Megazon 50 mg compresse a rilascio prolungato Pharmathen Trattamento della schizofrenia (3 blister x 10 compresse)

Trattamento dei disturbi d'ansia (GAD).

Farmacologia

Gruppo farmacologico: Antipsicotici, Diazepine, Oxazepine, Tiazepine e Oxepine.

Codice ATC: n05ah.

Meccanismo d'azione:

La quetiapina è un farmaco antipsicotico allineato. La quetiapina e i suoi metaboliti sono attivi nel plasma umano, la norquetiapina ha effetti su molti tipi di recettori dei neurotrasmettitori. La quetiapina e la norquetiapina hanno un'affinità per i recettori della serotonina (5HT2) nel cervello e con i recettori della dopamina D1 e D2. L'antagonismo su questi giuramenti e la selezione con il recettore della serotonina (5HT2) nel cervello è maggiore rispetto al recettore della dopamina D2, che si ritiene contribuisca alle proprietà antipsicotiche cliniche e al rischio di effetti indesiderati sul sistema di quotazione (EPS) della quetiapina rispetto ai tipici farmaci antipsicotici. Inoltre, la Norquetiapina ha un’elevata affinità con il trasporto della norepinefrina (netto). La quetiapina ha un’affinità trascurabile per i recettori delle benzodiazepine ma ha un’affinità elevata con i recettori α1 istaminergici e adrenergici, con un’affinità media con i recettori α2 adrenergici e un’affinità da media ad alta con diversi recettori muscarinici. L'inibizione della rete e l'attività logistica parzialmente a livello di 5HT1A da parte della Norquetiapina possono contribuire all'efficacia del trattamento antidepressivo della Quetiapina XR.

Autorità:

La quetiapina è attiva negli studi sugli antipsicotici, come i test evanged condizionati. La quetiapina sostiene inoltre l'impatto delle agonie della dopamina sui test comportamentali o elettrici e aumenta la concentrazione dei metaboliti della dopamina, un indice neurologico indica il livello dei recettori D2.

Negli studi preclinici che prevedevano la possibilità di sintomi extracurriculari (EPS), la quetiapina non è come i tipici farmaci antipsicotici e non ha caratteristiche tipiche. La quetiapina non causa effetti troppo sensibili sui recettori della dopamina D2 dopo un uso a lungo termine. La quetiapina provoca l'effetto di mantenere i deboli solo a dosi di inibizione del recettore della dopamina D2. La quetiapina dimostra la selezione della parte centrale del cervello con l'effetto di riduzione dell'inibizione dei neuroni nella parte centrale del cervello, ma non influenza i neuroni della dopamina della criniera nera dopo l'uso a lungo termine. La quetiapina può causare un'ipertensione muscolare minima nelle scimmie sensibili all'aloperidolo o che non hanno mai usato farmaci (DRUG - Naive) dopo aver assunto immediatamente il farmaco immediatamente e a lungo termine (vedi effetti indesiderati).

Si prega di consultare ulteriori informazioni sui farmaci nelle istruzioni per l'uso dei farmaci allegate.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

La quetiapina è ben assorbita e completamente metabolizzata dopo averla bevuta. La concentrazione plasmatica di Quetiapina e Norquetiapina è di circa 6 ore dopo l'assunzione del farmaco (TMAX). La molarità massima nello stato stabile dei metaboliti è pari al 35% di questa concentrazione di quetiapina. La farmacocinetica di quetiapina e norquetiapina è lineare e proporzionale alla dose per dosi fino a 800 mg per via orale 1 volta/die. Quando si confronta la Quetiapina a lunga durata, usata con Quetiapina Fumarat, a rilascio rapido, da usare 2 volte al giorno con una dose giornaliera totale uguale, l'area sotto la curva di concentrazione nel tempo (AUC) è equivalente, ma la concentrazione plasmatica massima in uno stato stabile (CMAX) è inferiore al 13%. Confrontando la quetiapina estesa e la quetiapina a rilascio rapido, l'AUC dei metaboliti della norquetiapina è inferiore al 18%.

