Medrol 4 mg Pfizer ontstekingsremmend, behandeling van hormonale stoornissen, thyreoïditis (3 blisters x 10 tabletten)

Gebruikt in de ernstige fase of als onderhoudsbehandeling in selectieve gevallen van:

Ernstige en acute chronische en acute allergieën in de ogen en aanhangsels van het oog, zoals:

Tijdelijke behandeling bij:

Om de urinewegen te helpen en de eiwitten bij het nefrotisch syndroom te verminderen, is er geen evenwicht met een hoog ureumgehalte in het bloed, of een nefrotisch syndroom veroorzaakt door verspreide lupus erythematosus.

Maag-darmziekte:

Wordt gebruikt om patiënten over de crisis van de ziekte te loodsen in:

Ernstige acute gevallen van multiple sclerose.

Gevallen geschikt voor hersentumoren.

Tripit-transplantatie

Andere indicaties:

Meningokokkentuberculose heeft de subarachiaholte verstopt of dreigt tegelijkertijd de juiste tuberculose-chemotherapie te gebruiken.

Gedraaide wormen gerelateerd aan het hartspierstelsel en de zenuwen.

Farmacokinetisch

methylprednisolon is een steroïde met ontstekingsremmende effecten. Het ontstekingsremmende effect is beter dan dat van prednisolon en veroorzaakt doorgaans minder natrium en water. Het relatieve effect van methylprednisolon is minimaal 4 maal dat van hydrocortison.

farmacokinetische farmacokinetiek

Metabolische farmacokinetiek van lineair methylprednisolon, ongeacht de lijn.

absorptie

Methylprednisolon wordt snel geabsorbeerd en bereikt een piekconcentratie in het plasma ongeveer 1,5 - 2,3 uur in alle doses na het drinken bij normale, gezonde volwassenen. De absolute biologische beschikbaarheid van methylprednisolon bij normale, gezonde mensen is na drinken over het algemeen hoog (82 - 89%).

Distributie

Methylprednisolon wordt wijd verspreid in weefsels, via de bloedbaanbarrière en uitgescheiden in de melk. De schijnbare distributie van het medicijn is ongeveer 1,4 l/kg. Methylprednisolon wordt voor ongeveer 77% aan menselijke plasma-eiwitten gehecht.

Metabolisme

Bij mensen wordt methylprednisolon in de lever gemetaboliseerd tot geïnactiveerde metabolieten. De belangrijkste metabolieten zijn 20α-hydroxymethylprednisolon en 20β-hydroxy-a-methylprednisolon. Het metabolismeproces in de lever vindt voornamelijk plaats via het CYP3A4-enzym (zie de lijst met geneesmiddelinteracties als gevolg van metabolisme via CYP3A4-tussenpersonen in de sectie over interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interacties).

Zoals veel soorten substraten van CYP3A4 kan methylprednisolon een substraat zijn voor p-glycoproteïne, een doosvormig eiwit dat aan ATP (ABC) is gehecht, waardoor de distributie in weefsel wordt beïnvloed en interactie met andere geneesmiddelen ontstaat.

Eliminatie

De gemiddelde halfontladingslevensduur van methylprednisolon is ongeveer 1,8 - 5,2 uur. De totale eliminatiesnelheid is ongeveer 5 - 6 ml/min/kg.

Geen dosisaanpassing bij mensen met nierfalen. Bloedingen door methylprednisolon kunnen worden gescheiden.

Voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Het effect van het remmen van de immuniteit/het verhogen van de gevoeligheid voor bacteriële ziekten

corticosteroïden kunnen de gevoeligheid voor infecties verhogen, bepaalde bacteriële symptomen verdoezelen en er kunnen nieuwe infecties optreden bij gebruik van corticosteroïden. Dit kan de weerstand verminderen en de plaats van infectie verliezen bij gebruik van corticosteroïden.

Pathogene micro-organismen omvatten virussen, bacteriën, schimmels, enkelvoudige of wormen in elke positie van het lichaam, die verband kunnen houden met het gebruik van afzonderlijke corticosteroïden of in combinatie met andere immunosuppressiva die een impact hebben op het celimmuunsysteem, het immuunsysteem of neutrale leukemie. Deze infecties kunnen mild zijn, maar ook ernstig en soms fataal. Wanneer de dosis corticosteroïden wordt verhoogd, neemt het aantal complicaties als gevolg van infecties toe.

