Medrol 4mg Pfizer протизапальний, лікування гормональних порушень, тиреоїдиту (3 блістери по 10 таблеток)

Використовується у важкій фазі або для підтримуючого лікування в окремих випадках:

Серйозні та гострі хронічні та гострі алергії в очах і придатках ока, такі як:

Тимчасове лікування:

Щоб допомогти сечовивідним трактам і зменшити білок у нефротичному синдромі, немає балансу з високим вмістом сечовини в крові або нефротичним синдромом, спричиненим розсіяним червоним вовчаком.

Шлунково-кишкові захворювання:

Використовується для подолання кризи хвороби у:

Серйозні гострі випадки розсіяного склерозу.

Випадки, придатні для пухлин мозку.

Трипіт трансплантація

Інші показання:

Менінгококовий туберкульоз закупорює субарахіальну порожнину або загрожує одночасному використанню відповідної хіміотерапії туберкульозу.

Звивисті черв'яки, пов'язані з міокардом і нервами.

Фармакокінетика

метилпреднізолон є стероїдом, який має протизапальну дію. Його протизапальний ефект кращий, ніж преднізолон, і має тенденцію викликати менше натрію та води. Відносний ефект метилпреднізолону принаймні в 4 рази перевищує гідрокортизон.

Фармакокінетика фармакокінетики

Метаболічна фармакокінетика лінійного метилпреднізолону, незалежно від лінії.

поглинання

Метилпреднізолон швидко всмоктується і досягає пікової концентрації в плазмі приблизно через 1,5 - 2,3 години у всіх дозах після прийому здоровими дорослими. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у нормальних здорових людей зазвичай висока (82-89%) після вживання.

Розповсюдження

Метилпреднізолон широко розподіляється в тканинах, через кровоносний бар'єр і секретується в молоко. Уявний розподіл препарату становить приблизно 1,4 л/кг. Метилпреднізолон приєднується до білків плазми людини приблизно на 77%.

Обмін речовин

У людини метилпреднізолон метаболізується в печінці до інактивованих метаболітів, основними метаболітами є 20α-гідроксиметилпреднізолон і 20β-гідрокси-a-метилпреднізолон. Процес метаболізму в печінці відбувається в основному через фермент CYP3A4 (див. перелік взаємодій лікарських засобів через метаболізм через посередників CYP3A4 у розділі взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).

Як і багато типів субстратів CYP3A4, метилпреднізолон може бути субстратом для p-глікопротеїну, білка у формі коробки, приєднаного до АТФ (ABC), що впливає на розподіл у тканинах і взаємодіє з іншими препаратами.

Усунення

Середній час роботи метилпреднізолону в напіврозрядженому стані становить приблизно 1,8 - 5,2 години. Загальна швидкість виведення становить приблизно 5–6 мл/хв/кг.

Немає коригування дози для людей з нирковою недостатністю. Кровотечу за метилпреднізолоном можна відокремити.

Застереження при застосуванні

Ефект пригнічення імунітету/підвищення чутливості до бактеріальних захворювань

Кортикостероїди можуть підвищити чутливість до інфекції, приховати деякі бактеріальні ознаки, і при застосуванні кортикостероїдів можуть виникнути нові інфекції. Це може знизити резистентність і втрачати локалізацію інфекції при застосуванні кортикостероїдів.

До патогенних мікроорганізмів належать віруси, бактерії, гриби, поодинокі чи гельмінти в будь-якому положенні тіла, що може бути пов’язано із застосуванням окремих кортикостероїдів або в комбінації з іншими імунодепресантами, що впливають на клітинний імунітет, імунно-імунний або нейтральний лейкоз. Ці інфекції можуть бути легкими, але також можуть бути серйозними, іноді смертельними. При збільшенні дози кортикостероїдів збільшується частота ускладнень через інфекції.

Пацієнти, які приймають інгібітори імунної системи, більш чутливі до інфекцій, ніж інші. Наприклад, у дітей або дорослих без імунітету використання кортикостероїдів при вітряній віспі та кору може бути гіршим і навіть смертельним.

можна використовувати мертві вакцини або вакцини для пацієнтів, які приймають кортикостероїди в імуносупресивних дозах; Однак відповідь на ці вакцини може зменшитися. Імунні методи можна використовувати для пацієнтів, які приймають кортикостероїдні імунодепресанти.

Необхідно обмежити використання кортикостероїдів при активному туберкульозі, у випадках розсіяного або буйного туберкульозу, при якому кортикостероїди використовуються для лікування захворювання в поєднанні з відповідним протитуберкульозним режимом. Якщо кортикостероїди показані потенційним хворим на туберкульоз або при взаємодії з туберкуліном, необхідно дуже уважно спостерігати, оскільки захворювання може рецидивувати. У разі використання тривалих кортикостероїдів цим пацієнтам необхідно запобігти прийому противірусних препаратів.

