Medrol 4mg Pfizer anti-radang, merawat gangguan hormon, tiroiditis (3 lepuh x 10 tablet)

Digunakan dalam fasa serius atau untuk rawatan penyelenggaraan dalam kes terpilih:

Alahan kronik dan akut yang serius dan akut pada mata dan pelengkap mata seperti:

Rawatan sementara dalam:

Untuk membantu saluran kencing dan mengurangkan protein dalam sindrom nefrotik, tiada keseimbangan dengan urea darah tinggi, atau sindrom nefrotik yang disebabkan oleh lupus erythematosus yang tersebar.

Penyakit gastrousus:

Digunakan untuk membawa pesakit mengatasi krisis penyakit dalam:

Kes sklerosis berganda akut yang serius.

Kes yang sesuai untuk tumor otak.

Pemindahan tripit

Petunjuk lain:

Tuberkulosis meningokokus telah menyumbat rongga subarachia atau mengancam untuk menggunakan kemoterapi tuberkulosis yang sesuai secara serentak.

Cacing berpintal yang berkaitan dengan miokardium dan saraf.

Farmakokin

methylprednisolon ialah steroid yang mempunyai kesan anti-radang. Kesan anti-radangnya lebih baik daripada prednisolon dan cenderung menyebabkan kurang natrium dan air. Kesan relatif methylprednisolon adalah sekurang-kurangnya 4 kali ganda hidrokortison.

farmakokinetik farmakokinetik

Farmakokinetik metabolik metilprednisolon linear, tanpa mengira garisan.

penyerapan

Methylprednisolon cepat diserap dan mencapai kepekatan puncak dalam plasma kira-kira 1.5 - 2.3 jam dalam semua dos selepas diminum pada orang dewasa normal yang sihat. Ketersediaan bio mutlak methlyprednisolon pada orang normal dan sihat secara amnya adalah tinggi (82 - 89%) selepas minum.

Pengagihan

Methylprednisolon diedarkan secara meluas dalam tisu, melalui penghalang aliran darah dan dirembeskan ke dalam susu. Pengedaran jelas dadah adalah kira-kira 1.4L/kg. Methylprednisolon melekat pada protein plasma manusia pada kira-kira 77%.

Metabolisme

Pada manusia, metilprednisolon dimetabolismekan dalam hati menjadi metabolit yang tidak aktif, metabolit utama ialah 20α-hydroxymethylprednisolon dan 20β-hydroxy-a-methylprednisolon. Proses metabolisme dalam hati terutamanya melalui enzim CYP3A4 (lihat senarai interaksi ubat akibat metabolisme melalui perantara CYP3A4 dalam bahagian interaksi dengan ubat lain dan bentuk interaksi lain).

Seperti kebanyakan jenis substrat CYP3A4, methylprednisolon mungkin merupakan substrat untuk p-glikoprotein, protein berbentuk kotak yang melekat pada ATP (ABC), yang menjejaskan pengedaran dalam tisu dan berinteraksi dengan ubat lain.

Penghapusan

Purata jangka hayat separa nyahcas Methylprednisolon ialah kira-kira 1.8 - 5.2 jam. Kelajuan penyingkiran keseluruhan adalah kira-kira 5 - 6ml/min/kg.

Tiada pelarasan dos pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang. Pendarahan untuk methylprednisolon boleh diasingkan.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Kesan menghalang imuniti/meningkatkan sensitiviti kepada penyakit bakteria

kortikosteroid boleh meningkatkan sensitiviti jangkitan, menutup beberapa tanda bakteria dan jangkitan baru mungkin berlaku apabila menggunakan kortikosteroid. Ini boleh mengurangkan rintangan dan kehilangan tempat jangkitan apabila menggunakan kortikosteroid.

Mikroorganisma patogen termasuk virus, bakteria, kulat, tunggal atau helminth dalam mana-mana kedudukan badan, yang mungkin berkaitan dengan penggunaan kortikosteroid berasingan atau digabungkan dengan imunosupresan lain yang mempunyai kesan ke atas imun sel, imun imun atau leukemia neutral. Jangkitan ini mungkin ringan, tetapi juga boleh menjadi serius, kadangkala membawa maut. Apabila dos kortikosteroid meningkat, kadar komplikasi akibat jangkitan meningkat.

