メセカフォートメラップアレルギー性鼻炎用点鼻薬（60回分）

剤形箱
仕様アゼラスチン、プロピオン酸フルチカゾン

成分

成分情報	コンテンツ
アゼラスチン	0.137mg
プロピオン酸フルチカゾン	0.05mg

用途

適応症

メセカフォートは、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンの両方で治療が必要な成人および 6 歳以上の小児の季節性アレルギー性鼻炎および通年性鼻炎の症状を軽減することが適応されています。

薬理学

治療薬理学グループ

コルチコステロイドやフルチカゾンと組み合わせて鼻に使用する点鼻薬やその他の製品

ATC コード: R01AD58。

作用機序

メセカフォートには、アゼラスチンヒドロコルチゾンとプロピオン酸フルチカゾンが含まれています。各成分は異なる作用機序を持ち、相乗効果を生み出して鼻炎やアレルギー性角膜炎の症状を改善します。

プロピオン酸フルチカゾン

プロピオン酸フルチカゾンは、グルココルチコイド受容体に対する親和性が非常に高く、強力な抗炎症作用を有する三フッ素化コルチコステロイド誘導体です。より強い効果は、リンクと遺伝子発現を含む人の無性グルココルチコイド受容体に関するテストでは、デキサメタゾンの3〜5倍です。

アゼラスチン塩酸塩

フタラジノンの誘導体であるアゼラスチンは、持続性の抗アレルギー化合物、H1 選択的アンタゴニスト活性、マスト細胞の安定性、および抗炎症特性として分類されています。正確なデータとインビトロ研究は、アゼラスチンが、ロイコトリエン、ヒスタミン、活性化血小板（PAF）、セロトニンなど、初期および後期のアレルギー反応に関与することが知られている化学中間体の合成または放出を阻害することを示しています。

15 分間の投薬後、鼻アレルギーが軽減される結果が得られました。

塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾン

アレルギー性鼻炎の成人および青少年を対象に、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンを含む点鼻スプレー混合物を 1 回分のスプレーで 1 日 2 回鼻に使用する 4 件の臨床研究が実施されています。その結果、鼻炎の症状（鼻水、鼻づまり、くしゃみ、かゆみなど）が、プラセボ、単剤療法の塩酸アゼラスチンまたはプロピオン酸フルチカゾンと比較して大幅に改善されたことが示されました。この薬は、4 つの研究すべてにおいて、目の症状 (かゆみ、涙目、充血など) と患者の生活の質を大幅に改善します。

市販のプロピオン酸フルチカゾン点鼻スプレーと比較すると、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンを含む点鼻スプレーは症状を大幅に改善し (鼻の重症度が 50% 軽減)、早期に顕著な結果が得られます (少なくとも 3 日早く)。

プロピオン酸フルチカゾン点鼻スプレーと比較した、アゼラスチン塩酸塩とプロピオン酸フルチカゾンを含む点鼻スプレーカオスの優れた効果は、慢性鼻炎、持続性アレルギー、血管性/非アレルギー性鼻炎の患者を対象とした 1 年間続く研究全体を通じて維持されました。

薬物動態

フアン

塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンを含む点鼻スプレー混合物を各鼻に 2 回使用した後 (総用量は塩酸アゼラスチン 548 μg とプロピオン酸フルチカゾン 200 μg)、血漿中アゼラスチンのピーク (cmax) は 194.5 ± 74.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4.4±3.9PG/ml;アゼラスチンの曲線下面積 (AUC) 平均は 4217 ± 2618 PG.H.H.H です。フルチカゾンでは 97.7 ± 43.1 PG.H.1 でした。 1 回の投与でピーク濃度に達するまでの平均時間（TMAX）は、アゼラスチンで 0.5 時間、フルチカゾンで 1.0 時間です。

スプレー混合物（塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンを含む）におけるフルチカゾンの全身バイオアベイラビリティは、プロピオン酸フルチカゾン点鼻スプレーよりも約 50% 高くなります。点鼻スプレーの形態からのアゼラスチンの全身（プロピオン酸フルチカゾンと塩酸アゼラスチンの組み合わせ）は、塩酸アゼラスチンの単独療法と同等です。アゼラスチン塩酸塩とプロピオン酸フルチカゾンとの間に薬物動態学的相互作用の証拠はありません。

分布

プロピオン酸フルチカゾンは安定した状態で大量に分布しています (約 318 リットル)。平均的な血漿タンパク質との関連性は約 91% です。

アゼラスチンが広く分布しており、主に末梢に分布しています。血漿タンパク質との結合率は約 80 ～ 90% です。さらに、プロピオン酸フルチカゾンと塩酸アゼラスチンはどちらも治療限界が広いです。したがって、薬物相互作用は考えられません。

