Medrol 16mg Pfizer przeciwzapalne, stosowane w leczeniu zaburzeń hormonalnych, zapalenia tarczycy (3 blistry x 10 tabletek)

Zaburzenia reumatyzmu:

Leczenie uzupełniające przy wskazaniach krótkotrwałych (doprowadzenie pacjentów ze stanu ostrego lub ciężkiego) w:

Stosowana w ciężkiej fazie lub w leczeniu podtrzymującym w wybranych przypadkach:

Poważne i ostre przewlekłe i ostre alergie oczu i przydatków oka, takie jak:

Tymczasowe leczenie w:

Aby wspomóc drogi moczowe i zmniejszyć ilość białka w zespole nerczycowym, nie ma równowagi przy wysokim stężeniu mocznika we krwi lub zespole nerczycowym spowodowanym rozproszonym toczniem rumieniowatym.

Choroba żołądkowo-jelitowa:

Używane, aby pomóc pacjentom pokonać kryzys chorobowy w:

Inne wskazania:

Farmakokinetyka farmakokinetyczna

Farmakokinetyka metaboliczna liniowego metyloprednizolonu, niezależnie od linii.

absorpcja

Metyloprednizolon szybko się wchłania i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1,5–2,3 godzinach we wszystkich dawkach po wypiciu u zdrowych dorosłych osób. Bezwzględna biodostępność metyloprednizolonu u zdrowych, zdrowych osób po wypiciu jest na ogół wysoka (82–89%).

Dystrybucja

Metyloprednizolon ulega szerokiej dystrybucji w tkankach, przenika przez barierę krwi i jest wydzielany do mleka. Pozorna dystrybucja leku wynosi około 1,4 l/kg. Metyloprednizolon wiąże się z białkami ludzkiego osocza w około 77%.

Metabolizm

U ludzi metyloprednizolon jest metabolizowany w wątrobie do inaktywowanych metabolitów, a głównymi metabolitami są 20α-hydroksymetyloprednizolon i 20β-hydroksy-a-metyloprednizolon. Metabolizm wątroby odbywa się głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4 (zobacz listę interakcji leków w wyniku metabolizmu za pośrednictwem pośredników CYP3A4 w części dotyczącej interakcji z innymi lekami i innych form interakcji).

Podobnie jak wiele rodzajów substratów CYP3A4, metyloprednizolon może być substratem dla p-glikoproteiny, białka w kształcie pudełka przyłączonego do ATP (ABC), wpływającego na dystrybucję w tkankach i wchodzącego w interakcję z innymi lekami.

Eliminacja

Średni czas życia metyloprednizolonu w stanie częściowo rozładowanym wynosi około 1,8–5,2 godziny. Ogólna szybkość eliminacji wynosi około 5–6 ml/min/kg.

Brak dostosowania dawki u osób z niewydolnością nerek. Krwawienie związane z metyloprednizolonem można oddzielić.

Środki ostrożności podczas stosowania

Działanie osłabiające odporność/zwiększające wrażliwość na choroby bakteryjne

kortykosteroidy mogą zwiększać wrażliwość na zakażenia, maskować niektóre objawy bakteryjne, a podczas stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić nowe zakażenia. Może to spowodować zmniejszenie oporności i utratę miejsc zakażenia podczas stosowania kortykosteroidów.

Do mikroorganizmów chorobotwórczych zalicza się wirusy, bakterie, grzyby, pojedyncze lub robaki w dowolnej pozycji ciała, co może być związane ze stosowaniem osobnych kortykosteroidów lub w połączeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi, które mają wpływ na białaczkę komórkową, immunologiczną lub neutralną. Zakażenia te mogą być łagodne, ale mogą być również poważne, czasami śmiertelne. Po zwiększeniu dawki kortykosteroidów zwiększa się częstość powikłań spowodowanych infekcjami.

Pacjenci przyjmują inhibitory układu odpornościowego, które są bardziej podatne na infekcje niż inne. Na przykład u dzieci lub dorosłych bez odporności stosowanie kortykosteroidów w przypadku ospy wietrznej i odry może być gorsze, a nawet prowadzić do śmierci.

można zastosować szczepionki martwe lub szczepionki inaktywowane u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy w dawkach immunosupresyjnych; Jednakże odpowiedź na te szczepionki może się zmniejszyć. Metody immunologiczne można stosować u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne kortykosteroidy.