Pesakit mengambil perencat sistem imun lebih mudah terdedah kepada jangkitan berbanding yang lain. Contohnya, pada kanak-kanak atau orang dewasa tanpa imuniti menggunakan kortikosteroid apabila menghidap cacar air dan campak mungkin lebih teruk malah boleh menyebabkan kematian.

boleh menggunakan vaksin atau vaksin mati untuk pesakit yang mengambil kortikosteroid dengan dos imunosupresif; Walau bagaimanapun, tindak balas terhadap vaksin ini boleh berkurangan. Kaedah imun boleh digunakan untuk pesakit yang mengambil imunosupresan kortikosteroid.

Adalah perlu untuk mengehadkan penggunaan kortikosteroid dalam tuberkulosis aktif, dalam kes tuberkulosis yang bertaburan atau ganas, di mana kortikosteroid digunakan untuk menguruskan penyakit, digabungkan dengan rejim anti-tuberkulosis tuberkulosis yang sesuai. Apabila kortikosteroid ditunjukkan dalam pesakit tuberkulosis yang berpotensi atau bertindak balas dengan tuberkulin, adalah perlu untuk memerhati dengan teliti kerana penyakit itu mungkin berulang. Jika digunakan untuk kortikosteroid yang berpanjangan, pesakit ini perlu mencegah ubat antiviral.

Terdapat laporan mengenai Sarcom Kaposi pada pesakit dengan terapi kortikosteroid. Apabila menghentikan kortikosteroid, ia mungkin lega secara klinikal.

Peranan kortikosteroid dalam jangkitan tidak jelas, kajian awal menunjukkan bahawa kedua-dua kesan berfaedah dan juga kesan buruk. Baru-baru ini, suplemen kortikosteroid telah dianggap bermanfaat untuk pesakit yang dikenal pasti sebagai kejutan bakteria dan ketidakupayaan adrenal.

Walau bagaimanapun, penggunaan biasa kortikosteroid dalam jangkitan tidak disyorkan dan penilaian sistematik menyimpulkan bahawa kortikosteroid dos tinggi dalam masa yang singkat tidak berkesan. Walau bagaimanapun, melalui analisis dan penilaian umum, penggunaan dos rendah kortikosteroid untuk jangka masa yang lebih lama (5-11 hari) boleh mengurangkan kematian, terutamanya pada pesakit yang mengalami kejutan bakteria, yang mesti digunakan dengan ubat vasoconstrictor.

sistem imun

mungkin berlaku tindak balas alahan (cth angiografi).

Oleh kerana beberapa kes alahan kulit yang jarang berlaku dan tindak balas anafilaksis/anafilaksis berlaku pada pesakit yang dirawat dengan terapi kortikosteroid, langkah berjaga-jaga yang sewajarnya perlu diambil sebelum rawatan, terutamanya bagi pesakit yang mempunyai sejarah alahan untuk sebarang ubat.

Endokrin

Pada pesakit yang dalam tempoh rawatan kortikosteroid yang berada di bawah tekanan yang tidak normal, perlu ditunjukkan untuk meningkatkan dos kortikosteroid dengan cepat sebelum, semasa dan selepas tekanan itu.

Apabila menggunakan kortikosteroid dalam dos, kesan farmakologi untuk masa yang lama boleh menyebabkan perencatan paksi hipotalamus - pituitari - kelenjar adrenal (HPA) (tenaga adrenal sekunder). Tahap dan masa kekurangan adrenal sekunder berbeza-beza antara pesakit dan bergantung pada dos, kekerapan, masa penggunaan dan masa rawatan dengan terapi glukokortikoid. Kesan ini boleh diminimumkan dengan menggunakan terapi rawatan bergantian. (Lihat dos dan penggunaan - Rawatan interlacious). Selain itu, ketidakupayaan adrenal juga membawa kepada kematian jika berhenti menggunakan glukokortikoid secara tiba-tiba.

Tenaga adrenal sekunder adalah kerana ubat boleh diminimumkan dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur. Jenis ketidakupayaan adrenal ini mungkin bertahan beberapa bulan selepas menghentikan dadah; Oleh itu, dalam mana-mana tekanan yang berlaku dalam tempoh ini, terapi hormon harus dimulakan semula. Kerana rembesan kortikosteroid mineral mungkin berkurangan, ditunjukkan serentak dengan garam dan/atau kortikosteroid mineral.

