Medrol 4mg Pfizer anti inflamasi, obati gangguan hormonal, tiroiditis (3 lecet x 10 tablet)

Digunakan pada fase serius atau untuk pengobatan pemeliharaan pada kasus selektif:

Alergi kronis dan akut yang serius dan akut pada mata dan pelengkap mata seperti:

Pengobatan sementara pada:

Untuk membantu saluran kemih dan mengurangi protein pada sindrom nefrotik, tidak ada keseimbangan dengan ureum darah tinggi, atau sindrom nefrotik yang disebabkan oleh lupus eritematosus yang tersebar.

Penyakit saluran cerna:

Digunakan untuk membawa pasien mengatasi krisis penyakit di:

Kasus multiple sclerosis akut yang serius.

Kasus yang cocok untuk tumor otak.

Transplantasi tripit

Indikasi lainnya:

Tuberkulosis meningokokus telah menyumbat rongga subarachia atau mengancam penggunaan kemoterapi tuberkulosis yang tepat secara bersamaan.

Cacing memutar yang berhubungan dengan miokardium dan saraf.

Farmakokik

metilprednisolon adalah steroid yang memiliki efek anti inflamasi. Efek anti inflamasinya lebih baik dibandingkan prednisolon dan cenderung menyebabkan lebih sedikit natrium dan air. Efek relatif metilprednisolon setidaknya 4 kali lipat hidrokortison.

farmakokinetik farmakokinetik

Farmakokinetik metabolik metilprednisolon linier, apa pun lininya.

penyerapan

Metilprednisolon cepat diserap dan mencapai konsentrasi puncak dalam plasma sekitar 1,5 - 2,3 jam dalam semua dosis setelah diminum pada orang dewasa sehat normal. Bioavailabilitas absolut methlyprednisolon pada orang normal dan sehat umumnya tinggi (82 - 89%) setelah diminum.

Distribusi

Metilprednisolon didistribusikan secara luas di jaringan, melalui penghalang aliran darah dan disekresikan ke dalam susu. Distribusi obat yang nyata adalah sekitar 1,4L/kg. Methylprednisolon melekat pada protein plasma manusia sekitar 77%.

Metabolisme

Pada manusia, metilprednisolon dimetabolisme di hati menjadi metabolit yang tidak aktif, metabolit utamanya adalah 20α-hidroksimetilprednisolon dan 20β-hidroksi-a-metilprednisolon. Proses metabolisme di hati terutama melalui enzim CYP3A4 (lihat daftar interaksi obat akibat metabolisme melalui perantara CYP3A4 pada bagian interaksi dengan obat lain dan bentuk interaksi lainnya).

Seperti banyak jenis substrat CYP3A4, metilprednisolon mungkin merupakan substrat untuk p-glikoprotein, protein berbentuk kotak yang melekat pada ATP (ABC), mempengaruhi distribusi dalam jaringan dan berinteraksi dengan obat lain.

Eliminasi

Rata-rata masa pakai metilprednisolon setengah habis adalah sekitar 1,8 - 5,2 jam. Kecepatan eliminasi keseluruhan adalah sekitar 5 - 6ml/menit/kg.

Tidak ada penyesuaian dosis pada penderita gagal ginjal. Perdarahan untuk metilprednisolon dapat dipisahkan.

Perhatian saat menggunakan

Efek menghambat imunitas/meningkatkan kepekaan terhadap penyakit bakteri

kortikosteroid dapat meningkatkan sensitivitas infeksi, menutupi beberapa tanda bakteri, dan infeksi baru dapat terjadi saat menggunakan kortikosteroid. Hal ini dapat mengurangi resistensi dan menghilangkan lokasi infeksi ketika menggunakan kortikosteroid.

Mikroorganisme patogen termasuk virus, bakteri, jamur, tunggal atau cacing di bagian tubuh mana pun, yang mungkin terkait dengan penggunaan kortikosteroid terpisah atau dalam kombinasi dengan imunosupresan lain yang berdampak pada kekebalan sel, kekebalan tubuh, atau leukemia netral. Infeksi ini mungkin ringan, namun bisa juga serius, terkadang berakibat fatal. Ketika dosis kortikosteroid ditingkatkan, tingkat komplikasi akibat infeksi meningkat.

