Medrol 4 mg Pfizer protizánětlivý, k léčbě hormonálních poruch, zánětu štítné žlázy (3 blistry x 10 tablet)

Používá se ve vážné fázi nebo k udržovací léčbě v selektivních případech:

vážné a akutní chronické a akutní alergie v očích a očních přívěscích, jako jsou:

Dočasná léčba v:

Abychom pomohli močovému traktu a snížili bílkoviny u nefrotického syndromu, neexistuje rovnováha s vysokou hladinou močoviny v krvi nebo nefrotickým syndromem způsobeným rozptýleným lupus erythematodes.

Gastrointestinální onemocnění:

Používá se k přivedení pacientů přes krizi nemoci v:

Závažné akutní případy roztroušené sklerózy.

Pouzdra vhodná pro mozkové nádory.

Transplantace Tripit

Další indikace:

Meningokoková tuberkulóza ucpala subarachiální dutinu nebo hrozí současné použití vhodné chemoterapie tuberkulózy.

Zkroucení červi související s myokardem a nervy.

Farmakokický

methylprednisolon je steroid, který má protizánětlivé účinky. Jeho protizánětlivý účinek je lepší než prednisolon a má tendenci způsobovat méně sodíku a vody. Relativní účinek methylprednisolonu je nejméně 4krát vyšší než hydrokortizon.

farmakokinetická farmakokinetika

Metabolická farmakokinetika lineárního methylprednisolonu, bez ohledu na linii.

absorpce

Methylprednisolon se u normálních zdravých dospělých rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě asi za 1,5 - 2,3 hodiny ve všech dávkách po vypití. Absolutní biologická dostupnost methylprednisolonu u normálních zdravých lidí je po pití obecně vysoká (82 - 89 %).

Distribuce

Methylprednisolon je široce distribuován do tkání, přes bariéru krevního řečiště a vylučován do mléka. Zdánlivá distribuce léčiva je asi 1,4 l/kg. Methylprednisolon se váže na lidské plazmatické proteiny přibližně ze 77 %.

Metabolismus

U lidí je methylprednisolon metabolizován v játrech na inaktivované metabolity, hlavními metabolity jsou 20α-hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxy-a-methylprednisolon. Proces metabolismu v játrech probíhá především prostřednictvím enzymu CYP3A4 (viz seznam lékových interakcí v důsledku metabolismu prostřednictvím zprostředkovatelů CYP3A4 v části interakce s jinými léky a jiné formy interakcí).

Stejně jako mnoho typů substrátů CYP3A4 může být methylprednisolon substrátem pro p-glykoprotein, protein ve tvaru krabice připojený k ATP (ABC), který ovlivňuje distribuci ve tkáni a interaguje s jinými léky.

Eliminace

Průměrná životnost methylprednisolonu v polovybitém stavu je asi 1,8 - 5,2 hodiny. Celková rychlost eliminace je asi 5 - 6 ml/min/kg.

Žádná úprava dávky u lidí s renálním selháním. Krvácení pro methylprednisolon lze oddělit.

Bezpečnostní opatření při používání

Účinek inhibice imunity/zvýšení citlivosti na bakteriální onemocnění

kortikosteroidy mohou zvýšit citlivost k infekci, překrýt některé bakteriální příznaky a při použití kortikosteroidů se mohou objevit nové infekce. To může při použití kortikosteroidů snížit odolnost a ztratit místa infekce.

Patogenní mikroorganismy zahrnují viry, bakterie, houby, jednotlivé nebo helminty v jakékoli poloze těla, což může souviset s použitím samostatných kortikosteroidů nebo v kombinaci s jinými imunosupresivy, které mají vliv na buněčnou imunitní, imunitní nebo neutrální leukémii. Tyto infekce mohou být mírné, ale mohou být také závažné, někdy smrtelné. Při zvýšení dávky kortikosteroidů se zvyšuje míra komplikací způsobených infekcemi.

