Mebamrol S.P.M medicament pentru schizofrenie (5 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 5 blistere x 10 comprimate
Specificații Clozapină

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Clozapină	100 mg

Utilizări

indicații

Mebamrol 100 mg SPM este indicat în următoarele cazuri:

Tratament anti schizofrenie:

Clozapin este indicat pentru pacienții psihici anti-tratament și pacienții cu schizofrenie severă, reacții non-nervose care nu pot fi tratate cu alte medicamente neurolitice, inclusiv vițeii neurolitici nu tipici.

Rezistența de apărare este determinată atunci când îmbunătățirea clinică răspunde la utilizarea a cel puțin două doze diferite de sedative, inclusiv un sedativ tipic netipic, prescris în timpul unui tratament suficient.

Psihoza în procesul bolii Parkinson:

Clozapin este indicat și în afecțiunile neurologice care apar în procesul bolii Parkinson, în cazul pregătirii tratamentului.

Farmacokic

Cod ATC: N05A H02

Clozapinul este un neuroleptic/antipsihotic care nu este primul tipic din a doua generație și este substanța dibenzodiazepinei. Medicamentul are multe proprietăți farmacologice diferite față de medicamentele clasice de neuroliză care conduc fenotiazină sau butirofenon, cum ar fi sindromul turn mai puțin, secreție mai mică de prolactină.

În experimentele farmacologice, medicamentul nu promovează status quo-ul sau inhibă comportamentul repetitiv cauzat de apomorfină sau amfetamina. Funcționează doar pentru a bloca receptorii slabi de dopamină din receptorii D1, D2, D3 și D5, dar prezintă o eficiență ridicată pentru receptorii D4. Acest lucru face diferența între clozapină și alte medicamente anti-disruptive clasice (efecte mai puțin eficiente, secreție mai mică de prolactină, provocând mai puțină disfuncție).

Efectul antagonist al receptorului alfa-comenergic explică o parte a efectului sedativ, relaxarea musculară și alte efecte asupra efectului cardiovascular al Clozapinului. Clozapinul are, de asemenea, efect anticolinergic, deci poate provoca uscăciunea gurii și delir la unii pacienți. Efectele antagoniste ale receptorilor 5HT-2 în sistemul nervos central, receptorii 5 HT-3 din nervii centrali și periferici sunt parțial legate de efectul sedativ profund, efectiv asupra simptomelor negative ale schizofreniei și crește în greutate în timpul tratamentului cu clozapină. Clozapina are un efect clar asupra acidului γ-aminobutiric (GABA) este o substanță care inhibă neuronii dopaminergici. Spre deosebire de efectele medicamentelor anti-peptice clasice, clozapinul crește rotația și eliberarea gabei sub formă de model și accubens multiplicat. Creșterea rotației și a eliberării de GABA în model poate reduce reacția non-turn, în timp ce miezul Accubuns poate fi legat de efecte antipsihotice.

Medicamentul are, de asemenea, efecte antagoniste asupra receptorului de hipamină din sistemul nervos central, provocând efecte sedative, scăzând tensiunea arterială și luând în greutate. Pe creier, Clozapin crește activitatea undelor Delta și Theta, încetinind frecvența undelor alfa dominante. La unii pacienți, Clozapin reduce timpul potențial și crește mult timp pentru somn rapid ocular (REM). Epilepsia cu clozapină depinde de doză, acumulată de obicei după un an de utilizare a medicamentului în doză de 600 - 900 mg/zi la aproximativ 5% dintre pacienții tratați. Dacă utilizați clozapină sub 300 mg/zi, rata convulsiilor este de aproximativ 1-2%.

Prezintă și rezistență serotoninergică. Clozapinul poate inhiba măduva osoasă puternică ducând la leucopenie și granulocite (chiar moartea) apare la o rată estimată de 0,7% - 3%. Leucemia de cereale nu este legată în mod clar de caracteristicile niciunui pacient și nu poate fi prezisă prin doză sau timp. Cu toate acestea, cea mai mare rată este frecventă în primele 6 luni de tratament cu clozapină pentru pacienții cu vârsta peste 50 de ani. Mecanismul exact al leucemiei de cereale datorată Clozapinului nu a fost clar definit, dar poate fi legat de imunitatea și mecanismul toxic al medicamentului sau de derivații metabolici ai medicamentului. Prin urmare, utilizarea clozapinei trebuie restricționată la pacienții cu rezistență la tratament sau la pacienții cu psihoză în boala Parkinson atunci când alte tratamente eșuează și la persoanele cu teste hematometrice regulate se pot face.

