Medrol 16 мг Pfizer противовоспалительное средство для лечения гормональных нарушений, воспаления щитовидной железы (3 блистера по 10 таблеток)

Ревматические заболевания:

Дополнительное лечение по краткосрочным показаниям (для вывода пациентов из острой или тяжелой стадии) в:

Применяется в серьезной фазе или для поддерживающего лечения в отдельных случаях:

Тяжелые и острые хронические и острые аллергии глаз и придатков глаза, такие как:

Временное лечение:

Чтобы помочь мочевыводящим путям и снизить уровень белка при нефротическом синдроме, не существует баланса с высоким содержанием мочевины в крови или нефротическим синдромом, вызванным рассеянной красной волчанкой.

Желудочно-кишечные заболевания:

Используется для вывода пациентов из кризиса заболевания в:

Другие показания:

Фармакокинетика фармакокинетики

Метаболическая фармакокинетика линейного метилпреднизолона независимо от линии.

поглощение

Метилпреднизолон быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 1,5–2,3 часа во всех дозах после приема у нормальных здоровых взрослых. Абсолютная биодоступность метилпреднизолона у нормальных, здоровых людей после употребления алкоголя обычно высока (82–89%).

Распространение

Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, через кровеносный барьер и секретируется в молоко. Очевидное распределение препарата составляет около 1,4 л/кг. Метилпреднизолон связывается с белками плазмы человека примерно на 77%.

Метаболизм

У человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до инактивированных метаболитов, основными метаболитами являются 20α-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-а-метилпреднизолон. Метаболизм в печени осуществляется преимущественно через фермент CYP3A4 (перечень лекарственных взаимодействий, обусловленных метаболизмом через посредников CYP3A4, см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

Как и многие типы субстратов CYP3A4, метилпреднизолон может быть субстратом для p-гликопротеина, белка коробчатой ​​формы, прикрепленного к АТФ (ABC), влияющего на распределение в тканях и взаимодействующего с другими лекарственными средствами.

Устранение

Среднее время жизни полуразряженного метилпреднизолона составляет около 1,8–5,2 часа. Общая скорость выведения составляет около 5–6 мл/мин/кг.

Никакой коррекции дозы у людей с почечной недостаточностью. Кровотечения при приеме метилпреднизолона можно разделить.

Меры предосторожности при применении

Эффект угнетения иммунитета/повышения чувствительности к бактериальным заболеваниям

Кортикостероиды могут повысить чувствительность к инфекциям, скрыть некоторые бактериальные признаки, а при использовании кортикостероидов могут возникнуть новые инфекции. Это может снизить резистентность и потерять места заражения при применении кортикостероидов.

К патогенным микроорганизмам относятся вирусные, бактериальные, грибковые, одиночные или гельминты в любом положении организма, что может быть связано с применением отдельных кортикостероидов или в сочетании с другими иммунодепрессантами, оказывающими влияние на клеточный иммунитет, иммуноиммунный или нейтральный лейкоз. Эти инфекции могут быть легкими, но могут быть и серьезными, иногда смертельными. При увеличении дозы кортикостероидов увеличивается частота осложнений вследствие инфекций.

Пациенты, принимающие ингибиторы иммунной системы, более восприимчивы к инфекциям, чем другие. Например, у детей или взрослых без иммунитета, применяющих кортикостероиды при ветряной оспе и кори, может быть ухудшение состояния и даже смерть.

Можно использовать мертвые вакцины или инактивированные вакцины для пациентов, принимающих кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах; Однако ответ на эти вакцины может снизиться. Иммунные методы могут использоваться у пациентов, принимающих кортикостероидные иммунодепрессанты.

Необходимо ограничить применение кортикостероидов при активном туберкулезе, в случаях рассеянного или тяжелого туберкулеза, при которых кортикостероиды используются для лечения заболевания, в сочетании с соответствующим противотуберкулезным режимом. Когда кортикостероиды показаны потенциальным больным туберкулезом или больным, реагирующим на туберкулин, необходимо очень внимательно наблюдать, поскольку заболевание может рецидивировать. При длительном применении кортикостероидов этим пациентам необходимо отказаться от противовирусных препаратов.