Pasien yang menggunakan penghambat sistem kekebalan tubuh lebih rentan terhadap infeksi dibandingkan yang lain. Misalnya pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak memiliki kekebalan tubuh menggunakan kortikosteroid ketika menderita cacar air dan campak mungkin akan lebih parah bahkan kematian.

dapat menggunakan vaksin mati atau vaksin untuk pasien yang sedang mengonsumsi kortikosteroid dengan dosis imunosupresif; Namun respons terhadap vaksin ini bisa menurun. Metode imun dapat digunakan untuk pasien yang menggunakan imunosupresan kortikosteroid.

Penting untuk membatasi penggunaan kortikosteroid pada tuberkulosis aktif, pada kasus tuberkulosis yang tersebar atau ganas, di mana kortikosteroid digunakan untuk menangani penyakit ini, dikombinasikan dengan rezim anti-tuberkulosis tuberkulosis yang sesuai. Apabila kortikosteroid diindikasikan pada pasien potensial tuberkulosis atau bereaksi dengan tuberkulin, perlu dilakukan observasi yang cermat karena penyakit tersebut dapat kambuh. Jika digunakan untuk kortikosteroid jangka panjang, pasien ini perlu mencegah obat antivirus.

Ada laporan tentang Sarcom Kaposi pada pasien dengan terapi kortikosteroid. Jika kortikosteroid dihentikan, secara klinis mungkin akan hilang.

Peran kortikosteroid pada infeksi masih belum jelas, studi awal menunjukkan bahwa terdapat efek menguntungkan dan juga efek samping. Baru-baru ini, suplementasi kortikosteroid dianggap bermanfaat bagi pasien yang diidentifikasi menderita syok bakteri dan disabilitas adrenal.

Namun, penggunaan kortikosteroid secara teratur pada infeksi tidak dianjurkan dan penilaian sistematis menyimpulkan bahwa kortikosteroid dosis tinggi dalam waktu singkat tidak berhasil. Namun melalui analisa dan evaluasi secara umum, penggunaan kortikosteroid dosis rendah dalam jangka waktu yang lebih lama (5-11 hari) dapat mengurangi kematian, terutama pada pasien syok bakterial sehingga harus digunakan dengan obat vasokonstriktor.

sistem kekebalan tubuh

dapat terjadi reaksi alergi (misalnya angiografi).

Karena beberapa kasus alergi kulit dan anafilaksis/reaksi anafilaksis yang jarang terjadi terjadi pada pasien yang diobati dengan terapi kortikosteroid, tindakan pencegahan yang tepat harus diambil sebelum pengobatan, terutama untuk pasien dengan riwayat alergi terhadap obat apa pun.

Endokrin

Pada pasien yang dalam masa pengobatan kortikosteroid berada pada tekanan yang tidak normal, perlu diindikasikan untuk meningkatkan dosis kortikosteroid secara cepat sebelum, selama dan setelah tekanan tersebut.

Bila menggunakan kortikosteroid dalam dosis tertentu, efek farmakologis dalam waktu lama dapat menyebabkan penghambatan aksis hipotalamus - hipofisis - kelenjar adrenal (HPA) (energi adrenal sekunder). Tingkat dan waktu insufisiensi adrenal sekunder bervariasi antar pasien dan bergantung pada dosis, frekuensi, waktu penggunaan, dan lama pengobatan dengan terapi glukokortikoid. Efek ini dapat diminimalkan dengan menggunakan terapi pengobatan bergantian. (Lihat dosis dan pemakaian - Pengobatan interlacious). Selain itu, kelainan adrenal juga menyebabkan kematian jika penggunaan glukokortikoid dihentikan secara tiba-tiba.

Energi adrenal sekunder karena obat dapat diminimalkan dengan mengurangi dosis secara bertahap. Jenis kecacatan adrenal ini dapat bertahan berbulan-bulan setelah penghentian obat; Oleh karena itu, jika stres terjadi selama periode ini, terapi hormon harus dimulai kembali. Karena sekresi mineral kortikosteroid dapat berkurang, diindikasikan bersamaan dengan garam dan/atau mineral kortikosteroid.

