Megazon 50mg Uzatılmış Salımlı Tablet Pharmathen Şizofreni Tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Anksiyete bozukluklarının (gad) tedavisi.

Farmakoloji

Farmakolojik grup: Anti-psikotik, Diazepinler, Oksazepinler, Tiazepinler ve Oksepinler.

ATC kodu: n05ah.

Etki mekanizması:

ketiapin uyumlu bir anti-psikotik ilaçtır. Ketiapin ve metabolitleri insan plazmasında aktiftir, Norquetiapine'in birçok nörotransmiter reseptörü türü üzerinde etkisi vardır. Ketiapin ve norketiapin beyindeki serotonin reseptörlerine (5HT2) ve Dopamin D1 ve D2 reseptörlerine afiniteye sahiptir. Bu yeminlerdeki antagonizma ve beyindeki serotonin reseptörü (5HT2) ile seleksiyon, Dopamin D2 reseptöründen daha yüksektir, bunun da tipik antipsikotik ilaçlarla karşılaştırıldığında Ketiapin'in klinik antipsikotik özelliklerine ve alıntı sistemi (EPS) üzerinde istenmeyen etki oluşturma riskine katkıda bulunduğu düşünülmektedir. Ayrıca Norquetiapine'in norepinefrin taşınmasına (net) yüksek afinitesi vardır. Ketiapin, benzodiazepin reseptörleri için ihmal edilebilir afiniteye sahiptir ancak histaminerjik ve adrenerjik α1 reseptörleri ile yüksek afiniteye sahiptir; adrenerjik α2 reseptörleri ile ortalama afinitesi ve çeşitli Muskarinik reseptörleri ile ortalama ila yüksek afinitesi vardır. Norquetiapine tarafından ağın ve 5HT1A'daki lojistik aktivitenin kısmen engellenmesi, Ketiapin XR'nin anti-depresyon tedavisinin etkinliğine katkıda bulunabilir.

Yetki:

Ketiapin, koşullu gelişmiş gelişmiş testler gibi anti-psikotik çalışmalarda aktiftir. Ketiapin ayrıca dopamin agonitelerinin davranışsal veya elektriksel testler üzerindeki etkisini de iddia ediyor ve dopamin metabolitlerinin konsantrasyonunu artırıyor; nörolojik bir indeks, D2 reseptör kavramalarının seviyesini gösterir.

Ders dışı semptomların (EPS) olasılığını öngören klinik öncesi çalışmalarda, Ketiapin tipik anti-psikotik ilaçlar gibi değildir ve tipik özelliklere sahip değildir. Ketiapin uzun süreli kullanımda Dopamin D2 reseptörleri üzerinde çok hassas etkilere neden olmamaktadır. Ketiapin yalnızca Dopamin reseptörünü inhibe eden D2 dozlarında zayıfları tutma etkisine neden olur. Ketiapin, beynin ortasındaki nöronları azaltıcı inhibisyon etkisi ile beynin ortasındaki seleksiyonu kanıtlıyor ancak uzun süreli kullanım sonrasında siyah yeledeki dopamin nöronlarını etkilememektedir. Ketiapin, Haloperidol'e duyarlı veya hiç ilaç kullanmamış (İLAÇ - Saf) maymunlarda ilacı hemen ve uzun süreli aldıktan sonra minimum kas hipertansiyonuna neden olabilir (istenmeyen etkilere bakınız).

