Medrol 4mg Pfizer antinfiammatorio, tratta disturbi ormonali, tiroidite (3 blister x 10 compresse)

Utilizzato in fase grave o per trattamenti di mantenimento in casi selettivi di:

allergie croniche e acute gravi e acute agli occhi e alle appendici dell'occhio come:

Trattamento temporaneo in:

Per aiutare il tratto urinario e ridurre le proteine ​​nella sindrome nefrosica, non c'è equilibrio con l'urea nel sangue elevata o la sindrome nefrosica causata dal lupus eritematoso sparso.

Malattia gastrointestinale:

Utilizzato per portare i pazienti a superare la crisi della malattia in:

Casi acuti gravi di sclerosi multipla.

Casi adatti per tumori al cervello.

Trapianto di Tripit

Altre indicazioni:

La tubercolosi meningococcica ha ostruito la cavità subarachia o minaccia di utilizzare contemporaneamente un'appropriata chemioterapia antitubercolare.

Vermi contorti legati al miocardio e ai nervi.

Pharmacokic

il metilprednisolone è uno steroide che ha effetti antinfiammatori. Il suo effetto antinfiammatorio è migliore del prednisolone e tende a causare meno sodio e acqua. L'effetto relativo del metilprednisolone è almeno 4 volte quello dell'idrocortisone.

farmacocinetica farmacocinetica

Farmacocinetica metabolica del metilprednisolone lineare, indipendentemente dalla linea.

assorbimento

Il metilprednisolone viene rapidamente assorbito e raggiunge il picco di concentrazione nel plasma circa 1,5 - 2,3 ore in tutte le dosi dopo l'assunzione negli adulti sani. La biodisponibilità assoluta del metilprednisolone su persone normali e sane è generalmente elevata (82 - 89%) dopo aver bevuto.

Distribuzione

Il metilprednisolone è ampiamente distribuito nei tessuti, attraverso la barriera sanguigna e secreto nel latte. La distribuzione apparente del farmaco è di circa 1,4 l/kg. Il metilprednisolone è attaccato alle proteine ​​plasmatiche umane per circa il 77%.

Metabolismo

Nell'uomo, il metilprednisolone viene metabolizzato nel fegato in metaboliti inattivati, i principali metaboliti sono 20α-idrossimetilprednisolone e 20β-idrossi-a-metilprednisolone. Il processo di metabolismo nel fegato avviene principalmente attraverso l'enzima CYP3A4 (vedere l'elenco delle interazioni farmacologiche dovute al metabolismo attraverso gli intermediari del CYP3A4 nella sezione sulle interazioni con altri farmaci e altre forme di interazione).

Come molti tipi di substrati del CYP3A4, il metilprednisolone può essere un substrato per la glicoproteina p, una proteina a forma di scatola attaccata all'ATP (ABC), che influenza la distribuzione nei tessuti e interagisce con altri farmaci.

Eliminazione

La durata media del metilprednisolone semi-scaricato è di circa 1,8 - 5,2 ore. La velocità di eliminazione complessiva è di circa 5 - 6 ml/min/kg.

Nessun aggiustamento della dose nelle persone con insufficienza renale. L'emorragia per il metilprednisolone può essere separata.

Precauzioni durante l'uso

L'effetto di inibire l'immunità/aumentare la sensibilità alle malattie batteriche

i corticosteroidi possono aumentare la sensibilità alle infezioni, coprire alcuni segni batterici e possono verificarsi nuove infezioni durante l'uso di corticosteroidi. Ciò può ridurre la resistenza e perdere le sedi di infezione quando si utilizzano corticosteroidi.

I microrganismi patogeni includono virus, batteri, funghi, singoli o elminti in qualsiasi posizione del corpo, che possono essere correlati all'uso di corticosteroidi separati o in combinazione con altri immunosoppressori che hanno un impatto sulle cellule immunitarie, immunitarie o leucemiche neutre. Queste infezioni possono essere lievi, ma possono anche essere gravi, talvolta fatali. Quando si aumenta la dose di corticosteroidi, aumenta il tasso di complicanze dovute alle infezioni.