Farmacocinetică

absorbție

După băut, Clozapin a absorbit rapid și aproape complet (90 până la 95%) prin tractul gastrointestinal (în principal în pagini mici); Atât viteza, cât și nivelul de absorbție nu sunt afectate de alimente. Clozapinul este mai întâi metabolizat în ficat, astfel încât biodisponibilitatea orală ajunge doar la aproximativ 50 - 60%. Concentrația plasmatică a medicamentului ajunge la o stare stabilă după 7-10 zile cu o doză reamintită, cu o concentrație medie de 319 nanogam/ml atinsă după o doză de 100mg, de 2 ori/zi. Există o mare variabilă între indivizi în ceea ce privește concentrația medicamentului în plasmă după administrarea aceleiași doze. Efectele farmacologice apar la aproximativ 15 binecuvântări după administrarea medicamentului și se mențin timp de 4 - 12 ore mai târziu. La pacienții cu schizofrenie, efectele sedative sunt evidente în câteva ore după administrarea primei doze, efectul maxim fiind atins în 7 zile. Cu toate acestea, după începerea tratamentului cu clozapină, efectele antipsihotice sunt adesea mai lente, apărând în decurs de una până la câteva săptămâni, efectul maxim poate necesita câteva luni de tratament. Concentrația în plasmă a tratamentului cu clozapină nu este clar definită. Corelația dintre concentrația sanguină și eficacitatea tratamentului cu clozapină nu a fost stabilită.

Distribuție

Clozapina și metaboliții sunt distribuiti rapid și abundenți în țesuturi, inclusiv nervii centrali. Distribuția medicamentului este de aproximativ 4,65 litri/kg. La pacienții cu schizofrenie, integrala este distribuită într-o stabilitate medie de 1,6 litri/kg datorită distribuției mai mici volt. Raportul de legare cu proteinele plasmatice este de aproximativ 97%.

Metabolism

Clozapin este aproape complet metabolizat înainte de eliminare. Clozapina este metabolizată în ficat înainte de a fi eliminată cu reacții de N-Demetilare, n-oxidare, hidroxilare, 3’-carbon-oxidare, epoxi-hemimonie în principal prin CYP1A2 și apoi încheiat cu acid glucuronic. Metaboliții demetil (Norclozapin) păstrează, de asemenea, o parte din activitatea clozapinei, efecte farmacologice asemănătoare clozapinei, dar mai slabe și mai scurte.

Eliminare

După administrarea dozei unice, timpul de vânzare în plasmă a clozapinei este de aproximativ 8 ore (variind între 4 și 12 ore). Timpul de vânzare după utilizarea dozei se repetă 100mg, de 2 ori/zi în stare stabilă la aproximativ 12 ore (variind între 4 - 66 ore).

Doar o cantitate mică de medicamente inconfundabile detectate în urină și fecale (2 - 5%), aproximativ 50% din doză este eliminată sub formă de metaboliți în urină și 30% în fecale.

Înainte de a lua Mebamrol S.P.M medicament pentru schizofrenie (5 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

comprimate orale. Luați comprimatul cu un pahar cu apă.

Dozaj

Informații despre dozare

Doza trebuie ajustată numai în funcție de fiecare pacient. Pentru fiecare pacient, cea mai mică doză trebuie utilizată în mod eficient. Pentru dozele neidentificate/necunoscute care nu pot fi făcute într-un conținut, este disponibil alt conținut al acestui medicament. Ajustarea cu prudență și doza este necesară pentru a minimiza riscul de scădere a tensiunii arteriale, convulsii și sedare.

Începerea cu tratamentul cu clozapină trebuie interzisă pentru pacienții cu un număr total de leucocite ≥ 3500/mm3 (3,5x109/l) și ANC ≥ 2000/mm3 (2,0x109/l) în limita standard normală.

Ajustarea pacienților presupune, de asemenea, să iau medicamente cu interacțiuni farmacocinetice și farmacocinetice cu clozapină, cum ar fi benzodiazepina sau inhibitorii selectivi ai reabsorbției serotoninei.

se schimbă mai întâi de la o terapie sedativă la clozapină

Recomandări generale conform cărora clozapina nu este utilizată împreună cu alte sedative. Când se începe tratamentul cu clozapină la pacienții care iau sedare orală, prima recomandare este oprirea unui alt sedativ prin reducerea treptată a dozei. Se recomandă următoarele doze:

Pacienți cu schizofrenie anti-tratament:

Începeți tratamentul: 12,5 mg una sau de două ori în prima zi, urmate de 25 mg una sau de două ori luni. Dacă este bine tolerată, doza zilnică poate fi crescută la 25 până la 50 mg pentru a atinge o doză de până la 300 mg/zi timp de 2 până la 3 săptămâni. După aceea, dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 50 până la 100 mg în jumătate de săptămână sau, de preferință, aproximativ săptămânal.

Dozajul tratamentului: La majoritatea pacienților, se pot aștepta efecte sedative în intervalul 200 - 450 mg/zi pentru utilizare în doze subdivizate. Doza zilnică poate fi împărțită inegal, cu doze mari de somn.

Doza maximă: Pentru a obține un efect terapeutic total, unii pacienți pot necesita o doză mai mare, în acest caz, creșterea dozei înțeleapte (fără a depăși 100 mg) este acceptabilă până la 900 mg/zi. Cu toate acestea, posibilitatea de apariție a reacțiilor dăunătoare (în special convulsii) apare la o doză care depășește 450 mg/zi trebuie memorată.