In uno studio di indagine sugli effetti del cibo sulla biodisponibilità della quetiapina si evidenzia un aumento significativo della CMAX e dell'AUC della quetiapina nei pasti ricchi di grassi con un rilascio di 50 mg e 300 mg nell'ordine del 50% e del 20%. Ciò non può escludere che gli effetti di un pasto ricco di grassi sulla farmacocinetica della quetiapina possano essere maggiori. Un pasto a basso contenuto di grassi non ha un impatto significativo sulla CMAX o sull’AUC della quetiapina. Dovrebbe bere Quetiapine Liberation almeno 1 ora prima dei pasti.

distribuzione

La quetiapina è collegata alle proteine ​​plasmatiche per circa l'83%.

trasformazione

La quetiapina è completamente metabolizzata dal fegato, il composto originale rappresenta

Studi in vitro determinano che il CYP3A4 è il principale enzima responsabile del metabolismo della quetiapina attraverso gli intermediari del citocromo P450. La norquetiapina si forma e trasforma principalmente attraverso il CYP3A4.

La quetiapina e alcuni dei suoi metaboliti (inclusa la norquetiapina) sono deboli inibitori del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 In vitro. L'inibizione del CYP in vitro è solo da 5 a 50 volte superiore alla dose specificata nelle persone da 300 a 800 mg/giorno. Sulla base di questi risultati in vitro, la combinazione di quetiapina con altri farmaci potrebbe non inibire in modo significativo il metabolismo dei farmaci combinati attraverso gli intermediari del citocromo P450. Studi sugli animali dimostrano che la quetiapina può causare l’induzione degli enzimi del citocromo P450. Tuttavia, in uno specifico studio interattivo condotto su pazienti psicotici, non si è osservato alcun aumento dell'attività del citocromo P450 dopo l'uso di quetiapina.

Eliminazione

Vendita di perdite di Cuetapina e Norquetiapina nell'ordine di circa 7 e 12 ore. Circa il 73% dei farmaci radioattivi vengono escreti nelle urine e il 21% nelle feci rappresenta meno del 5% della quantità totale di farmaci non metabolici.

Il rapporto di dose medio è calcolato in base alla concentrazione molecolare tra quetiapina libera e metaboliti attivi nel plasma di norquetiapina,

Gruppi speciali di pazienti

Sesso: la farmacocinetica della quet apina non è diversa ma maschile e femminile.

Anziani: la clearance media della quetanina negli anziani è inferiore di circa il 30-50% rispetto agli adulti di età compresa tra 18 e 65 anni.

Pazienti con insufficienza renale: la clearance media della quetiapina nel sangue è di circa 25, nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Pazienti con insufficienza epatica: la clearance plasmatica media della quetiapina diminuisce di circa il 25% nei pazienti con insufficienza epatica (cirrosi alcolica in stato stabile). Poiché la quetiapina viene completamente trasferita dal fegato, la concentrazione plasmatica di quetiapina è più elevata rispetto a quella dei pazienti con insufficienza epatica e potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza epatica.

Bambini:

I dati dinamici sono stati raccolti in 9 bambini di età compresa tra 10 e 12 anni e 12 adolescenti, in trattamento stabile con 400 mg di quetiapina due volte al giorno. In uno stato stabile, la dose di quetiapina, calcolata in base alla concentrazione plasmatica ritornata alla sostanza originaria normale, nei bambini e negli adolescenti (10-17 anni) è generalmente simile alla dose degli adulti, sebbene la CMAX nei bambini sia al limite superiore della CMAX negli adulti. L'AUC e la CMAX dei metaboliti sono attivi nella Norquetiapina, nell'ordine di circa il 62% e 49% nei bambini (10-12 anni) e del 28% e 14% secondo gli adolescenti (13-17 anni), valore superiore al valore degli adulti.

Non sono disponibili dati sulla quetiapina liberata nei bambini e negli adolescenti.