Lütfen ekteki ilaçların kullanım talimatlarında ilaçlar hakkında daha fazla bilgi bulabilirsiniz.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Ketiapin iyi emilir ve içildikten sonra tamamen metabolize edilir. Ketiapin ve Norketiapin'in plazma konsantrasyonu ilacı aldıktan yaklaşık 6 saat sonradır (TMAX). Metabolitlerin stabil durumundaki maksimum molarite, bu ketiapin konsantrasyonunun %35'idir. Ketiapin ve Norketiapin'in farmakokinetiği doğrusaldır ve günde 1 kez oral 800 mg'a kadar dozlar için dozla orantılıdır. Hızlı salınımlı, günde 2 kez kullanılan Ketiapin Fumarat ile kullanılan uzun ömürlü Ketiapin, eşit toplam günlük dozla karşılaştırıldığında, zaman içinde konsantrasyon eğrisinin altındaki alan (EAA) eşdeğerdir, ancak stabil durumdaki maksimum plazma konsantrasyonu (CMAX) %13'ten düşüktür. Uzatılmış Ketiapin ile Ketiapin'in hızlı salınımı karşılaştırıldığında, Norketiapin metabolitlerinin EAA'sı %18'den düşüktür.

Gıdaların Ketiapin'in biyoyararlanımı üzerindeki etkilerini araştıran bir araştırma, yağdan zengin öğünlerde Ketiapin salınımının CMAX ve AUC'sinde sırasıyla %50 ve %20 oranında 50 mg ve 300 mg'lık önemli bir artış olduğunu göstermektedir. Bu, yağdan zengin bir yemeğin Ketiapin'in farmakokinetiği üzerindeki etkilerinin daha büyük olabileceğini göz ardı edemez. Az yağlı bir yemeğin ketiapin'in Cmaks'ı veya EAA'sı üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur. Yemeklerden en az 1 saat önce Ketiapine Liberation içilmelidir.

dağıtım

Ketiapin plazma proteinlerine yaklaşık %83 oranında bağlanır.

dönüşüm

Ketiapin tamamen karaciğer tarafından metabolize edilir, orijinal bileşik, ağızdan alınan ketiapin radyoaktif izotoplarla işaretlendikten sonra idrar ve dışkıdaki işlenmemiş ilacın

In vitro çalışmalar, CYP3A4'ün sitokrom P450 aracıları yoluyla ketiapin metabolizmasından sorumlu ana enzim olduğunu tespit etmektedir. Norketiapin esas olarak CYP3A4 yoluyla oluşturulur ve dönüştürülür.

ketiapin ve bazı metabolitleri (norketiapin dahil) sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4'ün in vitro zayıf inhibitörleridir. CYP'nin in vitro inhibisyonu, insanlarda 300 ila 800 mg/gün olarak belirtilen dozun dozundan yalnızca 5 ila 50 kat daha yüksektir. Bu in vitro sonuçlara göre, ketiapinin diğer ilaçlarla kombinasyonu, sitokrom P450 aracıları yoluyla birleştirilen ilaçların metabolizmasını anlamlı düzeyde engellemeyebilir. Hayvan çalışmaları, ketiapinin sitokrom P450 enzimlerinin indüksiyonuna neden olabileceğini göstermektedir. Ancak psikotik hastalarda yapılan spesifik bir interaktif çalışmada, Ketiapin kullanımı sonrasında sitokrom P450 aktivitesinde herhangi bir artış görülmemiştir.

Eliminasyon

Cuetapine ve Norquetiapine'in atık zamanı yaklaşık 7 ve 12 saat sırasıyla satılıyor. Radyoaktif ilaçların yaklaşık %73'ü idrarla atılır ve %21'i dışkıda, metabolik olmayan ilaçların toplam miktarının %5'inden azı bulunur.

Ortalama doz oranı, serbest ketiapin ile Norketiapin plazmasındaki aktif metabolitler arasındaki moleküler konsantrasyona göre hesaplanır ve idrarla atılan

Özel hasta grupları

Cinsiyet: Ketapinin farmakokinetiği kadın ve erkek dışında farklı değildir.

Yaşlılar: Ketaninin yaşlılardaki ortalama klerensi, 18-65 yaş arası yetişkinlere göre yaklaşık %30-50 daha düşüktür.

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi

Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (stabil durumdaki alkolik siroz), plazmadaki ortalama ketiapin klerensi yaklaşık %25 azalır. Ketiapin tamamen karaciğer tarafından aktarıldığından, plazma ketiapin konsantrasyonu karaciğer yetmezliği olan hastalara göre daha yüksektir ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması gerekebilir.