Doza de întreținere: După efectul maxim al tratamentului, mulți pacienți sunt eficienți la doze mai mici. Prin urmare, se recomandă ajustarea ajustării. Tratamentul trebuie menținut cel puțin 6 luni. Dacă doza zilnică nu depășește 200 mg, o dată/zi seara poate fi potrivită.

Încheierea tratamentului: În cazul intenției de a întrerupe tratamentul cu clozapină, reduceți doza cu 1-2 săptămâni mai mult decât perioada recomandată de 1-2 săptămâni. Dacă este necesară oprirea bruscă, pacientul trebuie atent observat cu apariția reacției de lipsă de medicamente.

Începeți tratamentul: La pacienții care au perioada de suspendare temporară a tratamentului de la ultima doză de clozapină mai mult de 2 zile, tratamentul trebuie reluat la 12,5 mg o dată sau de două ori în prima zi. Dacă această doză este bine tolerată, este recomandată posibilitatea de a ajusta doza până la un tratament mai rapid pentru începerea tratamentului. Cu toate acestea, la orice pacient care are stop respirator sau arox cardiac mai întâi cu doza inițială, dar care poate fi ajustat cu succes la doza de tratament, ajustarea trebuie efectuată cu mare atenție.

Tulburările psihice apar în procesul bolii Parkinson, în cazul pregătirii tratamentului:

Începe tratamentul: Doza inițială nu depășește 12,5 mg/zi, utilizată seara. Următoarea creștere a dozei trebuie să crească cu aproape 12,5 mg, cu maximum de 2 ori pe săptămână ajunge la maximum 50 mg, doza nefiind atinsă până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni. Cea mai bună cantitate zilnică totală trebuie administrată sub formă de doză unică seara.

Intervalul dintre dozele de tratament: Doza medie este de obicei de 25 și 37,5 mg/zi. În cazul în care tratamentul durează cel puțin o săptămână la o doză de 50 mg eșec, pentru a oferi un răspuns la tratament, doza poate fi crescută cu atenție prin creșterea cu 12,5 mg/săptămână.

Doza maximă: doza de 50 mg/zi este depășită doar în excepții și nu a depășit niciodată doza maximă de 100 mg/zi. Creșterea dozei trebuie limitată sau amânată dacă hipotensiunea este în picioare, sedarea este excesivă sau confuză. Tensiunea arterială trebuie monitorizată în prima săptămână de tratament.

Doza de întreținere: Când există o scădere a simptomelor mentale complete timp de cel puțin 2 săptămâni, poate fi indicată creșterea medicamentului Parkinson în stare normală de mișcare. Dacă această metodă provoacă reapariția simptomelor mentale, doza de clozapină poate fi crescută cu o creștere de 12,5 mg/săptămână până la maximum 100 mg/zi, utilizată într-o doză sau împărțită la jumătate.

Sfârșitul tratamentului: se recomandă reducerea treptată a dozei cu aproximativ 12,5 mg mai mult decât un ciclu de cel puțin 1 săptămână (de preferință 2). Tratamentul trebuie oprit în caz de neutrofile sau neutropenie. Leucemie oculară. În acest caz, monitorizarea mentală atentă este esențială, deoarece simptomele se pot recrea foarte repede.

Pentru persoanele cu insuficiență hepatică: utilizați clozapină cu precauție împreună cu monitorizarea regulată a testelor funcției hepatice.

Pentru persoanele cu insuficiență renală: nu utilizați clozapin pentru insuficiență renală severă.

Copii: nu este destinat copiilor sub 16 ani.

Pentru pacienții cu vârsta de 60 de ani și peste: se recomandă începerea tratamentului în doze speciale mici (12,5 mg o dată în prima zi), următoarea creștere a dozei este limitată la 25 mg/zi.

Ce face

când folosești supradozaj? La copii, supradozajul la utilizarea a 50 - 200 mg a provocat, de asemenea, niveluri medii până la severe de otrăvire (răzgândire, creșterea tonusului muscular, simptome ale turnului).

Simptome: Scădere, iluzie, pierderea reflexelor, comă, confuzie, halucinații, anxietate, delir, simptome de peste mări, reflexe excesive, convulsii; Creșterea salivației, pupilele, vederea încețoșată, Termolabilitatea; scăderea tensiunii arteriale, puls slab, rapid, aritmie; Pneumonie prin inhalare, dificultăți de respirație, inhibiție sau insuficiență respiratorie.

Cum se manipulează: Nu există un antidot specializat pentru clozapină. Cărbune gastric și/sau activat în decurs de 6 ore după administrarea medicamentului. Separarea abdominală și hemoragia aparent ineficiente. Tratamentul stării totale sub monitorizare continuă, prețul respirator, monitorizarea echilibrului electrolitic și acido-bazic. Utilizarea epinefrinei trebuie evitată în tratamentul hipotensiunii, deoarece capacitatea de a crea „epinefrină este inversată”. Phistigmin poate fi utilizat dacă există semne de otrăvire colinergică severă.

