Medrol 4mg Pfizer antiinflamatuar, hormonal bozuklukları, tiroiditi tedavi eder (3 kabarcık x 10 tablet)

Ciddi aşamada veya aşağıdaki seçilmiş vakalarda idame tedavisi için kullanılır:

Gözlerde ve göz eklerinde ciddi ve akut kronik ve akut alerjiler, örneğin:

Aşağıdaki durumlarda geçici tedavi:

Nefrotik sendromda idrar yoluna yardımcı olmak ve proteini azaltmak için yüksek kan üresi veya dağınık lupus eritematozun neden olduğu nefrotik sendrom ile denge yoktur.

Gastrointestinal hastalık:

Hastaları hastalığın krizine sokmak için kullanılır:

Ciddi akut multipl skleroz vakaları.

Beyin tümörlerine uygun vakalar.

Tripit nakli

Diğer belirtiler:

Meningokok tüberkülozu subaraki kavitesini tıkamış veya eş zamanlı olarak uygun tüberküloz kemoterapisini kullanma tehdidinde bulunmuş.

Miyokard ve sinirlerle ilgili bükülmüş kurtçuklar.

Farmakokik

metilprednizolon, antiinflamatuar etkileri olan bir steroiddir. Antiinflamatuar etkisi prednizolondan daha iyidir ve daha az sodyum ve suya neden olma eğilimindedir. Metilprednizolonun göreceli etkisi hidrokortizonun en az 4 katıdır.

farmakokinetik farmakokinetik

Çizgiden bağımsız olarak doğrusal metilprednizolonun metabolik farmakokinetiği.

emilim

Metilprednizolon hızla emilir ve normal sağlıklı yetişkinlerde içildikten sonra tüm dozlarda yaklaşık 1,5 - 2,3 saat içinde plazmada zirve konsantrasyonuna ulaşır. Metilprednizolonun normal, sağlıklı insanlar üzerindeki mutlak biyoyararlanımı genellikle içki içtikten sonra yüksektir (%82 - 89).

Dağıtım

Metilprednizolon, kan dolaşımı bariyeri yoluyla dokularda yaygın olarak dağılır ve süte salgılanır. İlacın görünür dağılımı yaklaşık 1.4L/kg'dır. Metilprednizolon insan plazma proteinlerine yaklaşık %77 oranında bağlanır.

Metabolizma

İnsanlarda, metilprednizolon karaciğerde inaktive metabolitlere metabolize edilir; ana metabolitler 20α-hidroksimetilprednizolon ve 20β-hidroksi-a-metilprednizolondur. Karaciğerdeki metabolizma süreci esas olarak CYP3A4 enzimi aracılığıyla gerçekleşir (diğer ilaçlarla ve diğer etkileşim biçimleriyle etkileşim bölümünde CYP3A4 aracıları yoluyla metabolizmaya bağlı ilaç etkileşimlerinin listesine bakın).

CYP3A4'ün birçok substrat türü gibi, metilprednizolon da ATP'ye (ABC) bağlı kutu şeklindeki protein olan p-glikoprotein için bir substrat olabilir, dokudaki dağılımı etkileyebilir ve diğer ilaçlarla etkileşime girebilir.

Eleme

Metilprednizolonun ortalama yarı deşarj ömrü yaklaşık 1,8 - 5,2 saattir. Genel eliminasyon hızı yaklaşık 5 - 6 ml/dak/kg'dır.

Böbrek yetmezliği olan kişilerde doz ayarlaması yapılmaz. Metilprednizolona bağlı kanama ayrılabilir.

Kullanırken dikkat edilmesi gerekenler

Bağışıklığı engellemenin/bakteriyel hastalıklara karşı duyarlılığı artırmanın etkisi

kortikosteroidler enfeksiyon duyarlılığını artırabilir, bazı bakteriyel belirtileri kapatabilir ve kortikosteroid kullanıldığında yeni enfeksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu, kortikosteroid kullanırken direnci azaltabilir ve enfeksiyon bölgelerini kaybedebilir.

Patojenik mikroorganizmalar arasında vücudun herhangi bir pozisyonundaki viral, bakteri, mantar, tekli veya helmintler bulunur; bunlar, ayrı kortikosteroidlerin veya hücre immün, immün immün veya nötral lösemi üzerinde etkisi olan diğer immün baskılayıcılarla kombinasyon halinde kullanılmasıyla ilişkili olabilir. Bu enfeksiyonlar hafif olabileceği gibi ciddi, bazen ölümcül de olabilir. Kortikosteroid dozu artırıldığında enfeksiyona bağlı komplikasyon oranı da artıyor.