Prestare attenzione quando si utilizza

è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

Poiché Megazon è indicato nel trattamento della schizofrenia, dei disturbi bipolari e nel supporto terapeutico della depressione maggiore in pazienti con disturbi depressivi maggiori (MDD), disturbi d'ansia totali (GAD), è necessario considerare i dati sicuri in base alla diagnosi in ciascun paziente e alla dose in uso.

L'efficacia e la sicurezza a lungo termine nei pazienti con disturbi depressivi gravi non sono state valutate nel trattamento di supporto, ma l'efficacia e la sicurezza a lungo termine sono state valutate nei pazienti adulti in terapia singola.

Bambini:

Non è raccomandato l'uso di quetiapina per bambini e minori di età inferiore a 18 anni poiché non esistono dati a supporto dell'uso di farmaci per pazienti di questa età.

Il cambiamento nel test di funzionalità tiroidea viene registrato anche nei bambini e negli adolescenti.

Si prega di consultare ulteriori informazioni sui farmaci nelle istruzioni per l'uso dei farmaci allegate.

Inoltre, gli effetti di sicurezza a lungo termine della terapia con quetiapina sulla crescita e sulla maturità sono studiati solo per 26 settimane. Non sono chiari gli effetti a lungo termine sullo sviluppo cognitivo e comportamentale.

Negli studi clinici controllati con placebo utilizzando quetiapina per bambini e adolescenti, la quetiapina è correlata ad un aumento della frequenza dei sintomi extracurriculari (EPS) rispetto al placebo in pazienti con schizofrenia, induttanza dovuta a disturbi bipolari e depressione dovuta a disturbi bipolari.

suicidio/pensieri suicidari o deterioramento dello stato clinico:

La depressione è associata ad un aumento del rischio di suicidio, autolesionismo e suicidio (eventi legati al suicidio). Questo rischio persiste fino a quando la remissione non viene ridotta in modo significativo. Poiché potrebbe non esserci alcun miglioramento nelle prime settimane di trattamento o più a lungo, il paziente deve essere attentamente monitorato fino a quando la malattia non migliora in modo significativo. L'esperienza clinica mostra che il rischio di suicidio può aumentare nella fase iniziale della guarigione dalla malattia.

Inoltre, il medico deve considerare i rischi che potrebbero verificarsi casi di suicidio dopo l'interruzione improvvisa del trattamento con quetiapina, a causa dei noti fattori di rischio della malattia in trattamento.

Anche altre malattie mentali indicate con l'uso della quetiapina possono essere associate ad un aumento del rischio di eventi suicidari. Inoltre, queste malattie possono verificarsi contemporaneamente con grandi frequenze.

Pertanto, prestare attenzione quando si trattano pazienti con altri disturbi mentali, come quando si trattano pazienti con depressione grave.

I pazienti con una storia di eventi correlati al suicidio o i pazienti che hanno maggiori probabilità di pensare al suicidio prima dell'inizio del trattamento sono registrati a rischio di suicidio o ad alto numero di tentativi di suicidio e devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Un'analisi di studi clinici controllati con placebo con antidepressivi in ​​pazienti adulti affetti da disturbi mentali mostra che nei pazienti di età inferiore ai 25 anni c'è un aumento del rischio di comportamento suicidario nel gruppo che utilizza antidepressivi rispetto al gruppo placebo.

In combinazione con il trattamento farmacologico, soprattutto all'inizio del trattamento e quando si modifica la dose, il monitoraggio più stretto dei pazienti è che i pazienti sono ad alto rischio. I pazienti (e chi li assiste) devono essere avvertiti della necessità di monitorare tutti i peggioramenti delle condizioni cliniche, i comportamenti o i pensieri suicidi o il cambiamento dei comportamenti anomali e di trovare supporto medico non appena compaiono questi sintomi.

Negli studi clinici a breve termine, con un parto naturale in pazienti con depressione maggiore nei disturbi bipolari, è stato registrato un aumento del rischio di eventi suicidari negli adulti (sotto i 25 anni) trattati con quetiapina rispetto ai pazienti trattati con placebo (3,0% rispetto a 0%, nell'ordine). Negli studi clinici condotti su pazienti affetti da disturbi depressivi gravi, la frequenza di eventi suicidari registrata nei pazienti adulti (sotto i 25 anni) è del 2,1% (3/44) nel gruppo di trattamento con quetiapina e dell'1,3% (1/75) nel gruppo trattato con placebo.