Este necesară monitorizarea medicală strictă timp de cel puțin 5 zile din cauza posibilității de apariție a reacțiilor lente.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doze duble pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Sânge și sistem limfatic

Dezvoltarea leucemiei și a leucemiei cerealelor reprezintă un risc inerent pentru tratamentul cu clozapină. În ciuda recuperării generale la oprirea tratamentului, granulocitele pot provoca

Infecții și pot fi fatale. Deoarece tratamentul imediat este necesar pentru a preveni creșterea leucemiei de cereale amenință viața, monitorizarea numărării leucocitelor este obligatorie.

Tulburări metabolice și de nutriție

Toleranța la glucoză este redusă și/sau dezvoltă sau agravează diabetul zaharat

este raportat rar în timpul tratamentului cu clozapină. În cazuri foarte rare, hiperglicemia severă, uneori crește concentrația de cetonă din organism cu niveluri ridicate de zahăr din sânge, provocând deshidratare, care a fost raportată la unii pacienți tratați cu Ciczapin fără antecedente de hiperglicemie. Nivelul de glucoză revine la normal la majoritatea pacienților după întreruperea clozapinului și, în unele cazuri, de zahăr din sânge recurent la începutul tratamentului.

Deși majoritatea pacienților cu factori de risc pentru diabet nu sunt dependenți de insulină, hiperglicemia se vede și la unii pacienți fără factori de risc cunoscuți.

Tulburări ale sistemului nervos

Reacțiile sunt observate foarte des, inclusiv somnolență/sedare și amețeli. Ciczapin poate provoca modificări EEG, inclusiv apariția unui complex de nas pentru a vedea. Reduce pragul convulsiv în modul în care depinde de doză și poate promova convulsii sau convulsii corporale. Aceste simptome sunt mai probabil să apară cu creșterea rapidă a dozelor și la pacienții cu epilepsie existată anterior. În aceste cazuri, doza trebuie redusă și, dacă este necesar, se începe tratarea cu anticonvulsii. Caraliazepina trebuie evitată datorită capacității sale de a inhiba funcția măduvei osoase și cu alte medicamente anticonvulsivante care trebuie luate în considerare pentru farmacocinetică. În cazuri, pacienții tratați cu clozapină pot avea un delir.

La pacienţii care utilizează clozapină au fost raportate tulburări cronice ale sistemului nervos foarte rare, care au fost trataţi cu alte sedative. Pacienții cu tulburări cronice ale sistemului nervos dezvoltate cu alte sedative s-au îmbunătățit cu clozapină.

Tulburări cardiace

pot apărea tahicardie și hipotensiune arterială posturală cu sau fără întreruperi, în special în prima săptămână de tratament. Regularitatea și capacitatea hipotensiunii sunt afectate de proporția și amploarea ajustării dozei. Insuficiența circulației este rezultatul hipotensiunii profunde, în special legată de ajustarea dozei de atac, cu consecințe grave care pot apărea stop cardiac sau cloher, care a fost raportat la clozapin.

Câțiva pacienți tratați cu Clozapin au ECG care se modifică în mod similar cu modificările observate cu alte sedative, inclusiv reducerea S-T și a segmentului plat sau inversarea undelor T, aceasta revine la normal după oprirea clozapinei. Semnificația sită a acestor modificări este necunoscută. Cu toate acestea, astfel de anomalii au fost observate la pacienții cu miocardită, așa că acest lucru trebuie luat în considerare.

Au fost spuse cazuri de separare de aritmie, pericardită și miocardită, dintre care unele mor. Cele mai multe cazuri de miocardită apărute în primele 2 luni începe cu tratamentul cu clozapină. Orhidita apare de obicei după tratament.

Nontilia a fost raportată împreună cu unele cazuri de miocardită și pericardită; Nu se știe, totuși, dacă eucaliptul iubește EOSIN este un semn de încredere al inflamației inimii sau nu.

Semnele și simptomele miocarditei sau bolii cronice ale inimii nu cunosc cauza tahicardiei în repaus, nervos, aritmii, dureri în piept și alte simptome și simptome de insuficiență cardiacă (de exemplu, oboseală inexplicabilă, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație) sau simptome de infarct miocardic. Pe simptomele de mai sus pot apărea și alte simptome, cum ar fi gripa.

Moartea subită, inexplicabilă a avut loc în rândul pacienților cu tulburări mintale care utilizează sedative obișnuite, dar și în rândul tulburărilor mintale netratate. Astfel de decese au fost raportate foarte rare la pacienții care utilizează clozapină.

tulburări de circuit

Au fost raportate cazuri rare de congestie.

