Solusi injeksi Meloxicam 15mg/1.5ml Danapha ngobati nyeri osteoarthritis (10 tabung)

Kode ATC: M1AC06

Meloxicam minangka obat anti-inflamasi nonsteroid, turunan saka oxicam. Obat kasebut nduweni efek anti-inflamasi, analgesik, antipiretik. Meloxicam nyegah sintesis prostaglandin, zat penengah sing nduweni peran penting ing patogenesis inflamasi, demam, nyeri.

Farmakokinetik

panyerepan

Meloxicam diserap kanthi lengkap sawise injeksi intramuskular. Bioavailabilitas relatif dibandhingake karo dalan lisan kira-kira 100%. Ora perlu nyetel dosis nalika ngganti saka perawatan intramuskular menyang bentuk lisan. Sawise injeksi intramuskular 15 mg, konsentrasi maksimal ing plasma kira-kira 1,6 - 1,8 µg/ml, digayuh ing udakara 1 - 6 jam.

Distribusi

Meloxicam disambungake banget karo protein plasma, utamane albumin (99%). Meloxicam nembus kanthi apik menyang cairan sendi lan entuk konsentrasi kira-kira setengah saka konsentrasi plasma.

Volume distribusi sing kurang, rata-rata 11 liter sawise injeksi intramuskular utawa injeksi intravena, bedane antarane individu kira-kira 7-20%. Volume distribusi sawise njupuk pirang-pirang dosis Meloxicam (7,5 nganti 15 mg) kira-kira 16 liter kanthi koefisien osilasi 11 - 32 %.

Metabolisme

Meloxicam dimetabolisme kanthi kuat ing ati. Papat metabolit Meloxicam sing beda wis ditemtokake ing urin tanpa kegiatan obat. Metabolit utama, 5'-carboxymeloxicam (padha karo 60% saka dosis) sing dibentuk dening oksidasi metabolit penengah 5'-hydroxymethylmeloxicam, uga diilangi ing tingkat sing luwih murah (padha karo dosis 9%). Riset in vitro nuduhake yen CYP2C9 nduweni peran penting ing metabolisme iki, kanthi kontribusi cilik saka isenzim CYP3A4. Aktivitas peroksidase bisa ngasilake rong metabolit liyane, padha karo 16 % lan 4 % saka dosis.

Eliminasi

Meloxicam diekskripsikake utamane ing bentuk metabolit, setengah liwat urin lan setengah liwat feces. Ing ngisor 5 % saka dosis dibuwang ing feces kanthi bentuk sing tetep, dene mung sithik banget sing dibuwang ing urin.

Rata-rata wektu adol sampah kira-kira 13-25 jam sawise ngombe, intramuskular lan intravena.

Rata-rata reresik plasma total kira-kira 7 - 12 ml/menit sawise njupuk dosis siji saka panggonan intravena utawa dubur.

linear/non-linear

Farmakokinetik linier ing kisaran dosis perawatan saka 7,5 mg nganti 15 mg oral uga intramuskular.

Klompok pasien khusus

Gagal ati/ginjal

Gagal hepatik utawa gagal ginjel ing periode entheng nganti moderat ora mengaruhi farmakokinetik Meloxicam. Patients karo ngenani babagan ginjel Gagal Tingkat rata-rata wis Ngartekno luwih reresik tamba. Durung kacathet kanggo nyuda ikatan protein sing signifikan ing pasien kanthi gagal ginjal tahap pungkasan. Yen gagal ginjel abot, nambah volume distribusi bisa nambah konsentrasi meloxicam lepas.

Pasien lansia

Pasien karo wong tuwa duwe parameter farmakokinetik rata-rata sing padha karo wong enom. Pasien karo wanita tuwa nuduhake nilai AUC sing luwih dhuwur lan wektu sade luwih suwe tinimbang pasien enom lan wadon.

