Мебамрол С.П.М лекарство от шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Клозапин

Состав

Информация о составе	Содержание
Клозапин	100мг

Использование

Показания

Мебамрол 100 мг СПМ показан в следующих случаях:

Противолечение шизофрении:

Клозапин показан противостоящим лечению психическим больным и больным тяжелой шизофренией, ненервными реакциями, которые не поддаются лечению другими нейролитическими препаратами, включая нетипичные нейролитические телята.

Защитная резистентность определяется, когда клиническое улучшение наступает на применение как минимум двух разных доз седативных средств, включая типичный нетипичный седативный препарат, назначенных во время достаточного лечения.

Психоз в процессе болезни Паркинсона:

Клозапин показан также при неврологических расстройствах, возникающих в процессе болезни Паркинсона, в случае лечебной подготовки.

Фармакотерапия

Код АТХ: N05A H02

Клозапин – нейролептик/антипсихотик, не являющийся первым типичным препаратом второго поколения и являющийся субстанцией дибензодиазепина. Препарат имеет множество фармакологических свойств, отличных от классических препаратов для нейролиза, которые проводят фенотиазин или бутирофенон, например, меньший синдром башни, меньшая секреция пролактина.

В фармакологических экспериментах препарат не поддерживает статус-кво и не ингибирует повторяющееся поведение, вызванное апоморфином или амфетамином. Он работает только на блокировку слабого рецептора дофамина в рецепторах D1, D2, D3 и D5, но показывает высокую эффективность в отношении рецепторов D4. В этом заключается разница между клозапином и другими классическими антиразрушающими препаратами (менее эффективный эффект, меньшая секреция пролактина, вызывающая меньшую дисфункцию).

Антагонистический эффект к альфа-комменергическим рецепторам частично объясняет седативный эффект, миорелаксацию и другие эффекты на сердечно-сосудистый эффект клозапина. Клозапин также обладает антихолинергическим действием, поэтому у некоторых пациентов он может вызывать сухость во рту и делирий. Антагонистическое действие рецепторов 5HT-2 в центральной нервной системе, рецепторов 5HT-3 в центральных и периферических нервах частично связано с глубоким седативным действием, эффективным в отношении негативных симптомов шизофрении и увеличения массы тела во время лечения клозапином. Клозапин оказывает явное влияние на γ-аминомасляную кислоту (ГАМК) – вещество, ингибирующее дофаминергические нейроны. В отличие от эффектов классических антипептических препаратов, клозапин усиливает вращение и высвобождение ГАМК в форме рисунка и умножает прилежащие мышцы. Увеличение вращения и высвобождения ГАМК в паттерне может уменьшить небашенную реакцию, в то время как ядро Аккубуна может быть связано с антипсихотическим эффектом.

Препарат также оказывает антагонистическое действие на рецептор гипамина в центральной нервной системе, вызывая седативный эффект, снижение артериального давления и увеличение веса. В головном мозге клозапин увеличивает активность дельта- и тета-волн, замедляя доминирующую частоту альфа-волн. У некоторых пациентов клозапин сокращает потенциальное время и значительно увеличивает время быстрого сна глаз (REM). Эпилепсия клозапина зависит от дозы, обычно накапливаемой после года применения препарата в дозе 600-900мг/сут примерно у 5% пациентов, проходивших лечение. При использовании клозапина в дозе менее 300 мг/день частота судорог составляет около 1-2%.

Он также демонстрирует серотонинергическую резистентность. Клозапин может ингибировать сильный костный мозг, что приводит к лейкопении и гранулоцитам (даже к смерти), что происходит с предполагаемой частотой 0,7–3%. Лейкемия зерна не связана явно с какими-либо характеристиками пациента и не может быть предсказана с помощью дозировки или времени. Однако самая высокая частота наблюдается в первые 6 месяцев лечения клозапином у пациентов старше 50 лет. Точный механизм лейкоза зерна, вызванного клозапином, четко не определен, но может быть связан с иммунитетом и токсическим механизмом препарата или метаболическими производными препарата. Таким образом, использование клозапина должно быть ограничено у пациентов с резистентностью к лечению или у пациентов с психозом при болезни Паркинсона, когда другие методы лечения неэффективны, и у людей, которым можно проводить регулярные гематометрические тесты.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления клозапин быстро и практически полностью (90–95%) всасывается через желудочно-кишечный тракт (преимущественно небольшими порциями); Еда не влияет ни на скорость, ни на уровень всасывания. Клозапин сначала метаболизируется в печени, поэтому биодоступность при пероральном приеме достигает лишь 50–60%. Концентрация препарата в плазме достигает стабильного состояния через 7-10 дней при напоминании дозы, при этом средняя концентрация 319 наногам/мл достигается после приема дозы 100 мг 2 раза/день. Концентрация препарата в плазме после приема одной и той же дозы сильно различается между людьми. Фармакологический эффект проявляется примерно через 15 часов после приема препарата и сохраняется в течение 4 – 12 часов. У больных шизофренией седативный эффект проявляется уже через несколько часов после приема первой дозы, максимальный эффект достигается через 7 дней. Однако после начала лечения клозапином антипсихотический эффект часто проявляется медленнее, проявляясь в течение одной-нескольких недель; для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько месяцев лечения. Концентрация препарата клозапин в плазме четко не определена. Корреляция между концентрацией в крови и эффективностью лечения клозапином не установлена.