Sistemul respirator

Insuficiența respiratorie sau opririle respiratorii apar foarte rare, cu sau fără circulație.

sistemul digestiv

Constipația și creșterea salivației sunt prea aproape, greață și vărsături. Foarte rare pot apărea obstrucții intestinale. Rareori, tratamentul cu clozapină poate fi asociat cu dificultăți la înghițire. Inhalarea alimentelor care poate apărea la pacienții cu dificultăți de înghițire sau ca urmare a supradozajului acut.

Tulburări hepatice

Pot să apară enzime hepatice temporare, asimptomatice și rare, hepatită și icter. S-a raportat foarte rar necroză hepatică rapidă. Dacă se dezvoltă icter, clozapinul trebuie oprit. În cazuri rare, a fost raportată pancreatită acută.

Tulburări renale

Au fost raportate cazuri de separare a nefritei acute cu tratamentul cu clozapină.

Tulburări de reproducere și de sân

Există rapoarte foarte rare despre erecție.

Tulburări generale

Au fost raportate cazuri de tulburări neurologice periculoase datorate utilizării sedativelor (NMS) la pacienții care utilizează clozapină atât individual, cât și în combinație cu litiu sau medicamente orientate spre SNC.

Notificați medicului efectele nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Medicamentele Mebamrol 100 mg SPM sunt contraindicate în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la clozapină și la oricare dintre ingredientele medicamentului. Clozapin. sau rinichi severe (de exemplu: miocardită). Boală hepatică progresivă, insuficiență hepatică. Concomitent cu sedative speciale nu ar trebui.

Fiți precauți când utilizați

Acest medicament conține lactoză monohidrat

Pacienții cu probleme genetice rare fără galactoză, deficit de lactază sau bont glucoză-galactoză nu trebuie să fie luați.

Rezervor fără flori

În caz de eozinofilie, se recomandă oprirea cu clozapină dacă numărul eozinofiliei crește peste 3000/mm3 (3,0x109/l); Tratamentul reîncepe numai după ce numărul de eozinofilii scade sub 1000/mm3 (1,0x109/l).

reducerea trombocitelor

În cazul reducerii trombocitelor, se recomandă oprirea tratamentului cu clozapină dacă numărul de trombocite este sub 50000/mm3 (50x109/l).

Tulburări cardiovasculare

Hipotensiunea arterială, cu sau fără leșin, poate apărea în timpul tratamentului cu clozapină. Rareori, captarea statică poate fi lungă și poate fi adăugată cu stop cardiac și/sau stop respirator. Este mai probabil să apară astfel de probleme cu utilizarea concomitentă a benzodiazepinei sau a oricăror alte medicamente neurologice și în timpul procesului inițial de ajustare legat de doze rapide; În ocazii foarte rare, pot apărea, chiar și după prima doză. Prin urmare, pacienții care au început tratamentul cu Clozapin au necesitat o monitorizare medicală atentă.

Monitorizarea tensiunii arteriale standard și a stării de minciună este necesară în primele săptămâni de tratament la pacienții cu Parkinson. Analiza datelor de siguranță arată că utilizarea clozapinei este legată de riscul de creștere a inflamației mușchiului inimii, în special transparent, dar fără a se limita la, primele două luni de tratament. În unele cazuri, miocardita poate muri. Pericardita/lichidul pericardic și bolile cardiace cronice de cauză necunoscută sunt, de asemenea, raportate legate de utilizarea clozapinei; Aceste rapoarte includ și decese. Miocardita cronică sau boala cronică de inimă nu cunosc cauza bolilor suspectate în tahicardia persistentă în timpul repausului, în special în primele două luni de tratament, și/sau bate tobarul toracic, aritmie, durere în piept și alte simptome și simptome de insuficiență cardiacă (de exemplu, inexplicabilă, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație) sau simptome precum miocardia. Alte simptome pot apărea adăugate la simptomele de mai sus, cum ar fi gripa. Dacă miocardita sau boala cardiacă cronică nu cunosc cauza suspiciunii, tratamentul cu clozapină trebuie oprit imediat și pacientul este imediat transferat la medicul de specialitate cardiacă.

Pacienții cu miocardită sau boli cardiace cronice nu cunosc cauza promovării de clozapină nu trebuie să fie utilizat clozapin.

Infarctul miocardic

În plus, există prea multe ziare în procesul de circulație al infarctului miocardic care poate fi moartea. Evaluarea cauzei este destul de dificilă în majoritatea cazurilor, deoarece boala cardiacă severă a existat prima și cauze rezonabile.

extinde intervalul de qt

Ca și în cazul altor sedative, se recomandă prudență la pacienții cu boli cardiovasculare cunoscute sau istoric familial de QT. Ca și în cazul altor sedative, trebuie să se facă prudență atunci când clozapina este prescrisă împreună cu alte medicamente cunoscute pentru creșterea intervalului QT.