Pacienti užívají inhibitory imunitního systému náchylnější k infekcím než ostatní. Například u dětí nebo dospělých bez imunity může být užívání kortikosteroidů při onemocnění planými neštovicemi a spalničkami horší a dokonce i smrt.

může použít mrtvé vakcíny nebo vakcíny pro pacienty, kteří užívají kortikosteroidy v imunosupresivních dávkách; Odpověď na tyto vakcíny se však může snížit. Imunitní metody mohou být použity u pacientů, kteří užívají kortikosteroidní imunosupresiva.

Je nutné omezit používání kortikosteroidů u aktivní tuberkulózy, v případech rozptýlené nebo prudké tuberkulózy, kdy se kortikosteroidy používají ke zvládnutí onemocnění, v kombinaci s vhodným protituberkulózním režimem. Pokud jsou kortikosteroidy indikovány u potenciálních pacientů s tuberkulózou nebo reagujících s tuberkulinem, je nutné velmi bedlivé sledování, protože onemocnění se může opakovat. Při dlouhodobém užívání kortikosteroidů je třeba těmto pacientům předcházet antivirotikami.

Byly hlášeny případy Sarcom Kaposi u pacientů léčených kortikosteroidy. Při vysazení kortikosteroidů může dojít ke klinické úlevě.

Role kortikosteroidů při infekcích je nejasná, počáteční studie ukazují jak příznivé účinky, tak i nežádoucí účinky. V poslední době se má za to, že suplementace kortikosteroidy je prospěšná pro pacienty, kteří byli identifikováni jako bakteriální šok a postižení nadledvin.

Pravidelné používání kortikosteroidů při infekcích se však nedoporučuje a systematické hodnocení dospělo k závěru, že vysoké dávky kortikosteroidů v krátké době nefungovaly. Na základě obecné analýzy a hodnocení však může užívání nízkých dávek kortikosteroidů po delší dobu (5–11 dní) snížit úmrtnost, zejména u pacientů s bakteriálním šokem, který musí být užíván s vazokonstrikčními léky.

imunitní systém

může dojít k alergickým reakcím (např. angiografie).

Protože se u pacientů léčených kortikosteroidy vyskytují některé vzácné případy kožních alergií a anafylaxe/anafylaktické reakce, je třeba před léčbou učinit příslušná opatření, zvláště u pacientů s alergií na jakýkoli lék v anamnéze.

Endokrinní

U pacientů, kteří jsou v období léčby kortikosteroidy pod abnormálním tlakem, je třeba indikovat rychlé zvýšení dávky kortikosteroidů před, během a po tomto tlaku.

Při dlouhodobém užívání kortikosteroidů mohou farmakologické účinky vést k inhibici os hypotalamus - hypofýza - nadledvinka (HPA) (sekundární energie nadledvin). Úroveň a doba sekundární adrenální insuficience se u jednotlivých pacientů liší a závisí na dávce, frekvenci, době užívání a době léčby glukokortikoidy. Tento efekt lze minimalizovat použitím střídavé léčebné terapie. (Viz dávkování a použití - Prokládané ošetření). Postižení nadledvin navíc vede k úmrtí, pokud se náhle přestanou užívat glukokortikoidy.

Sekundární energie nadledvin je způsobena tím, že lék lze minimalizovat postupným snižováním dávky. Tento typ postižení nadledvin může přežít měsíce po vysazení léku; Proto při jakémkoli stresu, který se v tomto období objeví, je třeba znovu zahájit hormonální terapii. Protože sekrece minerálních kortikosteroidů může být snížena, indikováno současně se solí a/nebo minerálním kortikosteroidem.