Hastalar diğerlerine göre enfeksiyonlara karşı daha duyarlı olan bağışıklık sistemi inhibitörlerini alıyor. Örneğin, bağışıklığı olmayan çocuklarda veya yetişkinlerde, su çiçeği ve kızamık hastalığına yakalanırken kortikosteroid kullanmak daha kötü ve hatta ölümle sonuçlanabilir.

Bağışıklığı baskılayıcı dozlarda kortikosteroid alan hastalar için ölü aşılar veya aşılar kullanılabilir; Ancak bu aşılara yanıt azalabilir. Kortikosteroid immün baskılayıcı ilaç kullanan hastalarda bağışıklık yöntemleri kullanılabilir.

Aktif tüberkülozda, dağınık veya şiddetli tüberküloz vakalarında, hastalığı yönetmek için kortikosteroidlerin uygun tüberküloz anti-tüberküloz rejimiyle birlikte kullanıldığı kortikosteroid kullanımının sınırlandırılması gerekir. Potansiyel tüberküloz hastalarında kortikosteroid endike olduğunda veya tüberkülin ile reaksiyona girdiğinde hastalığın tekrarlayabilmesi nedeniyle çok yakından takip edilmesi gerekir. Uzun süreli kortikosteroid kullanımı durumunda bu hastaların antiviral ilaçlardan kaçınması gerekir.

Kortikosteroid tedavisi gören hastalarda Sarcom Kaposi'nin kullanıldığına dair raporlar bulunmaktadır. Kortikosteroidleri durdurduğunuzda klinik olarak rahatlayabilirsiniz.

Kortikosteroidlerin enfeksiyonlardaki rolü belirsizdir; ilk çalışmalar hem yararlı etkilerin hem de yan etkilerin olduğunu göstermektedir. Son zamanlarda bakteriyel şok ve adrenal yetmezlik tanısı alan hastalarda kortikosteroid takviyesinin faydalı olabileceği düşünülüyor.

Ancak enfeksiyonlarda kortikosteroidlerin düzenli kullanımı önerilmemektedir ve yapılan sistematik değerlendirmede yüksek doz kortikosteroidlerin kısa sürede işe yaramadığı sonucuna varılmıştır. Ancak genel analiz ve değerlendirmeyle düşük doz kortikosteroidlerin daha uzun süre (5-11 gün) kullanılması, özellikle vazokonstriktör ilaçlarla birlikte kullanılması gereken bakteriyel şok hastalarında ölümü azaltabilir.

bağışıklık sistemi

alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir (örn. anjiyografi).

Kortikosteroid tedavisi gören hastalarda nadir görülen bazı cilt alerjileri ve anafilaksi/anafilaktik reaksiyon vakaları ortaya çıktığı için, özellikle herhangi bir ilaca karşı alerji öyküsü olan hastalar için tedaviden önce uygun önlemler alınmalıdır.

Endokrin

Anormal basınç altında kortikosteroid tedavisi döneminde olan hastalarda, bu basınç öncesinde, sırasında ve sonrasında kortikosteroid dozunun hızlı bir şekilde artırılmasının endike olması gerekir.

Kortikosteroidlerin dozda kullanımında uzun süreli farmakolojik etkiler hipotalamus eksenleri - hipofiz - adrenal bez (HPA) (sekonder adrenal enerji) inhibisyonuna neden olabilir. Sekonder adrenal yetmezliğin düzeyi ve süresi hastalar arasında farklılık gösterir ve doza, sıklığa, kullanım süresine ve glukokortikoid tedavisinin süresine bağlıdır. Alternatif tedavi terapisi kullanılarak bu etki en aza indirilebilir. (Dozaj ve kullanıma bakınız - Aralıklı tedavi). Ayrıca adrenal yetmezlikler, glukokortikoid kullanımının aniden kesilmesi durumunda ölüme de yol açabilir.

İkincil adrenal enerji, dozun kademeli olarak azaltılmasıyla ilacın en aza indirilebilmesidir. Bu tür adrenal yetmezlik, ilacı bıraktıktan aylar sonra bile hayatta kalabilir; Bu nedenle bu dönemde ortaya çıkan herhangi bir stres durumunda hormon tedavisine yeniden başlanmalıdır. Mineral kortikosteroid salgıları azaltılabileceğinden, tuz ve/veya mineral kortikosteroid ile eş zamanlı olarak endikedir.