Распространение

Клозапин и его метаболиты быстро распределяются в тканях, включая центральные нервы, и в большом количестве. Распределение препарата составляет около 4,65 л/кг. У больных шизофренией интегральное распределение имеет среднюю стабильность 1,6 л/кг из-за меньшего распределения. Коэффициент связывания с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм

Клозапин практически полностью метаболизируется перед выведением. Клозапин метаболизируется в печени, а затем выводится с помощью реакций N-деметилирования, n-окисления, гидроксилирования, 3'-окисления углерода, эпоксигемимонии, главным образом через CYP1A2, а затем завершается глюкуроновой кислотой. Деметилметаболиты (норклозапин) также сохраняют часть активности клозапина, фармакологическое действие аналогично клозапину, но более слабое и более короткое по времени.

Устранение

После приема однократной дозы время реализации клозапина в плазме составляет около 8 часов (в диапазоне от 4 до 12 часов). Время продажи после применения повторной дозы 100 мг 2 раза/день в стабильном состоянии примерно через 12 часов (в пределах от 4 до 66 часов).

Лишь небольшое количество безошибочно идентифицируемых препаратов выявляется в моче и кале (2 - 5%), около 50% дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.

Прежде чем принимать Мебамрол С.П.М лекарство от шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

таблетки для перорального применения. Запейте таблетку стаканом воды.

Дозировка

Информация о дозировке

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента. Для каждого пациента следует эффективно использовать наименьшую дозу. Для неидентифицированных/неизвестных доз, которые невозможно выполнить в одном содержании, доступно другое содержимое этого препарата. Необходимо соблюдать осторожность и корректировать дозировку, чтобы свести к минимуму риск снижения артериального давления, судорог и седативного эффекта.

Начинать лечение клозапином необходимо запретить пациентам с общим количеством лейкоцитов ≥ 3500/мм3 (3,5x109/л) и АНК ≥ 2000/мм3 (2,0x109/л) в пределах нормы.

Коррекция пациентов проводится также при приеме препаратов с фармакокинетическим взаимодействием и фармакокинетикой клозапина, таких как бензодиазепины или селективные ингибиторы реабсорбции серотонина.

сначала переходит с седативной терапии на клозапин

Общие рекомендации по несовместимости клозапина с другими седативными средствами. При начале лечения клозапином у пациентов, принимающих пероральные седативные препараты, первая рекомендация — прекратить прием другого седативного средства, постепенно снижая дозу. Рекомендуются следующие дозы:

Пациенты с шизофренией, не получающей лечения:

Начало лечения: 12,5 мг один или два раза в первый день, затем по 25 мг один или два раза в понедельник. При хорошей переносимости суточную дозу можно увеличить до 25–50 мг для достижения дозы до 300 мг/сут в течение 2–3 недель. После этого, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 50–100 мг через пол-недели или, лучше, примерно еженедельно.

Дозировка лечения: У большинства пациентов седативный эффект можно ожидать в диапазоне 200–450 мг/день при применении в разделенных дозах. Суточную суточную дозу можно делить неравномерно, с большими дозами сна.

Максимальная доза: Для достижения общего терапевтического эффекта некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза, в этом случае допустимо увеличение разумной дозы (не превышающей 100 мг) до 900 мг/сут. Однако необходимо помнить о возможности возникновения вредных реакций (особенно судорог) при дозе, превышающей 450 мг/сут.