Patiënten gebruiken remmers van het immuunsysteem die gevoeliger zijn voor infecties dan anderen. Bij kinderen of volwassenen zonder immuniteit kan het gebruik van corticosteroïden bijvoorbeeld erger zijn en zelfs de dood tot gevolg hebben als ze lijden aan waterpokken en mazelen.

kunnen dode vaccins gebruiken of vaccins voor patiënten die corticosteroïden gebruiken met immunosuppressieve doses; De respons op deze vaccins kan echter afnemen. Immuunmethoden kunnen worden gebruikt bij patiënten die corticosteroïden-immunosuppressiva gebruiken.

Het is noodzakelijk om het gebruik van corticosteroïden bij actieve tuberculose te beperken, in gevallen van verspreide of gewelddadige tuberculose, waarbij corticosteroïden worden gebruikt om de ziekte te beheersen, in combinatie met een passend tuberculose-anti-tuberculoseregime. Wanneer corticosteroïden geïndiceerd zijn bij potentiële tuberculosepatiënten of bij een reactie op tuberculine, is het noodzakelijk om zeer nauwkeurig te observeren omdat de ziekte kan terugkeren. Bij langdurig gebruik van corticosteroïden moeten deze patiënten antivirale geneesmiddelen vermijden.

Er zijn meldingen geweest van Sarcom Kaposi bij patiënten die behandeling met corticosteroïden kregen. Wanneer u stopt met het gebruik van corticosteroïden, kan er klinische verlichting optreden.

De rol van corticosteroïden bij infecties is onduidelijk; eerste onderzoeken laten zowel gunstige als nadelige effecten zien. Onlangs werd aangenomen dat de suppletie van corticosteroïden gunstig zou zijn voor patiënten die worden geïdentificeerd als bacteriële shock en bijnierstoornissen.

Regelmatig gebruik van corticosteroïden bij infecties wordt echter niet aanbevolen en een systematische beoordeling concludeerde dat hoge doses corticosteroïden in korte tijd niet werkten. Door algemene analyse en evaluatie kan het gebruik van lage doses corticosteroïden gedurende een langere periode (5-11 dagen) echter de sterfte verminderen, vooral bij patiënten met bacteriële shock, die samen met vasoconstrictieve geneesmiddelen moeten worden gebruikt.

immuunsysteem

er kunnen allergische reacties optreden (bijv. angiografie).

Omdat enkele zeldzame gevallen van huidallergieën en anafylaxie/anafylactische reacties optreden bij patiënten die worden behandeld met corticosteroïden, moeten vóór de behandeling passende voorzorgsmaatregelen worden genomen, vooral bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergieën voor welk geneesmiddel dan ook.

Endocrien

Bij patiënten die zich in de periode van behandeling met corticosteroïden bevinden en onder abnormale druk staan, is het nodig de dosis corticosteroïden snel te verhogen vóór, tijdens en na die druk.

Bij gebruik van corticosteroïden in de dosis kunnen farmacologische effecten gedurende lange tijd leiden tot remming van de hypothalamus-assen - hypofyse - bijnier (HPA) (secundaire bijnierenergie). De mate en het tijdstip van secundaire bijnierinsufficiëntie variëren van patiënt tot patiënt en zijn afhankelijk van de dosis, frequentie, gebruiksduur en het tijdstip van behandeling met glucocorticoïdtherapie. Dit effect kan worden geminimaliseerd door afwisselende behandelingstherapie te gebruiken. (Zie dosering en gebruik - Interlacious behandeling). Bovendien leiden bijnierstoornissen ook tot de dood als er plotseling wordt gestopt met het gebruik van glucocorticoïden.

Secundaire bijnierenergie komt doordat het medicijn kan worden geminimaliseerd door de dosis geleidelijk te verlagen. Dit soort bijnierinsufficiëntie kan maanden na het stoppen van het medicijn voortduren; Daarom moet bij elke stress die tijdens deze periode optreedt, de hormoontherapie opnieuw worden gestart. Omdat de secretie van minerale corticosteroïden kan worden verminderd, is dit gelijktijdig geïndiceerd met zout en/of een mineraal corticosteroïd.

