メイアクト 200mg 扁桃炎、急性咽頭炎、顎骨副鼻腔炎治療剤(2水疱×10錠)

剤形 2ブリスター×10錠入り箱
仕様 セフジトレン

成分

成分情報コンテンツ
セフジトレン200mg

用途

適応症

この薬は、感受性のある細菌株によって引き起こされる感染症の治療に適応されています (特徴の概要を参照):

  • 扁桃炎、急性咽頭炎。
  • 上部副鼻腔炎について。
  • 慢性気管支炎の悪化。
  • 肺炎には軽度から中度までのコミュニティがあります。
  • 細胞炎症、創傷感染、毛嚢炎、膿痂疹、おできなどの皮膚および皮膚構造の感染症を数え上げません。
  • 抗菌剤の適切な使用に関する公式の指示に注意を払う必要があります。

    薬理

    作用機序

    セフジトレンは、ペニシリンに結合したタンパク質との親和性により細菌の細胞壁の合成を阻害することで抗菌効果を引き起こします。

    薬物動態と薬物動態の関係

    200 mg を 1 日 2 回投与すると、血漿中濃度は、2 回の投与間隔の少なくとも 50% の時間で、モラクセラ カタトラリス、インフルエンザ菌ストレプトコッカス パオゲネスおよびペニシリンに感受性のある肺炎連鎖球菌の最小阻止濃度 (Mic 90) を超えます。

    400 mg を 1 日 2 回投与すると、最小阻止濃度の期間も提供されます。これは、ペニシリンに対する肺炎球菌耐性の MIC 90 を超えるのに十分です。

    抵抗メカニズム

    セフジトレンによる細菌耐性は、1 つまたは次のメカニズムによる可能性があります。

  • β-ラクタマーゼによって加水分解されます。セフジトレンは、ベータ ラクタマーゼ広域分光法(ESBLS)と、一部の好気性グラム陰性菌株で安定性を引き起こしたり、安定性を失ったりする可能性のある染色体コード酵素(AMPC)によって解決できます。

  • セフジトレンに対するペニシリン搭載タンパク質の影響を軽減します。
  • 外部膜の防水性により、セフジトレンとグラム陰性菌株のペニシリン結合タンパク質との接触が制限されます。

  • 輸送ポンプの活性が高まります。
  • これらの耐性メカニズムのうちの 2 つ以上が、単一の細菌細胞内に同時に存在する可能性があります。

    存在メカニズムに応じて、細菌は同じグループの多くまたはすべてのベータ - ラクタムおよび/または抗菌物質に対して交差耐性を示すことがあります。

    グラム陰性細菌には、エントバクター属のようなベータ - ラクタマーゼをコードする染色体が含まれています。セラチア属。シトロバクター属。そしてprovidentia spp、。セフジトレン ピボキシルは、in vitro では明らかに敏感である可能性がありますが、耐性に注意を払うことをお勧めします。

    ポイントを切断します

    感受性株と中程度の感受性株を区別できるセフジトレンの最小阻止濃度、および耐性株と比較した中程度の感受性株は、感受性 ≤ 0.5 μg/ml、耐性 2 μg/ml 以上(最近の基準によれば 1 μg/ml 以上)です。

    このパラメーターは、臨床から分離された細菌株の評価に基づいています。耐性の一般的な状態は、特に重篤な感染症を治療する場合、地理的な場所と時間、オプションおよび耐性に関する地域情報によって異なる場合があります。

    地域で一般的な耐性が、少なくとも感染症の場合に使用される物質の利点である場合は、必要に応じて専門家のアドバイスを見つけることをお勧めします。

    臨床株の細菌が臨床的に分布している

    マイク (PG/mL)

    説明

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    肺炎球菌*

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    化膿性連鎖球菌*

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

    ≤ 0.5

    ≥ 2

    敏感

    抵抗

  • グラム陽性好気性細菌:
  • エンテロコッカス属。
  • メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA)*。
  • アシネトバクター・バウマン;
  • 緑膿菌。
  • バクテロイデス フラギリス グループ。
  • クロストリジウム ディフィシル。
  • クラミジア属;
  • マイコプラズマ属;
  • レジオネラ属菌

    飲酒後、セフジトレン ピボキシルは消化管に吸収され、エステラーゼの作用により加水分解されてセフジトレンになります。セフジトレンの絶対バイオアベイラビリティは、約 15 ~ 20% を経口で使用します (レポート番号: 823/7)。