Rata-rata reresik ing kahanan stabil ing wong tuwa rada luwih murah tinimbang wong enom.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Pendarahan gastrointestinal bisa kedadeyan. Overdosis serius bisa nyebabake hipertensi, gagal ginjal akut, karusakan ati, gagal ambegan, koma, konvulsi, ambruk jantung lan serangan jantung. Anafilaksis wis dilapurake sajrone perawatan karo NSAID lan bisa kedadeyan yen overdosis.

Penanganan: Yen overdosis karo NSAID, dianjurake kanggo nindakake perawatan gejala sing cocog. Ing uji klinis, Meloxicam diilangi kanthi cepet sawise njupuk Cholestyramine (4 g, kaping 3 saben dina).

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Ati-ati nalika nggunakake

Gunakake dosis sing paling sithik ing wektu paling cendhak kanggo nyuda efek sing ora dikarepake.

Aja overdosis maksimal sing disaranake lan ora bisa digabungake karo NSAID liyane amarga risiko nambah keracunan lan ora nambah efektifitas perawatan.

Sampeyan kudu ngindhari panggunaan Meloxicam bebarengan karo NSAID liyane, kalebu inhibitor selektif Cycloxygenase 2 (COX-2).

Meloxicam ora cocok kanggo perawatan nyeri akut.

Yen ora efektif sawise sawetara dina perawatan, sampeyan kudu ngevaluasi maneh obat kasebut.

Yen ana riwayat esophagitis, ulkus weteng, kudu diobati kanthi lengkap sadurunge nggunakake Meloxicam. Pasien sing nggunakake utawa nggunakake Meloxicam, kudu ngawasi kambuh ulkus esofagus lan weteng.

Efek ing efek gastrointestinal

Pendarahan, ulkus utawa perforasi gastrointestinal, kadhangkala mati, wis dicathet karo kabeh NSAID sajrone perawatan sing bisa kedadeyan sawayah-wayah, ora kudu dadi tandha peringatan utawa riwayat serius sistem pencernaan.

Resiko pendarahan, ulkus utawa perforasi gastrointestinal mundhak ing pasien sing duwe riwayat ulkus, utamane ing wong tuwa utawa komplikasi utawa komplikasi. Ing pasien kasebut, dianjurake kanggo miwiti perawatan kanthi dosis sing paling murah. Perawatan pangayoman lendhut (contone:

Misoprostol utawa inhibitor pompa proton) kudu dianggep kanggo pasien kasebut, uga pasien sing mbutuhake aspirin dosis rendah utawa obat-obatan sing bisa nambah risiko ing saluran pencernaan.

Pasien sing duwe riwayat saluran pencernaan, utamane wong tuwa, kudu dilaporake nalika ana gejala weteng (utamane pendarahan gastrointestinal.

Ing pasien sing diobati karo heparin utawa wong tuwa, nggunakake obat anti-inflamasi nonsteroid liyane, utawa aspirin dosis dhuwur ≥ 500 mg / dosis utawa ≥ 3 g / dina, ora dianjurake kanggo nggunakake kombinasi meloxicam amarga bisa nambah risiko ulkus utawa getihen.

Pasien sing nggunakake Meloxicam yen borok utawa getihen, kudu mungkasi perawatan. Ing pasien sing duwe riwayat penyakit gastrointestinal (kolitis ulseratif, penyakit Crohn), NSAID kudu digunakake kanthi ati-ati ing sangisore pengawasan sing cedhak amarga risiko saya tambah parah.

Risiko trombosis vena

Obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID), non-aspirin, nggunakake gula sistemik, bisa nambah risiko trombosis kardiovaskular, kalebu miokardium lan stroke, sing bisa nyebabake pati. Resiko iki bisa katon awal ing sawetara minggu pisanan njupuk obat kasebut lan bisa saya tambah suwe. Resiko thrombosis kardiovaskuler dicathet utamane ing dosis dhuwur.

Dokter kudu ngevaluasi sacara periodik kedadeyan kardiovaskuler, sanajan pasien ora duwe gejala penyakit kardiovaskular sadurunge. Pasien kudu dielingake babagan gejala penyakit kardiovaskular sing serius lan kudu ngunjungi dhokter sanalika katon.