Steroïde "sudden-stop-syndroom" is niet gerelateerd aan bijnierinsufficiëntie en kan optreden na het stoppen met het gebruik van glucocorticoïden. Dit syndroom omvat symptomen zoals anorexia, misselijkheid, braken, coma, hoofdpijn, koorts, gewrichtspijn, vervelling, spierpijn, gewichtsverlies en/of hypotensie. Er wordt aangenomen dat deze effecten het gevolg zijn van een plotselinge verandering in de glucocorticoïdspiegels dan die van lage corticosteroïden. Omdat glucocorticoïden het Cushing-syndroom kunnen veroorzaken of verergeren, mag u geen glucocorticoïden gebruiken bij patiënten met de ziekte van Cushing.

Het effect van corticosteroïden neemt toe bij schildklierstoornissen.

Metabolisme en voeding

Corticosteroïden, waaronder methylprednisolon, kunnen de bloedglucose verhogen, waardoor diabetes verergert en als corticosteroïden langdurig worden gebruikt, kan dit leiden tot diabetes.

Geestelijk

Bij het gebruik van corticosteroïden kunnen psychische stoornissen optreden, van verfrissing, slapeloosheid, stemmingsverandering, oscillatie en ernstige depressie tot echte mentale manifestaties. Onstabiele emoties of mentale trends kunnen ook ernstiger worden door corticosteroïden.

Het vermogen om ongewenste mentale effecten te ervaren die kunnen optreden bij systemisch gebruik van steroïden (zie ongewenste effecten, psychische stoornissen). Speciale symptomen verschijnen gedurende een paar dagen of de eerste paar weken van de behandeling. De meeste reacties gaan verloren bij het verlagen van de dosis of het stoppen van het medicijn, hoewel het noodzakelijk is om specifieke behandelingen te ondergaan.

Er zijn mentale effecten gemeld bij het stoppen van corticosteroïden; Weet de frequentie niet. Patiënten/medisch personeel moeten worden opgemerkt als de mentale verschijnselen bij patiënten optreden, vooral als zij een depressie vermoeden of de intentie hebben om zelfmoord te plegen. De patiënt/het medisch personeel moet worden gewaarschuwd dat psychische stoornissen kunnen optreden tijdens de behandeling of onmiddellijk na het verlagen van de dosis of het stoppen van de steroïden bij systemische behandeling.

Zenuwstelsel

Wees voorzichtig bij het gebruik van corticosteroïden bij patiënten met epilepsieaanvallen.

Wees voorzichtig bij het gebruik van corticosteroïden bij patiënten met ernstige spierzwakte (zie meer informatie over spierziekten in het item over de skeletspieren).

Hoewel gecontroleerde klinische onderzoeken hebben aangetoond dat corticosteroïden een snel effect hebben bij de behandeling van verergerde multi-sclerose, tonen deze tests aan dat corticosteroïden het uiteindelijke resultaat of de natuurlijke ontwikkeling van de ziekte niet beïnvloeden. Uit onderzoek blijkt dat de relatief hoge dosis corticosteroïden nodig is om een ​​duidelijk effect te hebben. (Zie dosering en gebruik).

Er zijn meldingen geweest van accumulatie van epiduraal vet bij patiënten die gedurende lange tijd corticosteroïden gebruikten, meestal hoge doseringen.

Ogen

Wees voorzichtig bij het gebruik van corticosteroïden bij patiënten met herpes simplex in het oog, omdat dit een lekke band in het hoornvlies kan veroorzaken.

Langdurig gebruik van corticosteroïden kan cataract onder de volgende wallen en cataract in het midden (vooral bij kinderen), convexe ogen of intraoculaire druk veroorzaken, wat kan leiden tot glaucoom dat kan worden vernietigd door visuele neurologische zenuwen. Bij patiënten met glucocorticoïden kunnen schimmelinfecties of secundaire virussen in het oog toenemen. Behandeling met corticosteroïden is in verband gebracht met de centrale retinopathie, die tot netvlies kan leiden.

hart

De nadelige effecten van glucocorticoïden op het cardiovasculaire systeem, zoals dyslipidemie en hypertensie, kunnen ertoe leiden dat patiënten die behandeld worden en cardiovasculaire risicofactoren hebben, meer effecten op de hart- en vaatziekten ondervinden, als ze met hoge en langdurige doses worden behandeld. Daarom is het noodzakelijk om corticosteroïden bij deze patiënten met voorzichtigheid te gebruiken, aandacht te besteden aan de implementatie van risico's en het hart te volgen voor verdere monitoring indien nodig. Lage doses en Japanse methoden kunnen de complicaties bij corticosteroïdentherapie verminderen.

