Medrol 4mg Pfizer antiinflamator, tratează tulburările hormonale, tiroidita (3 blistere x 10 comprimate)

Folosit în faza gravă sau pentru tratamentul de întreținere în cazuri selective de:

Alergii cronice și acute grave și acute la nivelul ochilor și anexelor oculare, cum ar fi:

Tratament temporar în:

Pentru a ajuta tractul urinar și a reduce proteinele din sindromul nefrotic, nu există un echilibru cu ureea în sânge sau cu sindromul nefrotic cauzat de lupusul eritematos împrăștiat.

Boli gastrointestinale:

Folosit pentru a aduce pacienții peste criza bolii în:

Cazuri acute grave de scleroză multiplă.

Cazuri potrivite pentru tumori cerebrale.

Transplantul Tripit

Alte indicații:

Tuberculoza meningococică a înfundat cavitatea subarahiei sau amenință să folosească simultan chimioterapie adecvată împotriva tuberculozei.

Viermi răsucite legate de miocardie și nervi.

Farmacokic

metilprednisolonul este un steroid care are efecte antiinflamatorii. Efectul său antiinflamator este mai bun decât prednisolonul și tinde să producă mai puțin sodiu și apă. Efectul relativ al metilprednisolonului este de cel puțin 4 ori mai mare decât hidrocortizonul.

farmacocinetica farmacocinetică

Farmacocinetica metabolică a metilprednisolonului liniar, indiferent de linie.

absorbție

Metilprednisolonul este absorbit rapid și atinge o concentrație maximă în plasmă la aproximativ 1,5 - 2,3 ore în toate dozele după ce a băut la adulți normali sănătoși. Biodisponibilitatea absolută a metilprednisolonului la persoanele normale, sănătoase este în general mare (82 - 89%) după băutură.

Distribuție

Metilprednisolonul este distribuit pe scară largă în țesuturi, prin bariera sângelui și secretat în lapte. Distribuția aparentă a medicamentului este de aproximativ 1,4 l/kg. Metilprednisolonul este atașat de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 77%.

Metabolism

La om, metilprednisolonul este metabolizat în ficat în metaboliți inactivați, principalii metaboliți sunt 20α-hidroximetilprednisolon și 20β-hidroxi-a-metilprednisolon. Procesul de metabolizare în ficat este în principal prin intermediul enzimei CYP3A4 (vezi lista interacțiunilor medicamentoase datorate metabolizării prin intermediari CYP3A4 în secțiunea interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiuni).

La fel ca multe tipuri de substraturi ale CYP3A4, metilprednisolonul poate fi un substrat pentru p-glicoproteina, proteină în formă de cutie atașată la ATP (ABC), afectând distribuția în țesut și interacționând cu alte medicamente.

Eliminare

Durata medie de viață a metilprednisolonului semi-descărcat este de aproximativ 1,8 - 5,2 ore. Viteza totală de eliminare este de aproximativ 5 - 6 ml/min/kg.

Nicio ajustare a dozei la persoanele cu insuficiență renală. Hemoragia pentru metilprednisolon poate fi separată.

Precauții la utilizare

Efectul de inhibare a imunității/creșterea sensibilității la bolile bacteriene

corticosteroizii pot crește sensibilitatea la infecții, pot acoperi unele semne bacteriene și pot apărea noi infecții la utilizarea corticosteroizilor. Acest lucru poate reduce rezistența și își poate pierde localitățile de infecție atunci când se utilizează corticosteroizi.

Microorganismele patogene includ virale, bacterii, ciuperci, singure sau helminți în orice poziție a corpului, care pot fi legate de utilizarea de corticosteroizi separati sau în combinație cu alte imunosupresoare care au un impact asupra imunității celulare, imunității imune sau a leucemiei neutre. Aceste infecții pot fi ușoare, dar pot fi și grave, uneori fatale. La creșterea dozei de corticosteroizi, crește rata complicațiilor datorate infecțiilor.