Steroid "ani durma sendromu", adrenal yetmezlik ile ilişkili değildir, glukokortikoid kullanmayı bıraktıktan sonra ortaya çıkabilir. Bu sendrom anoreksi, bulantı, kusma, koma, baş ağrısı, ateş, eklem ağrısı, soyulma, kas ağrısı, kilo kaybı ve/veya hipotansiyon gibi semptomları içerir. Bu etkilerin düşük kortikosteroidlere göre glukokortikoid düzeylerinde ani bir değişime bağlı olduğu düşünülmektedir. Glukokortikoid Cushing sendromuna neden olabileceği veya durumu kötüleştirebileceği için Cushing hastalığı olan hastalarda glukokortikoid kullanmayın.

Tiroid bozukluklarında kortikosteroidlerin etkisi artar.

Metabolizma ve beslenme

Metilprednizolon dahil kortikosteroidler kan şekerini artırarak diyabeti kötüleştirebilir ve kortikosteroidlerin uzun süre kullanılması durumunda diyabete yol açabilir.

Zihinsel

Kortikosteroid kullanırken, canlanma, uykusuzluk, ruh hali değişikliği, salınım ve şiddetli depresyondan gerçek zihinsel belirtilere kadar zihinsel bozukluklar ortaya çıkabilir. Dengesiz duygular veya zihinsel eğilimler de kortikosteroidler nedeniyle daha şiddetli olabilir.

Sistemik çizgilerle steroid kullanıldığında ortaya çıkabilecek istenmeyen zihinsel etkileri deneyimleme yeteneği (bkz. İstenmeyen etkiler, zihinsel bozukluklar). Birkaç gün veya tedavinin ilk birkaç haftasında özel semptomlar ortaya çıkar. Spesifik tedavilerin gerekli olmasına rağmen, dozun azaltılması veya ilacın kesilmesiyle reaksiyonların çoğu kaybolmaktadır.

Kortikosteroidleri durdururken zihinsel etkiler rapor edilmiştir; Frekansı bilmiyorum. Hastalarda zihinsel belirtiler ortaya çıkarsa, özellikle de depresyondan veya intihar niyetinden şüpheleniyorlarsa hastalar/sağlık personeli bilgilendirilmelidir. Hasta/sağlık personeli, tedavi sırasında veya sistemik steroid tedavisinin kesilmesinden veya dozun azaltılmasından hemen sonra ruhsal bozuklukların oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır.

Sinir sistemi

Nöbet geçiren hastalarda kortikosteroid alırken dikkatli olun.

Şiddetli kas zayıflığı olan hastalarda kortikosteroid alırken dikkatli olun (iskelet kasını etkileyen maddede kas hastalığı hakkında daha fazla bilgi bulabilirsiniz).

Kontrollü klinik çalışmalar, kortikosteroidlerin alevlenen multi-skleroz tedavisinde hızlı bir etkiye sahip olduğunu gösterse de, bu testler kortikosteroidlerin hastalığın nihai sonucunu veya doğal gelişimini etkilemediğini göstermektedir. Çalışmalar, net bir etki elde etmek için nispeten yüksek kortikosteroid dozunun gerekli olduğunu göstermektedir. (Dozu ve kullanıma bakın).

Uzun süre genellikle yüksek dozda kortikosteroid kullanan hastalarda epidural yağ birikimine ilişkin raporlar bulunmaktadır.

Gözler

Gözünde herpes simpleks bulunan hastalarda kortikosteroid kullanırken dikkatli olun çünkü korneanın delinmesine neden olabilir.

Kortikosteroidlerin uzun süre kullanılması aşağıdaki torbaların altında katarakt ve merkezde (özellikle çocuklarda) katarakt, gözlerde dışbükeylik veya görme nörolojik sinirlerle yok edilebilen glokoma yol açabilen göz içi basıncına neden olabilir. Glukokortikoid kullanan hastalarda gözdeki mantar enfeksiyonları veya ikincil virüsler artabilir. Kortikosteroid tedavisi retinaya yol açabilen santral retinopati ile ilişkilendirilmiştir.

kalp

Glukokortikoidlerin dislipidemi ve hipertansiyon gibi kardiyovasküler sistem üzerindeki olumsuz etkileri, yüksek ve uzun süreli dozlarda tedavi edilmesi durumunda hastaların tedavi görmesine ve kardiyovasküler risk faktörlerine sahip hastaların kardiyovasküler hastalık üzerinde daha fazla etki görmesine neden olabilir. Bu nedenle bu hastalarda kortikosteroidlerin dikkatli kullanılması, risklerin uygulanmasına dikkat edilmesi ve gerekirse ileri takip için kalbin takip edilmesi gerekmektedir. Düşük dozlar ve Japon yöntemleri, kortikosteroid tedavisindeki komplikasyonları azaltabilir.