I pazienti che assumono inibitori del sistema immunitario sono più suscettibili alle infezioni rispetto ad altri. Ad esempio, nei bambini o negli adulti senza difese immunitarie l'uso di corticosteroidi quando soffrono di varicella e morbillo può peggiorare e persino portare alla morte.

è possibile utilizzare vaccini morti o vaccini per pazienti che assumono corticosteroidi con dosi immunosoppressive; Tuttavia, la risposta a questi vaccini può diminuire. I metodi immunitari possono essere utilizzati per i pazienti che assumono immunosoppressori corticosteroidi.

È necessario limitare l'uso di corticosteroidi nella tubercolosi attiva, nei casi di tubercolosi diffusa o violenta, in cui i corticosteroidi vengono utilizzati per gestire la malattia, in combinazione con un adeguato regime antitubercolare. Quando i corticosteroidi sono indicati in pazienti potenzialmente tubercolotici o che reagiscono alla tubercolina, è necessario osservare molto attentamente perché la malattia può ripresentarsi. Se utilizzati per corticosteroidi prolungati, questi pazienti devono prevenire i farmaci antivirali.

Sono stati segnalati casi di Sarcom Kaposi in pazienti in terapia con corticosteroidi. Quando si interrompono i corticosteroidi, il disagio può risultare clinicamente migliorato.

Il ruolo dei corticosteroidi nelle infezioni non è chiaro, gli studi iniziali mostrano sia effetti benefici che effetti avversi. Recentemente, si è ritenuto che l'integrazione di corticosteroidi fosse benefica per i pazienti affetti da shock batterico e disabilità surrenaliche.

Tuttavia, l'uso regolare di corticosteroidi nelle infezioni non è raccomandato e una valutazione sistematica ha concluso che i corticosteroidi ad alte dosi in breve tempo non hanno funzionato. Tuttavia, attraverso analisi e valutazioni generali, l'uso di basse dosi di corticosteroidi per un periodo di tempo più lungo (5-11 giorni) può ridurre la morte, soprattutto nei pazienti con shock batterico, che devono essere utilizzati con farmaci vasocostrittori.

sistema immunitario

possono verificarsi reazioni allergiche (ad esempio angiografia).

Poiché nei pazienti trattati con terapia con corticosteroidi si verificano alcuni rari casi di allergie cutanee e anafilassi/reazioni anafilattiche, è necessario adottare precauzioni adeguate prima del trattamento, soprattutto per i pazienti con una storia di allergie a qualsiasi farmaco.

Endocrino

Nei pazienti che si trovano sotto pressione anomala nel periodo di trattamento con corticosteroidi, è necessario aumentare rapidamente la dose di corticosteroidi prima, durante e dopo tale pressione.

Quando si utilizzano corticosteroidi alla dose, gli effetti farmacologici per un lungo periodo possono portare all'inibizione degli assi ipotalamo-ipofisi-ghiandola surrenale (HPA) (energia surrenale secondaria). Il livello e la durata dell'insufficienza surrenalica secondaria variano da paziente a paziente e dipendono dalla dose, dalla frequenza, dal tempo di utilizzo e dal tempo di trattamento con la terapia con glucocorticoidi. Questo effetto può essere ridotto al minimo utilizzando una terapia di trattamento alternata. (Vedi dosaggio e utilizzo - Trattamento interlacciato). Inoltre, le disabilità surrenaliche portano anche alla morte se si interrompe improvvisamente l’uso di glucocorticoidi.

L'energia surrenale secondaria è dovuta al fatto che il farmaco può essere ridotto al minimo riducendo gradualmente la dose. Questo tipo di disabilità surrenalica può sopravvivere mesi dopo la sospensione del farmaco; Pertanto, in caso di stress durante questo periodo, è necessario ricominciare la terapia ormonale. Poiché le secrezioni di corticosteroidi minerali possono essere ridotte, è indicato contemporaneamente al sale e/o ad un corticosteroide minerale.