Были сообщения о применении Саркома Капоши у пациентов, получающих кортикостероидную терапию. При прекращении приема кортикостероидов может наступить клиническое облегчение.

Роль кортикостероидов при инфекциях неясна, первоначальные исследования показывают как положительные, так и побочные эффекты. В последнее время считается, что добавление кортикостероидов полезно для пациентов с бактериальным шоком и нарушениями функции надпочечников.

Однако регулярное применение кортикостероидов при инфекциях не рекомендуется, и систематическая оценка пришла к выводу, что высокие дозы кортикостероидов в течение короткого времени не действуют. Однако, по результатам общего анализа и оценки, применение низких доз кортикостероидов в течение более длительного периода времени (5-11 дней) может снизить смертность, особенно у пациентов с бактериальным шоком, которым необходимо применять совместно с сосудосуживающими препаратами.

иммунная система

могут возникнуть аллергические реакции (например, при ангиографии).

Поскольку у пациентов, получающих кортикостероидную терапию, возникают редкие случаи кожной аллергии и анафилаксии/анафилактических реакций, перед лечением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно для пациентов с аллергией на какой-либо препарат в анамнезе.

Эндокринная часть

Пациентам, которые в период лечения кортикостероидами находятся под аномальным давлением, необходимо быстро увеличить дозу кортикостероидов до, во время и после этого давления.

При применении кортикостероидов в дозе фармакологическое воздействие в течение длительного времени может привести к угнетению оси гипоталамус – гипофиз – надпочечники (ГНА) (вторичной надпочечниковой энергии). Уровень и время развития вторичной надпочечниковой недостаточности варьируют у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени применения и времени лечения глюкокортикоидной терапией. Этот эффект можно свести к минимуму, используя альтернативную лечебную терапию. (См. дозировку и способ применения – Interlacious Treatment). Кроме того, нарушения функции надпочечников также приводят к смерти в случае внезапного прекращения приема глюкокортикоидов.

Вторичная энергия надпочечников обусловлена ​​тем, что прием препарата можно свести к минимуму путем постепенного снижения дозы. Этот тип нарушения функции надпочечников может сохраняться через несколько месяцев после прекращения приема препарата; Поэтому при любом стрессе, возникшем в этот период, гормональную терапию следует начинать заново. Поскольку секреция минеральных кортикостероидов может быть снижена, их назначают одновременно с солью и/или минеральными кортикостероидами.

Стероидный «синдром внезапной остановки», не связанный с надпочечниковой недостаточностью, может появиться после прекращения применения глюкокортикоидов. Этот синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, кома, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, мышечная боль, потеря веса и/или гипотония. Считается, что эти эффекты обусловлены внезапным изменением уровня глюкокортикоидов по сравнению с низким уровнем кортикостероидов. Поскольку глюкокортикоиды могут вызвать или усугубить синдром Кушинга, не используйте глюкокортикоиды у пациентов с болезнью Кушинга.

Эффект кортикостероидов усиливается при нарушениях функции щитовидной железы.

Обмен веществ и питание

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, усугубляя диабет, а при длительном применении кортикостероидов могут привести к диабету.

Психические заболевания

При применении кортикостероидов могут появиться психические расстройства: от освежения, бессонницы, изменения настроения, колебаний и выраженной депрессии до реальных психических проявлений. Нестабильные эмоции или психические тенденции также могут усугубляться приемом кортикостероидов.

Способность испытывать нежелательные психические эффекты, которые могут возникнуть при применении стероидов системного действия (см. нежелательные эффекты, психические расстройства). Особые симптомы появляются в течение нескольких дней или первых недель лечения. Большая часть реакций пропадает при снижении дозы или отмене препарата, хотя при этом необходимо проведение специфического лечения.

Сообщалось о психических эффектах при прекращении приема кортикостероидов; Не знаю частоты. Пациентам/медицинскому персоналу следует обратить внимание на появление у пациентов психических проявлений, особенно при подозрении на депрессию или намерении суицида. Пациент/медицинский персонал должен быть предупрежден о том, что психические расстройства могут возникнуть во время лечения или сразу после снижения дозы или системного прекращения приема стероидов.

Нервная система

Будьте осторожны при приеме кортикостероидов у пациентов с судорогами.