Steroidní „syndrom náhlého zastavení“ nesouvisí s nedostatečností nadledvin, může se objevit po vysazení glukokortikoidu. Tento syndrom zahrnuje příznaky jako anorexie, nevolnost, zvracení, kóma, bolest hlavy, horečka, bolest kloubů, loupání, bolest svalů, ztráta hmotnosti a/nebo hypotenze. Předpokládá se, že tyto účinky jsou způsobeny náhlou změnou hladin glukokortikoidů než nízké hladiny kortikosteroidů. Protože glukokortikoidy mohou způsobit nebo zhoršit Cushingův syndrom, nepoužívejte glukokortikoidy u pacientů s Cushingovou chorobou.

Účinek kortikosteroidů se zvyšuje u postižení štítné žlázy.

Metabolismus a výživa

Kortikosteroidy včetně methylprednisolonu mohou zvyšovat hladinu glukózy v krvi, zhoršovat cukrovku a dlouhodobé užívání s kortikosteroidy může vést k cukrovce.

Duševní

Při užívání kortikosteroidů se může objevit duševní porucha, od osvěžení, nespavosti, změny nálady, oscilace a těžké deprese až po skutečné psychické projevy. Nestabilní emoce nebo mentální trendy mohou být také závažnější při užívání kortikosteroidů.

Schopnost pociťovat nežádoucí duševní účinky, které se mohou objevit při užívání steroidů systémovými liniemi (viz nežádoucí účinky, duševní poruchy). Zvláštní příznaky se objevují během několika dní nebo prvních týdnů léčby. Většina reakcí se vytratí při snížení dávky nebo vysazení léku, i když je nutné mít specifickou léčbu.

Při vysazení kortikosteroidů byly hlášeny psychické účinky; Neznáte frekvenci. Pacienti/zdravotnický personál by měli být upozorněni, pokud se u pacientů objeví duševní projevy, zejména pokud mají podezření na depresi nebo sebevražedný úmysl. Pacient/lékařský personál by měl být varován, že během léčby nebo bezprostředně po snížení dávky nebo vysazení systémových steroidů se mohou objevit duševní poruchy.

Nervový systém

Buďte opatrní při užívání kortikosteroidů u pacientů se záchvaty.

Buďte opatrní při užívání kortikosteroidů u pacientů se závažnou svalovou slabostí (další informace o svalovém onemocnění naleznete v položce postihující kosterní svaly).

Přestože kontrolované klinické studie prokázaly, že kortikosteroidy mají rychlý účinek v léčbě exacerbované roztroušené sklerózy, tyto testy ukazují, že kortikosteroidy neovlivňují konečný výsledek ani přirozený vývoj onemocnění. Studie ukazují, že k dosažení jasného účinku je nutná relativně vysoká dávka kortikosteroidů. (viz dávkování a použití).

Byly hlášeny případy akumulace epidurálního tuku u pacientů užívajících kortikosteroidy, obvykle vysoké dávky po dlouhou dobu.

Oči

Buďte opatrní při užívání kortikosteroidů u pacientů s herpes simplex v oku, protože může způsobit punkci rohovky.

Dlouhodobé užívání kortikosteroidů může způsobit šedý zákal pod následujícími vaky a šedý zákal v centru (zejména u dětí), vypouklé oči nebo nitrooční tlak, který může vést ke glaukomu, který může být zničen zrakovými neurologickými nervy. U pacientů s glukokortikoidy může dojít ke zvýšení plísňových infekcí nebo sekundárních virů v oku. Léčba kortikosteroidy souvisí s centrální retinopatií, která může vést k sítnici.

srdce

Nežádoucí účinky glukokortikoidů na kardiovaskulární systém, jako je dyslipidémie a hypertenze, mohou způsobit, že pacienti jsou léčeni a mají kardiovaskulární rizikové faktory, které budou mít větší vliv na kardiovaskulární onemocnění, pokud jsou léčeni vysokými a dlouhodobými dávkami. Proto je nutné u těchto pacientů používat kortikosteroidy obezřetně a dbát na realizaci rizik a v případě potřeby sledovat srdce pro další sledování. Nízké dávky a japonské způsoby mohou snížit komplikace při léčbě kortikosteroidy.