Konjesyon kalp yetmezliği durumunda sistemik kortikosteroid kullanırken dikkatli olunmalı ve yalnızca özel ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

devre

Yüksek tansiyon hastalarında kortikosteroid alırken dikkatli olun.

sindirim

Tedavi sırasında mide-bağırsak ülserlerinden kortikoteroidlerin sorumlu olduğuna dair ortak bir kavram yoktur, ancak glukokortikoidlerin kullanılması, bariz bir ağrı olmaksızın delinmeye veya kanamaya neden olan mide-bağırsak ülserlerinin semptomlarını kapatabilir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (NSAID) birlikte kullanıldığında mide-bağırsak ülseri gelişme riski artar.

Spesifik olmayan kolon ülserlerinde kortikosteroid kullanırken perforasyon, apse veya diğer irin enfeksiyonları tehdidi varsa dikkatli olun; Fazla torbaların iltihabı, yeni ince bağırsak bağlantısı veya mide-bağırsak ülseri geçmişiniz varsa.

tatlım

Kortikosteroidin yüksek dozları akut pankreatite neden olabilir.

iskelet kası

Yüksek dozda kortikosteroid kullanımı sırasında sıklıkla nörotrotomik bozuklukları (örneğin ciddi kas zayıflığı) olan hastalarda veya nörotransmiter (ör. pankuronyum) gibi kolinerjik ilaçlar alan hastalarda ortaya çıkan akut kas hastalığına ilişkin bir rapor bulunmaktadır. Bu akut kas hastalığı yayılır, göz kasları, solunum kasları ile ilgili olabilir ve felce yol açabilir. Kreatinin kinazda artış meydana gelebilir. Klinik ilerleme veya iyileşme süreci için birkaç haftadan birkaç yıla kadar ilacın kesilmesi gerekir.

Osteoporoz yaygın görülen zararlı bir etkidir ancak yüksek ve uzun süreli glukokortikoid dozları kullanıldığında daha az fark edilir.

Böbrek ve idrar yolu

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kortikosteroid kullanırken dikkatli olun.

Çalışmalar

Travma, zehirlenme ve cerrahi komplikasyonlar

Beyin hasarı yaralarını tedavi etmek için sistemik yollarla yüksek dozda kortikosteroid kullanmayın.

Diğer uyarılar

Glukokortikoid tedavisi sırasında ortaya çıkan komplikasyonlar tedavinin dozuna ve süresine bağlı olduğundan, tedavi kararı her bir özel vaka için risk/fayda dikkate alınarak verilmeli ve tedavi süresi de dikkate alınmalı veya günlük olarak veya mesafe kullanılarak kullanılmalıdır.

Tedavi durumunu kontrol altına almak için kortikosteroidlerin en düşük dozu alınmalı, doz azaltılabildiğinde kademeli olarak azaltılmalıdır.

Aspirin ve nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar, kortikosteroidlerle kombine edildiğinde dikkatli kullanılmalıdır.

Kortikosteroid kullanımı sonrasında sistemik yolla krom tercihli hücreli tümör bildirilebilir. Kortikosteroidler yalnızca şüpheli hastalarda veya uygun risk/fayda değerlendirmesi sonrasında krom hücreli tümöre sahip olduğu belirlenen hastalarda kullanılmalıdır.

Çocuklar için kullanım

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi kullanıldığında çocukların gelişimi ve büyümesi dikkatle izlenmelidir.

Glukokortikoidin uzun süre her gün kullanılması durumunda çocuklar yavaş büyüyebilir. Bu tedavinin küçük bir dozajla kullanımı yalnızca en acil endikasyonla sınırlı olmalıdır. Glukokortikoid tedavisi kullanıldığında bu yan etki önlenebilir veya en aza indirilebilir. (Dozaj ve kullanıma bakın - Aralıklı tedavi).

Bebekler ve çocuklar, özellikle kafa içi basıncının artması riski altında, uzun süreli kortikosteroidlerle tedavi edilir.

Kortikosteroidin yüksek dozları çocuklarda pankreatite yol açabilir.

Araç ve makine kullanma becerisi

Kortikosteroidlerin araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Kortikosteroid tedavisi sonrasında baş dönmesi, baş dönmesi, görme bozuklukları ve yorgunluk gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. Etkilenen hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme

üreme yeteneği

Kortikosteroidlerin doğurganlığı azaltma etkisine sahip olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur (klinik güvenlilik verileri bölümüne bakın).

