멜록시캄 주사액 15mg/1.5ml 다나파 골관절염 통증치료제 (10튜브)

ATC 코드: M1AC06

멜록시캄은 옥시캄의 파생물인 비스테로이드성 항염증제입니다. 이 약물은 항염증제, 진통제, 해열제 효과가 있습니다. 멜록시캄은 염증, 발열, 통증의 발병에 중요한 역할을 하는 중간 물질인 프로스타글란딘의 합성을 억제합니다.

약동학

흡수

Meloxicam은 근육 주사 후 완전히 흡수됩니다. 경구 도로와 비교한 상대적 생체 이용률은 약 100%입니다. 근육주사제에서 경구제제로 변경 시 용량 조절이 필요하지 않습니다. 15mg을 근육주사한 후 혈장 내 최대 농도는 약 1.6~1.8μg/ml이며, 약 1~6시간 내에 도달합니다.

배포

Meloxicam은 혈장 단백질, 주로 알부민(99%)과 밀접하게 연관되어 있습니다. Meloxicam은 관절액에 잘 침투하여 혈장 농도의 약 절반에 달하는 농도를 달성합니다.

분포량이 적고, 근육주사 또는 정맥주사 후 평균 11리터로 개인차가 약 7~20% 정도입니다. 멜록시캄(7.5~15mg)을 여러 번 복용한 후 분포 용량은 약 16리터이며 진동 계수는 11~32%입니다.

신진대사

Meloxicam은 간에서 강력하게 대사됩니다. Meloxicam의 4가지 다른 대사산물은 의학적 활성 없이 소변에서 측정되었습니다. 중간 대사물질인 5'-하이드록시메틸멜록시캄의 산화에 의해 형성된 주요 대사물질인 5'-카르복시멜록시캄(용량의 60%에 해당)도 더 적은 수준(9% 용량에 해당)으로 제거됩니다. 시험관 내 연구에 따르면 CYP2C9는 이 대사에서 중요한 역할을 하며, isenzyme CYP3A4의 기여도는 적습니다. 퍼옥시다제 활성은 복용량의 16%와 4%에 해당하는 두 가지 다른 대사산물을 생성할 수 있습니다.

제거

Meloxicam은 주로 대사산물의 형태로 절반은 소변을 통해, 절반은 대변을 통해 배설됩니다. 복용량의 5% 미만이 대변으로 일정하게 배출되고, 소변으로 배출되는 양은 극소량에 불과합니다.

평균 폐기물 판매 시간은 근육주사 및 정맥주사로 음주 후 약 13~25시간입니다.

평균 총 혈장 청소율은 정맥 주사 또는 직장 배치 1회 복용 후 약 7~12ml/분입니다.

선형/비선형

경구 및 근육내 투여 용량 범위가 7.5mg~15mg인 경우 선형 약동학이 나타납니다.

특수 환자 그룹

간부전/신부전

경증~중등도 기간의 간부전 또는 신부전은 멜록시캄의 약동학에 큰 영향을 미치지 않습니다. 신장애 환자 평균 수준에서는 약물 제거율이 상당히 높습니다. 말기 신부전 환자의 단백질 결합이 크게 감소하는 것으로 알려진 바는 없습니다. 중증 신부전의 경우 유통량을 늘리면 프리랜서 멜록시캄의 농도가 높아질 수 있습니다.

노인 환자

노인 남성 환자의 평균 약동학 매개변수는 젊은 남성과 동일합니다. 노인 여성 환자는 젊은 환자와 젊은 여성 환자에 비해 AUC 값이 높고 판매 시간도 길다.

노인의 안정 상태에서의 평균 청소율은 젊은 환자에 비해 약간 낮다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량에 대해서는 의사나 전문의와 상담해야 합니다.