V případě městnavého srdečního selhání byste měli být opatrní při používání systémových kortikosteroidů a používat je pouze ve zvláštních případech.

okruh

Buďte opatrní při užívání kortikosteroidů u pacientů s vysokým krevním tlakem.

trávicí

Neexistuje žádná společná představa, že kortikoteroidy jsou zodpovědné za gastrointestinální vředy během léčby, nicméně použití glukokortikoidů může překrýt příznaky gastrointestinálních vředů a způsobit perforaci nebo krvácení bez zjevné bolesti. Zvýšené riziko vzniku gastrointestinálních vředů při použití v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID).

Buďte opatrní při používání kortikosteroidů u nespecifických vředů tlustého střeva, pokud hrozí perforace, absces nebo jiná hnisavá infekce; Zánět nadbytečných váčků, nová konektivita tenkého střeva nebo máte v anamnéze gastrointestinální vřed.

zlato

Vysoké dávky kortikosteroidů mohou způsobit akutní pankreatitidu.

kosterní sval

Byly hlášeny případy akutního svalového onemocnění při užívání vysokých dávek kortikosteroidů, které se často vyskytuje u pacientů s neurotrotomickými poruchami (například těžká svalová slabost) nebo u pacientů, kteří užívají cholinergní léky, jako je neurotransmiter (např. pankuronium). Toto akutní svalové onemocnění se šíří, může souviset s očními svaly, dýchacími svaly a může vést k paralýze. Může dojít ke zvýšení kreatininkinázy. Aby bylo možné dosáhnout klinického pokroku nebo pokroku v uzdravování, je nutné přestat užívat lék během několika týdnů až několika let.

Osteoporóza je běžný škodlivý účinek, ale při užívání vysokých a dlouhodobých dávek glukokortikoidů je méně patrný.

Ledviny a močové cesty

Buďte opatrní při používání kortikosteroidů u pacientů se selháním ledvin.

Studie

Trauma, otravy a chirurgické komplikace

Nepoužívejte vysoké dávky kortikosteroidů systémovými liniemi k léčbě poranění mozku.

Další upozornění

Vzhledem ke komplikacím při léčbě glukokortikoidy závisí na dávce a délce léčby, rozhodnutí o léčbě musí být založeno na zvážení rizika/přínosu u každého konkrétního případu a délka léčby musí být také zvážena nebo používána denně nebo na vzdálenost.

Měli byste užívat nejnižší dávku kortikosteroidů ke kontrole léčebné situace, a když lze dávku snížit, měla by být snižována postupně.

Aspirin a nesteroidní protizánětlivé léky by se v kombinaci s kortikosteroidy měly používat s opatrností.

Buněčný nádor preferovaný chromem může být hlášen po použití kortikosteroidů systémovými liniemi. Kortikosteroidy by se měly používat pouze u pacientů s podezřením na výskyt chromových buněk nebo u pacientů, u kterých bylo zjištěno, že mají chromobuněčné nádory po vyhodnocení příslušného rizika a přínosu.

Použití u dětí

Při dlouhodobé léčbě kortikosteroidy by měl pečlivě sledovat vývoj a růst dětí.

Děti mohou při dlouhodobém každodenním používání glukokortikoidů růst pomalu. Použití této terapie s malým dávkováním by mělo být omezeno, pouze pro nejnutnější indikaci. Tomuto nežádoucímu účinku lze předejít nebo jej minimalizovat při použití glukokortikoidní terapie. (Viz dávkování a použití - Interlacious treatment).

Kojenci a děti jsou dlouhodobě léčeni kortikosteroidy, zvláště s rizikem zvýšeného intrakraniálního tlaku.

Vysoké dávky kortikosteroidů mohou u dětí vést k pankreatitidě.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Účinek kortikosteroidů na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl systematicky hodnocen. Po léčbě kortikosteroidy se mohou objevit nežádoucí účinky, jako jsou závratě, závratě, poruchy vidění a únava. V případě postižení by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje.