Steroid "sindrom berhenti mengejut" tidak berkaitan dengan kekurangan adrenal mungkin muncul selepas berhenti menggunakan glucocorticoid. Sindrom ini termasuk gejala seperti anoreksia, loya, muntah, koma, sakit kepala, demam, sakit sendi, mengelupas, sakit otot, penurunan berat badan dan/atau hipotensi. Kesan ini dianggap disebabkan oleh perubahan mendadak dalam paras glukokortikoid daripada kortikosteroid rendah. Oleh kerana glukokortikoid boleh menyebabkan atau memburukkan sindrom Cushing, jangan gunakan glukokortikoid untuk pesakit dengan penyakit Cushing.

Kesan kortikosteroid meningkat dalam ketidakupayaan tiroid.

Metabolisme dan pemakanan

Kortikosteroid termasuk methylprednisolon boleh meningkatkan glukosa darah, menjadikan diabetes lebih teruk dan jika digunakan untuk kortikosteroid untuk jangka masa yang lama boleh menyebabkan diabetes.

Mental

Gangguan mental mungkin muncul apabila menggunakan kortikosteroid, daripada penyegaran, insomnia, perubahan mood, ayunan dan kemurungan yang teruk kepada manifestasi mental sebenar. Emosi atau trend mental yang tidak stabil juga mungkin lebih teruk oleh kortikosteroid.

Keupayaan untuk mengalami kesan mental yang tidak diingini yang boleh berlaku apabila menggunakan steroid melalui talian sistemik (lihat kesan yang tidak diingini, gangguan mental). Gejala khas muncul selama beberapa hari atau beberapa minggu pertama rawatan. Kebanyakan tindak balas hilang apabila mengurangkan dos atau menghentikan ubat, walaupun perlu menjalani rawatan khusus.

Kesan mental telah dilaporkan apabila menghentikan kortikosteroid; Tidak tahu kekerapan. Pesakit/kakitangan perubatan perlu diberi perhatian jika manifestasi mental muncul pada pesakit, terutamanya jika mereka mengesyaki kemurungan atau niat untuk membunuh diri. Pesakit/kakitangan perubatan perlu diberi amaran bahawa gangguan mental mungkin berlaku semasa rawatan atau sejurus selepas mengurangkan dos atau menghentikan steroid dalam sistemik.

Sistem saraf

Berhati-hati apabila mengambil kortikosteroid pada pesakit dengan sawan.

Berhati-hati apabila mengambil kortikosteroid pada pesakit yang mengalami kelemahan otot yang teruk (lihat maklumat lanjut tentang penyakit otot dalam item yang menjejaskan otot rangka).

Walaupun ujian klinikal terkawal telah menunjukkan bahawa kortikosteroid mempunyai kesan cepat dalam rawatan multi-sklerosis yang memburukkan lagi, ujian ini menunjukkan bahawa kortikosteroid tidak menjejaskan keputusan akhir atau perkembangan semula jadi penyakit. Kajian menunjukkan bahawa dos kortikosteroid yang agak tinggi diperlukan untuk memberi kesan yang jelas. (Lihat dos dan penggunaan).

Terdapat laporan mengenai pengumpulan lemak epidural pada pesakit yang menggunakan kortikosteroid, biasanya dos yang tinggi untuk masa yang lama.

Mata

Berhati-hati semasa mengambil kortikosteroid pada pesakit dengan herpes simplex pada mata kerana ia boleh menyebabkan tusukan kornea.

Penggunaan kortikosteroid untuk masa yang lama boleh menyebabkan katarak di bawah beg berikut dan katarak di bahagian tengah (terutamanya pada kanak-kanak), mata cembung, atau tekanan intraokular yang boleh menyebabkan glaukoma yang boleh dimusnahkan dengan saraf neurologi visual. Pada pesakit dengan glukokortikoid boleh meningkatkan jangkitan kulat atau virus sekunder di mata. Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan retinopati pusat, yang boleh membawa kepada retina.

hati

Kesan buruk glukokortikoid untuk sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, boleh menyebabkan pesakit dirawat dan mempunyai faktor risiko kardiovaskular untuk mengalami lebih banyak kesan ke atas penyakit kardiovaskular, jika dirawat dengan dos yang tinggi dan berpanjangan. Oleh itu, adalah perlu untuk menggunakan kortikosteroid dengan berhati-hati dalam pesakit ini dan memberi perhatian kepada pelaksanaan risiko dan ikut hati untuk pemantauan lanjut jika perlu. Dos yang rendah dan cara Jepun boleh mengurangkan komplikasi dalam terapi kortikosteroid.