Kanggo nyilikake risiko efek samping, sampeyan kudu nggunakake injeksi Meloxicam 15 mg / 1,5 ml kanthi dosis saben dina sing paling murah sing efektif ing wektu sing paling cendhak.

pengaruh ing jantung lan serebrovaskular

Perlu ngawasi lan menehi rekomendasi sing cukup kanggo pasien sing duwe riwayat hipertensi lan/utawa gagal jantung entheng nganti moderat, kanthi status uyah, natrium lan edema sing wis dilapurake ana hubungane karo terapi NSAID.

Dianjurake kanggo ngawasi tekanan getih ing pasien sing beresiko, utamane nalika miwiti perawatan karo Meloxicam.

Pasinaon klinis lan data epidemiologis nuduhake yen panggunaan sawetara NSAID (utamane kanthi dosis dhuwur lan suwene suwe) bisa uga ana gandhengane karo peningkatan risiko trombosis (contone, infark miokard utawa stroke). Saiki ora ana data sing cukup kanggo ngilangi risiko iki kanggo Meloxicam.

Pasien hipertensi sing ora bisa dikontrol, gagal jantung kongestif, iskemia miokard, penyakit arteri perifer lan/utawa riwayat stroke (kalebu iskemia transien) mung kudu diobati nganggo meloxicam sawise dipikirake kanthi ati-ati.

Ati-ati nalika nggunakake meloxicam kanggo wektu sing suwe ing pasien sing duwe risiko penyakit kardiovaskular (hipertensi, hiperlipidemia, diabetes utawa ngrokok).

reaksi kulit

Reaksi kulit sing mbebayani kanggo urip, sindrom Stevens-Johnson lan sindrom Lyell wis dilaporake nalika nggunakake Meloxicam. Pasien kudu dilaporake babagan pratandha lan gejala penyakit kasebut, lan ngawasi reaksi kulit kanthi rapet. Risiko sindrom Stevens-Johnson utawa sindrom lyell paling dhuwur ing minggu pisanan perawatan. Yen ana gejala utawa pratandha saka sindrom Stevens-Johnson utawa sindrom Lyell (contone, ruam, biasane digabungake karo lepuh utawa karusakan mukosa), kudu mungkasi perawatan karo Meloxicam. Diagnosis awal lan mungkasi obat sing dicurigai supaya bisa ngontrol sindrom Stevens-Johnson kanthi apik lan sindrom Lyell. Mungkasi curiga awal kanggo prognosis sing luwih apik. Yen pasien katon sindrom Stevens-Johnson utawa sindrom Lyell nalika diobati karo Meloxicam, ora nggunakake Meloxicam kanggo pasien kasebut.

Parameter fungsi ati lan ginjel

Kanggo umume NSAID, ana paningkatan transaminase serum transien, tambah bilirubin getih utawa indikator fungsi ati liyane, tambah kreatinin serum, asam urat lan kelainan ing parameter biologis liyane. Ing kasus-kasus sing paling umum, kenaikan tipis ana ing watesan normal lan sementara. Yen kelainan dadi serius utawa terus-terusan, Meloxicam kudu mandheg lan mbutuhake tes sing cocog.

Gagal ginjel

NSAID bisa nyebabake gangguan fungsi ginjel kanthi nyuda tingkat filtrasi glomerulus, amarga nyegah efek vasodilatasi prostaglandin ginjel. Efek sing ora dikarepake iki gumantung saka dosis.

Kauntungan kanggo ngawasi fungsi ginjel kanthi rapet kalebu jumlah urin ing wiwitan perawatan utawa nalika nambah dosis ing pasien kanthi faktor risiko ing ngisor iki:

Ing sawetara kasus sing jarang, NSAID bisa nyebabake nefritis interstitial, glomerulonefritis, nekrosis ginjel utawa sindrom nefrotik.