Поддерживающая доза: После достижения максимального эффекта лечения многие пациенты эффективны при более низких дозах. Поэтому рекомендуется выполнить регулировку. Лечение необходимо продолжать не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200 мг, может подойти один раз в день вечером.

Окончание лечения: В случае намерения прекратить лечение клозапином уменьшите дозу на 1–2 недели больше рекомендуемого периода в 1–2 недели. Если необходима внезапная остановка, больного необходимо тщательно наблюдать при появлении реакции недостатка препарата.

Начать лечение: У пациентов, у которых период временной приостановки лечения от приема последней дозы клозапина длится более 2 дней, лечение необходимо начать с дозы 12,5 мг снова на один или два раза в первый день. Если эта доза хорошо переносится, для начала лечения рекомендуется корректировать дозу до точки более быстрого лечения. Однако у любого пациента, у которого сначала наблюдаются нарушения дыхания или остановки сердца при приеме исходной дозы, но которую можно успешно скорректировать до лечебной дозы, коррекцию следует проводить очень осторожно.

Психические расстройства возникают в процессе болезни Паркинсона, в случае подготовки к лечению:

Начало лечения: Стартовая доза не превышает 12,5 мг/сут, применяется вечером. Следующее повышение дозы должно увеличиться почти на 12,5 мг, при этом максимум 2 раза в неделю достигается максимальная доза 50 мг, доза не может быть достигнута до конца второй недели. Наилучшую дневную дозу следует давать в виде разовой дозы вечером.

Интервал лечебной дозы: Средняя дозировка обычно составляет 25 и 37,5 мг/день. В случае, если лечение в дозе 50 мг продолжается не менее недели и не удается обеспечить ответ на лечение, дозу можно осторожно увеличить, увеличив дозу на 12,5 мг/неделю.

Максимальная доза: доза 50 мг/сут превышается только в исключениях и никогда не превышает максимальную дозу 100 мг/сут. Увеличение дозы необходимо ограничить или отложить, если гипотензия сохраняется, седативный эффект чрезмерен или сбивает с толку. В первую неделю лечения необходимо контролировать артериальное давление.

Поддерживающая доза: При уменьшении комплексных психических симптомов в течение как минимум 2 недель может быть показано увеличение дозы лекарства от Паркинсона при нормальном двигательном состоянии. Если этот метод вызывает рецидив психических симптомов, доза клозапина может быть увеличена на 12,5 мг/неделю до максимальной дозы 100 мг/день, использованной в дозе или разделенной пополам.

Окончание лечения: рекомендуется постепенное снижение дозы примерно на 12,5 мг в течение цикла продолжительностью не менее 1 недели (предпочтительно 2). Лечение необходимо прекратить в случае появления нейтрофилов или нейтропении. Лейкемия глаз. В этом случае необходим тщательный психологический мониторинг, поскольку симптомы могут очень быстро повториться.

Для людей с печеночной недостаточностью: осторожно используйте клозапин и регулярно контролируйте функциональные пробы печени.

Для людей с почечной недостаточностью: не используйте клозапин при тяжелой почечной недостаточности.

Дети: Не для детей младше 16 лет.

Для пациентов в возрасте 60 лет и старше: начинать лечение рекомендуется со специальных низких доз (12,5 мг единовременно в первый день), последующее повышение дозы ограничивается 25 мг/сут.

Что делает

при передозировке? У детей передозировка при применении 50 – 200 мг также вызывала отравление средней и тяжелой степени (изменение сознания, повышение мышечного тонуса, симптомы вышки).

Симптомы: Падение, бред, потеря рефлексов, кома, спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство, делирий, заморские симптомы, чрезмерные рефлексы, судороги; Увеличение слюноотделения, зрачков, нечеткость зрения, термолабильность; снижение артериального давления, слабость, учащенный пульс, аритмия; Ингаляционная пневмония, одышка, заторможенность или дыхательная недостаточность.

Как обращаться: Специального противоядия от клозапина не существует. Желудочный и/или активированный уголь в течение 6 часов после приема препарата. Отделение брюшной полости и кровоизлияние, по-видимому, неэффективны. Лечение общего состояния под постоянным контролем, контролем дыхания, электролитного и кислотно-щелочного баланса. Следует избегать использования адреналина при лечении гипотонии, поскольку способность вырабатывать «адреналин обращена вспять». Фистигмин можно применять при наличии признаков тяжелого холинергического отравления.