Sekiranya berlaku kegagalan jantung kesesakan, hendaklah berhati-hati apabila menggunakan kortikosteroid sistemik dan hanya gunakan apabila diperlukan khas.

litar

Berhati-hati apabila mengambil kortikosteroid dalam pesakit tekanan darah tinggi.

pencernaan

Tiada konsep umum bahawa kortikoteroid bertanggungjawab untuk ulser gastrousus semasa rawatan, namun, penggunaan glukokortikoid boleh menutup gejala ulser gastrousus, menyebabkan perforasi atau pendarahan tanpa rasa sakit yang jelas. Peningkatan risiko mendapat ulser gastrousus apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).

Berhati-hati apabila menggunakan kortikosteroid dalam ulser kolon bukan khusus jika terdapat ancaman perforasi, abses atau jangkitan nanah yang lain; Keradangan beg berlebihan, sambungan usus kecil baharu atau mempunyai sejarah ulser gastrousus.

madu

Dos tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis akut.

otot rangka

Terdapat laporan mengenai penyakit otot akut apabila menggunakan dos kortikosteroid yang tinggi, yang sering berlaku pada pesakit yang mengalami gangguan neurotrotomik (contohnya, kelemahan otot yang teruk) atau pada pesakit yang mengambil ubat kolinergik seperti neurotransmitter (cth. pancuronium). Penyakit otot akut ini merebak, mungkin berkaitan dengan otot mata, otot pernafasan dan boleh menyebabkan lumpuh. Peningkatan kreatinin kinase mungkin berlaku. Untuk mendapatkan kemajuan klinikal atau pemulihan, ubat perlu dihentikan dalam masa beberapa minggu hingga beberapa tahun.

Osteoporosis ialah kesan berbahaya yang biasa, tetapi ia kurang ketara apabila menggunakan dos glukokortikoid yang tinggi dan berpanjangan.

Buah pinggang dan saluran kencing

Berhati-hati apabila menggunakan kortikosteroid pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Kajian

Trauma, keracunan dan komplikasi pembedahan

Jangan gunakan dos tinggi kortikosteroid melalui saluran sistemik untuk merawat luka kecederaan otak.

Amaran lain

Disebabkan komplikasi semasa merawat dengan glukokortikoid bergantung pada dos dan tempoh rawatan, keputusan rawatan mestilah berdasarkan pertimbangan antara risiko/manfaat bagi setiap kes tertentu dan tempoh rawatan juga mesti dipertimbangkan atau digunakan setiap hari atau menggunakan jarak.

Perlu mengambil dos kortikosteroid yang paling rendah untuk mengawal situasi rawatan, dan apabila dos dapat dikurangkan, ia harus dikurangkan secara beransur-ansur.

Aspirin dan ubat anti-radang bukan steroid harus digunakan dengan berhati-hati apabila digabungkan dengan kortikosteroid.

Tumor sel pilihan Chrome boleh dilaporkan selepas menggunakan kortikosteroid melalui saluran sistemik. Kortikosteroid hanya boleh digunakan untuk pesakit yang disyaki atau telah ditentukan mempunyai tumor sel kromium selepas menilai risiko/faedah yang sesuai.

Penggunaan untuk kanak-kanak

Hendaklah memantau perkembangan dan pertumbuhan kanak-kanak dengan teliti apabila menggunakan terapi kortikosteroid yang berpanjangan.

Kanak-kanak mungkin membesar dengan perlahan apabila menggunakan glucocorticoid setiap hari untuk jangka masa yang lama. Penggunaan terapi ini dengan dos yang kecil harus dihadkan, hanya untuk petunjuk yang paling mendesak. Kesan sampingan ini boleh dielakkan atau diminimumkan apabila menggunakan terapi glucocorticoid. (Lihat dos dan penggunaan - Rawatan interlacious).

Bayi dan kanak-kanak dirawat dengan kortikosteroid jangka panjang, terutamanya berisiko meningkatkan tekanan intrakranial.

Dos tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis pada kanak-kanak.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Kesan kortikosteroid ke atas keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin belum dinilai secara sistematik. Kesan yang tidak diingini, seperti pening, pening, gangguan penglihatan dan keletihan boleh berlaku selepas rawatan kortikosteroid. Jika terjejas, pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Kehamilan dan penyusuan

keupayaan pembiakan

Tiada bukti bahawa kortikosteroid mempunyai kesan mengurangkan kesuburan (lihat bahagian data keselamatan klinikal).