Çocuklar:

Dinamik veriler, günde iki kez 400 mg ketiapin ile stabil tedavi gören, yaşları 10 - 12 arasında olan 9 çocuk ve 12 ergenden alınmıştır. Stabil bir durumda, çocuklarda ve ergenlerde (10-17 yaş) Ketiapin'in normal orijinal maddeye dönen plazma konsantrasyonuna göre hesaplanan dozu genellikle yetişkinlerin dozuna benzerdir, ancak çocuklarda CMAX yetişkinlerdeki CMAX'ın üst sınırındadır. Norketiapin'de metabolitlerin EAA ve Cmaks'ları aktif olup, çocuklarda (10-12 yaş) yaklaşık %62 ve %49, ergenlerde (13-17 yaş) ise %28 ve %14 olup, yetişkinlerdeki değerden yüksektir.

Ketiapinin çocuklarda ve ergenlerde serbest kaldığına ilişkin veri bulunmamaktadır.

Kullanırken dikkatli olun

aşağıdaki durumlarda ilacı alırken çok dikkatli olmanız gerekir:

Megazon şizofreni, bipolar bozuklukların tedavisinde ve majör depresyon bozuklukları (MDB), toplam anksiyete bozuklukları (YAB) hastalarında majör depresyon tedavisi desteğinde endike olduğundan, her hastada tanıya ve kullanılan doza bağlı olarak güvenli veriler dikkate alınmalıdır.

Ciddi depresyon bozukluğu olan hastalarda etkili ve uzun vadeli güvenlik, destekleyici tedavide değerlendirilmemiştir, ancak yetişkin hastalarda tek tedavide etkinlik ve uzun vadeli güvenlik değerlendirilmiştir.

Çocuklar:

18 yaş altı çocuklarda ve küçüklerde ketiapinin kullanılması önerilmez çünkü bu yaştaki hastalarda ilaç kullanımını destekleyen veri bulunmamaktadır.

Tiroid fonksiyon testinin nasıl değiştiği çocuk ve ergenlerde de kayıt altına alınmaktadır.

Lütfen ekteki ilaçların kullanım talimatlarında ilaçlar hakkında daha fazla bilgi bulabilirsiniz.

Ayrıca Ketiapin tedavisinin büyüme ve olgunluğa yönelik uzun vadeli güvenlik etkileri yalnızca 26 hafta boyunca incelenmiştir. Bilişsel ve davranışsal gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri belirsizdir.

Çocuklar ve ergenler için ketiapin kullanılarak yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, Ketiapin, şizofreni hastalarında plaseboya kıyasla ders dışı semptom semptomlarının (EPS) sıklığında artış, bipolar bozukluklara bağlı indüktans ve bipolar bozukluklara bağlı depresyon ile ilişkilidir.

intihar/intihar düşünceleri veya kötüleşen klinik durum:

Depresyon; intihar, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskindeki artışla ilişkilidir. Bu risk, remisyon önemli ölçüde azalıncaya kadar devam eder. Tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha uzun sürede iyileşme olmayabileceğinden, hastalık önemli ölçüde iyileşene kadar hasta dikkatle izlenmelidir. Klinik deneyimler, hastalığın iyileşmesinin erken evresinde intihar riskinin artabileceğini göstermektedir.

Ayrıca doktor, tedavi edilmekte olan hastalığın bilinen risk faktörleri nedeniyle, ketiapin tedavisinin ani kesilmesi sonrasında intihar olaylarının meydana gelebileceği riskleri de göz önünde bulundurmalıdır.

Ketiapin kullanımı endike olan diğer akıl hastalıkları da artan intihar riskiyle ilişkili olabilir. Ayrıca bu hastalıklar aynı anda ve yüksek sıklıkta ortaya çıkabiliyor.