In geval van hartfalen moet u voorzichtig zijn bij het gebruik van systemische corticosteroïden en alleen gebruiken als dit speciaal nodig is.

circuit

Wees voorzichtig bij het gebruik van corticosteroïden bij patiënten met hoge bloeddruk.

spijsvertering

Er bestaat geen algemeen idee dat corticoteroids verantwoordelijk zijn voor gastro-intestinale zweren tijdens de behandeling. Het gebruik van glucocorticoïden kan echter de symptomen van gastro-intestinale zweren verhullen en perforaties of bloedingen veroorzaken zonder duidelijke pijn. Verhoogd risico op het ontwikkelen van maagzweren bij gebruik in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID).

Wees voorzichtig bij het gebruik van corticosteroïden bij niet-specifieke darmzweren als er een risico bestaat op perforatie, abces of andere pusinfecties; Ontsteking van overtollige wallen, nieuwe verbindingen in de dunne darm of een voorgeschiedenis van maag-darmzweren.

lieverd

Hoge doses corticosteroïden kunnen acute pancreatitis veroorzaken.

skeletspier

Er is melding gemaakt van acute spierziekte bij gebruik van hoge doses corticosteroïden, wat vaak voorkomt bij patiënten met neurotrotomische stoornissen (bijvoorbeeld ernstige spierzwakte) of bij patiënten die cholinerge geneesmiddelen gebruiken, zoals neurotransmitter (bijv. pancuronium). Deze acute spierziekte verspreidt zich, kan verband houden met oogspieren, ademhalingsspieren en kan tot verlammingen leiden. Er kan een toename van creatininekinase optreden. Om klinische of herstelvoortgang te boeken, is het noodzakelijk om binnen enkele weken tot enkele jaren met het medicijn te stoppen.

Osteoporose is een veelvoorkomend schadelijk effect, maar is minder merkbaar bij gebruik van hoge en langdurige doses glucocorticoïden.

Nieren en urinewegen

Wees voorzichtig bij het gebruik van corticosteroïden bij patiënten met nierfalen.

Onderzoek

Trauma, vergiftiging en chirurgische complicaties

Gebruik geen hoge doses corticosteroïden door systemische lijnen om hersenletselwonden te behandelen.

Overige waarschuwingen

Omdat complicaties bij de behandeling met glucocorticoïden afhankelijk zijn van de dosis en de duur van de behandeling, moet de beslissing over de behandeling gebaseerd zijn op de afweging tussen de risico's en voordelen in elk specifiek geval en de duur van de behandeling moet ook in overweging worden genomen of dagelijks of op afstand worden gebruikt.

Moet de laagste dosis corticosteroïden gebruiken om de behandelsituatie onder controle te houden, en wanneer de dosis kan worden verlaagd, moet deze geleidelijk worden verlaagd.

Aspirine en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen moeten met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met corticosteroïden.

Chroom-geprefereerde celtumoren kunnen worden gerapporteerd na gebruik van corticosteroïden via systemische lijnen. Corticosteroïden mogen alleen worden gebruikt bij vermoedelijke patiënten of bij patiënten waarvan is vastgesteld dat ze chroomceltumoren hebben na evaluatie van de juiste risico/batenverhouding.

Gebruik voor kinderen

Moet de ontwikkeling en groei van kinderen nauwlettend volgen bij langdurig gebruik van corticosteroïden.

Kinderen kunnen langzaam groeien als ze langdurig dagelijks glucocorticoïden gebruiken. Het gebruik van deze therapie met een kleine dosering moet beperkt worden, alleen voor de meest urgente indicatie. Deze bijwerking kan worden vermeden of geminimaliseerd bij gebruik van glucocorticoïdtherapie. (Zie dosering en gebruik - Interlacious behandeling).

Baby's en kinderen worden behandeld met langdurige corticosteroïden, vooral als ze risico lopen op verhoogde intracraniale druk.

Hoge doses corticosteroïden kunnen bij kinderen leiden tot pancreatitis.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Het effect van corticosteroïden op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen is niet systematisch beoordeeld. Ongewenste effecten, zoals duizeligheid, duizeligheid, gezichtsstoornissen en vermoeidheid kunnen optreden na behandeling met corticosteroïden. Als ze hier last van hebben, mogen patiënten niet autorijden of machines bedienen.

Zwangerschap en borstvoeding

voortplantingsvermogen

Er is geen bewijs dat corticosteroïden de vruchtbaarheid verminderen (zie rubriek klinische veiligheidsgegevens).