Kehamilan

Beberapa kajian haiwan telah menunjukkan bahawa kortikosteroid untuk ibu dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan teratogenik. Walau bagaimanapun, nampaknya kortikosteroid tidak menyebabkan kecacatan kelahiran apabila digunakan untuk wanita hamil.

Walaupun keputusan sedemikian pada haiwan, nampaknya ia kurang berkemungkinan membahayakan janin apabila mengambil ubat semasa kehamilan. Tiada kajian yang mencukupi pada manusia dengan kortikosteroid. Kerana tiada bukti keselamatan yang mencukupi untuk wanita hamil, hanya ubat ini digunakan untuk wanita hamil apabila mereka benar-benar perlu. Sesetengah kortikosteroid mudah melepasi plasenta. Kajian menyelamat menunjukkan bahawa terdapat peningkatan dalam bahagian bayi yang kurang berat badan pada ibu yang menggunakan kortikosteroid.

Bayi daripada ibu yang menggunakan kortikosteroid dalam dos yang ketara semasa mengandung harus dipantau dan dinilai dengan teliti tentang tanda-tanda kekurangan adrenal, walaupun kes-kes kekurangan adrenal yang jarang berlaku pada bayi terdedah kepada kortikosteroid terus dari rahim.

Tidak diketahui kesan kortikosteroid terhadap proses berputus asa dan melahirkan anak. Katarak telah diperhatikan pada bayi daripada ibu yang dirawat untuk kortikosteroid yang berpanjangan semasa kehamilan.

Tempoh penyusuan susu ibu

kortikosteroid dikumuhkan melalui susu ibu. Pengagihan kortikosteroid ke dalam susu ibu boleh menghalang pertumbuhan dan menghalang pengeluaran glukokortikoid endogen dalam menyusukan bayi. Kerana tiada kajian yang mencukupi tentang kesan glukokortikoid terhadap kesuburan, hanya ubat untuk wanita yang menyusukan bayi jika mereka melihat manfaat ibu daripada risiko anak mereka.

Interaksi ubat

methylprednisolon ialah substrat enzim cytochrom P450 (CYP) dan terutamanya dimetabolismekan oleh enzim CYP3A4. CYP3A4 ialah enzim utama kebanyakan najis CYP dalam hati pada orang dewasa. Ia memangkinkan proses 6β - steroid hidroksilasi, fasa I adalah penting dalam langkah metabolik untuk kedua-dua kortikosteroid endogen dan sintetik. Terdapat juga banyak bahan lain yang juga merupakan substrat CYP3A4, beberapa daripadanya (serta ubat lain) yang mengubah metabolisme glukokortikoid dengan menyebabkan induksi (peningkatan penghawa dingin) atau menghalang enzim CYP3A4.

CYP3A4 inhibitors: CYP3A4 activated inhibitors secara amnya mengurangkan pelepasan kepekatan substrat CYP3 seperti itu dan peningkatan kepekatan substrat CYP3 tersebut. sebagai metilprednisolon dalam plasma. Jika terdapat perencat CYP3A4, methlyprednisolon hendaklah standard untuk mengelakkan keracunan steroid.

Bahan induksi CYP3A: Ubat induksi CYP3A4 secara amnya meningkatkan kelegaan hati, membawa kepada pengurangan kepekatan ubat yang merupakan substrat CYP3A4. Methylprednisolon boleh ditingkatkan apabila digunakan bersama ubat-ubatan ini untuk mencapai hasil rawatan yang diingini.

bahan yang merupakan substrat CYP3A4: Jika terdapat bahan yang merupakan substrat CYP3A4, proses pembersihan hati methylprednisolon mungkin terjejas, jadi pelarasan yang sepadan dengan dos methylprednisolin. Ada kemungkinan bahawa tindak balas adalah berbahaya apabila digunakan setiap satu daripada dua ubat yang akan berlaku dengan lebih mudah apabila digunakan serentak.

Ubat tanpa perantara CYP 3A4: Interaksi dan pengaruh lain berlaku dengan methylprednisolon yang dibentangkan dalam Jadual 1.

Jadual 1 termasuk interaksi ubat biasa atau penting dengan methylprednisolon.

Jadual 1: Interaksi/kesan penting ubat atau bahan aktif dengan methylprednisolon.