La "sindrome da arresto improvviso" degli steroidi non è correlata all'insufficienza surrenalica e può comparire dopo l'interruzione dell'uso di glucocorticoidi. Questa sindrome comprende sintomi quali anoressia, nausea, vomito, coma, mal di testa, febbre, dolori articolari, desquamazione, dolori muscolari, perdita di peso e/o ipotensione. Si ritiene che questi effetti siano dovuti a un improvviso cambiamento nei livelli di glucocorticoidi rispetto ai corticosteroidi a basso contenuto di corticosteroidi. Poiché i glucocorticoidi possono causare o peggiorare la sindrome di Cushing, non utilizzare glucocorticoidi nei pazienti affetti dalla malattia di Cushing.

L'effetto dei corticosteroidi aumenta nelle disabilità tiroidee.

Metabolismo e nutrizione

I corticosteroidi, incluso il metilprednisolone, possono aumentare la glicemia, peggiorando il diabete e, se usati insieme ai corticosteroidi per un lungo periodo, possono portare al diabete.

Mentale

Con l'uso di corticosteroidi possono manifestarsi disturbi mentali, dal ristoro, all'insonnia, al cambiamento dell'umore, all'oscillazione e alla depressione grave fino a vere e proprie manifestazioni mentali. Anche le emozioni instabili o le tendenze mentali possono essere più gravi con i corticosteroidi.

La capacità di sperimentare effetti mentali indesiderati che possono verificarsi quando si utilizzano steroidi per linee sistemiche (vedere effetti indesiderati, disturbi mentali). Sintomi particolari compaiono per alcuni giorni o nelle prime settimane di trattamento. La maggior parte delle reazioni si perdono riducendo la dose o interrompendo il farmaco, sebbene sia necessario sottoporsi a trattamenti specifici.

Sono stati segnalati effetti mentali durante l'interruzione dei corticosteroidi; Non so la frequenza. I pazienti/il personale medico devono essere informati se le manifestazioni mentali compaiono nei pazienti, soprattutto se sospettano depressione o intenzione di suicidarsi. Il paziente/il personale medico deve essere avvertito che possono verificarsi disturbi mentali durante il trattamento o immediatamente dopo la riduzione della dose o l'interruzione degli steroidi sistemici.

Sistema nervoso

Prestare attenzione quando si assumono corticosteroidi in pazienti con convulsioni.

Prestare attenzione quando si assumono corticosteroidi in pazienti con grave debolezza muscolare (vedere ulteriori informazioni sulla malattia muscolare nella voce relativa al muscolo scheletrico).

Sebbene studi clinici controllati abbiano dimostrato che i corticosteroidi hanno un effetto rapido nel trattamento della multisclerosi multipla esacerbata, questi test dimostrano che i corticosteroidi non influenzano il risultato finale o lo sviluppo naturale della malattia. Gli studi dimostrano che per avere un effetto evidente è necessaria una dose relativamente elevata di corticosteroidi. (Vedi dosaggio e utilizzo).

Sono stati segnalati casi di accumulo di grasso epidurale in pazienti che utilizzavano corticosteroidi, solitamente ad alte dosi per un lungo periodo.

Occhi

Prestare attenzione quando si assumono corticosteroidi in pazienti con herpes simplex nell'occhio perché possono causare puntura corneale.

L'uso prolungato di corticosteroidi può causare cataratta sotto le borse e cataratta centrale (soprattutto nei bambini), occhi convessi o pressione intraoculare che può portare al glaucoma che può essere distrutto dai nervi neurologici visivi. Nei pazienti trattati con glucocorticoidi possono aumentare le infezioni fungine o virus secondari nell'occhio. La terapia con corticosteroidi è stata correlata alla retinopatia centrale, che può portare alla retina.

cuore

Gli effetti avversi dei glucocorticoidi sul sistema cardiovascolare, come dislipidemia e ipertensione, possono far sì che i pazienti in trattamento e che presentano fattori di rischio cardiovascolare subiscano maggiori effetti sulla malattia cardiovascolare, se trattati con dosi elevate e prolungate. Pertanto, è necessario usare i corticosteroidi con cautela in questi pazienti e prestare attenzione all’implementazione dei rischi e seguire il cuore per un ulteriore monitoraggio, se necessario. Basse dosi e metodi giapponesi possono ridurre le complicanze della terapia con corticosteroidi.