Rischio del metabolismo:

Recorded the bad risks of metabolic including changes in weight, blood glucose (see the hypoglycemic ghkemp) and lipid that have been recorded in clinical studies, patient metabolic parameters should be assessed at the time of starting treatment and changes in these parameters should be controlled regularly during treatment. Questi parametri cambiano peggio e necessitano di un controllo clinico appropriato.

Sintomi di nastri stranieri:

Negli studi clinici controllati con placebo, la quetiapina è stata correlata ad un aumento della frequenza dei sintomi extracurriculari (EPS) rispetto al placebo in pazienti adulti che trattavano la depressione maggiore nei disturbi bipolari e nei disturbi depressivi gravi come "effetti indesiderati e proprietà farmacologiche".

l'uso di quetiapina può causare irrequietezza, manifestata da disagio soggettivo o irrequietezza e necessità di cambiare costantemente la posizione del corpo accompagnata dall'incapacità di sedersi o stare fermi. Questo sintomo compare soprattutto durante le prime settimane di trattamento. Nei pazienti con questi sintomi, la dose può essere dannosa.

Disturbi del movimento tardivo:

Se sono presenti segni e sintomi di disturbi motori tardivi, è necessario considerare di ridurre la dose o interrompere l'uso di quetiapina. I sintomi dei disturbi motori tardivi possono peggiorare o addirittura dopo il trattamento.

Sonno e vertigini:

Il trattamento con quetiapina può causare sonnolenza e sintomi correlati, come la sedazione (vedere "effetti collaterali indesiderati"). Negli studi clinici sul trattamento di pazienti affetti da depressione dovuta a disturbi bipolari e gravi, la sonnolenza spesso compare nei primi 3 giorni di trattamento ed è prevalentemente di grado da lieve a moderato. I pazienti che manifestano sonnolenza grave potrebbero aver bisogno di essere riesaminati più spesso di 2 settimane dopo la comparsa dei sintomi di sonnolenza o fino a quando questo sintomo non migliora e potrebbero prendere in considerazione l'interruzione del trattamento.

ipotensione posturale:

Il trattamento con quetiapina è associato a ipotensione verticale e vertigini, che spesso compaiono durante la fase di aggiustamento della dose. Ciò può aumentare le lesioni dovute a un incidente (caduta), soprattutto negli anziani. Pertanto, è necessario consigliare ai pazienti di prestare attenzione finché non si abituano agli effetti indesiderati del farmaco.

Utilizzare con cautela la quetiapina nei pazienti con anamnesi di malattie cardiovascolari, malattie cerebrovascolari o altre malattie che causano ipotensione. Considerare la riduzione della dose o l'aumento lento della dose in caso di ipotensione, soprattutto nei pazienti con malattie cardiovascolari.

convulsioni:

Negli studi clinici di controllo, non vi è alcuna differenza nella frequenza delle convulsioni tra i pazienti che utilizzano quetiapina e i gruppi placebo. Non sono disponibili dati sulle convulsioni in pazienti con una storia di convulsioni. Analogamente ad altri farmaci antipsicotici, prestare attenzione quando vengono utilizzati per trattare pazienti con una storia di convulsioni.

sindrome maligna causata da sedativi:

La sindrome maligna causata dai sedativi è correlata al trattamento con farmaci antipsicotici, inclusa la quetiapina (vedere la sezione "effetti indesiderati"). Le manifestazioni cliniche comprendono sovraffollamento, cambiamenti mentali, spasmi muscolari, sistema nervoso instabile e aumento della creatina fosfochinasi. In questo caso, la quetiapina deve essere interrotta e il trattamento appropriato.

