Medicamento Mebamrol S.P.M para esquizofrenia (5 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 5 blisters x 10 comprimidos
Especificações Clozapina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Clozapina	100mg

Usos

indicações

Mebamrol 100mg SPM é indicado nos seguintes casos:

Anti-tratamento para esquizofrenia:

Clozapin é indicado para pacientes mentais antitratamento e pacientes com esquizofrenia grave, reações não nervosas que não podem ser tratadas com outros medicamentos neurolíticos, incluindo bezerros neurolíticos não típicos.

A resistência à defesa é determinada quando a melhora clínica responde ao uso de pelo menos duas doses diferentes de sedativos, incluindo um sedativo típico atípico, prescrito durante o tratamento suficiente.

Psicose no processo da doença de Parkinson:

Clozapin também é indicado em distúrbios neurológicos que ocorrem no processo da doença de Parkinson, no caso de preparação do tratamento.

Pharmacokic

Código ATC: N05A H02

Clozapin é um medicamento neuroléptico/antipsicótico que não é o primeiro típico da segunda geração e é a substância da dibenzodiazepina. A droga tem muitas propriedades farmacológicas diferentes das drogas clássicas para neurólise que conduzem fenotiazina ou butirofenona, como menos síndrome de torre, menos secreção de prolactina.

Em experimentos farmacológicos, a droga não promove o status quo nem inibe o comportamento repetitivo causado pela apomorfina ou anfetamina. Funciona apenas para bloquear o receptor fraco de dopamina nos receptores D1, D2, D3 e D5, mas apresenta alta eficiência para os receptores D4. Isto faz a diferença entre a clozapina e outras drogas anti-disruptivas clássicas (efeitos menos eficazes, menor secreção de prolactina, causando menos disfunção).

O efeito antagonista do receptor alfa-comenérgico explica uma parte do efeito sedativo, relaxamento muscular e outros efeitos no efeito cardiovascular da Clozapina. Clozapin também tem efeito anticolinérgico, podendo causar boca seca e delírio em alguns pacientes. Efeitos antagonistas dos receptores 5HT-2 no sistema nervoso central, os receptores 5HT-3 nos nervos centrais e periféricos estão parcialmente relacionados ao efeito sedativo profundo, efetivamente nos sintomas negativos da esquizofrenia e no ganho de peso durante o tratamento com clozapina. A clozapina tem um efeito claro sobre o ácido γ-aminobutírico (GABA), uma substância que inibe os neurônios dopaminérgicos. Ao contrário dos efeitos dos antipépticos clássicos, a clozapina aumenta a rotação e liberação de gaba na forma do padrão e do accubens multiplicado. O aumento da rotação e liberação de GABA no padrão pode reduzir a reação não-torre, enquanto o núcleo Accubuns pode estar relacionado a efeitos antipsicóticos.

A droga também tem efeitos antagônicos no receptor de hipamina no sistema nervoso central, causando efeitos sedativos, diminuindo a pressão arterial e ganhando peso. No cérebro, Clozapin aumenta a atividade das ondas Delta e Teta, diminuindo a frequência da onda alfa dominante. Em alguns pacientes, Clozapin reduz o tempo potencial e aumenta muito o tempo para o sono ocular rápido (REM). A epilepsia da clozapina depende da dose, geralmente acumulada após um ano de uso do medicamento na dose de 600 - 900mg/dia em cerca de 5% dos pacientes tratados. Se usar clozapina abaixo de 300 mg/dia, a taxa de convulsões é de cerca de 1-2%.

Também apresenta resistência serotoninérgica. A clozapina pode inibir a medula óssea forte, levando à leucopenia e aos granulócitos (até mesmo à morte), ocorrendo a uma taxa estimada de 0,7% - 3%. A leucemia de grãos não está claramente relacionada às características de nenhum paciente e não pode ser prevista através da dosagem ou do tempo. No entanto, a taxa mais elevada é comum nos primeiros 6 meses de tratamento com clozapina em pacientes com mais de 50 anos. O mecanismo exato da leucemia de grãos devido à Clozapina não foi claramente definido, mas pode estar relacionado à imunidade e ao mecanismo tóxico da droga ou aos derivados metabólicos da droga. Portanto, o uso de clozapina deve ser restrito em pacientes com resistência ao tratamento ou pacientes com psicose na doença de Parkinson quando outros tratamentos falham e em pessoas com exames de hematometria regulares podem ser feitos.

