pueden aparecer otros síntomas añadidos a los síntomas anteriores como la gripe. Si no se conoce la causa de la sospecha de miocarditis o enfermedad cardíaca crónica, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con clozapina y se traslada inmediatamente al paciente al médico especialista en corazón.

Los pacientes con miocarditis o enfermedad cardíaca crónica que no conocen la causa de estar favorecidos por clozapina no deben utilizar clozapina.

Infarto de miocardio

Además, hay demasiados periódicos en circulación sobre el proceso de infarto de miocardio que puede ser la muerte. Evaluar la causa es bastante difícil en la mayoría de los casos porque primero han existido enfermedades cardíacas graves y causas razonables.

amplía el rango de qt

Al igual que con otros sedantes, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida o antecedentes familiares del QT. Al igual que con otros sedantes, se debe tener precaución cuando se prescribe clozapina con otros medicamentos que se sabe que aumentan el rango QT.

Cuestiones que son perjudiciales para los vasos sanguíneos

El riesgo de aumentar aproximadamente 3 veces los problemas que son perjudiciales para los vasos cerebrales se ha observado en ensayos con placebo controlados aleatoriamente en personas con demencia con algunos fármacos sedantes de segunda generación. Se desconoce el mecanismo de este riesgo creciente. No se puede excluir un mayor riesgo para otros sedantes u otros pacientes. Clozapin debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Riesgo de congestión

Debido a que la clozapina puede estar asociada con obstrucción, se debe evitar la fijación del paciente. Se han informado casos venosos (TEV) a los sedantes. Debido a que los pacientes son tratados con medicamentos sedantes, a menudo existen factores de riesgo de TEV, todos los factores de riesgo de TEV deben determinarse con anticipación y durante el tratamiento con clozapina y las medidas preventivas.

SECRETOS

Los pacientes con antecedentes de epilepsia deben ser observados estrechamente durante el tratamiento con clozapina porque se han informado convulsiones relacionadas con la dosis. En tales casos se debe reducir la dosis y si es necesario iniciar un tratamiento anticonvulsivo.

Los efectos anticolinérgicos

Clozapin tiene efectos anticolinérgicos y puede provocar reacciones no deseadas en todo el organismo. Está indicada una monitorización cuidadosa en el caso de hipertrofia de próstata y glaucoma de ángulo estrecho. Casi con certeza, al informar sobre sus propiedades anticolinérgicas, la clozapina se asocia con cambios en el grado de deterioro de la motilidad intestinal, desde el estreñimiento hasta el intestino, la rigidez de las heces y la obstrucción intestinal. En algunas raras ocasiones, estos casos son la muerte. Se necesita especial cuidado en pacientes que están usando medicamentos al mismo tiempo, se sabe que los medicamentos causan estreñimiento (especialmente medicamentos con propiedades anticolinérgicas como algunos sedantes, antidepresivos y tratamientos para el Parkinson), con antecedentes de cirugía de colon o abdomen bajo porque pueden empeorar esta condición. La supervivencia es el estreñimiento y estar activo.

Fiebre

Durante el curso del tratamiento con clozapina, los pacientes pueden tener aumentos temporales de temperatura superiores a 38 °C, con un pico en las primeras 3 semanas de tratamiento. Esta fiebre suele ser inofensiva. En ocasiones, puede estar relacionado con el aumento o disminución del número total de leucocitos. Los pacientes con fiebre deben ser evaluados cuidadosamente para eliminar la posibilidad de infecciones bacterianas o granulocitosis. Cuando la fiebre es alta, se debe considerar la posibilidad de que se produzcan trastornos neurológicos peligrosos debido al uso de sedantes (SNM). Si se diagnostica SNM, se debe suspender inmediatamente el clozapin y se deben aplicar las medidas médicas adecuadas.