Neutropenia grave:

Negli studi clinici con quetiapina è stata segnalata grave leucopenia (neutrofili Tuttavia, alcuni casi si verificano in pazienti senza fattori di rischio disponibili in precedenza. La quetiapina deve essere interrotta nei pazienti con leucemia neutra

Considerare il rischio di neutropenia nei pazienti con manifestazioni batteriche o febbrili, soprattutto senza chiari fattori di rischio, e deve essere effettuato un adeguato monitoraggio clinico.

Raccomandare al paziente di segnalare immediatamente la comparsa di segni e sintomi correlati ai leucociti o infezioni (ad esempio, febbre, debolezza, indifferenza o mal di gola) in qualsiasi momento durante il trattamento con quetiapina. Questi pazienti devono controllare rapidamente il numero di leucemia e neutropenia, soprattutto in assenza di fattori di rischio.

Farmaci interattivi:

Vedi di più "interazioni di altri farmaci con altri farmaci e altri tipi di interazioni".

peso:

È stato registrato un aumento di peso nei pazienti trattati con quetiapina e deve essere monitorato e controllato adeguatamente secondo le istruzioni per l'uso dei farmaci antipsicotici (vedere "effetti indesiderati" e "caratteristiche farmacologiche").

Iperglicemia:

Casi rari registrati di iperglicemia e/o diabete grave o insorto talvolta associato a infezione da chetoacido o coma, inclusi alcuni decessi (vedere "effetto indesiderato"). In alcuni casi, l’aumento precedente è stato riconosciuto come fattore di rischio. È necessaria la modalità di monitoraggio clinico appropriata secondo le istruzioni per l'uso dei farmaci antipsicotici. I pazienti trattati con qualsiasi farmaco antipsicotico inclusa la quetiapina devono essere monitorati per segni e sintomi di iperglicemia (come sete, uretra multipla, alimentazione e affaticamento) e i pazienti con diabete o con fattori di rischio per il diabete, pertanto devono essere monitorati periodicamente per evitare un peggioramento del controllo del glucosio. Dovrebbe monitorare periodicamente il peso.

lipidi:

Negli studi clinici con quetiapina è stato registrato un aumento dei trigliceridi, del colesterolo LDL e totale e una diminuzione del colesterolo HDL (vedere "effetto indesiderato"). I cambiamenti dei lipidi necessitano di un adeguato monitoraggio clinico.

estende la gamma QT:

Negli studi clinici e nell'utilizzo secondo l'RCP, la quetiapina non è stata correlata al continuo aumento dell'intervallo QT assoluto. Nella segnalazione successiva alla messa in commercio del farmaco, è stato registrato un prolungamento dell'intervallo QT durante l'utilizzo di quetiapina alla dose di trattamento (vedere "effetto indesiderato") e in caso di sovradosaggio (vedere paragrafo "sovradosaggio"). Come altri farmaci antipsicotici, è necessario essere prudenti quando si prescrive la quetiapina a pazienti con malattie cardiovascolari o con storia familiare che mostra segni di QT prolungato. Si deve prestare attenzione quando è indicata la quetiapina insieme a farmaci che estendono l'intervallo QT o l'uso contemporaneo con altri sedativi, soprattutto negli anziani, nei pazienti con sindrome congenita del QT, insufficienza cardiaca congestizia, ipertrofia cardiaca, ipotensione orale da potassio.

Miocardite e miocardite:

Miocardite e miocardite sono state segnalate negli studi clinici e dopo la commercializzazione del farmaco, tuttavia, la relazione causale con La quetiapina non è stata determinata. La rivalutazione deve essere valutata con il trattamento con quetiapina nei pazienti con sospetta miocardite o miocardite.

Sindrome di Cet:

Dopo un'interruzione improvvisa della quetiapina ad alte dosi possono verificarsi sintomi di interruzione acuta come nausea, vomito, insonnia, mal di testa, diarrea, vertigini e stimolazione. Pertanto, si consiglia di interrompere lentamente l'assunzione del farmaco entro un periodo di una o due settimane (vedere "Effetti indesiderati").

