Medrol 16mg Pfizer antiinflamatorio, trata trastornos hormonales, inflamación de tiroides (3 ampollas x 10 comprimidos)

Trastornos del reumatismo:

Tratamiento complementario para indicaciones de corta duración (para sacar a los pacientes del estadio agudo o grave) en:

Utilizado en fase grave o para tratamiento de mantenimiento en casos selectivos de:

Alergias crónicas y agudas graves y agudas en los ojos y apéndices del ojo tales como:

Tratamiento temporal en:

Para ayudar al tracto urinario y reducir las proteínas en el síndrome nefrótico, no hay equilibrio con los niveles altos de urea en sangre o el síndrome nefrótico causado por lupus eritematoso disperso.

Enfermedad gastrointestinal:

Se utiliza para acercar a los pacientes a la crisis de la enfermedad en:

Otras indicaciones:

Farmacocinética farmacocinética

Farmacocinética metabólica del metilprednisolona lineal, independientemente de la línea.

absorción

La metilprednisolona se absorbe rápidamente y alcanza una concentración máxima en plasma aproximadamente entre 1,5 y 2,3 horas en todas las dosis después de beber en adultos normales y sanos. La biodisponibilidad absoluta de metilprednisolona en personas normales y sanas es generalmente alta (82 - 89%) después de beber.

Distribución

La metilprednisolona se distribuye ampliamente en los tejidos, a través de la barrera sanguínea y se secreta en la leche. La distribución aparente del fármaco es de aproximadamente 1,4 l/kg. La metilprednisolona se une a las proteínas plasmáticas humanas en aproximadamente un 77 %.

Metabolismo

En humanos, la metilprednisolona se metaboliza en el hígado en metabolitos inactivados, los principales metabolitos son 20α-hidroximetilprednisolona y 20β-hidroxi-a-metilprednisolona. El metabolismo hepático se realiza principalmente a través de la enzima CYP3A4 (consulte la lista de interacciones medicamentosas debidas al metabolismo a través de intermediarios CYP3A4 en la sección de interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacciones).

Como muchos tipos de sustratos de CYP3A4, la metilprednisolona puede ser un sustrato para la glicoproteína p, una proteína en forma de caja unida al ATP (ABC), que afecta la distribución en los tejidos e interactúa con otros fármacos.

Eliminación

La vida media semidescargada del metilprednisolona es de aproximadamente 1,8 a 5,2 horas. La velocidad de eliminación general es de aproximadamente 5 - 6 ml/min/kg.

No hay ajuste de dosis en personas con insuficiencia renal. La hemorragia por metilprednisolona se puede separar.

Precauciones de uso

El efecto de inhibir la inmunidad/aumentar la sensibilidad a las enfermedades bacterianas

Los corticosteroides pueden aumentar la sensibilidad a las infecciones, cubrir algunos signos bacterianos y pueden ocurrir nuevas infecciones cuando se usan corticosteroides. Esto puede reducir la resistencia y perder las zonas de infección cuando se usan corticosteroides.

Los microorganismos patógenos incluyen virus, bacterias, hongos, solos o helmintos en cualquier posición del cuerpo, que pueden estar relacionados con el uso de corticosteroides separados o en combinación con otros inmunosupresores que tienen un efecto sobre las células inmunes, el sistema inmunológico o la leucemia neutra. Estas infecciones pueden ser leves, pero también pueden ser graves y, a veces, mortales. Cuando se aumenta la dosis de corticosteroides, aumenta la tasa de complicaciones por infecciones.

Los pacientes que toman inhibidores del sistema inmunológico son más susceptibles a las infecciones que otros. Por ejemplo, en niños o adultos sin inmunidad el uso de corticosteroides cuando padecen varicela y sarampión puede ser peor e incluso la muerte.

Se pueden usar vacunas muertas o vacunas inactivadas para pacientes que estén tomando corticosteroides con dosis inmunosupresoras; Sin embargo, la respuesta a estas vacunas puede disminuir. Se pueden utilizar métodos inmunológicos en pacientes que toman inmunosupresores corticosteroides.

Es necesario limitar el uso de corticosteroides en la tuberculosis activa, en casos de tuberculosis dispersa o violenta, en los que se utilizan corticosteroides para controlar la enfermedad, combinados con un régimen antituberculoso adecuado. Cuando se indican corticosteroides en pacientes potenciales con tuberculosis o que reaccionan con la tuberculina, es necesario observar muy de cerca porque la enfermedad puede reaparecer. Si se usan corticosteroides durante un tiempo prolongado, estos pacientes deben evitar los medicamentos antivirales.

Ha habido informes sobre Sarcom Kaposi en pacientes con terapia con corticosteroides. Al suspender los corticosteroides, es posible que se produzca un alivio clínico.