In caso di insufficienza cardiaca congestizia, è necessario prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi sistemici e utilizzarli solo in caso di particolare necessità.

circuito

Prestare attenzione quando si assumono corticosteroidi in pazienti con pressione alta.

digestivo

Non esiste un concetto comune che i corticosteroidi siano responsabili delle ulcere gastrointestinali durante il trattamento, tuttavia, l'uso di glucocorticoidi può coprire i sintomi delle ulcere gastrointestinali, provocando perforazione o sanguinamento senza dolore evidente. Aumento del rischio di sviluppare ulcere gastrointestinali se usato in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi nelle ulcere del colon non specifiche se esiste il rischio di perforazione, ascesso o altre infezioni da pus; Infiammazione di sacche ridondanti, nuova connettività intestinale o storia di ulcera gastrointestinale.

tesoro

Dosi elevate di corticosteroidi possono causare pancreatite acuta.

muscolo scheletrico

Sono stati segnalati casi di malattie muscolari acute durante l'uso di dosi elevate di corticosteroidi, che spesso si verificano in pazienti con disturbi neurotrotomici (ad esempio, grave debolezza muscolare) o in pazienti che assumono farmaci colinergici come neurotrasmettitori (ad esempio pancuronio). Questa malattia muscolare acuta si diffonde, può essere correlata ai muscoli oculari, ai muscoli respiratori e può portare alla paralisi. Può verificarsi un aumento della creatinina chinasi. Per ottenere progressi clinici o di recupero, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco entro un periodo compreso tra poche settimane e alcuni anni.

L'osteoporosi è un effetto dannoso comune, ma è meno evidente quando si utilizzano dosi elevate e prolungate di glucocorticoidi.

Reni e tratto urinario

Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi in pazienti con insufficienza renale.

Studi

Traumi, avvelenamenti e complicazioni chirurgiche

Non utilizzare dosi elevate di corticosteroidi per linee sistemiche per trattare ferite da lesioni cerebrali.

Altri avvisi

A causa delle complicazioni legate al trattamento con glucocorticoidi che dipendono dalla dose e dalla durata del trattamento, la decisione sul trattamento deve basarsi sulla considerazione del rapporto rischio/beneficio in ciascun caso specifico e anche la durata del trattamento deve essere considerata o utilizzata quotidianamente o a distanza.

Dovrebbe assumere la dose più bassa di corticosteroidi per controllare la situazione del trattamento e, quando la dose può essere ridotta, dovrebbe essere ridotta gradualmente.

L'aspirina e i farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere usati con cautela in combinazione con corticosteroidi.

Il tumore a cellule cromo-preferite può essere segnalato dopo l'uso di corticosteroidi per linee sistemiche. I corticosteroidi devono essere utilizzati solo nei pazienti sospetti o nei quali è stata diagnosticata la presenza di tumori a cellule di cromo dopo aver valutato il rapporto rischio/beneficio appropriato.

Uso per i bambini

Dovrebbe monitorare attentamente lo sviluppo e la crescita dei bambini durante l'utilizzo di una terapia corticosteroidea prolungata.

I bambini possono crescere lentamente se usano glucocorticoidi quotidianamente per un lungo periodo. L'uso di questa terapia con un piccolo dosaggio dovrebbe essere limitato, solo per l'indicazione più urgente. Questo effetto collaterale può essere evitato o minimizzato quando si utilizza la terapia con glucocorticoidi. (Vedi dosaggio e utilizzo - Trattamento Interlacious).

Neonati e bambini vengono trattati con corticosteroidi a lungo termine, soprattutto a rischio di aumento della pressione intracranica.

Dosi elevate di corticosteroidi possono portare a pancreatite nei bambini.

Capacità di guidare e di utilizzare macchinari

L'effetto dei corticosteroidi sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari non è stato valutato in modo sistematico. Dopo il trattamento con corticosteroidi possono verificarsi effetti indesiderati, come vertigini, vertigini, disturbi visivi e affaticamento. Se colpiti, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari.