Необходим строгий медицинский контроль в течение не менее 5 дней из-за возможности замедления реакций.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

Кровь и лимфатическая система

Развитие лейкемии и лейкоза зерна является неотъемлемым риском лечения клозапином. Несмотря на общее выздоровление при прекращении лечения, гранулоциты могут вызывать

Инфекции могут быть смертельными. Поскольку для предотвращения роста зерновой лейкемии, угрожающей жизни, необходимо немедленное лечение, контроль подсчета лейкоцитов обязателен.

Нарушения обмена веществ и питания

Толерантность к глюкозе снижается и/или развивается или ухудшается диабет

сообщается редко во время лечения клозапином. В очень редких случаях возникает тяжелая гипергликемия, иногда повышается концентрация кетона в организме с высоким уровнем сахара в крови, что приводит к обезвоживанию организма, о чем сообщалось у некоторых пациентов, принимавших Цичапин, без гипергликемии в анамнезе. Уровень глюкозы возвращается к норме у большинства пациентов после прекращения приема клозапина и в некоторых случаях рецидива уровня сахара в крови в начале лечения.

Хотя у большинства пациентов с факторами риска развития диабета нет инсулинозависимости, гипергликемия также наблюдается у некоторых пациентов без известных факторов риска.

Расстройства нервной системы

Очень часто наблюдаются реакции, включая сонливость/седацию и головокружение. Цичапин может вызывать изменения на ЭЭГ, в том числе возникновение комплекса «нос-смотреть». Он снижает судорожный порог в зависимости от дозы и может способствовать судорогам или судорогам тела. Эти симптомы чаще возникают при быстром увеличении дозы и у пациентов с ранее существовавшей эпилепсией. В этих случаях дозу необходимо уменьшить и при необходимости начать противосудорожное лечение. Следует избегать применения каралиазепина из-за его способности ингибировать функцию костного мозга, а также применения других противосудорожных препаратов, фармакокинетику которых необходимо учитывать. В некоторых случаях у пациентов, получающих клозапин, может наблюдаться делирий.

Очень редко сообщалось о хронических нарушениях нервной системы у пациентов, принимавших клозапин, которые лечились другими седативными средствами. Состояние пациентов с хроническими заболеваниями нервной системы, развившимися при приеме других седативных препаратов, улучшилось при приеме клозапина.

Заболевания сердца

Могут возникнуть тахикардия и позная гипотензия с перерывами или без них, особенно в первую неделю лечения. На регулярность и способность снижения артериального давления влияют пропорциональность и величина коррекции дозы. Нарушение кровообращения является результатом глубокой гипотензии, особенно связанной с корректировкой ударной дозы, с серьезными последствиями, которые могут привести к остановке сердца или клоэру, о которых сообщалось клозапину.

У некоторых пациентов, получавших клозапин, наблюдались изменения ЭКГ, аналогичные изменениям, наблюдаемым при приеме других седативных средств, включая уменьшение ST и уплощение сегмента или реверсирование зубцов T; после прекращения приема клозапина эти изменения возвращаются к норме. Значимость этих изменений неизвестна. Однако подобные отклонения наблюдаются и у больных миокардитом, поэтому это необходимо учитывать.

Описаны случаи разделения аритмии, перикардита и миокардита, некоторые из которых умирают. Большинство случаев миокардита, возникшего в первые 2 мес, начинаются с лечения клозапином. Орхидит обычно возникает после лечения.

Сообщалось о нонтилии, а также о некоторых случаях миокардита и перикардита; Однако неизвестно, любит ли эвкалипт ЭОЗИН, который является надежным признаком воспаления сердца или нет.

Признаки и симптомы миокардита или хронической болезни сердца не знают причины возникновения тахикардии покоя, нервозности, аритмии, болей в груди и других симптомов и симптомов сердечной недостаточности (например, необъяснимая утомляемость, одышка, одышка) или симптомов инфаркта миокарда. Помимо вышеперечисленных симптомов могут появиться и другие симптомы, как при гриппе.

Внезапная необъяснимая смерть произошла среди пациентов с психическими расстройствами, принимавших обычные седативные средства, а также среди психических расстройств, не получавших лечения. О таких случаях смерти у пациентов, принимавших клозапин, сообщалось очень редко.

расстройства цепи

Сообщалось о редких случаях заторов.

Дыхательная система

Дыхательная недостаточность или остановка дыхания возникают очень редко, как с кровообращением, так и без него.