Steroid "sindrom berhenti mendadak" yang tidak berhubungan dengan insufisiensi adrenal mungkin muncul setelah penghentian penggunaan glukokortikoid. Sindrom ini mencakup gejala seperti anoreksia, mual, muntah, koma, sakit kepala, demam, nyeri sendi, pengelupasan, nyeri otot, penurunan berat badan dan/atau hipotensi. Efek ini diduga disebabkan oleh perubahan kadar glukokortikoid secara tiba-tiba dibandingkan kortikosteroid yang rendah. Karena glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, jangan gunakan glukokortikoid untuk pasien dengan penyakit Cushing.

Efek kortikosteroid meningkat pada gangguan tiroid.

Metabolisme dan nutrisi

Kortikosteroid termasuk metilprednisolon dapat meningkatkan glukosa darah sehingga memperburuk diabetes dan jika digunakan untuk kortikosteroid dalam jangka waktu lama dapat menyebabkan diabetes.

Mental

Gangguan mental dapat muncul saat menggunakan kortikosteroid, mulai dari rasa segar, insomnia, perubahan suasana hati, fluktuasi dan depresi berat hingga manifestasi mental yang nyata. Emosi atau tren mental yang tidak stabil juga mungkin menjadi lebih parah jika diberikan kortikosteroid.

Kemampuan untuk mengalami efek mental yang tidak diinginkan yang dapat terjadi saat menggunakan steroid secara sistemik (lihat efek yang tidak diinginkan, gangguan mental). Gejala khusus muncul selama beberapa hari atau beberapa minggu pertama pengobatan. Sebagian besar reaksi hilang ketika dosis dikurangi atau obat dihentikan, meskipun pengobatan khusus diperlukan.

Efek mental telah dilaporkan ketika menghentikan kortikosteroid; Tidak tahu frekuensinya. Pasien/tenaga medis harus diwaspadai jika manifestasi mental muncul pada pasien, terutama jika mereka mencurigai adanya depresi atau niat untuk bunuh diri. Pasien/staf medis harus diperingatkan bahwa gangguan mental dapat terjadi selama pengobatan atau segera setelah pengurangan dosis atau penghentian steroid secara sistemik.

Sistem saraf

Berhati-hatilah saat mengonsumsi kortikosteroid pada pasien kejang.

Berhati-hatilah saat mengonsumsi kortikosteroid pada pasien dengan kelemahan otot parah (lihat informasi lebih lanjut tentang penyakit otot pada item yang memengaruhi otot rangka).

Meskipun uji klinis terkontrol menunjukkan bahwa kortikosteroid memiliki efek cepat dalam pengobatan multi-sklerosis yang diperburuk, tes ini menunjukkan bahwa kortikosteroid tidak mempengaruhi hasil akhir atau perkembangan alami penyakit. Penelitian menunjukkan bahwa dosis kortikosteroid yang relatif tinggi diperlukan untuk mendapatkan efek yang jelas. (Lihat dosis dan pemakaiannya).

Terdapat laporan mengenai penumpukan lemak epidural pada pasien yang menggunakan kortikosteroid, biasanya dosis tinggi dalam jangka waktu lama.

Mata

Berhati-hatilah saat mengonsumsi kortikosteroid pada penderita herpes simpleks pada mata karena dapat menyebabkan tusukan kornea.

Penggunaan kortikosteroid dalam jangka waktu lama dapat menyebabkan katarak di bawah kantung berikut dan katarak di tengah (terutama pada anak-anak), mata cembung, atau tekanan intraokular yang dapat menyebabkan glaukoma yang dapat dihancurkan dengan saraf neurologis visual. Pada pasien dengan glukokortikoid dapat meningkatkan infeksi jamur atau virus sekunder pada mata. Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan retinopati sentral, yang dapat menyebabkan kerusakan retina.

hati

Efek buruk glukokortikoid terhadap sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, dapat menyebabkan pasien yang sedang dirawat dan memiliki faktor risiko kardiovaskular lebih menderita efek penyakit kardiovaskular tersebut, jika diobati dengan dosis tinggi dan berkepanjangan. Oleh karena itu, penggunaan kortikosteroid perlu dilakukan secara hati-hati pada pasien tersebut dan memperhatikan penerapan risiko serta memantau jantung untuk pemantauan lebih lanjut jika diperlukan. Dosis rendah dan cara Jepang dapat mengurangi komplikasi pada terapi kortikosteroid.