El papel de los corticosteroides en las infecciones no está claro, los estudios iniciales muestran que tienen tanto efectos beneficiosos como efectos adversos. Recientemente, se ha pensado que la suplementación con corticosteroides es beneficiosa para los pacientes con shock bacteriano y discapacidad suprarrenal.

Sin embargo, no se recomienda el uso regular de corticosteroides en infecciones y una evaluación sistemática concluyó que las dosis altas de corticosteroides en poco tiempo no funcionaron. Sin embargo, mediante análisis y evaluación general, el uso de dosis bajas de corticosteroides por un período más prolongado (5-11 días) puede reducir la muerte, especialmente en pacientes con shock bacteriano, que deben usarse con fármacos vasoconstrictores.

sistema inmunológico

pueden producirse reacciones alérgicas (por ejemplo, angiografía).

Debido a que se producen algunos casos raros de alergias cutáneas y anafilaxis/reacciones anafilácticas en pacientes tratados con terapia con corticosteroides, se deben tomar las precauciones adecuadas antes del tratamiento, especialmente en pacientes con antecedentes de alergias a cualquier fármaco.

Endocrino

En pacientes que se encuentran en el periodo de tratamiento con corticoides y que se encuentran bajo presión anormal, es necesario indicar un aumento rápido de la dosis de corticoides antes, durante y después de dicha presión.

Cuando se usan corticosteroides en dosis, los efectos farmacológicos durante un período prolongado pueden provocar la inhibición de los ejes del hipotálamo, la pituitaria y la glándula suprarrenal (HPA) (energía suprarrenal secundaria). El nivel y el tiempo de la insuficiencia suprarrenal secundaria varían entre pacientes y dependen de la dosis, la frecuencia, el tiempo de uso y el tiempo de tratamiento con glucocorticoides. Este efecto se puede minimizar mediante el uso de terapia de tratamiento alternativo. (Ver posología y uso - Tratamiento Interlacious). Además, las discapacidades suprarrenales también provocan la muerte si se deja de usar glucocorticoides repentinamente.

La energía suprarrenal secundaria se debe a que el fármaco se puede minimizar reduciendo gradualmente la dosis. Este tipo de discapacidad suprarrenal puede sobrevivir meses después de suspender el medicamento; Por lo tanto, ante cualquier estrés que se presente durante este período, se debe iniciar nuevamente la terapia hormonal. Debido a que se pueden reducir las secreciones de corticosteroides minerales, se indica simultáneamente con sal y/o un corticoide mineral.

El "síndrome de parada repentina" de esteroides no está relacionado con la insuficiencia suprarrenal y puede aparecer después de dejar de usar glucocorticoides. Este síndrome incluye síntomas como anorexia, náuseas, vómitos, coma, dolor de cabeza, fiebre, dolor en las articulaciones, descamación, dolor muscular, pérdida de peso y/o hipotensión. Se cree que estos efectos se deben a un cambio repentino en los niveles de glucocorticoides en comparación con los niveles bajos de corticosteroides. Debido a que los glucocorticoides pueden causar o empeorar el síndrome de Cushing, no use glucocorticoides en pacientes con enfermedad de Cushing.

El efecto de los corticosteroides aumenta en las discapacidades de la tiroides.

Metabolismo y nutrición

Los corticosteroides, incluido el metilprednisolona, ​​pueden aumentar la glucosa en sangre, empeorando la diabetes y, si se usan con corticosteroides durante mucho tiempo, pueden provocar diabetes.

Mental

Los trastornos mentales pueden aparecer cuando se usan corticosteroides, desde refrescos, insomnio, cambios de humor, oscilaciones y depresión severa hasta manifestaciones mentales reales. Las emociones inestables o las tendencias mentales también pueden ser más graves con los corticosteroides.

La capacidad de experimentar efectos mentales no deseados que pueden ocurrir cuando se usan esteroides por líneas sistémicas (ver efectos no deseados, trastornos mentales). Los síntomas especiales aparecen durante unos días o las primeras semanas de tratamiento. La mayoría de las reacciones se pierden al reducir la dosis o suspender el fármaco, aunque es necesario tener tratamientos específicos.

Se han informado efectos mentales al suspender los corticosteroides; No sé la frecuencia. Se debe observar a los pacientes/personal médico si las manifestaciones mentales aparecen en los pacientes, especialmente si sospechan depresión o intención de suicidio. Se debe advertir al paciente/personal médico que pueden ocurrir trastornos mentales durante el tratamiento o inmediatamente después de reducir la dosis o suspender los esteroides sistémicos.

Sistema nervioso

Tenga cuidado al tomar corticosteroides en pacientes con convulsiones.

Tenga cuidado al tomar corticosteroides en pacientes con debilidad muscular grave (consulte más información sobre enfermedades musculares en el apartado que afecta al músculo esquelético).