Pacienții iau inhibitori ai sistemului imunitar mai sensibili la infecții decât alții. De exemplu, la copii sau adulți fără imunitate, utilizarea corticosteroizilor atunci când suferă de varicelă și rujeolă poate fi mai gravă și chiar moartea.

poate folosi vaccinuri moarte sau vaccinuri pentru pacienții care iau corticosteroizi cu doze imunosupresoare; Cu toate acestea, răspunsul la aceste vaccinuri poate scădea. Metodele imune pot fi utilizate pentru pacienții care iau imunosupresoare cu corticosteroizi.

Este necesar să se limiteze utilizarea corticosteroizilor în tuberculoza activă, în cazurile de tuberculoză dispersată sau violentă, în care corticosteroizii sunt utilizați pentru gestionarea bolii, combinați cu regim antituberculos adecvat. Când corticosteroizii sunt indicați la potențialii bolnavi de tuberculoză sau care reacționează cu tuberculina, este necesar să se observe foarte atent deoarece boala poate recidiva. Dacă sunt utilizați pentru corticosteroizi prelungit, acești pacienți trebuie să prevină medicamentele antivirale.

Au existat raportări privind Sarcom Kaposi la pacienţii cu terapie cu corticosteroizi. La oprirea corticosteroizilor, aceasta poate fi ușurată clinic.

Rolul corticosteroizilor în infecții este neclar, studiile inițiale arată că atât efectele benefice, cât și efectele adverse. Recent, s-a considerat că suplimentarea cu corticosteroizi este benefică pentru ca pacienții să fie identificați ca șoc bacterian și dizabilități suprarenale.

Cu toate acestea, utilizarea regulată a corticosteroizilor în infecții nu este recomandată și o evaluare sistematică a concluzionat că corticosteroizii cu doze mari într-un timp scurt nu au funcționat. Cu toate acestea, prin analiză și evaluare generală, utilizarea unor doze mici de corticosteroizi pe o perioadă mai lungă de timp (5-11 zile) poate reduce decesul, în special la pacienții cu șoc bacterian, care trebuie utilizat cu medicamente vasoconstrictoare.

sistemul imunitar

pot apărea reacții alergice (de exemplu angiografie).

Deoarece unele cazuri rare de alergii cutanate și anafilaxie/reacții anafilactice apar la pacienții tratați cu terapie cu corticosteroizi, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de tratament, în special pentru pacienții cu antecedente de alergii la orice medicament.

Endocrin

La pacienții care se află în perioada de tratament cu corticosteroizi care se află sub presiune anormală, trebuie să li se indică creșterea rapidă a dozei de corticosteroizi înainte, în timpul și după această presiune.

Când se utilizează corticosteroizi în doză, efectele farmacologice pentru o perioadă lungă de timp pot duce la inhibarea axelor hipotalamusului - hipofizar - glanda suprarenală (HPA) (energie suprarenală secundară). Nivelul și timpul de insuficiență suprarenală secundară variază de la un pacient la altul și depinde de doză, frecvență, timpul de utilizare și timpul tratamentului cu terapie cu glucocorticoizi. Acest efect poate fi minimizat prin utilizarea terapiei alternative de tratament. (Vezi dozaj și utilizare - Tratament interlacious). În plus, dizabilitățile suprarenale duc, de asemenea, la moarte dacă se întrerupe brusc utilizarea glucocorticoizilor.

Energia suprarenală secundară se datorează faptului că medicamentul poate fi redus la minimum prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de dizabilitate suprarenală poate supraviețui luni după oprirea medicamentului; Prin urmare, în orice stres care apare în această perioadă, terapia hormonală ar trebui reluată. Deoarece secrețiile de corticosteroizi minerali pot fi reduse, indicat simultan cu sare și/sau un corticosteroid mineral.