Dalam kasus gagal jantung kongesti, harus berhati-hati saat menggunakan kortikosteroid sistemik dan hanya digunakan jika diperlukan saja.

sirkuit

Berhati-hatilah saat mengonsumsi kortikosteroid pada pasien tekanan darah tinggi.

pencernaan

Tidak ada konsep umum bahwa kortikoteroid bertanggung jawab atas tukak gastrointestinal selama pengobatan, namun penggunaan glukokortikoid dapat menutupi gejala tukak gastrointestinal, menyebabkan perforasi atau perdarahan tanpa rasa sakit yang jelas. Peningkatan risiko terjadinya tukak gastrointestinal bila digunakan bersamaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

Berhati-hatilah saat menggunakan kortikosteroid pada tukak usus besar yang tidak spesifik jika ada ancaman perforasi, abses, atau infeksi nanah lainnya; Peradangan kantong berlebihan, konektivitas usus kecil baru, atau memiliki riwayat tukak saluran cerna.

sayang

Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis akut.

otot rangka

Ada laporan mengenai penyakit otot akut saat menggunakan kortikosteroid dosis tinggi, yang sering terjadi pada pasien dengan gangguan neurotrotomik (misalnya kelemahan otot parah) atau pada pasien yang memakai obat kolinergik seperti neurotransmitter (misalnya pancuronium). Penyakit otot akut ini menyebar, mungkin berhubungan dengan otot mata, otot pernafasan dan dapat mengakibatkan kelumpuhan. Peningkatan kreatinin kinase dapat terjadi. Untuk mencapai kemajuan klinis atau pemulihan, perlu untuk menghentikan penggunaan obat dalam beberapa minggu hingga beberapa tahun.

Osteoporosis adalah efek berbahaya yang umum, namun kurang terlihat bila menggunakan glukokortikoid dosis tinggi dan berkepanjangan.

Ginjal dan saluran kemih

Berhati-hatilah saat menggunakan kortikosteroid pada pasien gagal ginjal.

Studi

Trauma, keracunan dan komplikasi bedah

Jangan menggunakan kortikosteroid dosis tinggi secara sistemik untuk mengobati luka cedera otak.

Peringatan lainnya

Karena komplikasi pengobatan dengan glukokortikoid bergantung pada dosis dan durasi pengobatan, maka keputusan pengobatan harus didasarkan pada pertimbangan antara risiko/manfaat pada setiap kasus tertentu dan durasi pengobatan juga harus dipertimbangkan atau digunakan setiap hari atau menggunakan jarak.

Sebaiknya mengonsumsi kortikosteroid dosis terendah untuk mengendalikan situasi pengobatan, dan bila dosis dapat dikurangi, maka harus dikurangi secara bertahap.

Aspirin dan obat antiinflamasi nonsteroid harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan kortikosteroid.

Tumor sel preferensi krom dapat dilaporkan setelah penggunaan kortikosteroid melalui jalur sistemik. Kortikosteroid hanya boleh digunakan untuk pasien yang dicurigai atau telah dipastikan menderita tumor sel kromium setelah mengevaluasi risiko/manfaat yang sesuai.

Digunakan untuk anak-anak

Sebaiknya pantau perkembangan dan pertumbuhan anak dengan cermat saat menggunakan terapi kortikosteroid jangka panjang.

Anak-anak mungkin tumbuh lambat jika menggunakan glukokortikoid setiap hari dalam waktu lama. Penggunaan terapi ini dengan dosis kecil sebaiknya dibatasi, hanya untuk indikasi yang paling mendesak. Efek samping ini dapat dihindari atau diminimalkan bila menggunakan terapi glukokortikoid. (Lihat dosis dan pemakaian - Perawatan interlacious).

Bayi dan anak-anak diobati dengan kortikosteroid jangka panjang, terutama yang berisiko mengalami peningkatan tekanan intrakranial.

Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis pada anak-anak.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Pengaruh kortikosteroid terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin belum dinilai secara sistematis. Efek yang tidak diinginkan, seperti pusing, pusing, gangguan penglihatan dan kelelahan dapat terjadi setelah pengobatan kortikosteroid. Jika terkena dampak, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Kehamilan dan menyusui

kemampuan reproduksi

Tidak ada bukti bahwa kortikosteroid memiliki efek mengurangi kesuburan (lihat bagian data keamanan klinis).