Bu nedenle, geniş depresyonlu hastaları tedavi ederken olduğu gibi, diğer zihinsel bozuklukları olan hastaları tedavi ederken dikkatli olun.

İntiharla ilişkili olay öyküsü olan hastalar veya tedavinin başlangıcından önce intiharı düşünme olasılığı daha yüksek olan hastalar, intihar veya yüksek intihar girişimi riskiyle karşı karşıya olarak kaydedilir ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir. Ruhsal bozuklukları olan yetişkin hastalarda antidepresanlarla plasebo ile kontrol edilen klinik çalışmaların analizi, 25 yaşın altındaki hastalarda antidepresan kullanan grupta intihar davranışı riskinde plasebo grubuna göre artış olduğunu göstermektedir.

İlaç tedavisiyle birlikte özellikle tedaviye başlarken ve doz değiştirirken hastaların en sıkı şekilde izlenmesi, hastaların yüksek risk altında olmasıdır. Hastalar (ve hasta bakıcıları), kötüleşen tüm klinik durumların, intihar davranışlarının veya düşüncelerinin ya da anormal davranışlardaki değişikliklerin izlenmesi ve bu belirtiler ortaya çıkar çıkmaz tıbbi destek bulunması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Bipolar bozuklukta majör depresyonu olan hastalarda plaseboyla yapılan kısa süreli klinik çalışmalarda, ketiapin ile tedavi edilen yetişkinlerde (25 yaş altı) intihar olayları riskinde plasebo hastalarına kıyasla bir artış kaydedilmiştir (sırasıyla %0'a karşı %3,0). Şiddetli depresyon bozukluğu olan hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, yetişkin hastalarda (25 yaş altı) intihar olaylarının sıklığı ketiapin tedavi grubunda %2,1 (3/44), plasebo grubunda ise %1,3 (1/75) olarak kaydedilmiştir.

Metabolizma riski:

Klinik çalışmalarda kilo, kan şekeri (hipoglisemik ghkemp'e bakınız) ve lipid değişiklikleri de dahil olmak üzere metabolik kötü riskler kaydedilmiş olup, hastanın metabolik parametreleri tedaviye başlarken değerlendirilmeli ve bu parametrelerdeki değişiklikler tedavi sırasında düzenli olarak kontrol edilmelidir. Uygun klinik kontrole ihtiyaç duyulduğunda bu parametreler daha da kötüleşir.

Yabancı bantların belirtileri:

Plasebo ile kontrol edilen klinik çalışmalarda, ketiapin, bipolar bozukluklarda majör depresyon ve şiddetli depresyon bozukluklarını tedavi eden yetişkin hastalarda "istenmeyen etkiler ve farmakolojik özellikler" olarak, plaseboya kıyasla ders dışı semptomların (EPS) sıklığında bir artışla ilişkilendirilmiştir.

Ketiapin kullanımı, subjektif rahatsızlık veya huzursuzluk ile kendini gösteren huzursuzluğa ve oturamama veya hareketsiz duramamanın eşlik ettiği vücut pozisyonunu sürekli değiştirme ihtiyacına neden olabilir. Bu semptom esas olarak tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkar. Bu semptomları olan hastalarda doz zararlı olabilir.

Geç hareket bozuklukları:

Geç hareket bozukluklarının belirti ve semptomları varsa, dozun azaltılması veya ketiapin kullanımının durdurulması düşünülmelidir. Geç hareket bozukluklarının belirtileri daha kötü olabilir, hatta tedaviden sonra bile ortaya çıkabilir.