    胃腸管内に食物が存在すると、セフジトレン ピボキシルの吸収が増加し、CMAX と AUC は空腹時より 50% 以上、70% 以上高くなります (レポート: 823/2)。

    平均的な CMAX 食事での 200 mg の経口投与量は、約 2>5 時間後に 2.6 μg/ml ですが、CMAX の平均 400 mg の経口投与量は、同じ期間で 4.1 μg/ml です (報告番号: 823/7)。

    配布

    セフジトレンに関連する血漿タンパク質は 88% です (報告番号: CEF - 97 - 0i7)。

    安定状態での分布体積 (V/F) は、単回投与後の分布積分値と大きく異ならず、投与量 (40 ~ 65 リットル) とは比較的独立しています (レポート番号: 823/1 および Me101)。

    400mg を単回使用した後、薬剤の気管支粘膜への浸透と気管支の分泌は血漿濃度の 60% と 20% になります (報告番号: ME105)。同じ用量を使用した後、膨張した皮膚液中のセフジトレンの濃度は、8 時間後および 12 時間後の血漿 AUC と比較して、それぞれ 40% および 56% でした (レポート: CEF - 98 - 024)。

    代謝/排泄

    複数回投与後の薬物動態パラメータは単回投与時と同様であり、蓄積はありません。

    セフジトレン投与量の約 18% が代謝のない国で検出されました (レポート: CEF - 97 - 001 および 823/1、823/3 および Me 101)。セフジトレンの血漿中の半放電時間は約1~1.5時間です。総クリアランスは約 25 ~ 30 L/時間の生物学的利用能によって調整されますが、腎臓クリアランスは約 80 ~ 90 ml/分です (レポート番号: CEF - 97 - 001 および 823/3)。

    健康なボランティアを対象としたセフジトレンの研究では、非吸収部分が糞便中に排泄される一方、使用されたセフジトレンの大部分は非活性代謝物の形で現れることが示されています。

    糞便または尿からはセフジトレン ピボキシルは検出されません (レポート: CEF - 97 - 014)。ピバリン酸部分は、ピバロールカルニチンの形で腎臓から排泄されます (レポート番号: CEF - 99 - 032)。

    特別な集団

  • セックス。
  • セフジトレン ピボキシルの薬物動態では、男性と女性の間に有意な差は見られません。
  • 高齢者。

  • 高齢者(65 歳以上)の血漿中のセフジトレン濃度は、CMAX と AUC が若者より 26% および 33% 高いことを示しています。ただし、肝・腎エネルギー以外の場合は投与量を調整する必要はありません(報告番号:CEF-97-016)。
  • 腎臓障害。

  • 平均的から重度の腎障害患者にセフジトレン ピボキシル 400mg を複数回投与したところ、正常ボランティアに比べて cmax が 2 倍高く、AUC が 2.5 ~ 3 倍高かった(用量と用法を参照)。主要な患者に関するデータはありません (報告番号: CEF - 97 - 017 および Me 106)。
  • 肝臓のエネルギー。

    軽度の肝障害(小児 - PUGH A)から中程度の肝障害(小児 - PUGH B)の場合、セフジトレン ピボキシル 400mg を複数回使用すると、正常な人と比較して薬物動態パラメーターがわずかに増加します。重度の肝障害患者(チャイルド - ピューC)に関するデータはありません。

    服用する前に メイアクト 200mg 扁桃炎、急性咽頭炎、顎骨副鼻腔炎治療剤(2水疱×10錠)

    使用方法

    十分な量の水と一緒に丸ごと飲み込んでください。薬は食事時に服用する必要があります。

    投与量

    使用される投与量は、感染症の重症度、患者の状態、細菌株によって異なります。

    メイアクト 200mg の投与量:

    大人および青少年 (12 歳以上):

  • 急性扁桃炎: 10 日間、12 時間ごとに 200 mg のセフジトレン。
  • 上顎骨の副鼻腔炎: 10 日間、12 時間ごとにセフジトレン 200mg を投与。
  • 慢性気管支炎の重度の増悪: セフジトレン 200mg を 5 日間、12 時間ごとに投与。
  • 肺炎には次のようなコミュニティがあります。
  • 軽度の場合: 14 日間、12 時間ごとに 200 mg のセフジトレン。
  • 平均的なケース: 14 日間で 12 回ごとに 400mg のセフジトレン。
  • 皮膚および単純な皮膚感染症: 10 日間、12 時間ごとに 200 mg のセフジトレン。
  • 12 歳未満の小児