Probleme care dăunează vaselor de sânge

Riscul de a crește de aproximativ 3 ori problemele care sunt dăunătoare vaselor creierului a fost observat în studiile placebo care sunt controlate aleatoriu la persoanele cu demență cu unele medicamente sedative de a doua generație. Mecanismul acestui risc crescut nu este cunoscut. Un risc crescut nu poate fi exclus pentru alți sedative sau alți pacienți. Clozapinul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.

Risc de congestie

Deoarece clozapina poate fi asociată cu înfundarea, fixarea pacientului trebuie evitată. Cazurile venoase (TEV) au fost raportate la sedative. Deoarece pacienții sunt tratați cu medicamente sedative, există adesea factori de risc pentru TEV, toți factorii de risc TEV trebuie determinați în prealabil și în timpul tratamentului cu clozapină și al măsurilor preventive.

SECRETE

Pacienții cu antecedente de epilepsie trebuie supravegheați îndeaproape în timpul tratamentului cu clozapin, deoarece au fost raportate convulsii legate de doză. În astfel de cazuri, doza trebuie redusă și, dacă este necesar, trebuie început un tratament anti-convulsii.

Efectele anticolinergice

Clozapinul are efecte anti-anti-anti-colinergice, ele pot provoca reacții nedorite la nivelul întregului organism. Monitorizarea atentă este indicată în cazul hipertrofiei de prostată și al glaucomului cu unghi îngust. Aproape sigur raportând proprietățile sale anticolinergice, clozapina este asociată cu modificarea gradului de afectare a motilității intestinale, intervalul de la constipație la intestin, etanșeitatea scaunului și obstrucția intestinală. În unele cazuri rare, aceste cazuri sunt deces. Este nevoie de o atenție deosebită la pacienții care folosesc medicamentele în același timp, medicamentele fiind cunoscute că provoacă constipație (în special medicamente cu proprietăți anticolinergice precum unele sedative, antidepresive și tratamentul Parkinson), cu antecedente de intervenție chirurgicală la colon sau la nivelul abdomenului inferior deoarece pot agrava această afecțiune. Supraviețuirea este constipația și a fi activ.

Febră

Pe parcursul tratamentului cu clozapină, pacienții pot avea creșteri temporare de temperatură peste 38 ° C, cu un vârf în primele 3 săptămâni de tratament. Această febră este adesea inofensivă. Ocazional, poate fi legat de creșterea sau scăderea numărului total de leucocite. Pacienții cu febră trebuie evaluați cu atenție pentru a elimina posibilitatea apariției infecțiilor bacteriene sau a granulocitozei. Când febra este mare, trebuie luată în considerare posibilitatea apariției unor tulburări neurologice periculoase datorate utilizării sedative (NMS). Dacă diagnosticul de SNM, Clozapin trebuie oprit imediat și trebuie aplicate măsuri medicale adecvate.

Modificări metabolice

Sedativul de a doua generație, inclusiv clozapina, este asociat cu batoane metabolice, care pot crește riscul de apariție a vaselor cardiovasculare/creierului. Aceste modificări metabolice pot include hiperglicemie, hiperlipidemie și creștere în greutate. În timp ce sedativul de a doua generație poate provoca unele modificări metabolice, fiecare medicament din acest grup are un rezumat specific.

Hiperglicemie

Toleranța la glucoză scade și/sau dezvoltă sau agravează diabetul și este raportată rar în timpul tratamentului cu clozapină. Mecanismul acestei posibilități nu este cunoscut. Cazuri de hiperglicemie severă cu Keton în organism crescut sau comat din cauza glicemiei crescute au fost raportate foarte rare la pacienții fără antecedente de hiperglicemie mai întâi, unii dintre ei au murit. Atunci când monitorizați datele disponibile, opriți clozapina cel mai mult depășirea toleranței afectate la glucoză, iar reutilizarea clozapinei provoacă acest fenomen. Pacienții care au fost diagnosticați cu diabet au început să utilizeze sedative de a doua generație trebuie monitorizați prin controlul mai prost al glicemiei. Pacienții cu factori de risc pentru diabet (de exemplu, obezitate, antecedente familiale cu diabet) care încep să utilizeze sedative de a doua generație trebuie să efectueze rapid analize de glicemie la începutul tratamentului și periodic în timpul tratamentului. Pacienții dezvoltă simptome de hiperglicemie în timpul tratamentului cu medicamente sedative de a doua generație care trebuie să efectueze rapid testele de glicemie. În unele cazuri, hiperglicemia se rezolvă la oprirea sedativului de a doua generație; Cu toate acestea, unii pacienți sunt obligați să continue tratarea diabetului, în ciuda opririlor suspecte. Oprirea clozapinului trebuie luată în considerare la pacienții când controlul medicamentelor asupra hiperglicemiei eșuează.

Hipermatie lipide

Modificări nedorite ale lipidelor la pacienții tratați cu sedative de a doua generație, inclusiv clozapină. Se recomandă monitorizarea clinică, inclusiv analizele lipidelor, la standarde și periodic la pacienții care utilizează clozapină.

creștere în greutate

S-a observat creșterea în greutate cu utilizarea sedativelor de a doua generație, inclusiv clozapina. Monitorizarea clinică a volumului recomandat.