Uyku ve baş dönmesi:

Ketiapin tedavisi, uyuşukluğa ve sedasyon gibi ilgili semptomlara neden olabilir (bkz. "istenmeyen yan etkiler"). Bipolar bozukluklara bağlı ve şiddetli depresyon hastalarının tedavisine ilişkin klinik çalışmalarda, uyuşukluk sıklıkla tedavinin ilk 3 gününde ve çoğunlukla hafif ila orta şiddette ortaya çıkmaktadır. Şiddetli uyku hali yaşayan hastaların, uyuşukluk semptomlarından itibaren veya bu semptom düzelene kadar 2 haftadan daha sık aralıklarla yeniden muayene edilmesi gerekebilir ve tedaviyi bırakmayı düşünebilirler.

duruş hipotansiyonu:

Ketiapin tedavisi, sıklıkla doz ayarlama aşamasında ortaya çıkan hipotansiyon ve dikey ve baş dönmesi ile ilişkilidir. Bu durum özellikle yaşlılarda kaza (düşme) sonucu yaralanmaları arttırabilir. Bu nedenle hastaların ilacın istenmeyen etkilerine alışana kadar dikkatli olmalarını tavsiye etmek gerekir.

Kardiyovasküler hastalık, serebrovasküler hastalık veya hipotansiyona neden olan diğer hastalık öyküsü olan hastalarda ketiapini dikkatli kullanın. Özellikle kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda hipotansiyon varsa dozu azaltmayı veya yavaş yavaş artırmayı düşünün.

konvülsiyonlar:

Kontrollü klinik çalışmalarda, ketiapin kullanan hastalar ile plasebo grupları arasında nöbet sıklığı açısından bir fark yoktur. Konvülsiyon öyküsü olan hastalarda konvülsiyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır. Diğer antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, konvülsiyon öyküsü olan hastaları tedavi etmek için kullanıldığında dikkatli olun.

sakinleştiricilerin neden olduğu malign sendrom:

Sedatiflerin neden olduğu malign sendrom, ketiapin dahil antipsikotik ilaçların tedavisiyle ilişkilidir ("istenmeyen etki" bölümüne bakınız). Klinik belirtiler arasında aşırı kalabalıklaşma, zihinsel değişiklikler, kas spazmları, dengesiz sinir sistemleri ve kreatin fosfokinaz artışı yer alır. Bu durumda Ketiapin kesilip uygun tedavi uygulanmalıdır.

Şiddetli nötropeni:

Ketiapin ile yapılan klinik çalışmalarda ciddi lökopeni (nötrofiller Ancak bazı vakalar, daha önce mevcut risk faktörleri olmayan hastalarda da ortaya çıkabilir. Nötr lösemisi

Bakteriyel belirtiler veya ateş belirtileri olan, özellikle de açık risk faktörleri olmayan hastalarda nötropeni riski göz önünde bulundurulmalı ve uygun klinik izleme yapılmalıdır.

Ketiapin tedavisi sırasında herhangi bir zamanda hastaya, lökositler veya enfeksiyonlarla ilişkili belirti ve semptomların (örneğin ateş, halsizlik, ilgisizlik veya boğaz ağrısı) ortaya çıkmasını derhal bildirmesi önerin. Bu hastaların özellikle risk faktörü olmaması durumunda lösemi ve nötropeni sayısını hızla kontrol etmeleri gerekir.

Etkileşimli ilaçlar:

Daha fazla "diğer ilaçların diğer ilaçlarla etkileşimleri ve diğer etkileşim türleri" konusuna bakın.

ağırlık:

Ketiapin ile tedavi edilen hastalarda kilo alımı kaydedilmiştir ve antipsikotik ilaçların kullanım talimatlarına göre uygun şekilde izlenmeli ve kontrol edilmelidir ("istenmeyen etki" ve "farmakolojik özellikler" bölümüne bakınız).