Aunque los ensayos clínicos controlados han demostrado que los corticosteroides tienen un efecto rápido en el tratamiento de la multiesclerosis exacerbada, estas pruebas muestran que los corticosteroides no afectan el resultado final ni el desarrollo natural de la enfermedad. Los estudios muestran que se requiere una dosis relativamente alta de corticosteroides (consulte la sección de dosificación y uso).

Ha habido informes sobre acumulación de grasa epidural en pacientes que usan corticosteroides, generalmente en dosis altas durante mucho tiempo.

Ojos

Tenga cuidado al tomar corticosteroides en pacientes con herpes simple en el ojo porque puede provocar punción corneal.

El uso prolongado de corticosteroides puede provocar cataratas debajo de las siguientes bolsas y cataratas en el centro (especialmente en niños), ojos convexos o presión intraocular que puede provocar glaucoma que puede destruirse con los nervios neurológicos visuales. En pacientes con glucocorticoides puede aumentar las infecciones por hongos o virus secundarios en el ojo. La terapia con corticosteroides se ha relacionado con la retinopatía central, que puede provocar retina.

corazón

Los efectos adversos de los glucocorticoides para el sistema cardiovascular, como la dislipidemia y la hipertensión, pueden hacer que los pacientes que están en tratamiento y tienen factores de riesgo cardiovascular sufran más efectos sobre la enfermedad cardiovascular, si se tratan con dosis altas y prolongadas. Por lo tanto, es necesario utilizar corticosteroides con precaución en estos pacientes y prestar atención a la implementación de riesgos y seguir el corazón para una mayor monitorización si es necesario. Las dosis bajas y las formas japonesas pueden reducir las complicaciones en la terapia con corticosteroides.

En caso de insuficiencia cardíaca por congestión, se debe tener cuidado al usar corticosteroides sistémicos y utilizarlos únicamente cuando sea necesario.

circuito

Tenga cuidado al tomar corticosteroides en pacientes con presión arterial alta.

digestivo

No existe un concepto común de que los corticosteroides sean responsables de las úlceras gastrointestinales durante el tratamiento; sin embargo, el uso de glucocorticoides puede cubrir los síntomas de las úlceras gastrointestinales, causando perforación o sangrado sin dolor evidente. Mayor riesgo de desarrollar úlceras gastrointestinales cuando se usa en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE).

Tenga cuidado al usar corticosteroides en úlceras de colon no específicas si existe amenaza de perforación, absceso u otras infecciones de pus; Inflamación de bolsas redundantes, nueva conectividad del intestino delgado o tener antecedentes de úlcera gastrointestinal.

cariño

Las dosis altas de corticosteroides pueden causar pancreatitis aguda.

músculo esquelético

Ha habido un informe sobre enfermedad muscular aguda cuando se usan dosis altas de corticosteroides, que a menudo ocurre en pacientes con trastornos neurotrotómicos (por ejemplo, debilidad muscular severa) o en pacientes que están tomando medicamentos colinérgicos como neurotransmisores (por ejemplo, pancuronio). Esta enfermedad muscular aguda se propaga, puede estar relacionada con los músculos oculares y respiratorios y puede provocar parálisis. Puede producirse un aumento de la creatinina quinasa. Para lograr un progreso clínico o de recuperación, es necesario suspender el medicamento entre unas pocas semanas y algunos años.

La osteoporosis es un efecto dañino común, pero es menos notorio cuando se usan dosis altas y prolongadas de glucocorticoides.

Riñón y tracto urinario

Tenga cuidado al usar corticosteroides en pacientes con insuficiencia renal.

Estudios

Traumatismos, intoxicaciones y complicaciones quirúrgicas

No utilice dosis altas de corticosteroides por vía sistémica para tratar heridas por lesión cerebral.

Otras advertencias

Debido a que las complicaciones al tratar con glucocorticoides dependen de la dosis y duración del tratamiento, la decisión del tratamiento debe basarse en la consideración entre el riesgo/beneficio de cada caso específico y la duración del tratamiento también debe considerarse o usarse diariamente o a distancia.

Se debe tomar la dosis más baja de corticosteroides para controlar la situación del tratamiento, y cuando se pueda reducir la dosis, se debe reducir gradualmente.

La aspirina y los medicamentos antiinflamatorios no esteroides deben usarse con precaución cuando se combinan con corticosteroides.

Se puede informar un tumor de células preferidas de cromo después del uso de corticosteroides por líneas sistémicas. Los corticosteroides solo deben usarse en pacientes sospechosos o en los que se haya determinado que tienen tumores de células de cromo después de evaluar el riesgo/beneficio apropiado.

Uso en niños

Se debe controlar cuidadosamente el desarrollo y crecimiento de los niños cuando se utiliza una terapia prolongada con corticosteroides.