Dosis Meloxicam ora kudu ngluwihi 7,5 mg ing pasien sing nandhang penyakit ginjel tahap pungkasan sing dialisis. Ora perlu nyuda dosis ing pasien kanthi gagal ginjel entheng utawa medium (clearance bun> 25 ml / min).

Tetep natrium, kalium lan banyu

NSAID bisa nyebabake natrium, kalium lan wadhah banyu uga nyegah efek stimulasi ing sekresi sodium ing urin saka diuretik. Kajaba iku, bisa nyuda efek obat antihipertensi. Mulane, edema, gagal jantung utawa hipertensi bisa uga katon utawa tambah parah ing pasien sing sensitif. Mula, pemantauan klinis ing pasien sing beresiko.

Pendarahan

Pendarahan asring katon ing kasus diabetes utawa nalika diobati bebarengan karo obat sing duwe efek hiperkalemia. Ngawasi konsentrasi kalium kanthi rutin dianjurake ing kasus kasebut.

melu Pemetrexed

Ing pasien gagal ginjel entheng nganti moderat sing diobati karo Pemetrexed, Meloxicam ora bisa digunakake paling ora limang dina kepungkur, sajrone lan paling ora rong dina sawise nggunakake Pemetrexed.

Pènget lan ati-ati

Pasien tuwa, lara utawa depresi kerep nandhang efek sing ora dikarepake, mula kudu dikuatake pemantauan. Kaya NSAID liyane, kudu ati-ati ing wong tuwa, wong sing duwe fungsi ginjel, ati lan jantung sing cacat.

Pasien tuwa duwe akeh risiko efek sing ora dikarepake saka NSAID, utamane pendarahan gastrointestinal lan perforasi lambung, bisa nyebabake fatal.

Kaya kabeh NSAID, Meloxicam bisa ndhelikake gejala infeksi dhasar. Kaya NSAID sing nggunakake intramuskular, abses lan necrotic bisa kedadeyan ing situs injeksi.

Meloxicam bisa mengaruhi kesuburan. Aja nyaranake nggunakake ing wanita sing arep ngandhut.

Ing wanita sing angel ngandhut utawa didiagnosis infertilitas, dianjurake kanggo mungkasi perawatan Meloxicam.

Obat kasebut ngandhut kurang saka 1 mmol sodium (23 mg sodium) ing 1,5 ml, sing dianggep tanpa sodium.

Efek obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi

Ora ana riset khusus babagan efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Adhedhasar farmakokinetik lan efek samping sing dilaporake, Meloxicam ora mengaruhi kemampuan nyopir utawa nggunakake mesin. Nanging, yen ana gangguan penglihatan, rasa ngantuk, pusing, utawa kelainan neurologis pusat liyane, aja nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Wanita ngandhut

Inhibitor sintesis prostaglandin bisa mengaruhi ibu ngandhut lan/utawa perkembangan embrio. Data saka studi epidemiologis nuduhake peningkatan risiko keguguran, cacat jantung lan hernia abdomen sawise nggunakake inhibitor sintetik prostaglandin ing tahap awal meteng. Risiko cacat jantung mundhak saka kurang saka 1% nganti 1,5%. Dikira yen risiko iki mundhak kanthi dosis lan wektu perawatan. Ing kewan, perawatan karo inhibitor umum prostaglandin nuduhake tambah keguguran, sawise nesting lan tambah tingkat kematian meteng.

Kajaba iku, tingkat malformasi liyane kalebu penyakit kardiovaskuler dilaporake ing kewan eksperimen sing nggunakake inhibitor prostaglandin nalika pambentukan organ.

Kajaba pancen perlu, aja nggunakake meloxicam sajrone 3 wulan pisanan lan 3 wulan tengah meteng. Yen digunakake, Meloxicam kudu digunakake ing dosis paling sithik ing wektu sing paling cendhak.

Ing 3 sasi pungkasan meteng, kabeh inhibitor sintesis Prostaglandin bisa nyebabake

Janin: keracunan ing paru-paru (arteriosclerosis sing ditutup awal lan hipertensi pulmonal), disfungsi ginjel, bisa nyebabake gagal ginjal, kurang cairan ketuban.