„Sindromul de oprire bruscă” cu steroizi nu are legătură cu insuficiența suprarenală poate apărea după întreruperea utilizării glucocorticoizilor. Acest sindrom include simptome precum anorexie, greață, vărsături, comă, cefalee, febră, dureri articulare, peeling, dureri musculare, scădere în greutate și/sau hipotensiune arterială. Se crede că aceste efecte se datorează unei modificări bruște a nivelurilor de glucocorticoizi decât corticosteroizii scăzuti. Deoarece glucocorticoizii pot provoca sau agrava sindromul Cushing, nu utilizați glucocorticoizi pentru pacienții cu boala Cushing.

Efectul corticosteroizilor crește în dizabilitățile tiroidiene.

Metabolism și nutriție

Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește glicemia, agravând diabetul și, dacă sunt utilizați pentru corticosteroizi pentru o perioadă lungă de timp, pot duce la diabet.

Mental

Tulburările mintale pot apărea la utilizarea corticosteroizilor, de la împrospătare, insomnie, schimbări de dispoziție, oscilații și depresie severă până la manifestări mentale reale. Emoțiile instabile sau tendințele mentale pot fi, de asemenea, mai severe de corticosteroizi.

Capacitatea de a experimenta efecte mentale nedorite care pot apărea la utilizarea steroizilor prin linii sistemice (vezi efecte nedorite, tulburări mintale). Simptomele speciale apar pentru câteva zile sau primele săptămâni de tratament. Majoritatea reacțiilor se pierd la reducerea dozei sau oprirea medicamentului, deși este necesar să existe tratamente specifice.

Au fost raportate efecte psihice la oprirea corticosteroizilor; Nu stiu frecventa. Pacienții/personalul medical trebuie notat dacă manifestările psihice apar la pacienți, mai ales dacă aceștia suspectează depresie sau intenție de sinucidere. Pacientul/personalul medical trebuie avertizat că tulburările psihice pot apărea în timpul tratamentului sau imediat după reducerea dozei sau întreruperea steroizilor în sistem sistemic.

Sistemul nervos

Fiți precaut când luați corticosteroizi la pacienții cu convulsii.

Fiți precaut când luați corticosteroizi la pacienții cu slăbiciune musculară severă (consultați mai multe informații despre bolile musculare în articolul care afectează mușchiul scheletic).

Deși studiile clinice controlate au arătat că corticosteroizii au un efect rapid în tratamentul sclerozei multiplă exacerbate, aceste teste arată că corticosteroizii nu afectează rezultatul final sau dezvoltarea naturală a bolii. Studiile arată că doza relativ mare de corticosteroizi este necesară pentru a avea un efect clar. (Vezi dozajul și utilizarea).

Au existat rapoarte privind acumularea de grăsime epidurală la pacienții care utilizează corticosteroizi, de obicei doze mari pentru o lungă perioadă de timp.

Ochii

Fiți precaut atunci când luați corticosteroizi la pacienții cu herpes simplex în ochi, deoarece poate provoca puncție corneeană.

Utilizarea corticosteroizilor pentru o perioadă lungă de timp poate provoca cataractă sub următoarele pungi și cataractă în centru (în special la copii), ochi convexi sau presiune intraoculară care poate duce la glaucom care poate fi distrus cu nervii neurologici vizuali. La pacienții cu glucocorticoizi pot crește infecțiile fungice sau virusurile secundare la nivelul ochiului. Terapia cu corticosteroizi a fost legată de retinopatia centrală, care poate duce la retină.

inima

Efectele adverse ale glucocorticoizilor asupra sistemului cardiovascular, precum dislipidemia și hipertensiunea arterială, pot determina pacienții să fie tratați și să aibă factori de risc cardiovascular să sufere mai multe efecte asupra bolii cardiovasculare, dacă sunt tratați cu doze mari și prelungite. Prin urmare, este necesar să folosiți corticosteroizi cu precauție la acești pacienți și să acordați atenție implementării riscurilor și să urmăriți inima pentru o monitorizare suplimentară, dacă este necesar. Dozele mici și metodele japoneze pot reduce complicațiile în terapia cu corticosteroizi.