Hamilelik

Bazı hayvan çalışmaları, annelere yönelik yüksek dozda kortikosteroidlerin teratojenik neden olabileceğini göstermiştir. Ancak kortikosteroidlerin hamile kadınlarda kullanıldığında doğum kusurlarına neden olmadığı görülüyor.

Hayvanlar üzerinde elde edilen bu tür sonuçlara rağmen, ilacı hamilelik sırasında alırken fetüse zarar verme ihtimalinin daha az olduğu görülüyor. Kortikosteroid kullanan insanlar üzerinde yeterli çalışma yoktur. Hamile kadınlar için güvenli olduğuna dair yeterli kanıt bulunmadığından, bu ilaç hamile kadınlar için yalnızca gerçekten gerekli olduklarında kullanılır. Bazı kortikosteroidler plasentayı kolaylıkla geçer. Bir kurtarma çalışması, kortikosteroid kullanan annelerde düşük kilolu bebeklerin oranında artış olduğunu gösterdi.

Bebeklerde nadir görülen adrenal yetmezlik vakaları doğrudan rahimden kortikosteroidlere maruz kalsa da, hamilelik sırasında önemli dozlarda kortikosteroid kullanan anneden doğan bebekler dikkatle izlenmeli ve adrenal yetmezlik belirtileri açısından değerlendirilmelidir.

Kortikosteroidlerin doğumdan vazgeçme ve doğum yapma sürecine etkisi bilinmiyor. Hamilelik sırasında uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören annelerin bebeklerinde katarakt gözlemlenmiştir.

Emzirme dönemi

kortikosteroidler anne sütüyle atılır. Kortikosteroidlerin anne sütüne dağılımı büyümeyi engelleyebilir ve emziren çocuklarda endojen glukokortikoidlerin üretimini engelleyebilir. Glukokortikoidlerin doğurganlık üzerindeki etkilerine ilişkin yeterli araştırma bulunmadığından, emziren kadınlara sadece anneye olan faydasını çocuklarına olan riskinden daha çok görmeleri durumunda ilaç verilmektedir.

İlaç etkileşimi

Metilprednizolon, sitokrom P450 enziminin (CYP) substratıdır ve esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilir. CYP3A4, yetişkinlerde karaciğerdeki CYP dışkılarının çoğunun ana enzimidir. 6β - hidroksilasyon steroidi sürecini katalize eder, faz I hem endojen hem de sentetik kortikosteroidler için metabolik aşamalarda gereklidir. Aynı zamanda CYP3A4'ün substratı olan birçok başka madde de vardır; bunlardan bazıları (diğer ilaçlar gibi), indüksiyona neden olarak (artan iklimlendirme) veya CYP3A4 enzimini inhibe ederek glukokortikoid metabolizmasını değiştirir.

CYP3A4 inhibitörleri: CYP3A4 ile aktive olan inhibitörler genellikle karaciğerin klirensini azaltır ve plazmadaki metilprednizolon gibi CYP3A4 substratı olan ilaçların konsantrasyonunu arttırır. CYP3A4 inhibitörleri varsa steroid zehirlenmesini önlemek için metilprednizolon standart olmalıdır.

CYP3A indüksiyon maddeleri: CYP3A4 indüksiyon ilaçları genellikle karaciğerin klirensini artırarak CYP3A4'ün substratı olan ilaçların konsantrasyonunun azalmasına yol açar. İstenilen tedavi sonuçlarına ulaşmak için bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında metilprednizolon artırılabilir.

CYP3A4'ün substratı olan maddeler: CYP3A4'ün substratı olan maddeler varsa, metilprednizolonun karaciğerden temizlenmesi süreci etkilenebilir, dolayısıyla metilprednizolin dozunun uygun şekilde ayarlanması. İki ilaçtan herhangi birinin kullanıldığında reaksiyonların zararlı olması ve aynı anda kullanıldığında daha kolay ortaya çıkması mümkündür.

Aracısız ilaçlar CYP 3A4: Tablo 1'de sunulan metilprednizolon ile etkileşimler ve diğer etkiler ortaya çıkar.

Tablo 1'de metilprednizolon ile yaygın veya önemli ilaç etkileşimleri yer almaktadır.

Tablo 1: İlaçların veya aktif bileşenlerin metilprednizolon ile önemli etkileşimleri/etkileri.