Zwangerschap

Sommige dierstudies hebben aangetoond dat corticosteroïden voor moeders in hoge doseringen teratogeen kunnen veroorzaken. Het lijkt er echter op dat corticosteroïden geen geboorteafwijkingen veroorzaken bij gebruik bij zwangere vrouwen.

Ondanks dergelijke resultaten bij dieren lijkt het minder waarschijnlijk dat het de foetus schaadt als het medicijn tijdens de zwangerschap wordt ingenomen. Er zijn geen adequate onderzoeken bij mensen met corticosteroïden. Omdat er onvoldoende bewijs is voor de veiligheid voor zwangere vrouwen, wordt dit medicijn bij zwangere vrouwen alleen gebruikt als het echt nodig is. Sommige corticosteroïden passeren gemakkelijk de placenta. Uit een reddingsonderzoek bleek dat er een toename was in het percentage baby's met ondergewicht bij moeders die corticosteroïden gebruikten.

Baby's van de moeder die tijdens de zwangerschap corticosteroïden in significante doses hebben gebruikt, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd en geëvalueerd op de tekenen van bijnierinsufficiëntie, hoewel zeldzame gevallen van bijnierinsufficiëntie bij zuigelingen rechtstreeks vanuit de baarmoeder worden blootgesteld aan corticosteroïden.

Het is onbekend wat het effect is van corticosteroïden op het proces van opgeven en bevallen. Cataract is waargenomen bij zuigelingen van moeders die tijdens de zwangerschap langdurig met corticosteroïden werden behandeld.

Borstvoedingsperiode

corticosteroïden worden via de moedermelk uitgescheiden. De distributie van corticosteroïden in de moedermelk kan de groei remmen en de productie van endogene glucocorticoïden belemmeren bij kinderen die borstvoeding geven. Omdat er geen adequaat onderzoek is naar de effecten van glucocorticoïden op de vruchtbaarheid, mogen alleen medicijnen voor vrouwen die borstvoeding geven als zij de voordelen van de moeder zien dan de risico's voor hun kinderen.

Geneesmiddelinteractie

methylprednisolon is het substraat van het cytochroom P450-enzym (CYP) en wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het CYP3A4-enzym. CYP3A4 is het belangrijkste enzym van de meeste CYP-ontlasting in de lever bij volwassenen. Het katalyseert het proces van 6β-hydroxylatiesteroïden, fase I is essentieel in metabolische stappen voor zowel endogene als synthetische corticosteroïden. Er zijn ook veel andere stoffen die ook het substraat zijn van CYP3A4, waarvan sommige (evenals andere geneesmiddelen) het metabolisme van glucocorticoïden veranderen door inductie (verhoogde airconditioning) te veroorzaken of het CYP3A4-enzym te remmen.

CYP3A4-remmers: CYP3A4-geactiveerde remmers verminderen over het algemeen de klaring van de lever en verhogen de concentratie van de geneesmiddelen die het substraat zijn van CYP3A4, zoals methylprednisolon in plasma. Als er CYP3A4-remmers bestaan, moet methylprednisolon de standaard zijn om steroïdevergiftiging te voorkomen.

CYP3A-inductiemiddelen: CYP3A4-inductiemiddelen verhogen over het algemeen de klaring van de lever, wat leidt tot een verlaging van de concentratie van de medicijnen die het substraat zijn van CYP3A4. Methylprednisolon kan bij gebruik met deze geneesmiddelen verhoogd zijn om de gewenste behandelingsresultaten te bereiken.

stoffen die een substraat zijn van CYP3A4: Als er stoffen zijn die een substraat zijn van CYP3A4, kan het leverklaringsproces van methylprednisolon worden beïnvloed, dus de overeenkomstige aanpassing van de dosis methylprednisolon. Het is mogelijk dat de reacties schadelijk zijn bij gebruik van elk van de twee medicijnen, maar dat ze gemakkelijker optreden bij gelijktijdig gebruik.

Medicijnen zonder tussenpersonen CYP 3A4: Er treden interacties en andere invloeden op met methylprednisolon, weergegeven in Tabel 1.

Tabel 1 bevat veel voorkomende of belangrijke geneesmiddelinteracties met methylprednisolon.

Tabel 1: Belangrijke interacties/effecten van medicijnen of actieve ingrediënten met methylprednisolon.