Farmacocinética

absorção

Depois de beber, Clozapin foi absorvido rápida e quase completamente (90 a 95%) pelo trato gastrointestinal (principalmente em pequenas páginas); Tanto a velocidade quanto o nível de absorção não são afetados pelos alimentos. A clozapina é metabolizada primeiro no fígado, portanto a biodisponibilidade oral atinge apenas cerca de 50-60%. A concentração plasmática do medicamento atinge um estado estável após 7 a 10 dias com uma dose lembrada, com uma concentração média de 319 nanogam/ml alcançada após uma dose de 100 mg, 2 vezes/dia. Existe uma grande variável entre os indivíduos em termos de concentração do medicamento no plasma após a ingestão da mesma dose. Os efeitos farmacológicos aparecem cerca de 15 vezes após a ingestão do medicamento e permanecem por 4 a 12 horas depois. Em pacientes com esquizofrenia, os efeitos sedativos são evidentes poucas horas após a administração da primeira dose, o efeito máximo é alcançado em 7 dias. No entanto, após o início do tratamento com clozapina, os efeitos antipsicóticos são frequentemente mais lentos, aparecendo dentro de uma a algumas semanas, podendo o efeito máximo necessitar de vários meses de tratamento. A concentração do tratamento com clozapina no plasma não está claramente definida. A correlação entre a concentração sanguínea e a eficácia do tratamento com clozapina não foi estabelecida.

Distribuição

A clozapina e seus metabólitos são rapidamente distribuídos e abundantes nos tecidos, incluindo os nervos centrais. A distribuição do medicamento é de cerca de 4,65 litros/kg. Em pacientes com esquizofrenia, a integral é distribuída em uma estabilidade média de 1,6 litros/kg devido à menor distribuição de volt. A proporção de ligação com a proteína plasmática é de cerca de 97%.

Metabolismo

A clozapina é quase completamente metabolizada antes da eliminação. A clozapina é metabolizada no fígado antes de ser eliminada com reações de N-desmetilação, n-oxidação, hidroxilação, oxidação de carbono 3', epóxi-hemimonia principalmente através do CYP1A2 e depois concluída com ácido glucurônico. Os metabólitos desmetilados (Norclozapina) também retêm uma parte da atividade da clozapina, efeitos farmacológicos semelhantes aos da clozapina, mas mais fracos e por tempo mais curto.

Eliminação

Após tomar a dose única, o tempo de venda plasmática da clozapina é de cerca de 8 horas (variando de 4 a 12 horas). O tempo de venda após o uso da dose se repete 100 mg, 2 vezes/dia em estado estável por volta de 12 horas (variando de 4 a 66 horas).

Apenas uma pequena quantidade de medicamentos inconfundíveis detectados na urina e nas fezes (2 - 5%), cerca de 50% da dose é eliminada na forma de metabólitos na urina e 30% nas fezes.

Antes de tomar Medicamento Mebamrol S.P.M para esquizofrenia (5 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

comprimidos orais. Tome o comprimido com um copo de água.

Dosagem

Informações sobre dosagem

A dose deve ser ajustada de acordo com cada paciente isoladamente. Para cada paciente, a dose mais baixa deve ser utilizada de forma eficaz. Para doses não identificadas/desconhecidas que não podem ser realizadas em um conteúdo, outro conteúdo deste medicamento está disponível. O ajuste e a dosagem cuidadosos são necessários para minimizar o risco de redução da pressão arterial, convulsões e sedação.

O início do tratamento com clozapina deve ser proibido para pacientes com um número total de leucócitos ≥ 3.500/mm3 (3,5x109/l) e CAN ≥ 2.000/mm3 (2,0x109/l) dentro do limite padrão normal.

O ajuste dos pacientes também é o uso de medicamentos com interações farmacocinéticas e farmacocinéticas com a clozapina, como benzodiazepínicos ou inibidores seletivos da reabsorção de serotonina.

muda primeiro de uma terapia sedativa para clozapina

Recomendações gerais de que a clozapina não seja usada com outros sedativos. Quando o tratamento da clozapina é iniciado em pacientes em uso de sedação oral, a primeira recomendação é interromper outro sedativo, reduzindo gradativamente a dose. As seguintes doses são recomendadas:

Pacientes com esquizofrenia antitratamento:

Iniciar tratamento: 12,5 mg uma ou duas vezes no primeiro dia, seguido de 25 mg uma ou duas vezes na segunda-feira. Se bem tolerada, a dose diária pode ser aumentada para 25 a 50 mg para atingir uma dose de até 300 mg/dia durante 2 a 3 semanas. Depois disso, se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 50 a 100 mg em meia semana ou, de preferência, semanalmente.

Dosagem do tratamento: Na maioria dos pacientes, podem ser esperados efeitos sedativos na faixa de 200 - 450 mg/dia para uso em doses subdivididas. A dose diária diária pode ser dividida de forma desigual, com grandes doses de sono.