Konieczne jest ograniczenie stosowania kortykosteroidów w aktywnej gruźlicy, w przypadkach gruźlicy rozproszonej lub gwałtownej, w której stosuje się kortykosteroidy w celu opanowania choroby, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwgruźliczym. W przypadku stosowania kortykosteroidów u pacjentów, którzy mogą być chorzy na gruźlicę lub reagują na tuberkulinę, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ choroba może nawrócić. W przypadku długotrwałego stosowania kortykosteroidów pacjenci ci muszą zapobiegać przyjmowaniu leków przeciwwirusowych.

Istnieją doniesienia dotyczące stosowania leku Sarcom Kaposi u pacjentów leczonych kortykosteroidami. Po odstawieniu kortykosteroidów można uzyskać kliniczną ulgę.

Rola kortykosteroidów w infekcjach jest niejasna, wstępne badania pokazują, że mają one zarówno korzystne, jak i niepożądane skutki. Ostatnio uznano, że suplementacja kortykosteroidami jest korzystna dla pacjentów, u których zdiagnozowano wstrząs bakteryjny i niewydolność nadnerczy.

Jednakże nie zaleca się regularnego stosowania kortykosteroidów w leczeniu infekcji, a systematyczna ocena wykazała, że ​​kortykosteroidy w dużych dawkach w krótkim czasie nie działają. Jednakże ogólna analiza i ocena wykazały, że stosowanie małych dawek kortykosteroidów przez dłuższy okres (5–11 dni) może zmniejszyć ryzyko śmierci, szczególnie u pacjentów we wstrząsie bakteryjnym, których należy stosować w skojarzeniu z lekami zwężającymi naczynia.

układ odpornościowy

mogą wystąpić reakcje alergiczne (np. angiografia).

Ponieważ u pacjentów leczonych kortykosteroidami występują rzadkie przypadki alergii skórnych i anafilaksji/reakcji anafilaktycznych, przed leczeniem należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, zwłaszcza u pacjentów, u których w przeszłości występowała alergia na jakikolwiek lek.

Endokrynologiczny

U pacjentów w okresie leczenia kortykosteroidami, w którym występuje nieprawidłowe ciśnienie, należy wskazać szybkie zwiększenie dawki kortykosteroidów przed, w trakcie i po wystąpieniu tego ciśnienia.

Podczas stosowania kortykosteroidów w odpowiedniej dawce, działanie farmakologiczne może przez długi czas prowadzić do zahamowania osi podwzgórze – przysadka mózgowa – nadnercza (HPA) (wtórna energia nadnerczy). Stopień i czas trwania wtórnej niewydolności nadnerczy są różne u poszczególnych pacjentów i zależą od dawki, częstotliwości, czasu stosowania i czasu leczenia glikokortykosteroidami. Efekt ten można zminimalizować stosując terapię naprzemienną. (Patrz dawkowanie i sposób użycia – Kuracja Interlacious). Ponadto niewydolność nadnerczy może również prowadzić do śmierci w przypadku nagłego zaprzestania stosowania glikokortykosteroidów.

Wtórna energia nadnerczy wynika z tego, że działanie leku można zminimalizować poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Ten typ niepełnosprawności nadnerczy może przetrwać kilka miesięcy po odstawieniu leku; Dlatego też, jeśli w tym okresie wystąpi jakikolwiek stres, należy ponownie rozpocząć terapię hormonalną. Ponieważ wydzielanie mineralnych kortykosteroidów może zostać zmniejszone, wskazane jest jednoczesne podanie soli i/lub mineralnego kortykosteroidu.