пищеварительная система

Близятся запор и повышенное слюноотделение, тошнота и рвота. Очень редко может возникнуть кишечная непроходимость. В редких случаях лечение клозапином может сопровождаться затруднением глотания. Вдыхание пищи может возникнуть у пациентов с затруднением глотания или в результате острой передозировки.

Заболевания печени

Могут наблюдаться временные, бессимптомные и редкие нарушения функции печени, гепатит и желтуха. Очень редко сообщалось о быстром некрозе печени. При развитии желтухи прием клозапина необходимо прекратить. В редких случаях сообщалось об остром панкреатите.

Заболевания почек

Сообщалось о случаях отделения острого нефрита при лечении клозапином.

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы

Сообщения об эрекции очень редки.

Общие расстройства

Сообщалось о случаях опасных неврологических нарушений вследствие применения седативных средств (НМС) у пациентов, применявших клозапин как индивидуально, так и в сочетании с литием или препаратами, ориентированными на ЦНС.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Мебамрол 100мг СПМ противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к клозапину и любым компонентам препарата. Клозапин. или тяжелые заболевания почек (например: миокардит). Прогрессирующее заболевание печени, печеночная недостаточность. Одновременного применения специальных седативных средств не должно быть.

Будьте осторожны при применении

Этот препарат содержит моногидрат лактозы

Не следует принимать пациентам с редкими генетическими проблемами без галактозы, дефицита лактазы или глюкозо-галактозного абатмента.

Нецветочный резервуар

При эозинофилии рекомендуется остановка клозапином, если число эозинофилий превышает 3000/мм3 (3,0х109/л); Лечение начинают вновь только после того, как количество эозинофилов упадет ниже 1000/мм3 (1,0х109/л).

снижение тромбоцитов

В случае снижения тромбоцитов рекомендуется прекратить лечение клозапином, если количество тромбоцитов ниже 50 000/мм3 (50x109/л).

Сердечно-сосудистые заболевания

Во время лечения клозапином может возникнуть гипотония с обмороком или без него. В редких случаях статический захват может быть длительным и может сопровождаться остановкой сердца и/или дыхания. Подобные проблемы чаще возникают при одновременном применении бензодиазепинов или любых других неврологических препаратов, а также во время первоначального процесса адаптации, связанного с быстрыми дозами; В очень редких случаях они могут возникнуть даже после первой дозы. Поэтому пациенты, начавшие лечение клозапином, нуждались в тщательном медицинском наблюдении.

Мониторинг нормального артериального давления и положения лежа необходим в течение первых недель лечения пациентов с болезнью Паркинсона. Анализ данных по безопасности показывает, что применение клозапина связано с риском усиления воспаления сердечной мышцы, особенно в первые два месяца лечения, но не ограничиваясь этим. В некоторых случаях миокардит может умереть. Сообщалось также о перикардите/перикардиальной жидкости и хронических заболеваниях сердца неизвестной причины, связанных с применением клозапина; В эти отчеты также включены случаи смерти. Хронический миокардит или хроническая болезнь сердца не знают причины подозрения на заболевание в виде стойкой тахикардии в состоянии покоя, особенно первых двух месяцев лечения, и/или ударов в грудной барабан, аритмии, боли в груди и других симптомов и симптомов сердечной недостаточности (например, необъяснимой одышки, одышки) или симптомов, подобных инфаркту миокарда. К вышеуказанным симптомам могут добавиться и другие симптомы, например, грипп. Если причина подозрения на миокардит или хроническое заболевание сердца неизвестна, лечение клозапином необходимо немедленно прекратить и пациента немедленно перевести к кардиологу.

Пациентам с миокардитом или хроническим заболеванием сердца не известна причина развития клозапина, клозапин применять нельзя.

Инфаркт миокарда

Кроме того, в процессе распространения инфаркта миокарда слишком много газет, что может привести к смерти. Оценить причину в большинстве случаев довольно сложно, поскольку первыми и разумными причинами были тяжелые заболевания сердца.

расширяет диапазон qt

Как и в случае с другими седативными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейным анамнезом QT. Как и в случае с другими седативными средствами, следует соблюдать осторожность при назначении клозапина с другими препаратами, которые, как известно, увеличивают интервал QT.