Dose máxima: Para atingir um efeito terapêutico total, alguns pacientes podem necessitar de uma dose maior, neste caso, aumentar a dose sábia (não excedendo 100 mg) é aceitável para 900 mg/dia. No entanto, a possibilidade de reações prejudiciais (especialmente convulsões) ocorrer em doses superiores a 450 mg/dia deve ser memorizada.

Dose de manutenção: Após o efeito máximo do tratamento, muitos pacientes são eficazes com doses mais baixas. Portanto, o ajuste de ajuste é recomendado. O tratamento deve ser mantido por pelo menos 6 meses. Se a dose diária não exceder 200 mg, uma vez ao dia à noite pode ser adequada.

Fim do tratamento: Em caso de intenção de interromper o tratamento com clozapina, reduzir a dose de 1 a 2 semanas a mais que o período recomendado de 1 a 2 semanas. Caso seja necessária a parada brusca, o paciente deve ser cuidadosamente observado quanto ao aparecimento da reação de falta de medicamentos.

Iniciar tratamento: Nos pacientes que estão com o período de suspensão temporária do tratamento a partir da última dose de clozapina por mais de 2 dias, o tratamento deve ser iniciado novamente com 12,5 mg por uma vez ou duas vezes no primeiro dia. Se esta dose for bem tolerada, recomenda-se para o início do tratamento ser capaz de ajustar a dose ao ponto de tratamento mais rápido. No entanto, em qualquer paciente que apresente problemas respiratórios ou cardíacos primeiro com a dose original, mas que possa ser ajustado com sucesso à dose de tratamento, o ajuste deve ser realizado com muito cuidado.

Os transtornos mentais ocorrem no processo da doença de Parkinson, no caso de preparação do tratamento:

Iniciar tratamento: A dose inicial não ultrapassa 12,5 mg/dia, utilizada à noite. O próximo aumento de dose deve aumentar em quase 12,5 mg, com no máximo 2 vezes por semana atingindo no máximo 50 mg, a dose não pode ser alcançada até o final da segunda semana. A melhor quantidade total diária deve ser administrada em dose única à noite.

Intervalo entre doses de tratamento: A dosagem média geralmente é de 25 e 37,5 mg/dia. Caso o tratamento dure pelo menos uma semana com falha na dose de 50 mg, para dar resposta ao tratamento, a dose pode ser cuidadosamente aumentada aumentando 12,5 mg/semana.

Dose máxima: a dose de 50 mg/dia é excedida apenas em exceções, e nunca excedeu a dose máxima de 100 mg/dia. O aumento da dose deve ser limitado ou adiado se a hipotensão for permanente, a sedação for excessiva ou confusa. A pressão arterial deve ser monitorada na primeira semana de tratamento.

Dose de manutenção: Quando há diminuição dos sintomas mentais abrangentes por pelo menos 2 semanas, o aumento da medicação para Parkinson pode ser indicado no estado de movimento normal. Se este método causar recorrência dos sintomas mentais, a dose de clozapina pode ser aumentada em um aumento de 12,5 mg/semana até um máximo de 100 mg/dia, usada em uma dose ou dividida pela metade.

Fim do tratamento: recomenda-se reduzir gradualmente a dose com cerca de 12,5 mg a mais do que um ciclo de pelo menos 1 semana (preferencialmente 2). O tratamento deve ser interrompido em caso de neutrófilos ou neutropenia. Leucemia ocular. Neste caso, um monitoramento mental cuidadoso é essencial porque os sintomas podem recriar muito rapidamente.

Para pessoas com insuficiência hepática: use clozapina cautelosa juntamente com monitoramento regular dos testes de função hepática.

Para pessoas com insuficiência renal: Não use clozapina para insuficiência renal grave.

Crianças: Proibido para menores de 16 anos.

Para pacientes com 60 anos ou mais: Recomenda-se iniciar o tratamento em doses baixas especiais (12,5 mg por vez no primeiro dia), o próximo aumento de dose é limitado a 25 mg/dia.

O que

faz quando usa overdose? Em crianças, a sobredosagem com 50 - 200 mg também causou níveis de intoxicação médios a graves (mudança de ideias, aumento do tónus muscular, sintomas de torre).

Sintomas: queda, delírio, perda de reflexos, coma, confusão, alucinações, ansiedade, delírio, sintomas externos, reflexos excessivos, convulsões; Aumentar salivação, pupilas, visão turva, Termolabilidade; pressão arterial mais baixa, pulso fraco e rápido, arritmia; Pneumonia por inalação, falta de ar, inibição ou insuficiência respiratória.

Como tratar: Não existe antídoto especializado para clozapina. Carvão gástrico e/ou ativado dentro de 6 horas após tomar a medicação. A separação abdominal e hemorragia aparentemente ineficaz. Tratamento do quadro total sob monitorização contínua, preço respiratório, monitorização do equilíbrio eletrolítico e ácido-base. O uso de epinefrina deve ser evitado no tratamento da hipotensão porque a capacidade de criar 'epinefrina é revertida'. A fistigmina pode ser usada se houver sinais de intoxicação colinérgica grave.