과다복용 시 어떻게 해야 하나요? 위장 출혈이 발생할 수 있습니다. 심각한 과다 복용은 고혈압, 급성 신부전, 간 손상, 호흡 부전, 혼수 상태, 경련, 심혈관 허탈 및 심장 마비로 이어질 수 있습니다. NSAID 치료 중 아나필락시스가 보고되었으며 과다복용 시 발생할 수 있습니다.

취급: NSAID를 과다 복용한 경우에는 적절한 대증요법을 실시하는 것이 좋습니다. 임상 시험에서 멜록시캄은 콜레스티라민(4g, 하루 3회) 복용 후 빠르게 제거되었습니다.

긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

사용 시 주의하십시오.

원하지 않는 효과를 줄이려면 최단 시간에 가능한 최저 용량을 사용하십시오.

권장 최대량을 과다 복용하지 마십시오. 독성이 증가하고 치료 효과가 증가하지 않을 위험이 있으므로 다른 NSAID와 병용해서는 안 됩니다.

멜록시캄을 선택적 억제제인 ​​시클로옥시게나제 2(COX-2)를 포함한 다른 NSAID와 동시 사용을 피해야 합니다.

Meloxicam은 급성 통증 치료에는 적합하지 않습니다.

며칠간 치료한 후에도 효과가 없으면 약물 치료를 재평가해야 합니다.

식도염, 위궤양의 병력이 있는 경우 멜록시캄을 사용하기 전에 완전히 치료해야 합니다. Meloxicam을 사용 중이거나 사용 중인 환자들은 식도궤양 및 위궤양의 재발을 모니터링해야 합니다.

위장에 미치는 영향

치료 중 언제든지 발생할 수 있는 모든 NSAID에서 출혈, 궤양 또는 위장 천공이 기록되었으며 이는 반드시 경고 징후나 심각한 소화기 계통의 병력은 아닙니다.

궤양 병력이 있는 환자, 특히 노인의 경우 출혈, 궤양 또는 위장 천공의 위험이 증가하거나 출혈이나 천공과 같은 합병증이 발생합니다. 이러한 환자에서는 가능한 가장 낮은 용량으로 치료를 시작하는 것이 좋습니다. 점액 보호 치료(예:

이러한 환자들뿐만 아니라 저용량 아스피린이나 소화관 위험을 증가시킬 수 있는 약물이 필요한 환자들에게는 미소프로스톨이나 프로톤 펌프 억제제)를 고려해야 합니다.

위장관 병력이 있는 환자, 특히 노인의 경우, 특히 치료 시작 시 복부 증상(특히 위장관 출혈)이 있는 경우 보고해야 합니다.

헤파린으로 치료를 받고 있는 환자나 노인, 다른 비스테로이드성 항염증제, 고용량 아스피린 ≥ 500mg/d 또는 ≥ 3g/일을 사용하는 환자의 경우 멜록시캄과 병용 투여하는 것은 궤양이나 출혈의 위험을 증가시킬 수 있으므로 권장되지 않습니다.

Meloxicam을 사용하는 환자가 궤양이나 출혈이 있는 경우 치료를 중단해야 합니다. 위장병(궤양성 대장염, 크론병) 병력이 있는 환자의 경우 NSAID는 악화될 위험이 있으므로 면밀한 감독 하에 주의 깊게 사용해야 합니다.

정맥 혈전증의 위험

비스테로이드성 항염증제(NSAID), 비아스피린은 전신 설탕을 사용하며 심근 및 뇌졸중을 포함한 심혈관 혈전증의 위험을 증가시켜 사망으로 이어질 수 있습니다. 이 위험은 약물 복용 후 처음 몇 주 초기에 나타날 수 있으며 시간이 지남에 따라 증가할 수 있습니다. 심혈관 혈전증의 위험은 주로 고용량에서 기록됩니다.

의사는 환자에게 이전 심혈관 질환의 증상이 없더라도 심혈관 질환의 출현을 주기적으로 평가해야 합니다. 환자에게 심각한 심혈관 질환의 증상이 나타나면 경고해야 하며 증상이 나타나는 즉시 의사를 방문해야 합니다.