Ibu lan jabang bayi ing pungkasan meteng. Tambah wektu getihen sanajan ing dosis sing sithik banget, nyandhet kontraksi uterus lan nyepetake wektu persalinan.

Mula, panggunaan Meloxicam dikontraindikasi ing wanita ngandhut.

wanita sing nyusoni

Ora ana data khusus babagan panggunaan meloxicam sajrone nyusoni. Nanging, NSAID dikenal kanggo mlebu susu ibu. Mula, Meloxicam ora kena digunakake nalika nyusoni.

kesuburan

Panganggone Meloxicam, kaya obat apa wae sing nyandhet sintesis Cycloxygenase/Prostaglandin, bisa ngrusak kesuburan lan ora dianjurake kanggo wanita ngandhut. Meloxicam bisa nundha ovulasi. Mulane, dianjurake kanggo nimbang mungkasi meloxicam ing wanita sing angel ngandhut, utawa didiagnosis ora subur.

Interaksi obat

Risiko sing ana gandhengane karo hiperkalemia

Sawetara obat duwe kemampuan kanggo nambah kalium kalium: Garam kalium, hiperkalemia, inhibitor enzim, antagonis reseptor angiotensin II, obat anti-inflamasi nonsteroid, heparin (bobot molekul rendah utawa non-segmented), siklosporin, tacrolimus lan trimethoprim. Serangan hiperkalemia bisa uga gumantung saka faktor sing relevan.

Risiko iki mundhak amarga obatan ing ndhuwur digunakake bebarengan karo Meloxicam.

Interaksi farmakologis

NSAID lan aspirin liyane

Ora dianjurake kanggo nggunakake Meloxicam bebarengan karo NSAID utawa aspirin liyane kanthi dosis> 500 mg / wektu utawa> 3 g / dina.

kortikosteroid (umpamane glukokortikoid)

Ati-ati nalika digunakake bebarengan karo kortikosteroid amarga tambah risiko ulkus lan getihen gastrointestinal.

antikoagulan utawa heparin

nambah risiko getihen kanthi signifikan, amarga nyegah fungsi trombosit lan ngrusak mukosa lambung - duodenum.

NSAID bisa nambah efek antikoagulan, kayata warfarin.

Ora dianjurake kanggo nggunakake NSAID bebarengan karo obat antikoagulan utawa heparin ing wong tuwa utawa kanthi perawatan.

Ing kasus liyane (contone, kanthi dosis prophylactic), sampeyan kudu ati-ati nalika nggunakake heparin amarga bisa nambah risiko getihen.

Obat sing bisa larut trombosis lan anti-platelet

Tambah risiko pendarahan, amarga inhibisi fungsi platelet lan karusakan mukosa peptik.

Selective Serotonin Restrain Inhibitors (SSRI)

Tambah risiko pendarahan gastrointestinal.

Diuretik, inhibitor enzim lan antagonis reseptor Angiotensin II NSAID bisa nyuda efek diuretik lan obat antihipertensi liyane. Ing sawetara pasien kanthi fungsi ginjel cacat (umpamane, pasien dehidrasi utawa wong tuwa), kombinasi inhibitor enzim utawa antagonis reseptor Angiotensin II kanthi inhibitor siklo-oksigenase bisa ngrusak fungsi ginjel, kalebu gagal ginjal akut, asring pulih. Mula saka iku kudu ngati-ati marang wong tuwa.

Pasien kudu diwenehi banyu sing cukup lan ngawasi fungsi ginjel ing wiwitan perawatan lan sacara periodik.

Obat antihipertensi liyane (kalebu beta blocker)

bisa nyuda efek hipotensi saka beta blockers (amarga inhibisi peregangan prostaglandin).

Inhibitor kalsineurin (contone: cyclosporin, tacrolimus)

NSAID bisa nambah keracunan saka ginjel saka inhibitor calcineurin, liwat efek gumantung prostaglandin ginjel. Yen digunakake bebarengan, perlu kanggo ngawasi fungsi ginjel, utamané ing wong tuwa.