Cambios metabólicos

El sedante de segunda generación, incluida la clozapina, está asociado con barras metabólicas, que pueden aumentar el riesgo de vasos cardiovasculares/cerebrales. Estos cambios metabólicos pueden incluir hiperglucemia, hiperlipidemia y aumento de peso. Si bien el sedante de segunda generación puede provocar algunos cambios metabólicos, cada fármaco de este grupo tiene su resumen específico.

Hiperglucemia

La tolerancia a la glucosa disminuye y/o desarrolla o empeora la diabetes y se informa que es poco común durante el tratamiento con clozapina. Se desconoce el mecanismo de esta posibilidad. Se han reportado casos muy raros de hiperglucemia severa con cetonas en el cuerpo aumentadas o comatosas debido a niveles altos de glucosa en sangre en pacientes sin antecedentes de hiperglucemia inicial, algunos de ellos murieron. Al monitorear los datos disponibles, dejar de clozapina es lo que más supera la intolerancia a la glucosa, y la reutilización de clozapina causa este fenómeno. Los pacientes a los que se les ha diagnosticado diabetes y que comenzaron a utilizar sedantes de segunda generación deben ser monitorizados mediante un peor control de la glucosa. Los pacientes con factores de riesgo de diabetes (por ejemplo, obesidad, antecedentes familiares de diabetes) que comienzan a usar sedantes de segunda generación deben realizar pruebas de glucosa en sangre rápidamente al comienzo del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Los pacientes desarrollan síntomas de hiperglucemia durante el tratamiento con fármacos sedantes de segunda generación, por lo que es necesario realizar pruebas de glucosa en sangre rápidamente. En algunos casos, la hiperglucemia se resuelve al suspender el sedante de segunda generación; Sin embargo, algunos pacientes deben continuar el tratamiento de la diabetes a pesar de las interrupciones sospechosas. Se debe considerar la interrupción del tratamiento con clozapin en pacientes cuando falla el control de la hiperglucemia con la medicación.

Lípido hipermatético

Cambios no deseados en los lípidos en pacientes tratados con sedantes de segunda generación, incluida la clozapina. Se recomienda un seguimiento clínico, incluidas revisiones de lípidos, continua según los estándares y periódicamente en pacientes que utilizan clozapina.

aumento de peso

Se ha observado aumento de peso con el uso de sedantes de segunda generación, incluida la clozapina. Seguimiento clínico del volumen recomendado.

Los efectos de la retroalimentación, las reacciones de la escasez de medicamentos

Se han informado reacciones de falta aguda de medicamentos después de la suspensión repentina de clozapina, por lo que se recomienda suspender lentamente el medicamento (1-2 semanas) y monitorear de cerca a los pacientes durante este tiempo antes de suspender el tratamiento con clozapina para evitar la retroalimentación de los síntomas mentales. Si es necesaria una interrupción repentina (por ejemplo, debido a leucopenia), se debe observar cuidadosamente al paciente para detectar la recurrencia de síntomas mentales y síntomas relacionados con el anticolinérgico, como sudoración, dolor de cabeza, náuseas y diarrea.

Paciente especial

Insuficiencia hepática: los pacientes con trastornos hepáticos estables que existen antes de que puedan usar clozapina, pero que necesitan realizarse pruebas periódicas de la función hepática. Se deben realizar pruebas de función hepática en pacientes en los que es probable que estos pacientes tengan una función hepática alterada, como náuseas, vómitos y/o anorexia, que se desarrollen durante el tratamiento con clozapina. Si aumentan los valores clínicos (más de 3 veces UNL) o si se presentan síntomas de ictericia, se debe suspender el tratamiento con clozapina. Sólo se puede reiniciar cuando los resultados de la prueba de función hepática sean normales. En tales casos, se debe controlar estrechamente la función hepática después de reutilizar clozapina.

Pacientes de 60 años y mayores: Iniciar el tratamiento en pacientes de 60 años y más se recomienda en dosis más bajas. La hipotensión de pie puede ocurrir con el tratamiento con clozapina y tener un informe vascular rápido, que puede durar. Los pacientes de 60 años o más, especialmente los pacientes con función cardíaca dañada, pueden ser más sensibles a estos efectos. Los pacientes de 60 años o más también son especialmente sensibles a los efectos anticolinérgicos de Clozapin, como retención urinaria y estreñimiento.