Sterydowy „zespół nagłego odstawienia” niezwiązany z niewydolnością nadnerczy może wystąpić po zaprzestaniu stosowania glikokortykosteroidów. Zespół ten obejmuje takie objawy, jak anoreksja, nudności, wymioty, śpiączka, ból głowy, gorączka, ból stawów, łuszczenie się, ból mięśni, utrata masy ciała i (lub) niedociśnienie. Uważa się, że objawy te są spowodowane nagłą zmianą stężenia glikokortykosteroidów w porównaniu z niskimi dawkami kortykosteroidów. Ponieważ glikokortykosteroidy mogą powodować lub nasilać zespół Cushinga, nie należy stosować glikokortykosteroidów u pacjentów z chorobą Cushinga.

W przypadku niewydolności tarczycy działanie kortykosteroidów nasila się.

Metabolizm i odżywianie

Kortykosteroidy, w tym metyloprednizolon, mogą zwiększać poziom glukozy we krwi, powodując pogorszenie cukrzycy, a długotrwałe stosowanie w skojarzeniu z kortykosteroidami może prowadzić do cukrzycy.

Psychiczne

Podczas stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia psychiczne, począwszy od orzeźwienia, bezsenności, zmian nastroju, oscylacji i ciężkiej depresji, aż po rzeczywiste objawy psychiczne. Kortykosteroidy mogą również nasilać niestabilne emocje lub tendencje psychiczne.

Możliwość odczuwania niepożądanych skutków psychicznych, które mogą wystąpić podczas stosowania sterydów drogą ogólnoustrojową (patrz działania niepożądane, zaburzenia psychiczne). Szczególne objawy pojawiają się przez kilka dni lub pierwsze tygodnie leczenia. Większość reakcji ustępuje po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku, chociaż konieczne jest zastosowanie specjalnego leczenia.

Zgłaszano zaburzenia psychiczne po odstawieniu kortykosteroidów; Nie znam częstotliwości. Należy odnotować pacjentów/personel medyczny, jeśli u pacjentów pojawią się objawy psychiczne, zwłaszcza jeśli podejrzewają depresję lub zamiary samobójcze. Należy ostrzec pacjenta/personel medyczny, że w trakcie leczenia lub bezpośrednio po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu stosowania sterydów ogólnoustrojowo mogą wystąpić zaburzenia psychiczne.

Układ nerwowy

Należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u pacjentów z drgawkami.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u pacjentów z ciężkim osłabieniem mięśni (więcej informacji na temat chorób mięśni można znaleźć w punkcie dotyczącym mięśni szkieletowych).

Chociaż kontrolowane badania kliniczne wykazały, że kortykosteroidy dają szybki efekt w leczeniu zaostrzenia stwardnienia rozsianego, badania te pokazują, że kortykosteroidy nie wpływają na końcowy wynik ani naturalny rozwój choroby. Badania pokazują, że wymagana jest stosunkowo duża dawka kortykosteroidów (patrz rozdział dotyczący dawkowania i stosowania).

Istnieją doniesienia o gromadzeniu się tłuszczu nadtwardówkowego u pacjentów stosujących kortykosteroidy, zwykle w dużych dawkach, przez długi czas.

Oczy

Należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u pacjentów z opryszczką pospolitą w oku, ponieważ może to spowodować przebicie rogówki.

Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może powodować zaćmę pod workami i zaćmę pośrodku (szczególnie u dzieci), wypukłość oczu lub ciśnienie wewnątrzgałkowe, które może prowadzić do jaskry, która może zostać zniszczona przez wzrokowe nerwy neurologiczne. U pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy może nasilić się zakażenie grzybicze lub wtórne wirusy w oku. Leczenie kortykosteroidami wiąże się z występowaniem retinopatii centralnej, która może prowadzić do siatkówki.

serce

Niepożądane działanie glukokortykoidów na układ sercowo-naczyniowy, takie jak dyslipidemia i nadciśnienie, może powodować, że pacjenci będą leczeni, a u których występują czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, większy wpływ na choroby układu krążenia, jeśli będą leczeni dużymi i długotrwałymi dawkami. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u tych pacjentów, zwracać uwagę na ryzyko i, jeśli to konieczne, monitorować pracę serca w celu dalszego monitorowania. Niskie dawki i japońskie sposoby mogą zmniejszyć powikłania terapii kortykosteroidami.