Проблемы, вредные для кровеносных сосудов

Риск увеличения примерно в 3 раза проблем, вредных для сосудов головного мозга, был замечен в исследованиях плацебо, которые случайным образом контролировались у людей с деменцией с некоторыми седативными препаратами второго поколения. Механизм этого возрастающего риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других седативных препаратов или других пациентов. Клозапин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Риск застоя

Поскольку клозапин может вызывать закупорку, следует избегать фиксации пациента. Сообщалось о венозных случаях (ВТЭ) при приеме седативных препаратов. Поскольку пациенты лечатся седативными препаратами, часто существуют факторы риска ВТЭ, все факторы риска ВТЭ должны быть определены заранее и во время лечения клозапином и профилактических мероприятий.

СЕКРЕТЫ

Пациенты с эпилепсией в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения клозапином, поскольку сообщалось о судорогах, связанных с дозой. В таких случаях дозу необходимо уменьшить и при необходимости начать противосудорожное лечение.

Антихолинергические эффекты

Клозапин обладает анти-анти-холинолитическим действием, они могут вызывать нежелательные реакции со стороны всего организма. Тщательный мониторинг показан в случае гипертрофии предстательной железы и узкоугольной глаукомы. Практически наверняка сообщая о своих антихолинергических свойствах, клозапин связан с изменением степени нарушения перистальтики кишечника, диапазона от запоров до кишечника, затруднения стула и кишечной непроходимости. В некоторых редких случаях эти случаи заканчиваются смертью. Особая осторожность необходима пациентам, которые одновременно принимают препараты, которые, как известно, вызывают запор (особенно препараты с антихолинергическими свойствами, такие как некоторые седативные препараты, антидепрессанты и средства для лечения болезни Паркинсона), перенесшие операции на толстой кишке или нижней части живота в анамнезе, поскольку они могут ухудшить это состояние. Выживание — это запор и активность.

Лихорадка

Во время курса лечения клозапином у пациентов может наблюдаться временное повышение температуры более 38°С с пиком в первые 3 недели лечения. Эта лихорадка часто безвредна. Иногда это может быть связано с увеличением или уменьшением общего количества лейкоцитов. Пациентов с лихорадкой необходимо тщательно обследовать, чтобы исключить возможность бактериальной инфекции или гранулоцитоза. При высокой температуре необходимо учитывать возможность опасных неврологических расстройств из-за применения седативных средств (НМС). При диагнозе ЗНС прием клозапина необходимо немедленно прекратить и применить соответствующие медицинские меры.

Метаболические изменения

Седативные средства второго поколения, в том числе клозапин, связаны с метаболическими батончиками, которые могут увеличить риск поражения сердечно-сосудистых/мозговых сосудов. Эти метаболические изменения могут включать гипергликемию, гиперлипидемию и увеличение веса. Хотя седативные средства второго поколения могут вызывать некоторые метаболические изменения, у каждого препарата этой группы есть свои особенности.

Гипергликемия

Толерантность к глюкозе снижается и/или развивается или усугубляется диабет, о чем сообщается редко во время лечения клозапином. Механизм этой возможности неизвестен. Случаи тяжелой гипергликемии с увеличением количества кетона в организме или коматозного состояния из-за высокого уровня глюкозы в крови были зарегистрированы очень редко у пациентов, не имевших в анамнезе гипергликемии, некоторые из них умерли. При мониторинге имеющихся данных остановка клозапина наиболее эффективно преодолевает нарушение толерантности к глюкозе, а повторное применение клозапина вызывает этот феномен. Пациенты, у которых был диагностирован диабет, начали использовать седативные средства второго поколения, должны находиться под наблюдением посредством контроля уровня глюкозы. Пациенты с факторами риска диабета (например, ожирение, семейный анамнез диабета), которые начинают использовать седативные средства второго поколения, должны быстро проводить анализы на уровень глюкозы в крови в начале лечения и периодически во время лечения. У пациентов развиваются симптомы гипергликемии во время лечения седативными препаратами второго поколения, которым необходимо быстро проводить анализы на уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях гипергликемия разрешается при отмене седативного препарата второго поколения; Однако некоторым пациентам приходится продолжать лечение диабета, несмотря на подозрительные остановки. Необходимо рассмотреть вопрос об отмене клозапина у пациентов, когда медикаментозный контроль гипергликемии не удается.

Гиперматический липид

Нежелательные изменения липидов у пациентов, получавших седативные средства второго поколения, включая клозапин. Клинический мониторинг, включая анализ липидов, рекомендуется продолжать в соответствии со стандартами и периодически у пациентов, принимающих клозапин.

прибавка в весе

Увеличение веса наблюдалось при использовании седативных средств второго поколения, включая клозапин. Клинический контроль рекомендуемого объема.

