Medrol 16mg Pfizer antiinflamatório, tratar distúrbios hormonais, inflamação da tireoide (3 blisters x 10 comprimidos)

Distúrbios de reumatismo:

Tratamento complementar para indicações de curto prazo (para trazer pacientes da fase aguda ou grave) em:

Utilizado em fase grave ou para tratamento de manutenção em casos seletivos de:

Alergias agudas e crônicas graves e agudas nos olhos e anexos do olho, como:

Tratamento temporário em:

Para ajudar o trato urinário e reduzir proteínas na síndrome nefrótica, não há equilíbrio com níveis elevados de uréia no sangue ou síndrome nefrótica causada por lúpus eritematoso disperso.

Doença gastrointestinal:

Usado para trazer pacientes sobre a crise da doença em:

Outras indicações:

farmacocinética farmacocinética

Farmacocinética metabólica da metilprednisolona linear, independentemente da linha.

absorção

A metilprednisolona é rapidamente absorvida e atinge um pico de concentração plasmática cerca de 1,5 a 2,3 horas em todas as doses após ingestão em adultos saudáveis ​​normais. A biodisponibilidade absoluta da metliprednisolona em pessoas normais e saudáveis ​​é geralmente alta (82 - 89%) após a ingestão.

Distribuição

A metilprednisolona é amplamente distribuída nos tecidos, através da barreira sanguínea e secretada no leite. A distribuição aparente da droga é de cerca de 1,4L/kg. A metilprednisolona liga-se às proteínas plasmáticas humanas em cerca de 77%.

Metabolismo

Em humanos, a metilprednisolona é metabolizada no fígado em metabólitos inativados, os principais metabólitos são 20α-hidroximetilprednisolona e 20β-hidroxi-a-metilprednisolona. O metabolismo hepático ocorre principalmente através da enzima CYP3A4 (veja a lista de interações medicamentosas devido ao metabolismo através de intermediários CYP3A4 na seção de interação com outros medicamentos e outras formas de interação).

Como muitos tipos de substratos do CYP3A4, a metilprednisolona pode ser um substrato para a glicoproteína-p, proteína em forma de caixa ligada ao ATP (ABC), afetando a distribuição nos tecidos e interagindo com outros medicamentos.

Eliminação

A vida média semi-descarregada da metilprednisolona é de cerca de 1,8 a 5,2 horas. A velocidade geral de eliminação é de cerca de 5 a 6 ml/min/kg.

Não há ajuste de dose em pessoas com insuficiência renal. A hemorragia por metilprednisolona pode ser separada.

Precauções ao usar

O efeito de inibir a imunidade/aumentar a sensibilidade a doenças bacterianas

os corticosteróides podem aumentar a sensibilidade à infecção, cobrir alguns sinais bacterianos e novas infecções podem ocorrer ao usar corticosteróides. Isso pode reduzir a resistência e perder os locais de infecção ao usar corticosteróides.

Microrganismos patogênicos incluem vírus, bactérias, fungos, helmintos únicos ou em qualquer posição do corpo, que podem estar relacionados ao uso de corticosteróides separados ou em combinação com outros imunossupressores que têm impacto nas células imunológicas, imunes ou leucemias neutras. Estas infecções podem ser leves, mas também podem ser graves, às vezes fatais. Quando aumenta a dose de corticosteróides, aumenta a taxa de complicações por infecções.

Os pacientes estão tomando inibidores do sistema imunológico mais suscetíveis a infecções do que outros. Por exemplo, em crianças ou adultos sem imunidade, o uso de corticosteróides quando sofrem de varicela e sarampo pode ser pior e até a morte.

pode-se usar vacinas mortas ou vacinas inativadas para pacientes que estão tomando corticosteróides com doses imunossupressoras; No entanto, a resposta a estas vacinas pode diminuir. Métodos imunológicos podem ser usados ​​para pacientes que estão tomando imunossupressores corticosteróides.

É necessário limitar o uso de corticosteróides na tuberculose ativa, nos casos de tuberculose dispersa ou violenta, em que os corticosteróides são usados ​​para controlar a doença, combinados com regime anti-tuberculose adequado. Quando o corticosteróide é indicado em pacientes com potencial tuberculose ou reagindo à tuberculina, é necessário observar atentamente porque a doença pode recorrer. Se usados ​​com corticosteroides prolongados, esses pacientes precisam prevenir medicamentos antivirais.

Houve relatos de Sarcom Kaposi em pacientes em terapia com corticosteróides. Ao interromper os corticosteróides, pode haver alívio clínico.