W przypadku zastoinowej niewydolności serca należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i stosować je tylko wtedy, gdy jest to szczególnie potrzebne.

obwód

Należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi.

trawienny

Nie ma powszechnego poglądu, że kortykosteroidy są odpowiedzialne za wrzody przewodu pokarmowego podczas leczenia, jednak stosowanie glukokortykoidów może złagodzić objawy wrzodów przewodu pokarmowego, powodując perforację lub krwawienie bez widocznego bólu. Zwiększone ryzyko wystąpienia wrzodów żołądkowo-jelitowych w przypadku stosowania w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów w leczeniu nieswoistych wrzodów jelita grubego, jeśli istnieje ryzyko perforacji, ropnia lub innych infekcji ropnych; Zapalenie zbędnych worków, nowe połączenia w jelicie cienkim lub wrzody żołądkowo-jelitowe w wywiadzie.

kochanie

Duże dawki kortykosteroidów mogą powodować ostre zapalenie trzustki.

mięśnie szkieletowe

Istnieją doniesienia o ostrych chorobach mięśni podczas stosowania dużych dawek kortykosteroidów, które często występują u pacjentów z zaburzeniami neurotrotomicznymi (na przykład ciężkim osłabieniem mięśni) lub u pacjentów przyjmujących leki cholinergiczne, takie jak neuroprzekaźnik (np. pankuronium). Ta ostra choroba mięśni rozprzestrzenia się, może być powiązana z mięśniami oczu, mięśniami oddechowymi i może prowadzić do paraliżu. Może wystąpić zwiększenie aktywności kinazy kreatyninowej. Aby uzyskać postęp kliniczny lub powrót do zdrowia, konieczne jest odstawienie leku w ciągu kilku tygodni do kilku lat.

Osteoporoza jest częstym szkodliwym działaniem, jednak jest mniej zauważalna w przypadku stosowania dużych i długotrwałych dawek glukokortykoidów.

Nerki i drogi moczowe

Należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u pacjentów z niewydolnością nerek.

Badania

Urazy, zatrucia i powikłania chirurgiczne

Nie należy stosować dużych dawek kortykosteroidów przez wkłucia ogólnoustrojowe w leczeniu ran po urazie mózgu.

Inne ostrzeżenia

Ze względu na to, że powikłania podczas leczenia glikokortykosteroidami zależą od dawki i czasu trwania leczenia, decyzja o leczeniu musi opierać się na rozważeniu ryzyka/korzyści w każdym konkretnym przypadku oraz należy wziąć pod uwagę czas trwania leczenia lub stosować go codziennie lub przy zachowaniu dystansu.

Należy stosować najniższą dawkę kortykosteroidów, aby kontrolować stan leczenia, a gdy można zmniejszyć dawkę, należy ją stopniowo zmniejszać.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania aspiryny i niesteroidowych leków przeciwzapalnych w skojarzeniu z kortykosteroidami.

Po zastosowaniu kortykosteroidów drogą ogólnoustrojową mogą wystąpić nowotwory z komórek preferowanych przez chrom. Kortykosteroidy należy stosować wyłącznie u pacjentów z podejrzeniem lub u pacjentów, u których po ocenie odpowiedniego ryzyka i korzyści stwierdzono guzy z komórek chromowych.

Stosowanie u dzieci

Należy uważnie monitorować rozwój i wzrost dzieci podczas długotrwałego leczenia kortykosteroidami.

Dzieci mogą powoli rosnąć w przypadku codziennego stosowania glikokortykosteroidów przez długi czas. Stosowanie tej terapii w małych dawkach powinno być ograniczone, jedynie w najpilniejszych wskazaniach. Tego działania niepożądanego można uniknąć lub zminimalizować podczas stosowania terapii glikokortykosteroidami. (Zobacz dawkowanie i sposób użycia – Kuracja Interlacious).

Niemowlęta i dzieci są leczone długoterminowo kortykosteroidami, zwłaszcza u osób zagrożonych zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.

Duże dawki kortykosteroidów mogą prowadzić do zapalenia trzustki u dzieci.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Nie oceniano systematycznie wpływu kortykosteroidów na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Po leczeniu kortykosteroidami mogą wystąpić niepożądane skutki, takie jak zawroty głowy, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Ciąża i laktacja

zdolność rozrodcza

Nie ma dowodów na to, że kortykosteroidy wpływają na zmniejszenie płodności (patrz część dotycząca danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa).