  • 12 歳未満のお子様には、メイアクト アイネ顆粒の使用をお勧めします。
  • 高齢者

  • 重度の肝不全または腎不全を除き、高齢者の場合は用量を調整する必要はありません。
  • 腎臓障害の場合

  • 軽度の腎不全患者では用量を調整する必要はありません。中等度の腎欠損のある中等度の患者(クレアチニン透析30~50ml/分)では、1日の総用量は12時間ごとに200mgのセフジトレンを通過しません。
  • 重度の腎機能不全(クレアチニン精製が 30ml/分未満)を伴う重症患者には、1 日 1 回 200mg のセフジトレンを単回投与することを推奨します。
  • 透析患者に対する推奨はありません (警戒、注意、および薬物動態特性の詳細を参照)。
  • 肝障害の場合

  • 軽度の肝障害のある患者 (ChiID - PUGH A)、平均的な肝障害のある患者 (Child - Pugh B) では用量を調整する必要はありません。
  • 重度の肝欠陥(小児 - PUGH C)の場合、推奨される用量設定を可能にする利用可能なデータはありません。
  • 注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

    過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

    セファロスポリン系抗生物質の過剰摂取の症状は、けいれんを引き起こす脳の興奮です。過剰摂取の場合は、胃腸を洗浄する必要があります。

    は患者を注意深く監視し、症状に対処し、治療をサポートする必要があります。セフジトレン ピボキシルは、出血によってそれぞれを部分的に除去できます。

    緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

    服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

    副作用

    この薬を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

    臨床試験では、約 6,000 人の患者がセフジトレンを 200mg または 400mg の用量で 1 日 2 回、14 日間服用しました。患者の約 24% が少なくとも 1 つの副作用を経験していると報告されており、治療を中止すると 2.6% の患者で副作用が発生します。

    消化器系の副作用のほとんど。ほとんどの研究では、患者の 10% 以上で下痢が発生しており、通常は 1 日 2 回 200mg ではなく 400mg の用量で発症しています。副作用は次のように観察され、臨床試験または市販後に報告されます。

    各グループの副作用は重症度の順に表示されます。

    代理店

    非常に一般的な副作用 (1/10 以上)

    一般的な副作用 (≥ 1/100、

    一般的ではない副作用 (≥ 1/1,000、

    まれな副作用 (≥ 1/10,000、

    不明 (入手可能な数値からは予測できません)

    血液凝固時間の延長、AST の増加、アルカリ性リン酸塩の増加、アルブミン尿、トロンボプラスチン時間の減少、LDH の増加、クレアチニンの増加

    血清貨物の削減

    心血管障害

    エオシン白血病、血小板、溶血性貧血、リンパ節腫脹

    血球の損失

    同意、めまい、不眠症、睡眠、睡眠障害

    忘れ物、協調性障害、緊張感、髄膜炎、ランニング

    喘息

    エオシン依存性肺炎、間質性肺炎

    下痢

    吐き気、腹痛、消化器疾患

    便秘、鼓腸、嘔吐、口内のカンジダ菌、げっぷ、口渇、味覚障害

    口内炎、口内炎、腸炎、腸潰瘍、胃腸潰瘍、胃腸出血、舌、しゃっくり、舌の色の変化

    急性腎不全

    ニキビ、脱毛、湿疹、皮膚炎、皮むき、単純ヘルペス、光に対する過敏反応

    スティーブンス - ジョンソン症候群、多様な紅斑、表皮壊死

    脱水、高血糖、低カリウム血症、低血糖

    真菌感染症

    尿路感染症、クロストリジウム ディフシル

    体が臭い、寒気がする

    血液ビリルビン

    肝臓損傷、肝炎

    乳房痛、月経異常、子宮出血、障害

    警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    次の場合の禁忌:

  • 主な有効成分セフジトレン、および他のセファロスポリンまたは賦形剤に対する過敏症。カゼインに対して過敏症のある患者には、カゼインナトリウムを摂取することが推奨されます。
  • ペニシリンまたは他のベータラクタムタイプによる重度の過敏症反応または/および平均的な反応の病歴がある。
  • 生成するピバリン酸塩であるセフジトレン ピボキシルも一次カルニチンの場合は禁忌である。
  • 使用時の注意事項