O papel dos corticosteróides nas infecções não é claro, estudos iniciais mostram tanto efeitos benéficos quanto efeitos adversos. Recentemente, acredita-se que a suplementação de corticosteróides seja benéfica para pacientes identificados como choque bacteriano e deficiências adrenais.

No entanto, o uso regular de corticosteróides em infecções não é recomendado e uma avaliação sistemática concluiu que altas doses de corticosteróides em um curto espaço de tempo não funcionaram. Porém, através de análise e avaliação geral, o uso de baixas doses de corticosteróides por um período maior de tempo (5-11 dias) pode reduzir a mortalidade, principalmente em pacientes com choque bacteriano, que deve ser usado com drogas vasoconstritoras.

sistema imunológico

podem ocorrer reações alérgicas (por exemplo, angiografia).

Como alguns casos raros de alergias cutâneas e anafilaxia/reações anafiláticas ocorrem em pacientes tratados com corticoterapia, devem ser tomadas precauções apropriadas antes do tratamento, especialmente para pacientes com histórico de alergia a qualquer medicamento.

Endócrino

Em pacientes que estão em período de tratamento com corticoide que estão sob pressão anormal, precisa ser indicado aumentar rapidamente a dose de corticoide antes, durante e após essa pressão.

Ao usar corticosteróides na dose, os efeitos farmacológicos por um longo período podem levar à inibição dos eixos hipotálamo - hipófise - glândula adrenal (HPA) (energia adrenal secundária). O nível e o tempo de insuficiência adrenal secundária variam entre os pacientes e dependem da dose, frequência, tempo de uso e tempo de tratamento com glicocorticoide. Este efeito pode ser minimizado usando terapia de tratamento alternada. (Veja dosagem e uso - Tratamento entrelaçado). Além disso, as deficiências adrenais também levam à morte se o uso de glicocorticóides for interrompido repentinamente.

A energia adrenal secundária ocorre porque o medicamento pode ser minimizado reduzindo gradualmente a dose. Este tipo de deficiência adrenal pode sobreviver meses após a interrupção do medicamento; Portanto, caso ocorra algum estresse nesse período, a terapia hormonal deve ser reiniciada. Porque as secreções de corticosteróides minerais podem ser reduzidas, indicado simultaneamente com sal e/ou corticosteróide mineral.

A "síndrome de parada súbita" dos esteróides não está relacionada à insuficiência adrenal e pode aparecer após a interrupção do uso de glicocorticóides. Esta síndrome inclui sintomas como anorexia, náuseas, vômitos, coma, dor de cabeça, febre, dores nas articulações, descamação, dores musculares, perda de peso e/ou hipotensão. Acredita-se que esses efeitos sejam devidos a uma mudança repentina nos níveis de glicocorticóides do que nos níveis baixos de corticosteróides. Como os glicocorticóides podem causar ou piorar a síndrome de Cushing, não use glicocorticóides em pacientes com doença de Cushing.

O efeito dos corticosteróides aumenta nas deficiências da tireoide.

Metabolismo e nutrição

Os corticosteróides, incluindo a metilprednisolona, ​​podem aumentar a glicemia, piorando o diabetes e, se usados ​​com corticosteróides por um longo período, podem causar diabetes.

Mental

O transtorno mental pode aparecer com o uso de corticosteróides, desde refresco, insônia, alteração de humor, oscilação e depressão grave até manifestações mentais reais. Emoções instáveis ​​ou tendências mentais também podem ser mais graves com corticosteróides.

A capacidade de experimentar efeitos mentais indesejados que podem ocorrer ao usar esteróides por via sistêmica (ver efeitos indesejáveis, transtornos mentais). Sintomas especiais aparecem durante alguns dias ou nas primeiras semanas de tratamento. A maioria das reações se perde com a redução da dose ou suspensão do medicamento, embora seja necessário realizar tratamentos específicos.

Foram relatados efeitos mentais ao interromper os corticosteróides; Não sei a frequência. Os pacientes/equipe médica devem ser observados se as manifestações mentais aparecerem nos pacientes, especialmente se eles suspeitarem de depressão ou intenção de suicídio. O paciente/equipe médica deve ser avisado de que distúrbios mentais podem ocorrer durante o tratamento ou imediatamente após a redução da dose ou interrupção dos esteroides sistêmicos.

Sistema nervoso

Tenha cuidado ao tomar corticosteróides em pacientes com convulsões.

Tenha cautela ao tomar corticosteroides em pacientes com fraqueza muscular grave (veja mais informações sobre doenças musculares no item que afeta o músculo esquelético).