Los niños pueden crecer lentamente cuando usan glucocorticoides diariamente durante un período prolongado. El uso de esta terapia en pequeñas dosis debe ser limitado, sólo para la indicación más urgente. Este efecto secundario se puede evitar o minimizar cuando se usa terapia con glucocorticoides. (Ver posología y uso - Tratamiento Interlacious).

Los bebés y los niños son tratados con corticosteroides a largo plazo, especialmente en riesgo de aumento de la presión intracraneal.

Las dosis altas de corticosteroides pueden provocar pancreatitis en los niños.

Capacidad para conducir y utilizar máquinas

El efecto de los corticosteroides sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas no se ha evaluado sistemáticamente. Después del tratamiento con corticosteroides pueden producirse efectos no deseados, como mareos, mareos, trastornos visuales y fatiga. Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.

Embarazo y lactancia

capacidad reproductiva

No hay evidencia de que los corticosteroides tengan el efecto de reducir la fertilidad (ver sección de datos de seguridad clínica).

Embarazo

Algunos estudios en animales han demostrado que los corticosteroides administrados a las madres en dosis altas pueden tener efectos teratogénicos. Sin embargo, parece que los corticosteroides no causan defectos de nacimiento cuando se usan en mujeres embarazadas.

A pesar de estos resultados en animales, parece que es menos probable que dañe al feto cuando se toma Medrol 16 mg durante el embarazo. No existen estudios adecuados en humanos con corticosteroides. Debido a que no existe evidencia suficiente de seguridad para mujeres embarazadas, este medicamento solo se usa en mujeres embarazadas cuando es realmente necesario. Algunos corticosteroides pasan fácilmente a través de la placenta. Un estudio de rescate demostró que había un aumento en la proporción de bebés con bajo peso en madres que usaban corticosteroides.

Los bebés de madres que usaron corticosteroides en dosis significativas durante el embarazo deben ser monitoreados y evaluados cuidadosamente para detectar signos de insuficiencia suprarrenal, aunque casos raros de insuficiencia suprarrenal en bebés están expuestos a corticosteroides directamente desde el útero.

Se desconoce el efecto de los corticosteroides en el proceso de abandono y parto. Se han observado cataratas en bebés de madres tratadas con corticosteroides prolongados durante el embarazo.

Período de lactancia

los corticosteroides se excretan a través de la leche materna. La distribución de corticosteroides en la leche materna puede inhibir el crecimiento y dificultar la producción de glucocorticoides endógenos en niños lactantes. Porque no hay investigaciones adecuadas sobre los efectos de los glucocorticoides en la fertilidad, sólo se administran medicamentos a las mujeres que están amamantando si ven los beneficios para la madre que el riesgo para sus hijos.

Interacción con otros medicamentos

La metilprednisolona es el sustrato de la enzima citocromo P450 (CYP) y se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4. CYP3A4 es la enzima principal de la mayoría de las heces CYP en el hígado de los adultos. Cataliza el proceso de 6β - esteroide de hidroxilación, la fase I es esencial en los pasos metabólicos de los corticosteroides tanto endógenos como sintéticos. También hay muchas otras sustancias que también son el sustrato de CYP3A4, algunas de ellas (así como otros medicamentos) que cambian el metabolismo de los glucocorticoides al causar inducción (aumento del aire acondicionado) o inhibir la enzima CYP3A4. Inhibidores de CYP3A4: los inhibidores activados por CYP3A4 generalmente reducen la eliminación del hígado y aumentan la concentración de los medicamentos que son el sustrato de CYP3A4, como la metilprednisolona en plasma. Si hay inhibidores de CYP3A4, la metilprednisolona debe ser el estándar para evitar la intoxicación por esteroides.

Sustancias inductoras de CYP3A: los medicamentos inductores de CYP3A4 generalmente aumentan el aclaramiento del hígado, lo que lleva a una reducción en la concentración de los medicamentos que son el sustrato de CYP3A4. Se puede aumentar la metilprednisolona cuando se usa con estos medicamentos para lograr los resultados de tratamiento deseados.

sustancias que son sustrato de CYP3A4: Si hay sustancias que son sustrato de CYP3A4, el proceso de aclaramiento hepático de metilprednisolona puede verse afectado, por lo que se debe realizar el correspondiente ajuste de la dosis de metilprednisolina. Es posible que las reacciones sean dañinas cuando se usa cada uno de los dos medicamentos que ocurrirán más fácilmente cuando se usan simultáneamente.

Medicamentos sin intermediarios CYP 3A4: Se producen interacciones y otras influencias con metilprednisolona presentadas en la Tabla 1.

La Tabla 1 incluye interacciones farmacológicas comunes o importantes con metilprednisolona.

Tabla 1: Interacciones/efectos importantes de medicamentos o ingredientes activos con metilprednisolona.