Були повідомлення про сарком Капоші у пацієнтів, які отримували терапію кортикостероїдами. Після припинення прийому кортикостероїдів може настати клінічне полегшення.

Роль кортикостероїдів у лікуванні інфекцій неясна, початкові дослідження показують, що вони мають як позитивний, так і побічний ефект. Останнім часом вважалося, що додавання кортикостероїдів є корисним для пацієнтів, у яких діагностовано бактеріальний шок і порушення функції надниркових залоз.

Однак регулярне використання кортикостероїдів при інфекціях не рекомендується, і систематична оцінка показала, що високі дози кортикостероїдів за короткий час не спрацювали. Однак, шляхом загального аналізу та оцінки, застосування низьких доз кортикостероїдів протягом більш тривалого періоду часу (5-11 днів) може зменшити смертність, особливо у пацієнтів з бактеріальним шоком, які повинні застосовуватися з судинозвужувальними препаратами.

імунна система

можуть виникнути алергічні реакції (наприклад, ангіографія).

Оскільки деякі рідкісні випадки шкірної алергії та анафілаксії/анафілактичних реакцій виникають у пацієнтів, які отримують терапію кортикостероїдами, перед початком лікування слід вжити відповідних запобіжних заходів, особливо для пацієнтів з алергією на будь-який препарат в анамнезі.

Ендокринні

Пацієнтам, які перебувають у період лікування кортикостероїдами та мають аномальний тиск, необхідно вказати швидке збільшення дози кортикостероїдів до, під час і після цього тиску.

При застосуванні кортикостероїдів у дозі, фармакологічні ефекти протягом тривалого часу можуть призводити до пригнічення осей гіпоталамус - гіпофіз - надниркові залози (ВНЗ) (вторинна енергія надниркових залоз). Рівень і час розвитку вторинної надниркової недостатності відрізняються між пацієнтами та залежать від дози, частоти, часу застосування та часу лікування глюкокортикоїдами. Цей ефект можна звести до мінімуму, використовуючи альтернативну терапію. (Див. Дозування та застосування - Переплетне лікування). Крім того, порушення роботи надниркових залоз також призводять до смерті, якщо раптово припинити прийом глюкокортикоїдів.

Вторинна енергія надниркових залоз виникає тому, що препарат можна мінімізувати шляхом поступового зменшення дози. Цей тип порушення роботи надниркових залоз може зберігатися місяцями після припинення прийому препарату; Тому при будь-якому стресі, що виникає в цей період, гормональну терапію слід починати знову. Оскільки секреція мінеральних кортикостероїдів може бути зменшена, показано одночасне застосування солі та/або мінеральних кортикостероїдів.

Стероїдний «синдром раптової зупинки», не пов'язаний з наднирковою недостатністю, може з'явитися після припинення застосування глюкокортикоїдів. Цей синдром включає такі симптоми, як анорексія, нудота, блювота, кома, головний біль, гарячка, біль у суглобах, лущення, біль у м’язах, втрата ваги та/або гіпотонія. Вважається, що ці ефекти викликані раптовою зміною рівня глюкокортикоїдів, ніж низькими кортикостероїдами. Оскільки глюкокортикоїди можуть спричинити або погіршити синдром Кушинга, не використовуйте глюкокортикоїди пацієнтам із хворобою Кушинга.

Ефект кортикостероїдів посилюється при порушеннях роботи щитовидної залози.

Обмін речовин і харчування

Кортикостероїди, включно з метилпреднізолоном, можуть підвищити рівень глюкози в крові, погіршуючи діабет, а якщо вони використовуються разом із кортикостероїдами протягом тривалого часу, можуть призвести до діабету.

Психічне

Психічні розлади можуть виникнути при застосуванні кортикостероїдів, починаючи від бадьорості, безсоння, зміни настрою, коливань і важкої депресії до справжніх психічних проявів. Кортикостероїди також можуть посилити нестійкі емоції або психічні тенденції.

Здатність відчувати небажані психічні ефекти, які можуть виникнути при застосуванні стероїдів за системною лінією (див. небажані ефекти, психічні розлади). Особливі симптоми з’являються протягом кількох днів або перших кількох тижнів лікування. Більшість реакцій зникає при зниженні дози або припиненні прийому препарату, хоча необхідно проводити специфічне лікування.

Повідомлялося про психічні ефекти під час припинення застосування кортикостероїдів; Не знаю частоти. Слід звернути увагу на пацієнтів/медичний персонал, якщо у пацієнтів з’являються психічні прояви, особливо якщо вони підозрюють депресію або мають намір суїцид. Пацієнт/медичний персонал повинні бути попереджені про те, що психічні розлади можуть виникнути під час лікування або відразу після зниження дози або припинення системного прийому стероїдів.