Těhotenství a kojení

reprodukční schopnost

Neexistují žádné důkazy o tom, že by kortikosteroidy měly vliv na snížení plodnosti (viz část údajů o klinické bezpečnosti).

Těhotenství

Některé studie na zvířatech ukázaly, že kortikosteroidy pro matky ve vysokých dávkách mohou způsobit teratogenní účinky. Zdá se však, že kortikosteroidy při použití u těhotných žen nezpůsobují vrozené vady.

Navzdory těmto výsledkům na zvířatech se zdá, že při užívání léku během těhotenství je méně pravděpodobné, že poškodí plod. Neexistují žádné adekvátní studie na lidech s kortikosteroidy. Protože neexistují dostatečné důkazy o bezpečnosti pro těhotné ženy, používá se pouze tento lék pro těhotné ženy, když je to opravdu nutné. Některé kortikosteroidy snadno projdou placentou. Záchranná studie ukázala, že u matek užívajících kortikosteroidy se zvýšil podíl dětí s podváhou.

Děti od matek, které během těhotenství užívaly kortikosteroidy ve významných dávkách, by měly být pečlivě sledovány a hodnoceny z hlediska známek adrenální insuficience, ačkoli vzácné případy adrenální insuficience u kojenců jsou vystaveny kortikosteroidům přímo z dělohy.

Není známo, jaký vliv mají kortikosteroidy na proces vzdání se a porodu. Katarakta byla pozorována u kojenců matek, které byly během těhotenství dlouhodobě léčeny kortikosteroidy.

Období kojení

kortikosteroidy jsou vylučovány mateřským mlékem. Distribuce kortikosteroidů do mateřského mléka může inhibovat růst a bránit produkci endogenních glukokortikoidů u kojících dětí. Protože neexistuje žádný adekvátní výzkum účinků glukokortikoidů na plodnost, pouze léky pro kojící ženy, pokud vidí přínos pro matku než riziko pro své děti.

Léková interakce

Methylprednisolon je substrátem enzymu cytochrom P450 (CYP) a je metabolizován hlavně enzymem CYP3A4. CYP3A4 je hlavním enzymem většiny stolic CYP v játrech u dospělých. Katalyzuje proces 6β - hydroxylace steroidu, fáze I je nezbytná v metabolických krocích pro endogenní i syntetické kortikosteroidy. Existuje také mnoho dalších látek, které jsou také substrátem CYP3A4, některé z nich (stejně jako další léky), které mění metabolismus glukokortikoidů tím, že způsobují indukci (zvýšená klimatizace) nebo inhibují enzym CYP3A4.

Inhibitory CYP3A4: Inhibitory aktivované CYP3A4 obecně snižují clearance jater a zvyšují koncentraci léků, které jsou substrátem methylu CYP3A4 v plazmě CYP3prednisol. Pokud existují inhibitory CYP3A4, měl by být standardem methylprednisolon, aby se zabránilo otravě steroidy.

Látky indukující CYP3A: Léky indukující CYP3A4 obecně zvyšují clearance jater, což vede ke snížení koncentrace léků, které jsou substrátem CYP3A4. Methylprednisolon může být zvýšen při použití s ​​těmito léky k dosažení požadovaných výsledků léčby.

látky, které jsou substrátem CYP3A4: Pokud existují látky, které jsou substrátem CYP3A4, může být ovlivněn proces jaterní clearance methylprednisolonu, takže odpovídající úprava dávky methylprednisolinu. Je možné, že reakce jsou škodlivé při použití každého z těchto dvou léků, ke kterým snadněji dojde při současném použití.

Léky bez zprostředkovatelů CYP 3A4: Interakce a další vlivy se vyskytují u methylprednisolonu uvedeného v tabulce 1.

Tabulka 1 obsahuje běžné nebo důležité lékové interakce s methylprednisolonem.

Tabulka 1: Důležité interakce/účinky léků nebo účinných látek s methylprednisolonem.