Будьте осторожны при приеме кортикостероидов у пациентов с тяжелой мышечной слабостью (дополнительную информацию о мышечных заболеваниях см. в разделе, касающемся скелетных мышц).

Хотя контролируемые клинические исследования показали, что кортикостероиды оказывают быстрый эффект при лечении обострения рассеянного склероза, эти исследования показывают, что кортикостероиды не влияют на конечный результат или естественное развитие заболевания. Исследования показывают, что необходимы относительно высокие дозы кортикостероидов (см. раздел «Дозировка и применение»).

Сообщалось о накоплении эпидурального жира у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно в высоких дозах, в течение длительного времени.

Глаза

Будьте осторожны при приеме кортикостероидов у пациентов с простым герпесом глаз, поскольку это может вызвать прокол роговицы.

Прием кортикостероидов в течение длительного времени может вызвать катаракту под мешком и катаракту в центре (особенно у детей), выпуклость глаз или внутриглазное давление, что может привести к глаукоме, способной разрушить зрительные неврологические нервы. У пациентов, принимавших глюкокортикоиды, возможно усиление грибковых инфекций или вторичных вирусов в глазах. Терапия кортикостероидами связана с центральной ретинопатией, которая может привести к поражению сетчатки.

сердце

Неблагоприятные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут привести к тому, что пациенты, проходящие лечение, и имеющие факторы сердечно-сосудистого риска, будут испытывать большее влияние на сердечно-сосудистые заболевания, если их лечить высокими и длительными дозами. Поэтому необходимо с осторожностью применять кортикостероиды у этих пациентов, обращать внимание на реализацию рисков и следить за состоянием сердца для дальнейшего наблюдения при необходимости. Низкие дозы и японские методы могут уменьшить осложнения при терапии кортикостероидами.

В случае застойной сердечной недостаточности следует соблюдать осторожность при использовании системных кортикостероидов и использовать их только в случае особой необходимости.

схема

Будьте осторожны при приеме кортикостероидов у пациентов с высоким кровяным давлением.

пищеварение

Не существует общепринятого представления о том, что кортикотероиды ответственны за желудочно-кишечные язвы во время лечения, однако использование глюкокортикоидов может скрывать симптомы желудочно-кишечных язв, вызывая перфорацию или кровотечение без явной боли. Повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта при применении в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Будьте осторожны при применении кортикостероидов при неспецифических язвах толстой кишки, если существует угроза перфорации, абсцесса или других гнойных инфекций; Воспаление лишних мешков, появление новых соединений тонкой кишки или язва желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

милый

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.

скелетные мышцы

Имелись сообщения об остром заболевании мышц при применении высоких доз кортикостероидов, которое часто возникает у пациентов с нейротротомическими расстройствами (например, выраженная мышечная слабость) или у пациентов, принимающих холинергические препараты, такие как нейротрансмиттеры (например, панкуроний). Это острое заболевание мышц распространяется, может поражать глазные мышцы, дыхательные мышцы и может привести к параличу. Может наблюдаться повышение уровня креатининкиназы. Для достижения клинического прогресса или выздоровления необходимо прекратить прием препарата в течение периода от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз является распространенным вредным эффектом, но он менее заметен при применении высоких и длительных доз глюкокортикоидов.

Почки и мочевыводящие пути

Будьте осторожны при применении кортикостероидов у пациентов с почечной недостаточностью.

Исследования

Травмы, отравления и хирургические осложнения

Не используйте высокие дозы кортикостероидов системного действия для лечения травм головного мозга.

Другие предупреждения

В связи с тем, что осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы и продолжительности лечения, решение о лечении должно основываться на рассмотрении соотношения риск/польза в каждом конкретном случае, а продолжительность лечения также должна учитываться или использоваться ежедневно или на расстоянии.

Следует принимать наименьшую дозу кортикостероидов, чтобы контролировать ситуацию с лечением, а когда дозу можно уменьшить, ее следует снижать постепенно.

Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами.

Опухоль из клеток хрома может возникнуть после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует использовать только у пациентов с подозрением на хромовые клетки или у пациентов, у которых было установлено наличие опухолей из клеток хрома после оценки соответствующего риска/пользы.

Применение у детей

Следует внимательно следить за развитием и ростом детей при длительном применении кортикостероидов.