Нервова система

Будьте обережні, приймаючи кортикостероїди пацієнтам із судомами.

Будьте обережні, приймаючи кортикостероїди пацієнтам із сильною м’язовою слабкістю (додаткову інформацію про захворювання м’язів див. у розділі, що впливає на скелетні м’язи).

Хоча контрольовані клінічні випробування показали, що кортикостероїди мають швидкий ефект при лікуванні загостреного розсіяного склерозу, ці тести показують, що кортикостероїди не впливають на кінцевий результат або природний розвиток захворювання. Дослідження показують, що для явного ефекту потрібна відносно висока доза кортикостероїдів. (Дивіться дозування та застосування).

Були повідомлення про епідуральне накопичення жиру у пацієнтів, які застосовували кортикостероїди, як правило, у високих дозах протягом тривалого часу.

Очі

Будьте обережні, приймаючи кортикостероїди пацієнтам із простим герпесом в оці, оскільки це може спричинити прокол рогівки.

Застосування кортикостероїдів протягом тривалого часу може спричинити катаракту під сумками та катаракту в центрі (особливо у дітей), випуклість очей або внутрішньоочний тиск, що може призвести до глаукоми, яка може бути зруйнована зоровими неврологічними нервами. У пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди, можливе посилення грибкових інфекцій або вторинних вірусів в оці. Терапія кортикостероїдами була пов’язана з центральною ретинопатією, яка може призвести до ураження сітківки.

серце

Побічні ефекти глюкокортикоїдів для серцево-судинної системи, такі як дисліпідемія та гіпертонія, можуть спричинити те, що пацієнти отримують лікування та мають серцево-судинні фактори ризику, щоб страждати від серцево-судинних захворювань, якщо їх лікувати високими та тривалими дозами. Таким чином, необхідно обережно застосовувати кортикостероїди у цих пацієнтів і звертати увагу на реалізацію ризиків і стежити за серцем для подальшого моніторингу, якщо це необхідно. Низькі дози та японські способи можуть зменшити ускладнення при кортикостероїдній терапії.

У разі застійної серцевої недостатності слід бути обережним при застосуванні системних кортикостероїдів і застосовувати лише за особливої ​​необхідності.

схема

Будьте обережні, приймаючи кортикостероїди пацієнтам із високим кров’яним тиском.

травлення

Не існує загальноприйнятої концепції, згідно з якою кортикостероїди спричиняють виразки шлунково-кишкового тракту під час лікування, однак використання глюкокортикоїдів може приховати симптоми виразки шлунково-кишкового тракту, спричиняючи перфорацію або кровотечу без явного болю. Підвищений ризик розвитку виразки шлунково-кишкового тракту при застосуванні в комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ).

Будьте обережні при застосуванні кортикостероїдів при неспецифічних виразках товстої кишки, якщо існує загроза перфорації, абсцесу або інших гнійних інфекцій; Запалення зайвих мішків, нові з’єднання тонкої кишки або виразка шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

мед

Високі дози кортикостероїдів можуть спричинити гострий панкреатит.

скелетний м'яз

Були повідомлення про гострі захворювання м’язів при застосуванні високих доз кортикостероїдів, які часто виникають у пацієнтів із нейротротомними розладами (наприклад, тяжка м’язова слабкість) або у пацієнтів, які приймають холінергічні препарати, такі як нейромедіатори (наприклад, панкуроній). Це гостре м'язове захворювання поширюється, може бути пов'язане з очними м'язами, дихальними м'язами та може призвести до паралічу. Може спостерігатися підвищення рівня креатинінкінази. Для клінічного прогресу або одужання необхідно припинити прийом препарату протягом кількох тижнів або років.

Остеопороз є поширеним шкідливим ефектом, але він менш помітний при застосуванні високих і тривалих доз глюкокортикоїдів.

Нирки та сечовивідні шляхи

Будьте обережні, застосовуючи кортикостероїди пацієнтам із нирковою недостатністю.

Дослідження

Травми, отруєння та хірургічні ускладнення

Не використовуйте високі дози кортикостероїдів системної лінії для лікування травм головного мозку.

Інші попередження

Через те, що ускладнення при лікуванні глюкокортикоїдами залежать від дози та тривалості лікування, рішення про лікування має ґрунтуватися на співвідношенні ризик/користь у кожному конкретному випадку, а також слід враховувати тривалість лікування або застосовувати його щодня або використовувати дистанцію.

Слід приймати найменшу дозу кортикостероїдів, щоб контролювати ситуацію з лікуванням, і коли дозу можна зменшити, її слід поступово зменшувати.

Аспірин і нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати обережно при поєднанні з кортикостероїдами.

Хромоклітинна пухлина може виникнути після системного застосування кортикостероїдів. Кортикостероїди слід застосовувати лише пацієнтам із підозрою на хромоклітинну пухлину або пацієнтам, у яких виявлено пухлину з клітин хрому, після оцінки співвідношення ризик/користь.