    セフジトレンによる治療を行う前に、患者に慎重に尋ねて決定する。患者にセディトレン セファロスポリン、ペニシリン、またはその他のベータ ラクタム物質に対する過敏症の病歴がある場合。

    ペニシリンまたはベータラクタムに対する過敏反応のある患者には、セフジトレンを慎重に使用してください。

    抗生物質使用時の

    下痢、結腸炎、セフジトール使用時の偽結腸炎が報告されています。

    治療後の短期間の下痢疾患では、これらの診断に注意してください。治療中に重度の下痢や出血があった場合は、セフジトレンの使用を中止し、適切な治療を行う必要があります。

    セフジトレンは、胃腸疾患、特に大腸炎の既往歴がある人には慎重に使用する必要があります。

    中度から重度の腎不全患者では、セフジトレンの使用量が増えると、この比率が増加します (薬物動態特性を参照)。このため、発作などの臨床的影響を避けるために、平均的から重度の慢性腎不全患者にセジトレンを使用する場合は、1 日の総用量を減らす必要があります。

    セファロスポリン系抗生物質は、アミノグリコシド系抗生物質や利尿薬(フロセミドなど)などの腎臓毒素を同時に使用する患者には注意して使用する必要があります。これらの組み合わせは腎機能に望ましくない反応を引き起こし、聴覚に対する毒性に関連するためです。

    セフジトレンの使用を延長すると、腸球菌やカンジダ属などの感受性の強い菌株が過剰に増加する可能性があります。

    セファロスポリンによる治療中は、プロトロンビンの活性が低下する可能性があります。

    したがって、腎臓や肝臓に障害のある患者、または抗凝固剤で治療されている患者など、リスクのある患者ではプロトロンビンを監視する必要があります。

    ピバル酸前駆体を使用すると、血漿中のカルニチン レベルが低下する可能性があります。しかし、臨床研究者らは、カルニチン減少の臨床的影響はなく、セフジトレン ピボキシルの使用に関連していると結論付けました。

    機械を運転および操作する能力

    医薬品は、機械を運転および操作する能力に対して中程度および軽度の移動影響を及ぼします。セフジトレン ピボキシルは、めまいや眠気を引き起こす可能性があります。

    妊娠中および授乳中の母親

    妊娠中の女性

    動物実験では、妊娠、妊娠の発育、生殖中および出生後の発育に対する直接的または間接的な害は示されていません (セクション 5.3 を参照)。

    妊婦におけるセフジトレン ピボキシルの使用については十分なデータがありません。

    授乳中の女性

    母乳中のセフジトレンの出現に関する十分なデータはありません。したがって、授乳中にメイアクトを使用することはお勧めできません。

    薬物相互作用

    制酸薬

    水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウムを含む制酸薬とセフジトレン ピボキシルを食物と同時に併用すると、セフジトレンの CMAX と AUC がそれぞれ 14% と 11% 減少します。

    制酸薬とセフジトール ピボキシルは 2 時間間隔で使用する必要があります。

    H2 拮抗薬

    静脈内ヒオチジンとセフジトレン ピボキシル経口使用を同時に使用すると、セフジトレンの CMAX と AUC がそれぞれ 27% と 22% 減少します。したがって、セフジトレン ピボキシルと H2 拮抗薬を同時に使用することはお勧めできません。

    プロベネシド

    プロベネシドとセフジトレン ピボキシルを同時に使用すると、セフジトレンの排泄が減少し、その結果、CMAX が 49%、AUC が 122%、老廃物が 53% 増加しました。

    経口避妊薬

    セフジトレン ピボキシルを使用しても、エチニル エストラジオール避妊薬の薬物動態特性は変わりません。セフジトレン ピボキシルは、エチニル エストラジオール避妊薬と同時に使用できます。

    テスト反応との相互作用

  • セファロスポリンは COooms 検査で偽陽性を引き起こす可能性があり、血液の交差結合を妨げる可能性があります。
  • 銅を使用した検査では尿に対する偽陽性反応が発生する可能性がありますが、酵素を使用した検査では発生しません。

    血漿または血液中の糖を測定する際にフェリシアニド検査で発生する偽陰性反応を、セフジトレン ピボキシルを使用している患者の血糖/血漿濃度を測定するために使用されるヘキソキナーゼまたはオキシダーゼ グルコースの両方の方法と交換します。

    保管

    光を避け、温度が 30°C 未満の涼しい場所に保管してください。

    子供の手の届かないところに保管してください。

    その他の薬

    免責事項

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