Gravidanza e allattamento

capacità riproduttiva

Non ci sono prove che i corticosteroidi abbiano l'effetto di ridurre la fertilità (vedere la sezione dei dati clinici sulla sicurezza).

Gravidanza

Alcuni studi sugli animali hanno dimostrato che i corticosteroidi per le madri ad alte dosi possono causare effetti teratogeni. Tuttavia, sembra che i corticosteroidi non causino difetti congeniti se usati nelle donne incinte.

Nonostante tali risultati sugli animali, sembra che sia meno probabile che si verifichino danni al feto quando si assume il farmaco durante la gravidanza. Non ci sono studi adeguati sugli esseri umani con corticosteroidi. Poiché non esistono prove sufficienti di sicurezza per le donne incinte, questo farmaco viene utilizzato per le donne incinte solo quando è realmente necessario. Alcuni corticosteroidi attraversano facilmente la placenta. Uno studio di salvataggio ha dimostrato che si è verificato un aumento della percentuale di bambini sottopeso nelle madri che utilizzavano corticosteroidi.

I neonati di madri che hanno utilizzato corticosteroidi in dosi significative durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati e valutati per i segni di insufficienza surrenalica, sebbene rari casi di insufficienza surrenalica nei neonati siano esposti ai corticosteroidi direttamente dall'utero.

Non è noto l'effetto dei corticosteroidi sul processo di abbandono e di parto. La cataratta è stata osservata in neonati di madri trattate con corticosteroidi prolungati durante la gravidanza.

Periodo dell'allattamento al seno

I corticosteroidi vengono escreti attraverso il latte materno. La distribuzione dei corticosteroidi nel latte materno può inibire la crescita e ostacolare la produzione di glucocorticoidi endogeni nei bambini allattati al seno. Poiché non esiste una ricerca adeguata sugli effetti dei glucocorticoidi sulla fertilità, solo i farmaci per le donne che allattano vedono i benefici per la madre rispetto ai rischi per i loro figli.

Interazione farmacologica

il metilprednisolone è il substrato dell'enzima citocromo P450 (CYP) ed è metabolizzato principalmente dall'enzima CYP3A4. Il CYP3A4 è l'enzima principale della maggior parte delle feci CYP nel fegato degli adulti. Catalizza il processo di 6β - idrossilazione dello steroide, la fase I è essenziale nelle fasi metaboliche sia dei corticosteroidi endogeni che di quelli sintetici. Ci sono anche molte altre sostanze che sono anche il substrato del CYP3A4, alcune di queste (così come altri farmaci) che modificano il metabolismo dei glucocorticoidi causandone l'induzione (aumento dell'aria condizionata) o inibendo l'enzima CYP3A4.

Inibitori del CYP3A4: gli inibitori attivati del CYP3A4 generalmente riducono la clearance del fegato e aumentano la concentrazione dei farmaci che sono il substrato del CYP3A4 come metilprednisolone nel plasma. Se sono presenti inibitori del CYP3A4, il metilprednisolone dovrebbe essere lo standard per evitare l'avvelenamento da steroidi.

Sostanze che inducono il CYP3A: i farmaci che inducono il CYP3A4 generalmente aumentano la clearance del fegato, portando ad una riduzione della concentrazione dei farmaci che sono il substrato del CYP3A4. Il metilprednisolone può essere aumentato se usato con questi farmaci per ottenere i risultati terapeutici desiderati.

sostanze che sono substrati del CYP3A4: Se sono presenti sostanze che sono substrati del CYP3A4, il processo di clearance epatica del metilprednisolone può essere influenzato, quindi il corrispondente aggiustamento della dose di metilprednisolone. È possibile che le reazioni siano dannose quando si utilizza ciascuno dei due farmaci che si verificheranno più facilmente se usati contemporaneamente.

Farmaci senza intermediari CYP 3A4: si verificano interazioni e altri effetti con il metilprednisolone presentati nella Tabella 1.

La tabella 1 include le interazioni farmacologiche comuni o importanti con il metilprednisolone.

Tabella 1: Interazioni/effetti importanti di farmaci o principi attivi con metilprednisolone.