În caz de congestie, insuficiență cardiacă, trebuie să fiți precaut când utilizați corticosteroizi sistemici și să utilizați numai atunci când este necesar.

circuit

Fiți precaut când luați corticosteroizi la pacienții cu hipertensiune arterială.

digestive

Nu există un concept comun conform căruia corticoteroizii sunt responsabili pentru ulcerele gastrointestinale în timpul tratamentului, cu toate acestea, utilizarea glucocorticoizilor poate acoperi simptomele ulcerelor gastrointestinale, provocând perforații sau sângerări fără durere evidentă. Risc crescut de a dezvolta ulcer gastrointestinal atunci când este utilizat în asociere cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Fiți precauți atunci când utilizați corticosteroizi în ulcere de colon nespecifice dacă există amenințarea de perforare, abces sau alte infecții cu puroi; Inflamație a pungilor redundante, conectivitate intestinală subțire nouă sau antecedente de ulcer gastrointestinal.

dragă

Dozele mari de corticosteroizi pot provoca pancreatită acută.

mușchiul scheletic

Au existat raportări privind bolile musculare acute la utilizarea dozelor mari de corticosteroizi, care apare adesea la pacienții cu tulburări neurotrotomice (de exemplu, slăbiciune musculară severă) sau la pacienții care iau medicamente colinergice, cum ar fi neurotransmițătorii (de exemplu, pancuroniu). Această boală musculară acută se răspândește, poate fi legată de mușchii ochilor, mușchii respiratori și poate duce la paralizie. Poate apărea o creștere a creatininei kinazei. Pentru a avea progrese clinice sau de recuperare, este necesar să opriți medicamentul în decurs de câteva săptămâni până la câțiva ani.

Osteoporoza este un efect dăunător comun, dar este mai puțin vizibil atunci când se utilizează doze mari și prelungite de glucocorticoizi.

Rinichi și tract urinar

Aveți grijă când utilizați corticosteroizi la pacienții cu insuficiență renală.

Studii

Traume, intoxicații și complicații chirurgicale

Nu utilizați doze mari de corticosteroizi pe liniile sistemice pentru a trata rănile cu leziuni cerebrale.

Alte avertismente

Din cauza complicațiilor în care tratamentul cu glucocorticoizi depinde de doza și durata tratamentului, decizia privind tratamentul trebuie să se bazeze pe luarea în considerare între riscul/beneficiu pentru fiecare caz specific și durata tratamentului trebuie, de asemenea, luată în considerare sau utilizată zilnic sau folosind distanță.

Ar trebui să ia cea mai mică doză de corticosteroizi pentru a controla situația de tratament, iar atunci când doza poate fi redusă, aceasta ar trebui redusă treptat.

Aspirina și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene trebuie utilizate cu prudență atunci când sunt combinate cu corticosteroizi.

Tumoarea celulară preferată de crom poate fi raportată după utilizarea corticosteroizilor pe linii sistemice. Corticosteroizii trebuie utilizați numai pentru pacienții suspectați sau s-a determinat că au tumori cu celule de crom după evaluarea riscului/beneficiului adecvat.

Utilizare pentru copii

Ar trebui să monitorizeze cu atenție dezvoltarea și creșterea copiilor atunci când se utilizează terapia prelungită cu corticosteroizi.

Copiii pot crește lent când folosesc glucocorticoizi zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Utilizarea acestei terapii cu o doză mică ar trebui limitată, numai pentru cea mai urgentă indicație. Acest efect secundar poate fi evitat sau minimizat atunci când se utilizează terapia cu glucocorticoizi. (Consultați doza și utilizarea - Tratament interlacious).

Bebelușii și copiii sunt tratați cu corticosteroizi pe termen lung, în special cu risc de creștere a presiunii intracraniene.

Dozele mari de corticosteroizi pot duce la pancreatită la copii.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost evaluat sistematic. După tratamentul cu corticosteroizi pot apărea efecte nedorite, cum ar fi amețeli, amețeli, tulburări de vedere și oboseală. Dacă sunt afectați, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje.

Sarcina și alăptarea

capacitatea de reproducere

Nu există dovezi că corticosteroizii au efectul de a reduce fertilitatea (vezi secțiunea cu datele clinice privind siguranța).