부작용 위험을 최소화하려면 멜록시캄 주사제 15mg/1.5ml를 1일 최저 용량으로 최단 시간 내에 효과적으로 사용해야 합니다.

심장 및 뇌혈관에 미치는 영향

NSAID 치료와 관련이 있는 것으로 보고된 염분, 나트륨 및 부종 상태와 함께 고혈압 및/또는 경증에서 중등도의 심부전 병력이 있는 환자를 모니터링하고 적절하게 권장해야 합니다.

특히 멜록시캄 치료를 시작할 때 위험에 처한 환자에게 혈압 모니터링을 권장합니다.

임상 연구 및 역학 데이터에 따르면 일부 NSAID(특히 고용량 및 장기간 사용)는 혈전증(예: 심근경색 또는 뇌졸중) 위험이 약간 증가하는 것과 관련이 있을 수 있습니다. 현재 Meloxicam에 대한 이러한 위험을 제거하기에는 데이터가 충분하지 않습니다.

조절되지 않는 고혈압, 울혈성 심부전, 심근 허혈, 말초 동맥 질환 및/또는 뇌졸중(일과성 허혈 포함) 병력이 있는 환자는 신중하게 고려한 후에 멜록시캄으로 치료해야 합니다.

심혈관계 질환(고혈압, 고지혈증, 당뇨병, 흡연)의 위험이 있는 환자의 경우 멜록시캄을 장기간 사용 시 주의하시기 바랍니다.

피부 반응

Meloxicam 사용 시 생명에 위험한 피부 반응, 스티븐스-존슨 증후군 및 라이엘 증후군이 보고되었습니다. 환자에게 질병의 징후와 증상을 알려야 하며 피부 반응을 면밀히 모니터링해야 합니다. 치료 첫 주에 스티븐스-존슨 증후군 또는 최고 라이엘 증후군의 위험이 있습니다. 스티븐스-존슨 증후군 또는 라이엘 증후군(예: 일반적으로 수포 또는 점막 손상과 결합된 발진)의 증상 또는 징후가 있는 경우 멜록시캄 치료를 중단해야 합니다. 스티븐스-존슨 증후군과 라이엘 증후군을 잘 조절할 수 있도록 조기 진단하고 의심되는 약물을 중단합니다. 더 나은 예후를 위해 조기 의심을 중단합니다. 멜록시캄 치료 시 환자에게 스티븐스-존슨 증후군 또는 라이엘 증후군이 나타나는 경우 해당 환자에게는 멜록시캄을 사용하지 마십시오.

간 및 신장 기능 매개변수

대부분의 NSAID의 경우 일시적 혈청 트랜스아미나제 증가, 혈중 빌리루빈 또는 기타 간 기능 지표 증가, 혈청 크레아티닌, 요산 증가 및 기타 생물학적 매개변수의 이상이 있었습니다. 대부분의 경우 약간의 증가는 정상 및 일시적 한계에 있습니다. 이상이 심각하거나 지속되면 Meloxicam을 중단하고 적절한 검사를 받아야 합니다.

신장 장애

NSAID는 신장 프로스타글란딘의 혈관 확장 효과를 억제하여 사구체 여과 수준을 감소시켜 신장 기능 손상을 일으킬 수 있습니다. 이 원치 않는 효과는 복용량에 따라 다릅니다.

다음 위험 요인이 있는 환자의 경우 치료 시작 시 또는 용량을 늘릴 때 소변량을 포함하여 신장 기능을 면밀히 모니터링하는 것이 좋습니다.

일부 드문 경우에 NSAID는 간질성 신염, 사구체신염, 신장 괴사 또는 신증후군을 유발할 수 있습니다.

투석 중인 말기 신장 질환 환자의 경우 멜록시캄 용량은 7.5mg을 초과해서는 안 됩니다. 경증 또는 중기 신부전(크레아티닌 청소율 > 25ml/min) 환자에서는 용량을 줄일 필요가 없습니다.