Aumento de la tasa de mortalidad por pérdida de memoria

Los datos de estudios importantes observaron que las personas mayores que tienen demencia son tratadas con sedantes tienen un mayor riesgo de muerte, en comparación con aquellas que no reciben tratamiento. No hay datos suficientes para garantizar que se desconoce la exactitud del riesgo y la causa del aumento del riesgo.

Clozapin no está aceptado para el tratamiento de trastornos del comportamiento relacionados con la demencia.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Debido a la capacidad de Clozapin para sedar y reducir el umbral convulsivo, se deben evitar actividades como conducir y utilizar maquinaria, especialmente durante las semanas de inicio del tratamiento.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas

Debido a Clozapin, sólo los datos clínicos se limitan al uso del medicamento en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no especifican efectos directos o indirectos sobre las mujeres embarazadas, el desarrollo de embriones/embriones fetales, el nacimiento o el desarrollo posparto. Precauciones al utilizarlo en mujeres embarazadas y considerar peligro para el inicio de este objeto.

Los bebés están expuestos a medicamentos sedantes (incluida la clozapina) en los últimos 3 meses del embarazo con riesgos de reacciones nocivas que incluyen síntomas de abstinencia y/o suspensión de medicamentos que pueden cambiar bruscamente y durante el período posparto. Hay informes de ansiedad, aumento de la fuerza muscular, reducción de la tensión muscular, temblores, somnolencia, insuficiencia respiratoria o trastornos alimentarios. Como resultado, los recién nacidos deben ser monitoreados cuidadosamente.

mujeres que amamantan

Los estudios en animales muestran que la clozapina se excreta en la leche y tiene el efecto de inhibir el sistema nervioso central durante la lactancia, por lo que no use clozapina en mujeres lactantes o que no amamanten cuando sea necesario para tratar a la madre.

Droga interactiva

No se usa simultáneamente

Se sabe que los medicamentos inhiben la función de la médula ósea (carbamazepina, cotrimoxazol, cloranfenicol, penicilamina, sulfamida antibacteriana, medicamentos contra el cáncer, analgésicos conductores de pirazolona como azapropazol, fenilbutazona, medicamentos neurológicos que se inyectan con inyección o implantación de no subcutáneos. Aumenta el riesgo de inhibición de la médula ósea.

Los sedimentos que tienen un efecto prolongado (capaces de inhibir la médula ósea) no deben usarse simultáneamente con clozapina porque no pueden eliminarse del cuerpo en situaciones en las que es posible, por ejemplo, neutropenia.

El alcohol no se usa simultáneamente con clozapina debido a su capacidad para ser sedante.

Droperidol no se usa simultáneamente con clozapina debido al mayor riesgo de toxicidad cardíaca (extensión del intervalo QT, torsión, paro cardíaco).

La metoclopramida no se administra simultáneamente con clozapina debido a un mayor riesgo de síndrome del outsider.

Los riñones incluyen el ajuste de dosis

Aumenta el efecto y la toxicidad de la clozapina:

La clozapina puede aumentar el efecto central de los inhibidores del SNC, como los anestésicos, los antihistamínicos y las benzodiazepinas. Se recomiendan especialmente precauciones cuando se inicia el tratamiento con clozapina en pacientes que toman benzodiazepinas o cualquier otro fármaco psiquiátrico. Estos pacientes corren el riesgo de sufrir un aumento de la insuficiencia circulatoria que, en casos raros, puede ser grave y puede provocar la interrupción o interrupción de la vaporización. No está claro si la insuficiencia cardíaca o respiratoria se puede prevenir ajustando la dosis.