É necessário acompanhamento médico rigoroso por pelo menos 5 dias pela possibilidade de reações lentas.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use doses duplas para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Sistema sanguíneo e linfático

O desenvolvimento de leucemia e leucemia de grãos é um risco inerente ao tratamento com clozapina. Apesar da recuperação geral ao interromper o tratamento, os granulócitos podem causar

Infecções e podem ser fatais. Como o tratamento imediato é necessário para prevenir o crescimento da leucemia de grãos que ameaça a vida, o monitoramento da contagem de leucócitos é obrigatório.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

A tolerância à glicose é reduzida e/ou desenvolve ou piora o diabetes

é relatado como raro durante o tratamento com clozapina. Em casos muito raros, a hiperglicemia grave, por vezes aumenta a concentração de cetonas no organismo com níveis elevados de açúcar no sangue, causando desidratação, o que foi relatado em alguns pacientes tratados com Ciczapina sem histórico de hiperglicemia. O nível de glicose volta ao normal na maioria dos pacientes após a interrupção da clozapina e, em alguns casos, de açúcar no sangue recorrente no início do tratamento.

Embora a maioria dos pacientes com fatores de risco para diabetes não dependam de insulina, a hiperglicemia também ocorre em alguns pacientes sem fatores de risco conhecidos.

Distúrbios do sistema nervoso

As reações são frequentemente observadas, incluindo sonolência/sedação e tonturas. Ciczapin pode causar alterações no EEG, incluindo a ocorrência de um complexo nariz para ver. Reduz o limiar convulsivo na medida em que depende da dose e pode promover convulsões ou convulsões corporais. Estes sintomas são mais prováveis de ocorrer com o rápido aumento das doses e em pacientes com epilepsia previamente existente. Nestes casos, a dose deve ser reduzida e, se necessário, iniciado o tratamento com anticonvulsivantes. A caraliazepina deve ser evitada devido à sua capacidade de inibir a função da medula óssea e com outros medicamentos anticonvulsivantes que devem ser considerados para a farmacocinética. Em alguns casos, os pacientes tratados com clozapina podem apresentar delírio.

Foram relatados distúrbios crônicos do sistema nervoso muito raros em pacientes em uso de clozapina que foram tratados com outros sedativos. Pacientes com distúrbios crônicos do sistema nervoso que evoluíram com outros sedativos melhoraram com clozapina.

Distúrbios cardíacos

podem ocorrer taquicardia e hipotensão postural com ou sem interrupções, principalmente na primeira semana de tratamento. A regularidade e a capacidade da hipotensão são afetadas pela proporção e magnitude do ajuste da dose. A falha circulatória é resultado de hipotensão profunda, especialmente relacionada ao ajuste da dose de ataque, com consequências graves que podem ocorrer parada cardíaca ou cloher, o que foi relatado à clozapina.

Alguns pacientes tratados com Clozapin apresentam ECG que muda de forma semelhante às alterações observadas com outros sedativos, incluindo redução de ST e segmento plano ou reversão das ondas T, o que retorna ao normal após a interrupção da clozapina. O significado do crivo destas mudanças é desconhecido. No entanto, tais anormalidades foram observadas em pacientes com miocardite, portanto isso deve ser considerado.

Foram relatados casos de separação de arritmia, pericardite e miocardite, alguns dos quais morrem. A maioria dos casos de miocardite ocorridos nos primeiros 2 meses começa com o tratamento com clozapina. A orquidite geralmente ocorre após o tratamento.

Nontilia foi relatada juntamente com alguns casos de miocardite e pericardite; Não se sabe, entretanto, se o eucalipto adora EOSINA é um sinal confiável de inflamação cardíaca ou não.

Sinais e sintomas de miocardite ou doença cardíaca crônica não sabem a causa da taquicardia em repouso, nervosa, arritmia, dor no peito e outros sintomas e sintomas de insuficiência cardíaca (por exemplo, fadiga inexplicável, falta de ar, falta de ar) ou sintomas de infarto do miocárdio. Outros sintomas podem aparecer além dos sintomas acima, como gripe.

Mortes súbitas e inexplicáveis ocorreram entre pacientes com transtornos mentais que usavam sedativos comuns, mas também entre transtornos mentais não tratados. Tais mortes foram relatadas muito raramente em pacientes em uso de clozapina.

distúrbios do circuito

Foram relatados casos raros de congestionamento.