Pazienti anziani con disturbi mentali legati alla demenza:

La quetiapina non è stata approvata per il trattamento dei disturbi mentali legati al declino intellettuale.

Negli studi clinici randomizzati, controllati con placebo, il rischio di complicanze vascolari cerebrali si verifica 3 volte superiore a quello dei pazienti affetti da demenza, che utilizzano i tipici farmaci antipsicotici. Il meccanismo che aumenta questo rischio non è ben compreso. Non è escluso un aumento del rischio di complicanze vascolari cerebrali anche per altri farmaci antipsicotici o su altri pazienti. La quetiapina deve essere utilizzata con attenzione per il gruppo di soggetti con fattori di rischio.

In una meta-analisi, i farmaci antipsicotici tipici aumentano il rischio di morte nei pazienti anziani con disturbi psicotici associati a declino intellettuale rispetto al luogo costruito non registrato. Tuttavia, nei due studi con quetiapina di controllo con 10 settimane false sullo stesso gruppo di pazienti (n = 710; età media: 83; variabili di età da 56 a 99), la frequenza di morte nei pazienti trattati con quetiapina è stata del 5,5% rispetto al 3,2% nel gruppo falso. Il numero di pazienti che muoiono per molte cause diverse in questo test è coerente con la previsione. Questi dati non mostrano la relazione causale tra terapia e quetiapina e morte nei pazienti anziani con intelligenza.

Difficile da deglutire:

È stata segnalata difficoltà di deglutizione con la quetiapina. Utilizzare con cautela un bastoncino di apina nel paziente polmonare a causa dell'inalazione.

stitichezza e ostruzione intestinale:

Embolia venosa venosa (TEV):

Sono stati segnalati casi di embolia venosa causata da trombosi (TEV) durante l'utilizzo di farmaci antipsicotici. Poiché i pazienti trattati con farmaci antipsicotici presentano spesso fattori di rischio per embolia venosa dovuta a trombosi, è necessario identificare tutti i fattori di rischio per embolia venosa prima e durante il trattamento con quetiapina e adottare misure preventive.

pancreatite:

è stata riscontrata pancreatite negli studi clinici e dopo la circolazione del farmaco sul mercato. Nei rapporti dopo la diffusione sul mercato, non tutti i casi sono fattori di rischio rischiosi, molti pazienti hanno fattori noti legati alla pancreatite come trigliceridi, calcoli biliari e consumo di alcol.

lattosio:

Le compresse di Megazon contengono lattosio. I pazienti con rara intolleranza genetica al galattosio, deficit di lattasi o abuso di glucosio-galattosio non devono usare questo farmaco.

Informazioni aggiuntive:

I dati sulla terapia in combinazione con quetiapina con valproex o litio nel trattamento degli attacchi impulsivi acuti da medi a gravi sono limitati, ma questa combinazione è spesso ben tollerata (vedere "effetti indesiderati" e "caratteristiche farmacologiche"). I dati della ricerca mostrano l'efficacia delle sinergie dopo 3 settimane di terapia.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

A causa dell'impatto principale sul sistema nervoso centrale, la quetiapina può influenzare le attività che richiedono prontezza mentale. Pertanto, è necessario consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare la macchina finché non sia chiaramente determinato.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

fertilità

Nessuna valutazione dell'effetto della quetiapina sulla fertilità umana. Gli effetti legati all'elevata concentrazione di prolattina sono stati osservati nei topi, sebbene ciò non sia direttamente correlato agli esseri umani.

Donne incinte

I primi tre mesi di gravidanza

I dati pubblicati su donne in gravidanza che assumono farmaci (circa 300-1000 risultati), inclusi rapporti individuali e alcuni studi di osservazione, non mostrano un aumento del rischio di difetti dovuti al trattamento. Tuttavia, sulla base di tutti i dati disponibili, è impossibile trarre una conclusione chiara. Gli studi sugli animali mostrano che esiste una tossicità riproduttiva. Pertanto, la quetiapina deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se si dimostrano benefici superiori al rischio.