Deferasirox

Ati-ati nalika nggunakake Meloxicam lan Deferasirox bebarengan amarga bisa nambah risiko efek samping ing saluran pencernaan.

interaksi farmakokinetik

Efek Meloxicam ing farmakokinetik obat liya:

litium

NSAID wis kacathet ing paningkatan tingkat litium plasma (amarga nyuda sekresi litium), sing bisa nyebabake keracunan. Ora dianjurake kanggo nggunakake lithium lan NSAID bebarengan. Yen perlu kanggo gabungke, konsentrasi litium kudu dipantau ing tahap awal, nyetel lan mungkasi perawatan Meloxicam.

metotreksat

NSAID bisa nyuda ekskresi metotreksat liwat tubulus ginjal sing ndadékaké mundhak tingkat metotreksat ing plasma. Mulane, ora dianjurake kanggo nggunakake NSAID ing pasien sing diobati karo methotrexate dosis dhuwur (> 15 mg / minggu).

Risiko interaksi antara NSAID lan Methotrexate uga kudu dianggep ing pasien sing diobati karo dosis methotrexate sing luwih murah, utamane ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat.

Yen digunakake gabungan, perlu kanggo ngawasi rumus getih lan fungsi ginjel. Utamane kudu ati-ati nalika nggunakake methotrexate lan NSAID sajrone telung dina berturut-turut, amarga risiko keracunan nalika konsentrasi metotreksat ing plasma mundhak.

pemetrexed

Ing pasien kanthi reresik bun saka 45 nganti 79 ml / menit, aja nggunakake meloxicam paling ora limang dina kepungkur, dina sing padha lan paling ora rong dina sawise nggunakake Pemetrexed. Yen perlu nggunakake Meloxicam lan Pemetrexed bebarengan, pasien kudu dipantau dening ginjel, amarga ana risiko gagal sumsum lan reaksi sing mbebayani ing saluran pencernaan. Ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot (clearance bun

Ing pasien fungsi ginjel normal (Creatinine clearance ≥ 80 ml/menit), dosis 15 mg Meloxicam bisa nyuda reresik Pemetrexed, saengga nambah efek samping. Mula, ati-ati nalika nggunakake Meloxicam 15 mg karo Pemetrexed ing pasien kasebut.

Pengaruh obat liya ing farmakokinetik Meloxicam

kolestiramin

Cholestyramin nyepetake proses ngilangi meloxicam kanthi mungkasi siklus macem-macem usus, saéngga nambah reresik Meloxicam dadi 50 % lan nyuda wektu sale dadi 13 ± 3 jam.

Pengaruh gabungan Meloxicam karo obat liyane dinamis

Diabetes oral anti-diabetes (sulfonylurea, nateganid)

Meloxicam diekskresi utamane liwat metabolisme ing ati, sing kira-kira 2/3 liwat perantara enzim cytochrom (CYP) P450 (paling CYP2C9 lan siji bagean CYP3A4) lan 1/3 liwat mekanisme liyane kayata oksidasi dening peroksidase. Sampeyan kudu nimbang risiko interaksi farmakokinetik nalika nggunakake Meloxicam bebarengan karo obat sing dicegah utawa dimetabolisme dening CYP2C9 lan / utawa CYP3A4. Interaktif liwat CYP2C9 bisa kedadeyan nalika digunakake ing kombinasi karo obat diabetes oral (sulfonylurea, nateganid), amarga bisa nambah konsentrasi obat kasebut lan meloxicam ing plasma. Pasien sing nggunakake Meloxicam bebarengan karo sulfonylurea utawa nateganid kudu dipantau kanthi rapet babagan risiko hipoglikemia.

Ora ana muticism klinis langsung karo antacids, cimetidine lan obat digoxin.

Bocah-bocah

Pasinaon interaktif durung ditindakake marang bocah-bocah.