Hiperglisemi:

Bazı ölümler de dahil olmak üzere nadir görülen hiperglisemi ve/veya bazen keto asit enfeksiyonu veya komayla ilişkili ortaya çıkan veya şiddetli diyabet vakaları kaydedildi ("istenmeyen etki"ye bakın). Bazı durumlarda önceki artış risk faktörü olarak kabul edilmiştir. Antipsikotik ilaçların kullanım talimatlarına göre uygun klinik izleme moduna ihtiyaç vardır. Ketiapin de dahil olmak üzere herhangi bir antipsikotik ilaçla tedavi edilen hastalar, hipergliseminin (susuzluk, çoklu üretra, yemek yeme ve yorgunluk gibi) belirti ve semptomları açısından ve diyabetli veya diyabet için risk faktörleri bulunan hastalar, glukoz kontrolünün kötüleşmesini önlemek için periyodik olarak izlenmelidir. Ağırlığı periyodik olarak takip etmelidir.

lipid:

Ketiapin ile yapılan klinik deneylerde trigliseritleri, LDL'yi ve toplam kolesterolü arttırdığı ve HDL kolesterolü düşürdüğü kaydedilmiştir ("istenmeyen etki"ye bakınız). Lipid değişikliklerinin uygun klinik izleme olması gerekir.

QT aralığını genişletir:

Klinik çalışmalarda ve SPC'ye göre kullanımında ketiapin mutlak QT aralığındaki sürekli artışla ilişkili değildir. İlacın piyasada dolaşmasından sonraki raporda, tedavi dozunda Ketiapin kullanıldığında ("istenmeyen etki" bölümüne bakınız) ve doz aşımı durumunda ("aşırı doz" bölümüne bakınız) uzamış QT kaydedilmiştir. Diğer antipsikotik ilaçlar gibi, kardiyovasküler hastalığı olan veya aile öyküsünde uzamış QT belirtileri gösteren hastalara Ketiapin reçete edilirken dikkatli olunması gerekir. Özellikle yaşlılarda, konjenital QT sendromu, konjestif kalp yetmezliği, kalp hipertrofisi, potasyum oral hipotansiyonu olan hastalarda, ketiapini QT aralığını genişleten ilaçlarla birlikte veya diğer sedatiflerle birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Miyokardit ve miyokardit:

Klinik çalışmalarda miyokardit ve miyokardit rapor edilmiştir, ancak ilaç pazara sunulduktan sonra miyokardit ile nedensel ilişki ortaya çıkmıştır. Ketiapin belirlenmemiştir. Miyokardit veya miyokardit şüphesi olan hastalarda ketiapin tedavisi ile yeniden değerlendirme yapılmalıdır.

Cet Sendromu:

Yüksek doz ketiapin tedavisinin ani kesilmesi sonrasında bulantı, kusma, uykusuzluk, baş ağrısı, ishal, baş dönmesi ve stimülasyon gibi akut bırakma belirtileri ortaya çıkabilir. Bu nedenle ilacın bir ila iki haftalık bir süre içinde yavaş yavaş kesilmesi önerilir ("istenmeyen etki" bölümüne bakın).

Demansla ilişkili ruhsal bozukluğu olan yaşlı hastalar:

Ketiapin, zihinsel gerilemeyle ilişkili zihinsel bozuklukların tedavisinde onaylanmamıştır.

Plasebo ile kontrol edilen rastgele klinik çalışmalarda, beyin damar komplikasyonları riski, tipik antipsikotik ilaçlar kullanan demans hastalarına göre 3 kat daha fazla ortaya çıkıyor. Bu riski artıran mekanizma tam olarak anlaşılamamıştır. Diğer antipsikotik ilaçlarda veya diğer hastalarda beyin damar komplikasyonları riskindeki artış da göz ardı edilmemektedir. Risk faktörlerinin bulunduğu grupta ketiapin dikkatli kullanılmalıdır.

Bir meta-analizde, tipik anti-psikotik ilaçlar, zihinsel gerileme ile ilişkili psikotik bozuklukları olan yaşlı hastalarda, kayıt dışı olanlara kıyasla ölüm riskini artırmaktadır. Bununla birlikte, aynı hasta grubu üzerinde (n = 710; ortalama yaş: 83; yaş değişkenleri 56-99 arasında değişen) sahte 10 haftalık kontrollü iki Ketiapin çalışmasında, ketiapin ile tedavi edilen hastalarda ölüm sıklığı %5,5 iken, sahte grupta %3,2'dir. Bu testte birçok farklı nedenden ölen hasta sayısı tahminle tutarlıdır. Bu veriler, zeka sahibi yaşlı hastalarda ketiapin tedavisi ile ölüm arasındaki nedensel ilişkiyi göstermemektedir.