Ciąża

Niektóre badania na zwierzętach wykazały, że kortykosteroidy stosowane u matek w dużych dawkach mogą powodować działanie teratogenne. Wydaje się jednak, że kortykosteroidy stosowane u kobiet w ciąży nie powodują wad wrodzonych.

Pomimo takich wyników na zwierzętach wydaje się, że przyjmowanie leku Medrol 16 mg w czasie ciąży jest mniej prawdopodobne. Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania kortykosteroidów u ludzi. Ponieważ nie ma wystarczających dowodów na bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży, lek ten stosuje się u kobiet w ciąży jedynie wówczas, gdy jest to naprawdę konieczne. Niektóre kortykosteroidy z łatwością przenikają przez łożysko. Badanie ratunkowe wykazało wzrost odsetka dzieci z niedowagą u matek stosujących kortykosteroidy.

Niemowlęta matek, które w czasie ciąży stosowały kortykosteroidy w znacznych dawkach, należy uważnie monitorować i oceniać pod kątem objawów niewydolności kory nadnerczy, chociaż w rzadkich przypadkach u niemowląt narażenie na kortykosteroidy bezpośrednio z macicy występuje u niemowląt.

Nie jest znany wpływ kortykosteroidów na proces poddawania się i porodu. Zaćmę obserwowano u niemowląt matek leczonych długotrwale kortykosteroidami w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

kortykosteroidy przenikają do mleka matki. Przedostawanie się kortykosteroidów do mleka matki może hamować wzrost i utrudniać wytwarzanie endogennych glikokortykosteroidów u dzieci karmionych piersią. Ponieważ nie ma odpowiednich badań dotyczących wpływu glikokortykosteroidów na płodność, kobiety karmiące piersią mogą podawać leki tylko wtedy, gdy widzą korzyści dla matki niż ryzyko dla ich dzieci.

Interakcje leków

metyloprednizolon jest substratem enzymu cytochromu P450 (CYP) i jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4. CYP3A4 jest głównym enzymem większości CYP kału w wątrobie u dorosłych. Katalizuje proces 6β - hydroksylacji steroidu, faza I jest niezbędna na etapach metabolicznych zarówno dla kortykosteroidów endogennych, jak i syntetycznych. Istnieje również wiele innych substancji, które są również substratem CYP3A4, niektóre z nich (jak również inne leki) zmieniają metabolizm glukokortykoidów, powodując indukcję (zwiększenie klimatyzacji) lub hamowanie enzymu CYP3A4.

Inhibitory CYP3A4: Inhibitory aktywowane CYP3A4 na ogół zmniejszają klirens wątroby i zwiększają stężenie leków będących substratami CYP3A4, takich jak metyloprednizolon w plazmie. Jeśli istnieją inhibitory CYP3A4, metylprednizolon powinien być standardem, aby uniknąć zatrucia steroidami.

Substancje indukujące CYP3A: Leki indukujące CYP3A4 na ogół zwiększają klirens wątrobowy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia leków będących substratem CYP3A4. W przypadku stosowania z tymi lekami można zwiększyć dawkę metyloprednizolonu, aby osiągnąć pożądane wyniki leczenia.

substancje będące substratem CYP3A4: Jeśli istnieją substancje będące substratem CYP3A4, proces usuwania metyloprednizolonu przez wątrobę może zostać zaburzony, dlatego konieczne jest odpowiednie dostosowanie dawki metyloprednizolonu. Możliwe, że reakcje będą szkodliwe w przypadku stosowania każdego z dwóch leków, które wystąpią łatwiej w przypadku jednoczesnego stosowania.

Leki bez pośredników CYP 3A4: Występują interakcje i inne wpływy z metyloprednizolonem przedstawione w Tabeli 1.

Tabela 1 zawiera częste lub ważne interakcje leków z metyloprednizolonem.

Tabela 1: Ważne interakcje/skutki leków lub składników aktywnych z metyloprednizolonem.