나트륨, 칼륨, 수분 유지

NSAID는 나트륨, 칼륨 및 수분 보유를 유발할 수 있을 뿐만 아니라 이뇨제의 소변 중 나트륨 분비 자극 효과를 방해할 수도 있습니다. 또한 항고혈압제의 효과를 감소시킬 수도 있습니다. 따라서 민감한 환자의 경우 부종, 심부전, 고혈압이 나타나거나 악화될 수 있습니다. 따라서 위험에 처한 환자에 대한 임상 모니터링이 필요합니다.

출혈

당뇨병의 경우나 고칼륨혈증 효과가 있는 약물과 동시에 치료할 경우 출혈이 나타나는 경우가 많습니다. 이러한 경우 칼륨 농도를 정기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다.

Pemetrexed 관련

Pemetrexed로 치료 중인 경증~중등증 경증 신부전 환자의 경우, Pemetrexed를 사용하기 전 최소 5일 전, 사용 중, 사용 후 최소 2일 동안 Meloxicam을 사용해서는 안 됩니다.

경고 및 주의

노인, 환자, 우울증 환자는 원치 않는 영향을 받는 경우가 많아 모니터링을 강화할 필요가 있다. 다른 NSAID와 마찬가지로 노인, 신장, 간, 심장 기능이 손상된 사람은 주의해야 합니다.

노인 환자는 NSAID의 원치 않는 효과, 특히 위장 출혈과 위 천공으로 인해 치명적일 수 있는 위험이 많습니다.

모든 NSAID와 마찬가지로 Meloxicam도 기본 감염 증상을 숨길 수 있습니다. 근육 주사를 사용하는 다른 NSAID와 마찬가지로 주사 부위에 농양과 괴사가 발생할 수 있습니다.

Meloxicam은 임신 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. 임신을 원하는 여성에게는 사용을 권장하지 않습니다.

임신이 어렵거나 불임 진단을 받은 여성의 경우 멜록시캄 치료 중단을 고려하는 것이 좋습니다.

이 약물에는 1.5ml당 1mmol(나트륨 23mg) 미만의 나트륨이 함유되어 있으며 이는 나트륨이 없는 것으로 간주됩니다.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

약물이 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향에 대한 구체적인 연구는 없습니다. 보고된 약동학 및 부작용에 따르면 Meloxicam은 운전이나 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않습니다. 다만, 시력상실, 졸음, 현기증 등 중추신경계 장애가 있는 경우에는 운전이나 기계조작을 하지 마십시오.

임신 및 수유 중에 여성을 위한 약물 사용

임산부

프로스타글란딘 합성 억제제는 임산부 및/또는 배아 발달에 영향을 미칠 수 있습니다. 역학 연구 데이터에 따르면 임신 초기에 프로스타글란딘 합성 억제제를 사용한 후 유산, 심장 결함 및 복부 탈장의 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다. 심장 결함의 위험은 1% 미만에서 약 1.5%로 증가합니다. 이러한 위험은 복용량과 치료 시간에 따라 증가하는 것으로 생각됩니다. 동물에서 일반 억제제인 ​​프로스타글란딘으로 치료하면 산란 후 유산이 증가하고 임신 사망률이 증가하는 것으로 나타났습니다.

또한 장기 형성 과정에서 프로스타글란딘 억제제를 사용한 실험 동물에서 심혈관 질환을 비롯한 기타 기형의 비율이 보고되었습니다.

꼭 필요한 경우가 아니면 임신 첫 3개월과 중반 3개월 동안은 멜록시캄 사용을 피하세요. Meloxicam을 사용하는 경우 가능한 한 짧은 시간에 최저 용량으로 사용해야 합니다.

임신 마지막 3개월 동안 모든 프로스타글란딘 합성 억제제는 다음을 유발할 수 있습니다.

태아: 폐에 대한 독성(조기 폐쇄 동맥 경화증 및 폐고혈압), 신장 기능 장애로 인해 신부전이 발생할 수 있고 양수가 줄어들 수 있습니다.