代謝

プロピオン酸フルチカゾンは、主にシトクロム P450 酵素 CYP3A4 酵素による肝臓形質転換経路を介して、循環系から急速に形質転換され、不活性なカルボン酸代謝物を生成します。プロピオン酸フルチカゾン部分は、拡張されたステップオブジェクトとして飲み込まれます。アゼラスチンは、さまざまな異酵素 CYP、主に CYP3A4、CYP2D6、CYP2C19 を通じて N-デスメチルアゼラスチンに変換されます。

排除

静脈内注射後のプロピオン酸フルチカゾンの排泄速度は、用量 250 ～ 1000 μg の間で直線的であり、高い血漿クリアランス (Cl = 1.1 l/min) が特徴です。血漿のピーク濃度は 3 ～ 4 時間以内に約 98% 減少し、販売時間は 7.8 時間でした。プロピオン酸フルチカゾンの腎臓クリアランスはごくわずかで (塩酸アゼラスチンを 1 回使用した後、アゼラスチンの廃棄時間と N -デスメチルアゼラスチン代謝産物はそれぞれ約 20 ～ 25 時間と 45 時間です。アゼラスチン塩酸塩は主に糞便中に排泄されます。糞便中に検出された少量の薬物の排泄は、分岐が発生する可能性があることを示しています。

服用する前にメセカフォートメラップアレルギー性鼻炎用点鼻薬（60回分）

使用方法

点鼻薬のみを使用してください。目や口にスプレーしないでください。

使用前によく振ってください。

初めて使用する前に、霧が均一に現れるまでスプレーを取り除く必要があります。前回の使用から 14 日以上使用しない場合は、スプレーを 1 回分除去するか、霧が均一になるまで除去する必要があります。 目にスプレーしないようにしてください。目にスプレーした場合は、少なくとも10分間水で洗ってください。

点鼻スプレーのプロセスには次の手順が含まれます:

鼻をきれいにします。

保護カバーを開けます。バイアルのスプレーの上部を鼻孔に置き、ヘッドを矢印の方向に押し、指定された用量に従ってポンプを押します。もう片方の鼻も同様に。スプレーヘッドと保護蓋を温水ですすいでください。再度取り付ける前に、空気中で完全に乾燥させてください。

用量

朝と夕方、1 日 2 回、鼻に 1 回スプレーします

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?プロピオン酸フルチカゾン点鼻スプレーの過剰摂取または慢性化に関して入手可能な患者からのデータはありません。

用量を超える用量を長期間使用すると、副腎機能が一時的に阻害される可能性があります。このような患者では、副腎機能の症状をコントロールして数日間回復するのに十分な用量のメセカフォートを投与する必要があります。これは血漿コルチゾールを測定することで確認できます。

取り扱い

患者が間違った薬を服用した場合、アゼラスチン塩酸塩によって中枢神経障害 (眠気、錯乱、昏睡、頻脈、低血圧など) が発生する可能性があります。

これらの障害の治療では、症状を治療する必要があります。飲み込む量によってはお腹の中を洗浄することをお勧めします。特別な解毒剤はありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

メセカフォートを使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生することがよくあります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、不快な味。

呼吸器、胸部、縦隔: 鼻血。

アンコモン、1/1000

呼吸器、胸部、縦隔: 鼻の不快感（鼻の刺激、痛み、かゆみを含む）、くしゃみ、鼻の乾燥、咳、喉の乾燥、喉の痛み

まれ、1/10,000

消化器: 口渇。

非常にまれ、ADR

神経系: めまい、眠気。

免疫: 過敏症には、アナフィラキシー反応、血管浮腫 (顔や舌、皮膚の発疹)、気管支けいれんが含まれます。

目: 緑内障、白内障。

呼吸器、胸部、縦隔: 鼻中隔の穿孔、潰瘍性鼻粘膜。

消化器系: 吐き気。

組織および皮下組織：発疹、かゆみ、蕁麻疹。

全身性および使用部位: 疲労、極度の疲労。

ADR の処理方法に関する指示

粘膜が炎症を起こしている場合、鼻粘膜が乾燥している場合、または粘膜の充血反応がある場合は、薬の使用を中止するか、使用回数を減らして医師に知らせてください。

メセカフォートを数か月以上使用した際に、鼻や喉にカンジダ症が発生した場合 (舌、鼻の内側に白いコーティングが現れ、水疱、潰瘍、口臭がするなど): 薬を中止し、医師に相談して適切な治療を受けてください。メセカフォートを長期間使用する場合は、真菌感染症や鼻粘膜への望ましくない影響のその他の兆候がないか定期的に検査する必要があります。

次のような症状がある場合は、すぐに医療機関に行ってください。顔、唇、舌、喉が腫れて飲み込みにくくなる、喘鳴がする、突然の皮膚発疹。これは重篤なアレルギー反応の兆候である可能性があります。注意: これは非常にまれな症状です。