Эффекты обратной связи, реакции на нехватку лекарств

Сообщалось о реакциях острой нехватки лекарств после внезапной приостановки приема клозапина, поэтому рекомендуется постепенно прекращать прием препарата (1-2 недели) и внимательно наблюдать за пациентами в течение этого времени, прежде чем прекратить лечение клозапином, чтобы избежать обратной реакции со стороны психических симптомов. Если необходима внезапная остановка (например, из-за лейкопении), у пациента необходимо тщательно наблюдать за рецидивом психических симптомов и симптомов, связанных с антихолинергическими препаратами, таких как потливость, головная боль, тошнота и диарея.

Особый пациент

Печеночная недостаточность: пациенты со стабильными нарушениями функции печени, которые существуют до того, как они могут использовать клозапин, но которым необходимо проводить регулярные функциональные тесты печени. Функциональные пробы печени необходимо проводить пациентам, у которых у этих пациентов могут наблюдаться нарушения функции печени, такие как тошнота, рвота и/или анорексия, развивающиеся во время лечения клозапином. При увеличении клинических показателей (более чем в 3 раза УНЛ) или появлении симптомов желтухи лечение клозапином необходимо прекратить. Его можно начинать снова только тогда, когда результаты функциональной пробы печени будут нормальными. В таких случаях после повторного применения клозапина необходимо тщательно контролировать функцию печени.

Пациенты в возрасте 60 лет и старше: пациентам в возрасте 60 лет и старше рекомендуется начинать лечение с более низких доз. Постоянная гипотония может возникнуть при лечении клозапином и иметь быстрый сосудистый эффект, который может сохраняться. Пациенты в возрасте 60 лет и старше, особенно пациенты с нарушениями функции сердца, могут быть более чувствительны к этим эффектам. Пациенты в возрасте 60 лет и старше также особенно чувствительны к антихолинергическим эффектам клозапина, таким как задержка мочи и запор.

Увеличение уровня смертности при потере памяти

Данные крупных исследований показали, что пожилые люди, страдающие деменцией, которые лечатся седативными средствами, подвергаются повышенному риску смертности по сравнению с теми, кто не лечится. Недостаточно данных, чтобы убедиться в достоверности риска и неизвестности причины повышения риска.

Клозапин не применяется для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В связи со способностью клозапина оказывать седативное действие и снижать судорожный порог, следует избегать таких действий, как вождение автомобиля и работа с механизмами, особенно в течение нескольких недель после начала лечения.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременные женщины

Поскольку Клозапин, только клинические данные ограничиваются применением препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия на беременных женщин, развитие эмбрионов/зародышей плода, родовое или послеродовое развитие. Меры предосторожности при использовании беременными женщинами и учитывать опасность начала этого объекта.

Младенцы подвергаются воздействию седативных препаратов (включая клозапин) в последние 3 месяца беременности с риском возникновения вредных реакций, включая симптомы постороннего и/или прекращения приема лекарств, которые могут резко измениться и в послеродовой период. Имеются сообщения о тревожности, увеличении мышечной силы, уменьшении мышечного напряжения, треморе, сонливости, дыхательной недостаточности или нарушениях пищевого поведения. В результате за новорожденными необходимо тщательно наблюдать.

кормящие женщины

Исследования на животных показывают, что клозапин выделяется с молоком и оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему при грудном вскармливании, поэтому не используйте клозапин кормящим женщинам или не кормящим грудью, когда это необходимо для лечения матери.

Интерактивный препарат

Не используется одновременно

Известно, что препараты угнетают функцию костного мозга (карбамазепин, котримоксазол, хлорамфеникол, пенициламин, антибактериальный сульфамид, противораковые препараты, пиразолоны, проводящие обезболивающие, такие как азапропазол, фенилбутазон, неврологические препараты, которые вводятся путем инъекции или имплантации в неподкожную ткань. Повышается риск угнетения костного мозга.

Осадки, оказывающие длительное воздействие (способные угнетать костный мозг), нельзя применять одновременно с клозапином, поскольку они не могут быть выведены из организма в ситуациях, когда это возможно, например, при нейтропении.

Алкоголь не применяется одновременно с клозапином из-за способности оказывать седативное действие.

Дроперидол не применяют одновременно с клозапином из-за повышения риска сердечной токсичности (удлинение интервала QT, перекрут, остановка сердца).