임신 말기의 산모와 태아. 매우 낮은 복용량에서도 출혈 시간을 연장하여 자궁 수축을 억제하여 분만 시간을 늦춥니다.

따라서 임산부에게 멜록시캄 사용은 금기입니다.

모유 수유 중인 여성

모유수유 중 멜록시캄 사용에 관한 구체적인 데이터는 없습니다. 그러나 NSAID는 모유에 들어가는 것으로 알려져 있습니다. 따라서 모유수유 중에는 Meloxicam을 사용해서는 안 됩니다.

출산력

다른 약물과 마찬가지로 멜록시캄의 사용은 시클로옥시게나제/프로스타글란딘 합성을 억제하여 생식능력을 손상시킬 수 있으므로 임산부에게는 사용이 권장되지 않습니다. Meloxicam은 배란을 지연시킬 수 있습니다. 따라서 임신이 어렵거나 불임 진단을 받은 여성의 경우 멜록시캄 중단을 고려하는 것이 바람직하다.

약물 상호작용

고칼륨혈증 관련 위험

일부 약물은 칼륨 칼륨을 증가시키는 능력이 있습니다. 칼륨염, 고칼륨혈증, 효소 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 비스테로이드성 항염증제, 헤파린(저분자량 또는 비분할 분자량), 사이클로스포린, 타크로리무스 및 트리메토프림. 고칼륨혈증의 시작은 관련 요인에 따라 달라질 수 있습니다.

위의 약물을 Meloxicam과 함께 사용하면 이러한 위험이 증가합니다.

약리학적 상호작용

기타 NSAID 및 아스피린

멜록시캄을 다른 NSAID 또는 아스피린과 동시에 > 500mg/회 또는 > 3g/일의 용량으로 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

코르티코스테로이드(예: 글루코코르티코이드)

코르티코스테로이드와 동시에 사용하는 경우 궤양 및 위장 출혈 위험이 증가하므로 주의하십시오.

항응고제 또는 헤파린

혈소판 기능을 억제하고 위-십이지장 점막을 손상시켜 출혈 위험을 크게 증가시킵니다.

NSAID는 와파린과 같은 항응고제의 효과를 증가시킬 수 있습니다.

노인에게 NSAID를 항응고제나 헤파린 약물과 동시에 사용하거나 치료와 함께 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

다른 경우(예: 예방적 용량)에는 출혈 위험이 증가하므로 헤파린 사용 시 주의가 필요합니다.

수용성 혈전증 및 항혈소판제

혈소판 기능 억제 및 소화 점막 손상으로 인해 출혈 위험이 증가합니다.

선택적 세로토닌 억제 억제제(SSRI)

위장 출혈 위험이 증가합니다.

이뇨제, 효소 억제제 및 앤지오텐신 II NSAID 수용체 길항제는 이뇨제 및 기타 항고혈압제의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 신장 기능이 손상된 일부 환자(예: 탈수 환자 또는 노인)의 경우 효소 억제제 또는 안지오텐신 II 수용체 길항제와 시클로옥시게나제 억제제를 병용하면 급성 신부전을 포함한 신장 기능이 손상될 수 있으며 종종 회복됩니다. 따라서 노년층에서는 주의가 필요하다.

환자에게 충분한 물을 공급하고 치료 시작 시와 주기적으로 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

기타 항고혈압제(베타 차단제 포함)

베타 차단제의 저혈압 효과를 감소시킬 수 있습니다(프로스타글란딘 신장 억제로 인해).

칼시뉴린 억제제(예: 사이클로스포린, 타크로리무스)

NSAID는 신장 프로스타글란딘에 따라 효과를 통해 칼시뉴린 억제제의 신장 독성을 증가시킬 수 있습니다. 병용할 경우 특히 노인의 경우 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

데페라시록스

멜록시캄과 데페라시록스를 동시에 사용하는 경우 소화관에 부작용 위험이 높아질 수 있으므로 주의하세요.