Sistema respiratório

Insuficiência respiratória ou paradas respiratórias ocorrem muito raramente, com ou sem circulação.

sistema digestivo

Constipação e aumento da salivação estão muito próximos, náuseas e vômitos. Pode ocorrer obstrução intestinal muito rara. Raramente, o tratamento com clozapina pode estar associado a dificuldade em engolir. A inalação de alimentos que pode ocorrer em pacientes com dificuldade de engolir ou como resultado de sobredosagem aguda.

Distúrbios hepáticos

Podem ocorrer enzimas hepáticas temporárias, assintomáticas e raras, hepatite e icterícia. Foi relatada necrose hepática rápida e muito rara. Se ocorrer icterícia, a clozapina deve ser interrompida. Em casos raros, foi relatada pancreatite aguda.

Distúrbios renais

Foram relatados casos de separação de nefrite aguda com tratamento com clozapina.

Distúrbios reprodutivos e mamários

Existem relatos muito raros de ereção.

Distúrbios gerais

Casos de distúrbios neurológicos perigosos devido ao uso de sedativos (SNM) foram relatados em pacientes em uso de clozapina tanto individualmente quanto em combinação com lítio ou medicamentos voltados para o SNC.

Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Os medicamentos Mebamrol 100mg SPM são contra-indicados nos seguintes casos:

Hipersensibilidade à clozapina e a qualquer ingrediente do medicamento. Clozapina. ou rins graves (por exemplo: miocardite). Doença hepática progressiva, insuficiência hepática. Concomitância com sedativos especiais não deveria.

Tenha cuidado ao usar

Este medicamento contém lactose monohidratada

Pacientes com problemas genéticos raros sem galactose, deficiência de lactase ou suporte de glicose-galactose não devem ser tomados.

Tanque sem flores

Em caso de eosinofilia, são recomendadas paradas de clozapina se o número de eosinofilia aumentar acima de 3.000/mm3 (3,0x109/l); O tratamento só é reiniciado após o número de eosinofilia cair abaixo de 1000/mm3 (1,0x109/l).

redução de plaquetas

Em caso de redução de plaquetas, recomenda-se interromper o tratamento com clozapina se o número de plaquetas estiver abaixo de 50.000/mm3 (50x109/l).

Distúrbios cardiovasculares

Pode ocorrer hipotensão, com ou sem desmaios, durante o tratamento com clozapina. Raramente, a captura estática pode ser longa e pode ser associada a parada cardíaca e/ou parada respiratória. É mais provável que tais problemas ocorram com o uso simultâneo de benzodiazepínicos ou quaisquer outros medicamentos neurológicos e durante o processo de ajuste inicial relacionado às doses rápidas; Em ocasiões muito raras, podem ocorrer, mesmo após a primeira dose. Portanto, os pacientes que iniciaram o tratamento com Clozapin necessitaram de monitoramento médico rigoroso.

O monitoramento da pressão arterial padrão e do estado deitada é necessário durante as primeiras semanas de tratamento em pacientes com Parkinson. A análise dos dados de segurança mostra que o uso da clozapina está relacionado com o risco de aumento da inflamação do músculo cardíaco, especialmente transparente, mas não limitado aos primeiros dois meses de tratamento. Em alguns casos, a miocardite pode morrer. Pericardite/líquido pericárdico e cardiopatia crônica de causa desconhecida também são relatadas relacionadas ao uso de clozapina; Esses relatórios também incluem mortes. Miocardite crônica ou doença cardíaca crônica não se sabe a causa das doenças suspeitas na taquicardia persistente durante o repouso, especialmente nos primeiros dois meses de tratamento, e / ou batida no tímpano, arritmia, dor no peito e outros sintomas e sintomas de insuficiência cardíaca (por exemplo, inexplicável, falta de ar, falta de ar) ou sintomas como infarto do miocárdio. Outros sintomas podem aparecer somados aos sintomas acima, como a gripe. Caso a miocardite ou cardiopatia crônica não se saiba a causa da suspeita, o tratamento com clozapina deve ser interrompido imediatamente e o paciente imediatamente transferido para o médico cardiologista.

Pacientes com miocardite ou cardiopatia crônica que não sabem a causa de serem promovidos pela clozapina não devem usar clozapina.

Infarto do miocárdio

Além disso, há também jornais em circulação no processo de infarto do miocárdio que pode ser fatal. Avaliar a causa é bastante difícil na maioria dos casos porque doenças cardíacas graves existem causas primárias e razoáveis.

estende o intervalo de qt

Tal como acontece com outros sedativos, recomenda-se cautela em pacientes com doença cardiovascular conhecida ou histórico familiar de QT. Tal como acontece com outros sedativos, deve-se ter cautela quando a clozapina é prescrita com outros medicamentos conhecidos por aumentar o intervalo QT.