Yutması zor:

Ketiapine'e yutkunma güçlüğü bildirilmiş. Solunum nedeniyle akciğer hastasında dikkatli bir apin çubuğu kullanın.

kabızlık ve bağırsak tıkanıklığı:

Venöz venöz emboli (VTE):

Antipsikotik ilaçlar kullanıldığında trombozun (VTE) neden olduğu venöz emboli vakaları rapor edilmiştir. Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda sıklıkla tromboza bağlı venöz emboli risk faktörleri bulunduğundan, ketiapin tedavisi öncesinde ve tedavi sırasında tüm venöz emboli risk faktörlerinin belirlenerek önleyici tedbirlerin alınması gerekmektedir.

pankreatit:

Pankreatit, klinik çalışmalarda ve ilaç piyasaya sürüldükten sonra kaydedildi. Piyasada dolaştıktan sonraki raporlarda, vakaların tamamının riskli risk faktörü olmadığı, birçok hastanın trigliserit, safra taşı ve içki gibi pankreatit ile ilgili bilinen faktörler olduğu belirtiliyor.

Laktoz:

Megazon tabletleri laktoz içerir. Nadir genetik galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz dengesizliği olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Ek bilgi:

Ortalamadan ağıra kadar akut dürtüsel atakların tedavisinde ketiapinin divalproeks veya lityum ile kombinasyon tedavisine ilişkin veriler sınırlıdır, ancak bu kombinasyon sıklıkla iyi tolere edilir ("istenmeyen etki" ve "farmakolojik özellikler"e bakınız). Araştırma verileri, 3 haftalık terapi sonrasında ortaya çıkan sinerjinin etkinliğini göstermektedir.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Merkezi sinir sistemi üzerindeki esas etkisi nedeniyle Ketiapin, zihinsel uyanıklık gerektiren aktiviteleri etkileyebilir. Bu nedenle hastalara net olarak belirleninceye kadar araç ve makine kullanmamalarını tavsiye etmek gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

doğurganlık

Ketiapinin insan doğurganlığı üzerindeki etkisine ilişkin bir değerlendirme yoktur. Yüksek prolaktin konsantrasyonuna bağlı etkiler farelerde görülmüştür ancak bu durum doğrudan insanlarla ilgili değildir.

Hamile kadınlar

Hamileliğin ilk üç ayı

Bireysel raporlar ve bazı gözlem çalışmaları da dahil olmak üzere, ilaç kullanan hamile kadınlara ilişkin yayınlanmış veriler (yaklaşık 300-1000 sonuç), tedaviye bağlı kusur riskinde bir artış göstermemektedir. Ancak mevcut tüm verilere dayanarak net bir sonuca varmak mümkün değildir. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesinin olduğunu göstermektedir. Bu nedenle ketiapin hamilelikte ancak faydasının riskten üstün olduğu kanıtlandığı takdirde kullanılmalıdır.

Hamileliğin son üç ayı

Gebeliğin son 3 ayında antipsikotik ilaç (ketiyapin dahil) kullanan bebekler, yabancı kule belirtileri ve/veya bırakma belirtileri gibi bazı zararlı reaksiyonların düzeyi ve süresi açısından farklılık gösterme riski yüksektir. Ajitasyon, anormallikler, halsizlik, titreme, uyuşukluk, solunum yetmezliği, yeme bozuklukları ile ilgili bazı raporlar vardır. Bu nedenle bebekleri dikkatle takip etmelisiniz.