약동학적 상호작용

다른 약물의 약동학에 대한 Meloxicam의 효과:

리튬

NSAID는 혈장 리튬 수치를 증가시키는 것으로 기록되었으며(리튬 분비 감소로 인해) 이는 독성을 유발할 수 있습니다. 리튬과 NSAID를 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 병용이 필요한 경우 초기 단계에서 리튬 농도를 모니터링하여 멜록시캄 치료를 조정하고 중단해야 합니다.

메토트렉세이트

NSAID는 세뇨관을 통한 메토트렉세이트 배설을 감소시켜 혈장 내 메토트렉세이트 수치를 증가시킬 수 있습니다. 따라서 고용량(> 15mg/주)의 메토트렉세이트로 치료를 받는 환자에게 NSAID를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

NSAID와 메토트렉세이트 간의 상호작용 위험은 저용량 메토트렉세이트로 치료받은 환자, 특히 신장 기능이 손상된 환자의 경우에도 고려해야 합니다.

병용할 경우 혈액제제와 신장기능을 모니터링하는 것이 필요합니다. 특히 혈장 내 메토트렉세이트 농도가 증가하면 독성 위험이 있으므로 메토트렉세이트와 NSAID를 3일 연속으로 사용할 경우 주의가 필요합니다.

페메트렉시드

크레아티닌 청소율이 45~79ml/min인 환자의 경우, 최소 5일 전, 같은 날, Pemetrexed 사용 후 최소 2일 동안 멜록시캄을 사용하지 마십시오. 멜록시캄과 페메트렉시드를 동시에 사용해야 하는 경우 골수부전 및 위장관에 대한 유해한 반응의 위험이 있으므로 환자의 신장을 모니터링해야 합니다. 중증 신부전(크레아티닌 청소율

신장 기능이 정상인 환자(크레아티닌 청소율 ≥ 80ml/min)의 경우 멜록시캄 15mg을 투여하면 Pemetrexed 청소율이 감소하여 부작용 발현이 증가할 수 있습니다. 따라서 이러한 환자에게 페메트렉세드와 함께 멜록시캄 15mg을 사용할 때는 주의하십시오.

멜록시캄의 약동학에 대한 다른 약물의 영향

콜레스티라민

콜레스티라민은 장내 다양성 주기를 중단시켜 멜록시캄 제거 과정을 가속화하여 멜록시캄 제거율을 50%로 높이고 판매 시간을 13 ± 3시간으로 단축합니다.

다른 약물과 결합하여 Meloxicam의 영향력은 역동적입니다

항당뇨병 경구용 당뇨병(설포닐우레아, 나테가니드)

멜록시캄은 주로 간에서의 대사를 통해 배설되는데, 그 중 약 2/3는 시토크롬 효소(CYP) P450(대부분 CYP2C9, 일부는 CYP3A4)의 매개체를 통해, 1/3은 퍼옥시다제에 의한 산화와 같은 다른 메커니즘을 통해 배설됩니다. 멜록시캄을 억제 약물과 동시에 사용하거나 CYP2C9 및/또는 CYP3A4에 의해 대사되는 경우 약동학적 상호작용의 위험을 고려해야 합니다. 경구용 당뇨병 약물(설포닐우레아, 나테가니드)과 함께 사용하면 CYP2C9를 통한 상호작용이 발생할 수 있는데, 이는 혈장 내 이러한 약물과 멜록시캄의 농도를 증가시킬 수 있기 때문입니다. 설포닐우레아 또는 나테가니드와 멜록시캄을 동시에 사용하는 환자는 저혈당증 위험에 대해 면밀히 모니터링해야 합니다.

제산제, 시메티딘 및 디곡신 약물에는 임상적으로 직접적인 돌연변이가 없습니다.

어린이

어린이를 대상으로 한 대화형 연구는 실시되지 않았습니다.