Problemas prejudiciais aos vasos sanguíneos

O risco de aumentar aproximadamente 3 vezes os problemas prejudiciais aos vasos cerebrais foi observado em ensaios com placebo controlados aleatoriamente em pessoas com demência com alguns medicamentos sedativos de segunda geração. O mecanismo para este risco crescente não é conhecido. Não pode ser excluído um risco aumentado para outros sedativos ou outros pacientes. Clozapin deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Risco de congestão

Como a clozapina pode estar associada ao entupimento, a fixação do paciente deve ser evitada. Casos venosos (TEV) foram relatados com sedativos. Como os pacientes são tratados com medicamentos sedativos, muitas vezes existem fatores de risco para TEV. Todos os fatores de risco de TEV devem ser determinados antecipadamente e durante o tratamento com clozapina e medidas preventivas.

SEGREDOS

Pacientes com histórico de epilepsia devem ser cuidadosamente observados durante o tratamento com clozapina porque foram relatadas convulsões relacionadas à dose. Nestes casos, a dose deve ser reduzida e, se necessário, deve ser iniciado tratamento anticonvulsivante.

Os efeitos anticolinérgicos

Clozapin tem efeitos anti-anti-anti-colinérgicos, podendo causar reações indesejáveis em todo o organismo. O monitoramento cuidadoso é indicado no caso de hipertrofia da próstata e glaucoma de ângulo estreito. Quase certamente relatando suas propriedades anticolinérgicas, a clozapina está associada à alteração do grau de comprometimento da motilidade intestinal, da constipação ao intestino, à rigidez das fezes e à obstrução intestinal. Em algumas raras ocasiões, esses casos são fatais. Cuidados especiais são necessários em pacientes que estão usando os medicamentos ao mesmo tempo, os medicamentos são conhecidos por causar constipação (especialmente medicamentos com propriedades anticolinérgicas como alguns sedativos, antidepressivos e tratamento de Parkinson), com histórico de cirurgia de cólon ou abdômen inferior porque podem piorar esse quadro. A sobrevivência é constipação e atividade.

Febre

Durante o tratamento com clozapina, os pacientes podem apresentar aumentos temporários de temperatura acima de 38°C, com pico nas primeiras 3 semanas de tratamento. Esta febre é muitas vezes inofensiva. Ocasionalmente, pode estar relacionado ao aumento ou diminuição do número total de leucócitos. Pacientes com febre devem ser avaliados cuidadosamente para eliminar a possibilidade de infecções bacterianas ou granulocitose. Quando a febre está alta, deve-se considerar a possibilidade de distúrbios neurológicos perigosos devido ao uso de sedativos (SNM). Se o diagnóstico de SMN, Clozapin deve ser interrompido imediatamente e medidas médicas apropriadas devem ser aplicadas.

Alterações metabólicas

O sedativo de segunda geração, incluindo a clozapina, está associado a barras metabólicas, o que pode aumentar o risco de vasos cardiovasculares/cerebrais. Essas alterações metabólicas podem incluir hiperglicemia, hiperlipidemia e ganho de peso. Embora o sedativo de segunda geração possa causar algumas alterações metabólicas, cada medicamento desse grupo tem seu resumo específico.

Hiperglicemia

A tolerância à glicose diminui e/ou desenvolve ou piora o diabetes e é relatada como rara durante o tratamento com clozapina. O mecanismo desta possibilidade não é conhecido. Casos de hiperglicemia grave com cetona no corpo aumentada ou comatosa devido à glicemia elevada foram relatados muito raramente em pacientes sem histórico de hiperglicemia primeiro, alguns deles morreram. Ao monitorar os dados disponíveis, parar a clozapina supera a tolerância diminuída à glicose, e a reutilização da clozapina causa esse fenômeno. Pacientes que foram diagnosticados com diabetes e começaram a usar sedativos de segunda geração devem ser monitorados através da piora do controle glicêmico. Pacientes com fatores de risco para diabetes (por exemplo, obesidade, histórico familiar de diabetes) que iniciam o uso de sedativos de segunda geração devem realizar exames de glicemia rapidamente no início do tratamento e periodicamente durante o tratamento. Os pacientes desenvolvem sintomas de hiperglicemia durante o tratamento com medicamentos sedativos de segunda geração que devem realizar testes de glicemia rapidamente. Em alguns casos, a hiperglicemia é resolvida com a interrupção do sedativo de segunda geração; No entanto, alguns pacientes são obrigados a continuar o tratamento do diabetes, apesar das paradas suspeitas. A interrupção do uso de Clozapin deve ser considerada em pacientes quando o controle medicamentoso da hiperglicemia falhar.