Embora ensaios clínicos controlados tenham demonstrado que os corticosteróides têm um efeito rápido no tratamento da multiesclerose exacerbada, estes testes mostram que os corticosteróides não afectam o resultado final ou o desenvolvimento natural da doença. Estudos mostram que é necessária uma dose relativamente alta de corticosteróide (consulte a seção de dosagem e uso).

Houve relatos de acúmulo de gordura epidural em pacientes em uso de corticosteroides, geralmente em altas doses por um longo período.

Olhos

Tenha cuidado ao tomar corticosteróides em pacientes com herpes simples no olho, pois isso pode causar perfuração da córnea.

O uso de corticosteróides por um longo período pode causar catarata nas seguintes bolsas e catarata no centro (especialmente em crianças), olhos convexos ou pressão intraocular que pode levar ao glaucoma que pode ser destruído pelos nervos neurológicos visuais. Em pacientes com glicocorticóides pode aumentar infecções fúngicas ou vírus secundários no olho. A terapia com corticosteróides tem sido relacionada à retinopatia central, que pode levar à retina.

coração

Os efeitos adversos dos glicocorticóides para o sistema cardiovascular, como dislipidemia e hipertensão, podem fazer com que pacientes em tratamento e com fatores de risco cardiovasculares sofram mais efeitos na doença cardiovascular, se tratados com doses elevadas e prolongadas. Portanto, é necessário usar corticosteróides com cautela nesses pacientes e estar atento à implementação de riscos e acompanhar o coração para monitoramento adicional, se necessário. Doses baixas e métodos japoneses podem reduzir complicações na terapia com corticosteróides.

Em caso de insuficiência cardíaca congestiva, deve-se ter cautela ao usar corticosteróides sistêmicos e usá-los somente quando houver necessidade especial.

circuito

Tenha cuidado ao tomar corticosteróides em pacientes com pressão alta.

digestivo

Não existe um conceito comum de que os corticosteróides sejam responsáveis ​​pelas úlceras gastrointestinais durante o tratamento, no entanto, o uso de glicocorticóides pode cobrir os sintomas das úlceras gastrointestinais, causando perfuração ou sangramento sem dor evidente. Aumento do risco de desenvolver úlceras gastrointestinais quando usado em combinação com antiinflamatórios não esteróides (AINE).

Tenha cuidado ao usar corticosteróides em úlceras inespecíficas do cólon se houver ameaça de perfuração, abscesso ou outras infecções por pus; Inflamação de bolsas redundantes, nova conectividade do intestino delgado ou histórico de úlcera gastrointestinal.

querido

Altas doses de corticosteroides podem causar pancreatite aguda.

músculo esquelético

Houve um relato de doença muscular aguda ao usar altas doses de corticosteróides, que geralmente ocorre em pacientes com distúrbios neurotrotômicos (por exemplo, fraqueza muscular grave) ou em pacientes que estão tomando medicamentos colinérgicos, como neurotransmissores (por exemplo, pancurônio). Esta doença muscular aguda se espalha, pode estar relacionada aos músculos oculares e respiratórios e pode levar à paralisia. Pode ocorrer aumento da creatinina quinase. Para haver progresso clínico ou de recuperação, é necessário interromper o medicamento dentro de algumas semanas a alguns anos.

A osteoporose é um efeito prejudicial comum, mas é menos perceptível quando se utilizam doses altas e prolongadas de glicocorticóides.

Rins e trato urinário

Tenha cuidado ao usar corticosteróides em pacientes com insuficiência renal.

Estudos

Trauma, envenenamento e complicações cirúrgicas

Não use altas doses de corticosteróides por via sistêmica para tratar lesões cerebrais.

Outros avisos

Devido às complicações do tratamento com glicocorticóide dependerem da dose e duração do tratamento, a decisão sobre o tratamento deve ser baseada na consideração entre o risco/benefício de cada caso específico e a duração do tratamento também deve ser considerada ou utilizada diariamente ou à distância.

Deve-se tomar a dose mais baixa de corticosteróide para controlar a situação do tratamento e, quando a dose puder ser reduzida, deverá ser reduzida gradativamente.

Aspirina e anti-inflamatórios não esteróides devem ser usados ​​com cautela quando combinados com corticosteróides.

Tumor de células preferenciais ao cromo pode ser relatado após o uso de corticosteróides por linhas sistêmicas. Os corticosteróides só devem ser usados ​​em pacientes suspeitos ou que tenham sido determinados como portadores de tumores de células cromossômicas após avaliação do risco/benefício apropriado.

Uso em crianças

Deve-se monitorar cuidadosamente o desenvolvimento e crescimento das crianças quando em uso de corticoterapia prolongada.