Kehamilan

Beberapa penelitian pada hewan menunjukkan bahwa kortikosteroid untuk ibu dalam dosis tinggi dapat menyebabkan teratogenik. Namun, kortikosteroid tampaknya tidak menyebabkan cacat lahir bila digunakan pada ibu hamil.

Meskipun terdapat hasil yang serupa pada hewan, tampaknya obat ini tidak membahayakan janin jika mengonsumsi obat selama kehamilan. Tidak ada penelitian yang memadai pada manusia dengan kortikosteroid. Karena belum ada cukup bukti keamanannya bagi ibu hamil, obat ini hanya digunakan bagi ibu hamil bila memang benar-benar diperlukan. Beberapa kortikosteroid dengan mudah melewati plasenta. Sebuah studi penyelamatan menunjukkan bahwa ada peningkatan proporsi bayi dengan berat badan kurang pada ibu yang menggunakan kortikosteroid.

Bayi dari ibu yang menggunakan kortikosteroid dalam dosis signifikan selama kehamilan harus dipantau dan dievaluasi secara cermat mengenai tanda-tanda insufisiensi adrenal, meskipun jarang terjadi kasus insufisiensi adrenal pada bayi yang terpapar kortikosteroid langsung dari rahim.

Belum diketahui efek kortikosteroid terhadap proses putus asa dan melahirkan. Katarak telah diamati pada bayi dari ibu yang diobati dengan kortikosteroid jangka panjang selama kehamilan.

Masa menyusui

kortikosteroid dikeluarkan melalui ASI. Distribusi kortikosteroid ke dalam ASI dapat menghambat pertumbuhan dan menghambat produksi glukokortikoid endogen pada anak yang menyusui. Karena belum ada penelitian yang memadai mengenai efek glukokortikoid terhadap kesuburan, obat hanya diberikan pada wanita yang sedang menyusui jika melihat manfaatnya bagi ibu dibandingkan risiko pada anaknya.

Interaksi obat

metilprednisolon adalah substrat enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4. CYP3A4 adalah enzim utama dari sebagian besar tinja CYP di hati pada orang dewasa. Ini mengkatalisis proses 6β - steroid hidroksilasi, fase I penting dalam langkah metabolisme untuk kortikosteroid endogen dan sintetik. Ada juga banyak zat lain yang juga merupakan substrat CYP3A4, beberapa di antaranya (serta obat lain) yang mengubah metabolisme glukokortikoid dengan menyebabkan induksi (peningkatan AC) atau menghambat enzim CYP3A4.

Inhibitor CYP3A4: Inhibitor teraktivasi CYP3A4 umumnya mengurangi pembersihan hati dan meningkatkan konsentrasi obat yang merupakan substrat CYP3A4 seperti metilprednisolon dalam plasma. Jika terdapat inhibitor CYP3A4, methlyprednisolon harus menjadi standar untuk menghindari keracunan steroid.

Zat penginduksi CYP3A: Obat induksi CYP3A4 umumnya meningkatkan pembersihan hati, menyebabkan penurunan konsentrasi obat yang merupakan substrat CYP3A4. Methylprednisolon dapat ditingkatkan bila digunakan dengan obat ini untuk mencapai hasil pengobatan yang diinginkan.

zat yang merupakan substrat CYP3A4: Jika ada zat yang merupakan substrat CYP3A4, proses pembersihan metilprednisolon di hati dapat terpengaruh, sehingga penyesuaian dosis metilprednisolon harus dilakukan. Ada kemungkinan reaksi berbahaya bila digunakan masing-masing salah satu dari kedua obat tersebut akan lebih mudah terjadi bila digunakan secara bersamaan.

Pengobatan tanpa perantara CYP 3A4: Interaksi dan pengaruh lain yang terjadi dengan metilprednisolon disajikan pada Tabel 1.

Tabel 1 mencakup interaksi obat yang umum atau penting dengan metilprednisolon.

Tabel 1: Interaksi/efek penting obat atau bahan aktif dengan metilprednisolon.