Застосування дітям

Слід ретельно стежити за розвитком і ростом дітей при застосуванні тривалої терапії кортикостероїдами.

Діти можуть сповільнюватися, якщо щоденно вживати глюкокортикоїди протягом тривалого часу. Застосування цієї терапії з невеликими дозами повинно бути обмежено, лише за найневідкладнішими показаннями. Цього побічного ефекту можна уникнути або звести до мінімуму при застосуванні глюкокортикоїдної терапії. (Див. Дозування та застосування - Переплетне лікування).

Немовлят і дітей довгостроково лікують кортикостероїдами, особливо при ризику підвищення внутрішньочерепного тиску.

Високі дози кортикостероїдів можуть призвести до панкреатиту у дітей.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Вплив кортикостероїдів на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами систематично не оцінювався. Після лікування кортикостероїдами можуть виникнути такі небажані ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору та втома. У разі ураження пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність і лактація

репродуктивна здатність

Немає доказів того, що кортикостероїди знижують фертильність (див. розділ клінічних даних безпеки).

Вагітність

Деякі дослідження на тваринах показали, що кортикостероїди для матерів у високих дозах можуть викликати тератогенну дію. Однак здається, що кортикостероїди не спричиняють вроджених вад, якщо їх застосовувати вагітним жінкам.

Незважаючи на такі результати на тваринах, здається, що при прийомі препарату під час вагітності менша ймовірність зашкодити плоду. Немає відповідних досліджень на людях із застосуванням кортикостероїдів. Оскільки немає достатніх доказів безпеки для вагітних жінок, цей препарат використовується для вагітних лише тоді, коли це дійсно необхідно. Деякі кортикостероїди легко проходять через плаценту. Дослідження порятунку показало, що спостерігалося збільшення частки дітей із недостатньою вагою у матерів, які приймали кортикостероїди.

Немовлят від матері, яка застосовувала кортикостероїди у значних дозах під час вагітності, слід ретельно спостерігати та оцінювати на наявність ознак надниркової недостатності, хоча в рідкісних випадках надниркова недостатність у немовлят піддається впливу кортикостероїдів безпосередньо з матки.

Невідомий вплив кортикостероїдів на процес відмови від дитини та пологів. Катаракта спостерігалася у немовлят від матерів, які отримували тривале лікування кортикостероїдами під час вагітності.

Період грудного вигодовування

Кортикостероїди виділяються з грудним молоком. Розподіл кортикостероїдів у грудне молоко може пригнічувати ріст і перешкоджати виробленню ендогенних глюкокортикоїдів у дітей, які годуються груддю. Оскільки немає адекватних досліджень щодо впливу глюкокортикоїдів на фертильність, препарат призначають лише жінкам, які годують груддю, якщо вони бачать переваги для матері, ніж ризик для своїх дітей.

Лікарська взаємодія

Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому P450 (CYP) і в основному метаболізується ферментом CYP3A4. CYP3A4 є основним ферментом більшості CYP стільця в печінці у дорослих. Він каталізує процес 6β-гідроксилювання стероїдів, фаза I є важливою на етапах метаболізму як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів. Існує також багато інших речовин, які також є субстратом CYP3A4, деякі з них (як і інші препарати) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів, спричиняючи індукцію (посилення кондиціонування повітря) або пригнічуючи фермент CYP3A4.

Інгібітори CYP3A4: інгібітори, що активуються CYP3A4, зазвичай знижують кліренс печінки та підвищують концентрацію ліків. які є субстратом CYP3A4, наприклад метилпреднізолон у плазмі. Якщо є інгібітори CYP3A4, метилпреднізолон має бути стандартним, щоб уникнути отруєння стероїдами.

Речовини, що індукують CYP3A: препарати, що індукують CYP3A4, зазвичай збільшують кліренс печінки, що призводить до зниження концентрації препаратів, які є субстратом CYP3A4. Метилпреднізолон може бути збільшений при застосуванні з цими препаратами для досягнення бажаних результатів лікування.

Речовини, які є субстратами CYP3A4: якщо є речовини, які є субстратами CYP3A4, це може вплинути на процес печінкового очищення метилпреднізолону, тому необхідне відповідне коригування дози метилпреднізоліну. Цілком можливо, що реакції є шкідливими при застосуванні кожного з двох препаратів, які виникатимуть легше при одночасному застосуванні.

Ліки без посередників CYP 3A4: взаємодії та інші впливи відбуваються з метилпреднізолоном, представленим у таблиці 1.

Таблиця 1 містить типові або важливі лікарські взаємодії з метилпреднізолоном.

Таблиця 1: Важливі взаємодії/вплив ліків або активних інгредієнтів із метилпреднізолоном.