El alcohol, los inhibidores de Mao Mao (IMAO) y otros inhibidores del sistema nervioso central (incluidos los analgésicos opiáceos y los derivados de las benzodiazepinas) aumentan el efecto de inhibición del sistema nervioso central cuando se usan simultáneamente con clozapina. Debido a la capacidad de sufrir efectos secundarios, es esencial tener precaución cuando se usa simultáneamente con medicamentos que tienen efectos anticolinérgicos, hipotensión o inhibidores respiratorios.

Debido a las propiedades anti-alfa-adrenérgicas, Clozapin puede reducir la efectividad de la hipertensión de norepinefrina o la mayoría de los medicamentos alfa-adrenérgicos y revertir la hipertensión de la epinefrina.

Concentrado con medicamentos que inhiben la actividad de algunos citocromo P450, el citocromo P450 puede aumentar los niveles de clozapina, y es posible que sea necesario reducir las dosis de clozapina para prevenir efectos no deseados. Esto es más importante para la serotonina selectiva. Algunos otros inhibidores de la reabsorción de serotonina, como fluoxetina, paroxetina, en niveles más débiles, sertralina, derivados de fenotasina, fármacos antiarrítmicos IC como propafenon, flecainid, encainid, ritonavir, son inhibidores de CYP 2D6 y, como resultado, las principales interacciones farmacéuticas dinámicas tienen menos probabilidades de ocurrir. De manera similar, no se conocen con seguridad interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP 3A4, como fármacos antifúngicos, cimetidina, eritromicina e inhibidores de la proteasa, aunque algunos han informado. Debido a que la concentración plasmática de clozapina aumenta con la cafeína y disminuye en casi un 50% después de un ciclo de 5 días sin cafeína, puede ser necesario cambiar la dosis de clozapina cuando hay un cambio en el hábito de beber cafeína. En caso de dejar de fumar repentinamente, los niveles plasmáticos de clozapina pueden aumentar, aumentando así los efectos nocivos.

Se han notificado casos de interacciones entre citalopram y clozapina, que pueden aumentar los efectos nocivos relacionados con la clozapina. La naturaleza de esta interacción no se ha explicado completamente.

Reducir el efecto de la clozapina

Concentrado con medicamentos que promueven las enzimas del citocromo P450 puede reducir los niveles de clozapina en plasma, lo que resulta en una eficacia reducida. Se sabe que los medicamentos promueven la actividad de las enzimas del citocromo P450 y con interacciones que se han informado con la clozapina, incluida la carbamazepina (no se usa simultáneamente con clozapina, debido a su capacidad para inhibir la médula ósea), fenitoína y rifampicina. Se conocen sustancias que promueven el CYP1A2, como el omeprazol, que pueden provocar niveles reducidos de clozapina en sangre. Se considera la capacidad de reducir la eficacia de la clozapina cuando se usa en combinación con estos medicamentos.

Otro

El uso simultáneo de litio o actividad del SNC puede aumentar el riesgo de desarrollar trastornos neurológicos peligrosos debido al uso de sedantes (NMS).

Se han informado informes severos pero raros de convulsiones, incluido el fuerte desarrollo de convulsiones en pacientes que no tienen epilepsia, y casos separados de delirantes cuando se usa clozapina simultáneamente con ácido valproico. Estos efectos probablemente se deban a una interacción farmacológica, cuyo mecanismo no ha sido determinado.

Tenga cuidado al informar a los pacientes que reciben tratamiento simultáneamente con otros medicamentos que inhiben o promueven la isenzima citocromo P450. Con los antidepresivos de 3 rondas, la fenotiazina y los fármacos antidisplasia de tubo 1C, se sabe que está asociado con el citocromo P450 2D6, por lo que no se observan interacciones clínicas relacionadas.

Al igual que con otros sedantes, se debe tener precaución cuando se prescribe clozapina con medicamentos que se sabe que aumentan el rango de QTC o causan un desequilibrio electrolítico.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Para estar fuera del alcance de los niños, lea atentamente el manual de usuario antes de su uso.

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