Efectele feedback-ului, reacțiile penuriei de medicamente

Reacțiile de lipsă acută a medicamentelor au fost raportate după suspendarea bruscă a clozapinei, de aceea se recomandă administrarea încetinită a medicamentului (1-2 săptămâni) și monitorizați cu atenție pacienții în acest timp înainte de a întrerupe tratamentul cu clozapină pentru a evita feedback-ul simptomelor psihice. Dacă este necesară oprirea bruscă (de exemplu, din cauza leucopeniei), pacientul trebuie să fie atent observat reapariția simptomelor psihice și a simptomelor legate de anticolinergice, cum ar fi transpirații, dureri de cap, greață și diaree.

Pacient special

Insuficiență hepatică: Pacienții cu afecțiuni hepatice stabile care există înainte de a utiliza clozapină, dar trebuie să facă teste regulate ale funcției hepatice. Testele funcției hepatice trebuie efectuate la pacienții la care acești pacienți sunt susceptibili de a avea o afectare a funcției hepatice, cum ar fi greața, vărsăturile și/sau anorexia, care se dezvoltă în timpul tratamentului cu clozapină. În cazul creșterii valorilor clinice (mai mult de 3 ori UNL) sau dacă apar simptome de icter, tratamentul cu clozapină trebuie întrerupt. Poate fi reluat numai atunci când rezultatele testului funcției hepatice sunt normale. În astfel de cazuri, funcția hepatică trebuie monitorizată îndeaproape după reutilizarea clozapinei.

Pacienți cu vârsta de 60 de ani și peste: se recomandă începerea tratamentului la pacienții de 60 de ani și mai înalți, la doze mai mici. Hipotensiunea arterială în picioare poate apărea prin tratamentul cu clozapină și are un raport vascular rapid, care poate dura. Pacienții cu vârsta de 60 de ani și mai mari, în special pacienții cu funcția cardiacă afectată de inimă, pot fi mai sensibili la aceste efecte. Pacienții cu vârsta de 60 de ani și peste sunt, de asemenea, deosebit de sensibili la efectele anticolinergice ale Clozapinului, cum ar fi retenția urinară și constipația.

Creșterea ratei mortalității în pierderea memoriei

Datele din studii majore au observat că persoanele în vârstă care suferă de demență sunt tratate cu sedative prezintă un risc crescut de deces, comparativ cu cei care nu sunt tratați. Nu există date suficiente pentru a ne asigura că acuratețea riscului și cauza riscului de creștere nu sunt cunoscute.

Clozapinul nu este acceptat pentru tratamentul tulburărilor de comportament legate de demență.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită capacității Clozapin de a seda și de a scădea pragul convulsivant, activitățile precum conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor trebuie evitate, în special în timpul săptămânilor de începere a tratamentului.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Deoarece Clozapin, numai datele clinice sunt limitate la consumul de droguri la femeile gravide. Studiile la animale nu specifică efecte directe sau indirecte asupra femeilor însărcinate, dezvoltarea embrionilor/embrionilor fetali, nașterea sau dezvoltarea postpartum. Precauții atunci când sunt utilizate pentru femeile însărcinate și luați în considerare pericolul pentru începutul acestui obiect.

Bebelușii sunt expuși la medicamente sedative (inclusiv clozapină) în ultimele 3 luni de sarcină, cu riscuri de reacții dăunătoare, inclusiv simptome de droguri externe și/sau de oprire pe care le pot schimba dur și în timpul postpartum. Există rapoarte de anxietate, creșterea forței musculare, reducerea tensiunii musculare, tremor, somnolență, insuficiență respiratorie sau tulburări de alimentație. Drept urmare, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție.

femeile care alăptează

Studiile la animale arată că clozapina este excretată în lapte și are ca efect inhibarea sistemului nervos central în timpul alăptării, așa că nu utilizați clozapina pentru femeile care alăptează sau nu alăptează atunci când este necesar pentru a trata mama.

Medicament interactiv

Nu este utilizat simultan

Se știe că medicamentele inhibă funcția măduvei osoase (carbamazepină, cotrimoxazol, cloramfenicol, penicilamină, sulfamidă antibacteriană, medicamente anticancerigene, analgezice conductoare de pirazolon precum azapropazol, fenilbutazonă, medicamente neurologice care sunt injectate cu injecții non-săuoase sau cu risc de implantare osoasă. inhibiție.

Sedimentele care au un impact îndelungat (capabile să inhibe măduva osoasă) nu trebuie utilizate concomitent cu clozapină deoarece nu pot fi îndepărtate din organism în situații când este posibil, de exemplu neutropenie.

Alcoolul nu este utilizat concomitent cu clozapină datorită capacității de a fi sedat.

Droperidolul nu este utilizat concomitent cu clozapina din cauza riscului crescut de toxicitate cardiacă (extinderea intervalului QT, torsiune, stop cardiac).