Метоклопрамид не применяется одновременно с клозапином из-за повышенного риска развития синдрома аутсайдера.

Почки включают коррекцию дозы

Усиливает эффект и токсичность клозапина:

Клозапин может усиливать центральный эффект ингибиторов ЦНС, таких как анестетики, антигистаминные препараты и бензодиазепины. Меры предосторожности особенно рекомендуются при начале лечения клозапином пациентов, принимающих бензодиазепин или любые другие психиатрические препараты. У этих пациентов имеется риск усиления недостаточности кровообращения, в редких случаях она может быть тяжелой и может привести к остановке и/или остановке парения. Неясно, можно ли предотвратить сердечную или дыхательную недостаточность путем корректировки дозы.

Алкоголь, ингибиторы Мао-Мао (ИМАО), другие ингибиторы ЦНС (включая опиоидные анальгетики и производные бензодиазепина) усиливают эффект угнетения ЦНС при одновременном применении с клозапином. Из-за возможности возникновения побочных эффектов необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, оказывающими антихолинергическое действие, гипотензией или ингибиторами дыхания.

Благодаря антиальфа-адренергическим свойствам клозапин может снижать эффективность норадреналиновой гипертензии или большинства альфа-адренергических препаратов и обратить вспять гипертензию адреналина.

Цитохром P450, концентрированный с препаратами, ингибирующими активность некоторых цитохромов P450, может повышать уровни клозапина, и для предотвращения нежелательных эффектов может потребоваться снижение дозы клозапина. Это более важно для селективного серотонина. Некоторые другие ингибиторы реабсорбции серотонина, такие как флуоксетин, пароксетин (на более слабых уровнях), сертралин, производные фенотазина, антиаритмические препараты IC, такие как пропафенон, флекаинид, энкаинид, ритонавир, являются ингибиторами CYP 2D6, и, как следствие, основные динамические фармакологические взаимодействия возникают с меньшей вероятностью. Аналогичным образом, фармакокинетические взаимодействия с ингибиторами CYP 3A4, такими как противогрибковые препараты, циметидин, эритромицин и ингибиторы протеазы, не известны, хотя некоторые из них сообщают об этом. Поскольку концентрация клозапина в плазме увеличивается под действием кофеина и снижается почти на 50% после 5-дневного цикла без кофеина, изменение дозы клозапина может потребоваться при изменении привычки употребления кофеина. В случае внезапного прекращения курения уровень клозапина в плазме может повыситься, тем самым усиливая вредные последствия.

Сообщалось о случаях взаимодействия между циталопрамом и клозапином, которое может усиливать вредные эффекты, связанные с клозапином. Природа этого взаимодействия до конца не объяснена.

Уменьшить эффект клозапина

Концентрированные препараты, стимулирующие ферменты цитохрома P450, могут снижать уровень клозапина в плазме, что приводит к снижению эффективности. Известно, что эти препараты повышают активность ферментов цитохрома P450 и взаимодействуют с клозапином, включая карбамазепин (не используется одновременно с клозапином из-за его способности ингибировать костный мозг), фенитоин и рифампицин. Известны вещества, стимулирующие CYP1A2, такие как омепразол, который может привести к снижению уровня клозапина в крови. Учитывается способность снижать эффективность клозапина при его применении в сочетании с этими препаратами.

Другое

Одновременное применение лития или активность ЦНС может увеличить риск развития опасных неврологических расстройств вследствие применения седативных средств (НМС).

Сообщалось о тяжелых, но редких сообщениях о судорогах, в том числе о сильном развитии судорог у пациентов, не страдающих эпилепсией, а также об отдельных случаях бреда при одновременном применении клозапина с вальпроевой кислотой. Эти эффекты, вероятно, обусловлены фармакологическим взаимодействием, механизм которого не установлен.

Будьте осторожны при информировании пациентов, получающих лечение одновременно с другими препаратами, ингибирующими или стимулирующими изофермент цитохрома P450. Известно, что с антидепрессантами 3-го курса, фенотиазином и препаратами против дисплазии в тюбике 1C он связан с цитохромом P450 2D6, поэтому клинических взаимодействий не наблюдается.

Как и в случае с другими седативными средствами, следует соблюдать осторожность при назначении клозапина с препаратами, которые, как известно, увеличивают диапазон QTC или вызывают электролитный дисбаланс.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Чтобы обеспечить недоступность для детей, перед использованием внимательно прочитайте руководство пользователя.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.