Gli ultimi tre mesi di gravidanza

I bambini che utilizzano farmaci antipsicotici (inclusa la quetiapina) durante gli ultimi 3 mesi di gravidanza sono ad alto rischio di alcune reazioni dannose, inclusi sintomi di torre estranea e/o sintomi di cessazione che possono variare in termini di livello e tempo. Sono stati segnalati alcuni casi di agitazione, anomalie, debolezza, tremore, sonnolenza, insufficienza respiratoria, disturbi alimentari. Pertanto, è necessario monitorare attentamente i bambini.

Donne che allattano

Sulla base di pochissimi dati limitati provenienti da segnalazioni sull'escrezione di Quetiapne nel latte materno, l'escrezione di Quetiapne alla dose non sembra commisurata. A causa della mancanza di dati grezzi, la decisione di utilizzare farmaci nelle donne che allattano deve tenere conto dei benefici dell'allattamento al seno e dei benefici terapeutici delle madri.

Interazione farmacologica

La quetiapina ha un impatto principalmente sul sistema nervoso centrale, quindi fai attenzione quando coordini megazon con altri farmaci su altri sistemi nervosi centrali e con l'alcol.

Il citocromo P450 (CYP) 3A4 è il principale enzima responsabile del metabolismo della quetiapina.

In uno studio medico interattivo su un volontario sano, l'uso simultaneo di quetiapina (dose di 25 mg) con ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4, provoca un aumento del valore AUC della quetiapina 5-8 volte superiore al normale. Quindi è controindicato l'uso della quetiapina contemporaneamente agli inibitori del CYP3A4. Inoltre, si sconsiglia l'uso del succo di pompelmo durante il trattamento con quetiapina.

In un test multidose per valutare la dinamica della quetiapina utilizzata prima e durante il trattamento con carbamazepina (considerata come induzione degli enzimi epatici), l'uso simultaneo di quetiapina e carbamazepina aumenta significativamente la liquidità della quetiapina. Questo aumento della clearance riduce la concentrazione sistemica di quetiapina (valutata tramite l'AUC) in media del 13% rispetto all'utilizzo di quetiapina da sola; Sebbene alcuni pazienti possano essere più grandi. A causa di questa interazione, la concentrazione plasmatica può essere inferiore e quindi può influenzare l'effetto del trattamento con quetiapina. Anche l’uso simultaneo di quetiapina e fenitoina (un’altra induzione degli enzimi epatici) aumenta la clearance della quetiapina di circa il 450%. Nei pazienti che assumono farmaci che inducono gli enzimi epatici, l’inizio del trattamento con quetiapina deve essere effettuato solo dopo che il medico abbia considerato i benefici della quetiapina rispetto all’interruzione dell’uso dei farmaci che inducono gli enzimi epatici. È importante interrompere lentamente l'induzione degli enzimi epatici o, se necessario, sostituirla con farmaci che non causano enzimi epatici (come il sodio valproato) (vedere "Cause di cautela durante l'assunzione del farmaco").

In uno studio randomizzato di 6 settimane con litio e quetiapina rispetto a placebo e quetiapina negli adulti sono stati osservati acuti, una maggiore incidenza di sintomi pagoda (soprattutto tremore), sonnolenza e aumento di peso nel gruppo che utilizzava litio e quetiapina rispetto al gruppo trattato con placebo e quetiapina.

la farmacocinetica del valproato di sodio e della quetiapina è rimasta invariata se usati contemporaneamente. Uno studio di salvataggio su bambini e adolescenti che utilizzavano valproato, quetiapina o entrambi, il tasso di leucopenia e neutropenia nel gruppo che utilizzava farmaci combinati era più alto rispetto al gruppo con trattamento singolo.

Non sono stati condotti studi ufficiali sull'interazione farmacologica con i comuni farmaci cardiovascolari.

Prestare attenzione quando si utilizza la quetiapina contemporaneamente a farmaci che causano uno squilibrio elettrolitico o prolungano l'intervallo QT.

Si prega di consultare ulteriori informazioni sui farmaci nelle istruzioni per l'uso dei farmaci allegate.