Sarcina

Unele studii pe animale au arătat că corticosteroizii pentru mame în doze mari pot provoca teratogene. Cu toate acestea, se pare că corticosteroizii nu provoacă malformații congenitale atunci când sunt utilizați pentru femeile însărcinate.

În ciuda unor astfel de rezultate la animale, se pare că este mai puțin probabil să dăuneze fătului atunci când ia medicamentul în timpul sarcinii. Nu există studii adecvate pe oameni cu corticosteroizi. Deoarece nu există dovezi suficiente de siguranță pentru femeile însărcinate, numai acest medicament este utilizat pentru femeile însărcinate atunci când acestea sunt cu adevărat necesare. Unii corticosteroizi trec cu ușurință prin placentă. Un studiu de salvare a arătat că a existat o creștere a proporției de copii subponderali la mamele care utilizează corticosteroizi.

Sugarii mamei care au utilizat corticosteroizi în doze semnificative în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție și evaluați cu privire la semnele insuficienței suprarenale, deși cazurile rare de insuficiență suprarenală la sugari sunt expuși la corticosteroizi chiar din uter.

Nu se cunoaște efectul corticosteroizilor asupra procesului de renunțare și naștere. Cataracta a fost observată la sugari din mame tratate cu corticosteroizi prelungit în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

corticosteroizii sunt excretați prin laptele matern. Distribuția corticosteroizilor în laptele matern poate inhiba creșterea și poate împiedica producerea de glucocorticoizi endogeni la copiii care alăptează. Deoarece nu există cercetări adecvate cu privire la efectele glucocorticoizilor asupra fertilității, doar medicamente pentru femeile care alăptează dacă văd beneficiile mamei decât riscul copiilor lor.

Interacțiunea medicamentoasă

metilprednisolonul este substratul enzimei citocrom P450 (CYP) și este metabolizat în principal de enzima CYP3A4. CYP3A4 este principala enzimă a majorității scaunelor CYP din ficat la adulți. Catalizează procesul de 6β - steroid de hidroxilare, faza I este esențială în etapele metabolice atât pentru corticosteroizii endogeni, cât și pentru cei sintetici. Există, de asemenea, multe alte substanțe care sunt, de asemenea, substratul CYP3A4, unele dintre acestea (precum și alte medicamente) care modifică metabolismul glucocorticoidului provocând inducerea (creșterea aerului condiționat) sau inhibarea enzimei CYP3A4.

Inhibitori CYP3A4: inhibitorii activați de CYP3A4 reduc concentrația medicamentului, în general, reduc concentrația limpede a ficatului și cresc concentrația de substrat a medicamentului. CYP3A4, cum ar fi metilprednisolonul în plasmă. Dacă există inhibitori ai CYP3A4, metilprednisolonul ar trebui să fie standard pentru a evita intoxicația cu steroizi.

Substanțe de inducție a CYP3A: Medicamentele de inducție a CYP3A4 cresc în general clearance-ul ficatului, ceea ce duce la o reducere a concentrației medicamentelor care sunt substratul CYP3A4. Metilprednisolonul poate fi crescut atunci când este utilizat împreună cu aceste medicamente pentru a obține rezultatele dorite ale tratamentului.

substanțe care sunt substratul CYP3A4: Dacă există substanțe care sunt substratul CYP3A4, procesul de eliminare a ficatului al metilprednisolonului poate fi afectat, astfel încât ajustarea corespunzătoare a dozei de metilprednisolin. Este posibil ca reacțiile să fie dăunătoare atunci când se utilizează fiecare dintre cele două medicamente care vor apărea mai ușor atunci când sunt utilizate simultan.

Medicamente fără intermediari CYP 3A4: Interacțiunile și alte influențe apar cu metilprednisolon prezentat în tabelul 1.

Tabelul 1 include interacțiunile medicamentoase comune sau importante cu metilprednisolon.

Tabelul 1: Interacțiuni/efecte importante ale medicamentelor sau ale ingredientelor active cu metilprednisolon.