Emziren kadınlar

Ketiapin'in anne sütüne geçmesine ilişkin bildirilen raporlardan elde edilen çok az sayıdaki sınırlı verilere dayanarak, Ketiapin'in dozda atılımı orantılı görünmemektedir. Ham veri eksikliği nedeniyle, emziren kadınlarda ilaç kullanma kararı verirken emzirmenin yararları ve annelerin tedavi edici yararları dikkate alınmalıdır.

İlaç etkileşimi

Ketiapin esas olarak merkezi sinir sistemini etkiler, bu nedenle megazonu diğer merkezi sinir sistemi ilaçları ve alkolle koordine ederken dikkatli olun.

Sitokrom P450 (CYP) 3A4, ketiapinin metabolizmasından sorumlu ana enzimdir.

Sağlıklı bir gönüllü üzerinde yapılan tıbbi interaktif çalışmada, Ketiapin'in (25 mg doz) bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile eş zamanlı kullanımı, Ketiapin'in EAA değerinin normalden 5-8 kat daha fazla artmasına neden olmaktadır. Bu nedenle ketiapin'in CYP3A4 inhibitörleriyle eş zamanlı kullanımı kontrendikedir. Ayrıca ketiapin tedavisi sırasında greyfurt suyu kullanılması da önerilmez.

Karbamazepin (karaciğer enzim indüksiyonu olarak kabul edilir) tedavisi öncesinde ve tedavi sırasında kullanılan Ketiapinin dinamiğini değerlendirmek amacıyla yapılan çoklu doz testinde, ketiapinin karbamazepin ile eş zamanlı kullanımı ketiapinin likiditesini önemli ölçüde artırmaktadır. Klerensteki bu artış, Ketiapin'in sistemik konsantrasyonunu (EAA ile değerlendirilen), tek başına Ketiapin kullanımına kıyasla ortalama %13 oranında azaltır; Her ne kadar bazı hastalar daha büyük olsa da. Bu etkileşime bağlı olarak plazma konsantrasyonu daha düşük olabilir ve dolayısıyla ketiapinin tedavi etkisini etkileyebilir. Ketiapinin fenitoin (başka bir karaciğer enzim indüksiyonu) ile eş zamanlı kullanımı da ketiapin klerensini yaklaşık %450 artırır. Karaciğer enzimi indükleyici ilaç kullanan hastalarda ketiapinin tedavisine başlanması ancak hekimin ketiapinin karaciğer enzimi indükleyici ilaç kullanımının kesilmesinden daha fazla fayda sağlayacağını düşünmesinden sonra yapılmalıdır. Karaciğer enzimi indüksiyonunun yavaş yavaş durdurulması veya gerekirse karaciğer enzimine neden olmayan ilaçlarla (sodyum valproat gibi) değiştirilmesi önemlidir (bkz. "İlacı alırken dikkat edilmesi gereken durumlar").

Lityum ve ketiapinin plasebo ve ketiapin ile karşılaştırıldığında yetişkinlerde akut olduğu 6 haftalık rastgele bir çalışmada, plasebo ve ketiapinin yerine kıyasla lityum ve ketiapin kullanan grupta pagoda semptomları (özellikle tremor), uyuşukluk ve kilo alımı daha yüksek oranda gözlenmiştir.

Sodyum valproat ve ketiapinin farmakokinetiği aynı anda kullanıldığında değişmemiştir. Valproat, Ketiapin veya her ikisini de kullanan çocuk ve ergenler üzerinde yapılan bir kurtarma çalışmasında, ilaç kullanan grupta lökopeni ve nötropeni oranının tek tedavi grubuna göre daha yüksek olduğu görüldü.

Yaygın kardiyovasküler ilaçlarla ilaç etkileşimi üzerine resmi çalışmalar yapılmamıştır.

Ketiapin'i elektrolit dengesizliğine neden olan veya QT'yi uzatan ilaçlarla aynı anda kullanırken dikkatli olun.

Lütfen ekteki ilaçların kullanım talimatlarında ilaçlar hakkında daha fazla bilgi bulabilirsiniz.