As crianças podem crescer lentamente quando usam glicocorticóides diariamente por um longo período. O uso desta terapia com pequena dosagem deve ser limitado, apenas para indicação mais urgente. Este efeito colateral pode ser evitado ou minimizado com o uso de terapia com glicocorticóides. (Veja dosagem e uso - Tratamento entrelaçado).

Bebês e crianças são tratados com corticosteróides a longo prazo, especialmente sob risco de aumento da pressão intracraniana.

Altas doses de corticosteroides podem causar pancreatite em crianças.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

O efeito dos corticosteróides na capacidade de dirigir e operar máquinas não foi avaliado sistematicamente. Efeitos indesejados, como tontura, vertigem, distúrbios visuais e fadiga podem ocorrer após o tratamento com corticosteróides. Se afetados, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

capacidade reprodutiva

Não há evidências de que os corticosteróides tenham o efeito de reduzir a fertilidade (ver seção de dados de segurança clínica).

Gravidez

Alguns estudos em animais demonstraram que corticosteróides para mães em altas doses podem causar teratogênicos. No entanto, parece que os corticosteróides não causam defeitos congênitos quando usados ​​em mulheres grávidas.

Apesar de tais resultados em animais, parece que é menos provável que prejudique o feto quando se toma Medrol 16 mg durante a gravidez. Não existem estudos adequados em humanos com corticosteróides. Como não há evidências suficientes de segurança para gestantes, apenas este medicamento é utilizado em gestantes quando realmente necessário. Alguns corticosteróides passam facilmente pela placenta. Um estudo de resgate mostrou que houve um aumento na proporção de bebês com baixo peso em mães que usavam corticosteróides.

Bebês de mães que usaram corticosteroides em doses significativas durante a gravidez devem ser cuidadosamente monitorados e avaliados quanto aos sinais de insuficiência adrenal, embora casos raros de insuficiência adrenal em bebês sejam expostos a corticosteroides diretamente do útero.

Não se sabe o efeito dos corticosteróides no processo de desistência e parto. A catarata foi observada em bebês de mães tratadas com corticosteroides prolongados durante a gravidez.

Período de amamentação

os corticosteróides são excretados pelo leite materno. A distribuição de corticosteróides no leite materno pode inibir o crescimento e dificultar a produção de glicocorticóides endógenos em crianças lactantes. Como não há pesquisas adequadas sobre os efeitos dos glicocorticóides na fertilidade, apenas medicamentos para mulheres que estão amamentando se virem mais benefícios para a mãe do que riscos para seus filhos.

Interação medicamentosa

A metilprednisolona é o substrato da enzima do citocromo P450 (CYP) e é metabolizada principalmente pela enzima CYP3A4. CYP3A4 é a principal enzima da maioria das fezes CYP no fígado em adultos. Catalisa o processo do esteróide 6β - hidroxilação, a fase I é essencial nas etapas metabólicas dos corticosteróides endógenos e sintéticos. Existem também muitas outras substâncias que também são substrato do CYP3A4, algumas delas (assim como outras drogas) que alteram o metabolismo do glicocorticóide causando indução (aumento do ar condicionado) ou inibindo a enzima CYP3A4. Inibidores do CYP3A4: Os inibidores ativados pelo CYP3A4 geralmente reduzem a depuração do fígado e aumentam a concentração dos medicamentos que são o substrato do CYP3A4, como a metilprednisolona em plasma. Se houver inibidores do CYP3A4, a metilprednisolona deve ser padrão para evitar envenenamento por esteroides.

Substâncias indutoras do CYP3A: Os medicamentos indutores do CYP3A4 geralmente aumentam a depuração do fígado, levando a uma redução na concentração dos medicamentos que são o substrato do CYP3A4. A metilprednisolona pode ser aumentada quando usada com esses medicamentos para alcançar os resultados de tratamento desejados.

substâncias que são substrato do CYP3A4: Caso existam substâncias que sejam substrato do CYP3A4, o processo de depuração hepática da metilprednisolona pode ser afetado, portanto o ajuste correspondente da dose de metilprednisolina. É possível que as reações sejam prejudiciais quando usado cada um dos dois medicamentos que ocorrerão mais facilmente quando usados ​​simultaneamente.

Medicamentos sem intermediários CYP 3A4: Interações e outras influências ocorrem com a metilprednisolona apresentada na Tabela 1.

A Tabela 1 inclui interações medicamentosas comuns ou importantes com metilprednisolona.

Tabela 1: Interações/efeitos importantes de medicamentos ou ingredientes ativos com metilprednisolona.