Metoclopramid nu este simultan cu clozapina din cauza unui risc crescut de sindrom outsider.

Rinichii includ ajustarea dozei

Mărește efectul și toxicitatea clozapinei:

Clozapin poate crește efectul central al inhibitorilor SNC, cum ar fi anestezicele, antihistaminice și benzodiazepine. Se recomandă în special precauții atunci când tratamentul cu clozapină este început la pacienții care iau benzodiazepină sau orice alte medicamente psihiatrice. Acești pacienți sunt expuși riscului de insuficiență circulatorie crescută, în cazuri rare, pot fi severe și pot duce la oprirea și/sau oprirea aburului. Nu este clar dacă insuficiența cardiacă sau insuficiența respiratorie pot fi prevenite prin ajustarea dozei.

Alcoolul, inhibitorii Mao Mao (IMAO), alți inhibitori ai sistemului nervos central (inclusiv analgezicul opioid și derivații de benzodiazepină) măresc efectul de inhibare a sistemului nervos central atunci când sunt utilizați concomitent cu clozapina. Datorită capacității de efecte secundare, precauția este esențială atunci când sunt utilizate simultan cu medicamente care au efecte anticolinergice, hipotensiune arterială sau inhibitori respiratori.

Datorită proprietăților anti-alfa-adrenergice, Clozapin poate reduce eficacitatea hipertensiunii norepinefrine sau a majorității medicamentelor alfa-adrenergice și poate inversa hipertensiunea epinefrinei.

Concentrat cu medicamente care inhibă activitatea anumitor citocrom P450 este citocromul P450 poate crește nivelurile clozapinei și poate reduce dozele pentru a reduce efectele clozapinei. Acest lucru este mai important pentru serotonina selectivă. Unii alți inhibitori ai reabsorbției serotoninei, cum ar fi fluoxetina, paroxetina, la niveluri mai slabe, sertralina, derivații de fenotazin, medicamentele anti-aritmice IC, cum ar fi propafenon, flecainid, encainid, ritonavir sunt inhibitori ai CYP 2D6 și, ca urmare, sunt susceptibile de a avea interacțiuni principale cu farmaciile dinamice. În mod similar, interacțiunile farmacocinetice cu inhibitorii CYP 3A4, cum ar fi medicamentele antifungice, cimetidina, eritromicina și inhibitorii de protează nu sunt sigure, deși unii au raportat. Deoarece concentrația plasmatică de clozapină este crescută de cofeină și scade cu aproape 50% după un ciclu de 5 zile fără cofeină, schimbarea dozei de clozapină poate fi necesară atunci când există o schimbare a obiceiului de a consuma cofeină. În cazul renunțării bruște la fumat, nivelurile plasmatice de clozapină pot crește, crescând astfel efectele nocive.

Cazuri raportate privind interacțiunile dintre citalopram și clozapină, care pot crește efectele nocive legate de clozapină. Natura acestei interacțiuni nu a fost complet explicată.

Reduceți efectul clozapinei

Concentrat cu medicamente care promovează enzimele citocromului P450 poate reduce nivelurile de clozapină din plasmă, rezultând o eficiență redusă. Se știe că medicamentele promovează activitatea enzimelor citocromului P450 și cu interacțiuni care au fost raportate la clozapin, inclusiv carbamazepin (nu este utilizat simultan cu clozapin, datorită capacității sale de a inhiba măduva osoasă), fenitoina și rifampicina. Sunt cunoscute substanțele care promovează CYP1A2, cum ar fi omeprazol, care poate duce la scăderea concentrațiilor sanguine de clozapină. Capacitatea de a reduce eficacitatea clozapinei este luată în considerare atunci când este utilizată în combinație cu aceste medicamente.

Altele

Utilizarea simultană a litiului sau a activității SNC poate crește riscul de a dezvolta tulburări neurologice periculoase din cauza utilizării sedative (NMS).

Raportările severe, dar rare, de convulsii, inclusiv dezvoltarea puternică a convulsiilor la pacienții care nu sunt epilepsii, și cazuri separate sunt delirante atunci când clozapina este utilizată simultan cu acidul valproic care a fost raportat. Aceste efecte se datorează probabil interacțiunii farmacologice, mecanismul acesteia nefiind determinat.

Aveți grijă să informați pacienții care sunt tratați simultan cu alte medicamente care inhibă sau promovează Isenzyme citocrom P450. Cu antidepresive cu 3 runde, fenotiazină și medicamente antidisplazie cu tub 1C, se știe că este asociat cu Cytochrom P450 2D6, deci nu au fost observate interacțiuni clinice.

Ca și în cazul altor sedative, trebuie făcută prudență atunci când clozapina este prescrisă cu medicamente despre care se știe că măresc intervalul QTC sau provoacă dezechilibru electrolitic.

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

Pentru a nu fi la îndemâna copiilor, citiți cu atenție manualul de utilizare înainte de utilizare.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.