Hipermatia lipídica

Alterações indesejadas nos lipídios em pacientes tratados com sedativos de segunda geração, incluindo clozapina. O monitoramento clínico, incluindo revisões lipídicas, continua de acordo com os padrões e é recomendado periodicamente em pacientes em uso de clozapina.

ganho de peso

Foi observado ganho de peso com o uso de sedativos de segunda geração, incluindo a clozapina. Monitoramento clínico do volume recomendado.

Os efeitos do feedback, reações da escassez de medicamentos

As reações de falta aguda de medicamentos foram relatadas após a suspensão repentina da clozapina, portanto, recomenda-se a interrupção lenta do medicamento (1-2 semanas) e monitorar de perto os pacientes durante esse período antes de interromper o tratamento com clozapina para evitar feedback de sintomas mentais. Se for necessária uma parada repentina (por exemplo, por causa de leucopenia), o paciente deve ser cuidadosamente observado quanto à recorrência de sintomas mentais e sintomas relacionados ao anticolinérgico, como sudorese, dor de cabeça, náusea e diarreia.

Paciente especial

Insuficiência hepática: Pacientes com distúrbios hepáticos estáveis que existiam antes de poderem usar clozapina, mas precisam fazer testes regulares de função hepática. Testes de função hepática devem ser realizados em pacientes nos quais é provável que esses pacientes apresentem comprometimento da função hepática, como náuseas, vômitos e/ou anorexia, que se desenvolvem durante o tratamento com clozapina. Se ocorrer aumento dos valores clínicos (mais de 3 vezes UNL) ou se ocorrerem sintomas de icterícia, o tratamento com clozapina deve ser interrompido. Só pode ser reiniciado quando os resultados dos testes de função hepática forem normais. Nesses casos, a função hepática deve ser monitorada de perto após a reutilização da clozapina.

Pacientes com 60 anos ou mais: iniciar o tratamento em pacientes com 60 anos ou mais é recomendado em doses mais baixas. A hipotensão permanente pode ocorrer pelo tratamento com clozapina e ter um relato vascular rápido, que pode durar. Pacientes com 60 anos ou mais, especialmente pacientes com função cardíaca prejudicada, podem ser mais sensíveis a esses efeitos. Pacientes com 60 anos ou mais também são especialmente sensíveis aos efeitos anticolinérgicos da Clozapina, como retenção urinária e constipação.

Aumento da taxa de mortalidade na perda de memória

Dados de grandes estudos observaram que os idosos que têm demência são tratados com sedativos correm maior risco de morte, em comparação com aqueles que não são tratados. Não há dados suficientes para garantir que a precisão do risco e a causa do aumento do risco não sejam conhecidas.

Clozapin não é aceito para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Devido à capacidade do Clozapin de sedar e diminuir o limiar convulsivo, atividades como dirigir e operar máquinas devem ser evitadas, especialmente durante as semanas de início do tratamento.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas

Devido ao Clozapin, apenas os dados clínicos são limitados ao uso do medicamento em mulheres grávidas. Os estudos em animais não especificam efeitos diretos ou indiretos em mulheres grávidas, no desenvolvimento de embriões/embriões fetais, no nascimento ou no desenvolvimento pós-parto. Precauções quando usado em mulheres grávidas e considere o perigo para o início deste objeto.

Os bebês são expostos a medicamentos sedativos (incluindo clozapina) nos últimos 3 meses de gravidez com riscos de reações prejudiciais, incluindo sintomas de uso externo e/ou de interrupção de medicamentos que podem mudar drasticamente e durante o período pós-parto. Há relatos de ansiedade, aumento da força muscular, redução da tensão muscular, tremores, sonolência, insuficiência respiratória ou distúrbios alimentares. Como resultado, os recém-nascidos devem ser monitorados cuidadosamente.

mulheres que amamentam

Estudos em animais mostram que a clozapina é excretada no leite e tem o efeito de inibir o sistema nervoso central durante a amamentação, portanto, não use clozapina para mulheres que amamentam ou que não amamentam quando necessário para tratar a mãe.

Medicamento interativo

Não usado simultaneamente

Os medicamentos são conhecidos por inibir a função da medula óssea (carbamazepina, cotrimoxazol, cloranfenicol, penicilamina, sulfamida antibacteriana, medicamentos anticâncer, analgésicos condutores de pirazolona, como azapropazol, fenilbutazona, medicamentos neurológicos que são injetados com injeção ou implantação de não subcutâneos. Aumenta o risco de inibição da medula óssea.

Sedimentos que tenham impacto prolongado (capazes de inibir a medula óssea) não devem ser usados simultaneamente com a clozapina porque não podem ser removidos do corpo em situações quando possível, por exemplo, neutropenia.

O álcool não é usado simultaneamente com a clozapina devido à capacidade de ser sedado.