Дети могут медленно расти при ежедневном применении глюкокортикоидов в течение длительного времени. Применение этой терапии в небольших дозах следует ограничить и только по самым неотложным показаниям. Этого побочного эффекта можно избежать или свести к минимуму при использовании терапии глюкокортикоидами. (См. дозировку и способ применения – лечение Interlacious).

Младенцев и детей лечат кортикостероидами в течение длительного времени, особенно при риске повышения внутричерепного давления.

Высокие дозы кортикостероидов могут привести к панкреатиту у детей.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами систематически не оценивалось. После лечения кортикостероидами могут возникнуть нежелательные эффекты, такие как головокружение, головокружение, расстройства зрения и усталость. В случае возникновения заболевания пациентам не следует водить машину или работать с механизмами.

Беременность и лактация

Репродуктивная способность

Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды снижают фертильность (см. раздел «Данные о клинической безопасности»).

Беременность

Некоторые исследования на животных показали, что кортикостероиды для матерей в высоких дозах могут оказывать тератогенное действие. Однако похоже, что кортикостероиды не вызывают врожденных дефектов при использовании у беременных женщин.

Несмотря на такие результаты на животных, похоже, что при приеме Медрола 16 мг во время беременности вероятность нанесения вреда плоду снижается. Адекватных исследований применения кортикостероидов на людях не проводилось. Поскольку нет достаточных доказательств безопасности для беременных женщин, этот препарат используется беременными женщинами только тогда, когда они действительно необходимы. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плаценту. Исследование спасения показало, что у матерей, принимающих кортикостероиды, увеличилась доля детей с недостаточным весом.

Дети от матери, принимавшей кортикостероиды в значительных дозах во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением и оцениваться на предмет признаков надпочечниковой недостаточности, хотя в редких случаях надпочечниковой недостаточности у детей грудного возраста воздействие кортикостероидов происходит прямо из матки.

Неизвестно влияние кортикостероидов на процесс отказа от беременности и родов. Катаракта наблюдалась у младенцев от матерей, длительно получавших кортикостероиды во время беременности.

Период грудного вскармливания

Кортикостероиды выделяются через грудное молоко. Распространение кортикостероидов в грудное молоко может подавлять рост и препятствовать выработке эндогенных глюкокортикоидов у детей, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку адекватных исследований влияния глюкокортикоидов на фертильность нет, их назначают только женщинам, кормящим грудью, если они видят пользу для матери, а не риск для своих детей.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4. CYP3A4 является основным ферментом большинства CYP стула в печени у взрослых. Он катализирует процесс 6β-гидроксилирования стероидов, фаза I необходима на этапах метаболизма как эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Существует также много других веществ, которые также являются субстратом CYP3A4, некоторые из них (а также другие лекарства) изменяют метаболизм глюкокортикоидов, вызывая индукцию (усиленное кондиционирование) или ингибируя фермент CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4: ингибиторы, активируемые CYP3A4, обычно уменьшают клиренс в печени и повышают концентрацию препаратов, которые являются субстратом CYP3A4, таких как метилпреднизолон в плазме. Если есть ингибиторы CYP3A4, метилпреднизолон должен быть стандартным, чтобы избежать отравления стероидами.

Вещества, вызывающие индукцию CYP3A. Препараты, вызывающие индукцию CYP3A4, обычно увеличивают клиренс печени, что приводит к снижению концентрации препаратов, являющихся субстратами CYP3A4. Доза метилпреднизолона может быть увеличена при использовании с этими препаратами для достижения желаемых результатов лечения.

Вещества, являющиеся субстратами CYP3A4: При наличии веществ, являющихся субстратами CYP3A4, может быть нарушен процесс печеночного клиренса метилпреднизолона, поэтому необходима соответствующая коррекция дозы метилпреднизолона. Вполне возможно, что реакции будут вредными при использовании каждого из двух препаратов, которые будут возникать легче при одновременном применении.

Лекарства без посредников CYP 3A4: Взаимодействия и другие влияния происходят с метилпреднизолоном, представленными в Таблице 1.

В таблице 1 представлены распространенные и важные лекарственные взаимодействия с метилпреднизолоном.

Таблица 1. Важные взаимодействия/эффекты лекарственных средств или активных ингредиентов с метилпреднизолоном.