眠気、めまいが発生した場合は、運転中や機械の操作中は薬の使用を中止する必要があります

警告

禁忌

塩酸アゼラスチン、プロピオン酸フルチカゾン、またはその薬剤の成分に対するアレルギーの既往歴のある患者には禁忌薬です。

使用するときは注意してください。

メセカフォート点鼻スプレーとアルコール飲料、または風邪、アレルギー、鎮静剤、鎮痛剤などの中枢神経系阻害剤との同時使用は避けてください。麻酔、睡眠薬、筋弛緩薬、てんかん薬、うつ病、不安症。これにより、注意力が低下し、中枢神経系の活動がさらに低下する可能性があるためです。

経口抗ヒスタミン薬を集中的に使用すると、子供に深刻な悪影響を及ぼす可能性があります。この薬は子供の手の届かないところに置かなければなりません。

2 ～ 52 週間の臨床試験では、プラセボ使用者と比較して、薬物混乱を治療している患者で鼻血がより頻繁に発生します。コルチコステロイドを含む点鼻スプレー製剤を使用した患者において、鼻潰瘍や鼻中隔の発生例が報告されています。

ただし、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンを含む薬剤を使用した臨床試験では、鼻潰瘍や鼻壁の穿刺の症例は報告されていません。コルチコステロイドは傷の治癒を阻害するため、鼻潰瘍、鼻の手術、または鼻の怪我をしたばかりの人は、治癒するまでメセカフォートを使用しないでください。

鼻糖を使用したプロピオン酸フルチカゾンの臨床試験では、鼻と喉でカンジダアルビカンス感染症が発生しました。感染症が発症した場合には、適切な局所治療を行い、メセカフォートによる治療を中止する必要があります。メセカフォートを数か月以上使用している患者は、カンジダ症や鼻粘膜に対するその他の望ましくない影響の兆候がないか定期的に検査する必要があります。

コルチコステロイドや吸入は、緑内障や白内障の進行につながる可能性があります。したがって、視力の変化がある患者や、緑内障、緑内障、白内障の病歴がある患者については、注意深く監視する必要があります。

隠れた結核や呼吸器活動のためにコルチコステロイドを使用する場合は注意が必要です。真菌や細菌がその場または全身に感染している場合は治療なし。感染リスクの悪化によるウイルス感染または全身性寄生虫、単純ヘルペス感染。

推奨用量よりも高い用量でステロイドスプレーを使用した場合、または推奨用量に敏感な人がステロイドスプレーを使用した場合、副腎のエネルギーや副腎抑制などの体内コルチコステロイドの影響が現れることがあります。このような場合には、経口ステロイド薬の中止に合わせて、メセカフォートの用量を徐々に減量していきます。経鼻コルチコステロイドと他の吸入コルチコステロイドを同時に使用すると、副腎エネルギーの兆候や症状のリスクが増加したり、下垂体根形成軸が阻害される可能性があります。

コルチコステロイド全体を局所コルチコステロイドに置き換えると、副腎機能不全の兆候が伴う可能性があります。さらに、一部の患者は関節痛や筋肉痛、疲労、うつ病などの症状を経験することがあります。前の患者は長期にわたって全身性コルチコステロイドで治療されており、局所コルチコステロイドに切り替えられたため、ストレスに対する反応における急性副腎不全では注意深く監視する必要があります。喘息患者または長期のコルチコステロイド治療が必要な患者の場合、体内のコルチコステロイドを急激に減らすと、急性副腎不全の重篤な症状を引き起こす可能性があります。

メセカフォートには塩化ベンザルコニウムが含まれており、鼻粘膜や気管支けいれんを刺激する可能性があります。薬の使用中に不快感を感じた場合は、医師に知らせてください。

機械を運転および操作する能力

臨床試験では、薬物カオスで治療を受けた一部の患者で眠気が報告されています。したがって、運転や機械の操作時には、メセカフォートを慎重に使用する必要があります。

妊娠

妊婦を対象とした、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾン、プロピオン酸フルチカゾンまたは塩酸アゼラスチンを組み合わせた点鼻スプレーの適切でよく管理された臨床研究はありません。メセカフォート点鼻スプレーは、利益が胎児へのリスクよりも優れている場合にのみ、妊娠中に使用されます。

授乳期間中

メセカフォートが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。多くの薬は母乳を介して移行する可能性があるため、授乳中の女性がメセカフォートを使用する場合は注意が必要です。

薬物相互作用

メセカフォートとアルコール飲料または他の中枢経済阻害剤との同時使用は、注意力を低下させ、中枢神経系の活動の阻害を高める可能性があります。

リトナビル: プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルのような強力な CYP3A4 阻害剤を同時に使用することは推奨されません。

Meseca Fort を他の強力な CYP3A4 阻害剤と一緒に使用する場合は注意してください。薬物相互作用研究では、プロピオン酸フルチカゾンを吸入ライン（1000 PG）とケトコナゾール（200 mg、1日1回）で共有し、プロピオン酸フルチカゾンと血漿の接触を増加させ、血漿コルチゾール曲線下面積（AUC）を減少させましたが、尿排泄には影響しませんでした。

保管

直射日光を避け、30 °C 以下の乾燥した場所に保管してください。凍結していません。

その他の薬

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