O droperidol não é usado simultaneamente com a clozapina devido ao risco aumentado de toxicidade cardíaca (prolongamento do intervalo QT, torção, parada cardíaca).

A metoclopramida não é administrada simultaneamente com a clozapina devido a um risco aumentado de síndrome de outsider.

Os rins incluem o ajuste da dose

Aumenta o efeito e a toxicidade da clozapina:

A clozapina pode aumentar o efeito central dos inibidores do SNC, como anestésicos, anti-histamínicos e benzodiazepínicos. Precauções são particularmente recomendadas quando o tratamento com clozapina é iniciado em pacientes em uso de benzodiazepina ou qualquer outro medicamento psiquiátrico. Esses pacientes correm risco de aumento da insuficiência circulatória, que em casos raros pode ser grave e pode levar à interrupção e/ou interrupção do uso do vapor. Não está claro se a insuficiência cardíaca ou respiratória pode ser prevenida ajustando a dose.

Álcool, inibidores de Mao Mao (IMAO), outros inibidores do sistema nervoso central (incluindo analgésicos opioides e derivados de benzodiazepínicos) aumentam o efeito de inibição do sistema nervoso central quando usados simultaneamente com clozapina. Devido à capacidade de efeitos colaterais, é essencial cautela quando usado simultaneamente com medicamentos que apresentam efeitos anticolinérgicos, hipotensão ou inibidores respiratórios.

Devido às propriedades anti-alfa-adrenérgicas, Clozapin pode reduzir a eficácia da hipertensão da norepinefrina ou da maioria dos medicamentos alfa-adrenérgicos e reverter a hipertensão da epinefrina.

Concentrado com medicamentos que inibem a atividade de alguns citocromos P450, o citocromo P450 pode aumentar os níveis de clozapina, e as doses de clozapina podem precisar ser reduzidas para prevenir efeitos indesejados. Isto é mais importante para a serotonina seletiva. Alguns outros inibidores da reabsorção de serotonina, como fluoxetina, paroxetina, para níveis mais fracos, sertralina, derivados de fenotazina, medicamentos antiarrítmicos IC, como propafenon, flecainida, encainida, ritonavir são inibidores do CYP 2D6 e, como resultado, as principais interações farmacêuticas dinâmicas com menor probabilidade de ocorrer. Da mesma forma, as interações farmacocinéticas com inibidores do CYP 3A4, como medicamentos antifúngicos, cimetidina, eritromicina e inibidores de protease, não são certas, embora alguns tenham relatado. Como a concentração plasmática de clozapina é aumentada pela cafeína e diminuída em quase 50% após um ciclo de 5 dias sem cafeína, pode ser necessária alteração da dose de clozapina quando há mudança no hábito de consumir cafeína. No caso de parar repentinamente de fumar, os níveis plasmáticos de clozapina podem aumentar, aumentando assim os efeitos nocivos.

Casos relatados de interações entre citalopram e clozapina, que podem aumentar os efeitos nocivos relacionados à clozapina. A natureza desta interação não foi completamente explicada.

Reduz o efeito da clozapina

Concentrado com medicamentos que promovem as enzimas do citocromo P450 pode reduzir os níveis de clozapina no plasma, resultando em eficiência reduzida. Os medicamentos são conhecidos por promoverem a atividade das enzimas do citocromo P450 e com interações que foram relatadas com a clozapina, incluindo carbamazepina (não usada simultaneamente com a clozapina, devido à sua capacidade de inibir a medula óssea), fenitoína e rifampicina. As substâncias que promovem o CYP1A2 são conhecidas, como o omeprazol, que pode levar à redução dos níveis de clozapina no sangue. A capacidade de reduzir a eficácia da clozapina é considerada quando utilizada em combinação com esses medicamentos.

Outro

O uso simultâneo de lítio ou atividade do SNC pode aumentar o risco de desenvolver distúrbios neurológicos perigosos devido ao uso de sedativos (SNM).

Relatos graves, mas raros, de convulsões, incluindo o forte desenvolvimento de convulsões em pacientes que não são epiléticos, e casos separados são delirantes quando a clozapina é usada simultaneamente com ácido valpróico que foi relatado. Estes efeitos são provavelmente devidos à interação farmacológica, o mecanismo disto não foi determinado.

Tenha cuidado ao informar os pacientes que estão sendo tratados simultaneamente com outros medicamentos que inibem ou promovem a isenzima citocromo P450. Com antidepressivos de 3 rodadas, fenotiazina e medicamentos antidisplasia de tubo 1C, sabe-se que está associado ao citocromo P450 2D6, portanto, não há interações clínicas observadas.

Tal como acontece com outros sedativos, deve-se ter cautela quando a clozapina é prescrita com medicamentos que aumentam a faixa QTC ou causam desequilíbrio eletrolítico.

Armazenamento

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