ميكسامز 10 أقراص سيلوجين فارما لعلاج الربو والتهاب الأنف التحسسي الموسمي (3 بثور × 10 أقراص)

توجد مستقبلات Cyslt من النوع 1 (CYSLT1) في المطارات البشرية، بما في ذلك خلايا العضلات الملساء والبلاعم في مجرى الهواء وفي الخلايا الأخرى المسببة للالتهابات (بما في ذلك سرطان الدم اليوزيني وبعض خلايا النخاع).

يرتبط CYSLT بعلم وظائف الأعضاء المرضي للربو والتهاب الأنف التحسسي. في الربو، تشمل التأثيرات المتوسطة لليوكوترين عددًا من التأثيرات على مجرى الهواء، مثل تشنج القصبات الهوائية، مما يؤثر على إفراز المخاط ونفاذية الشعيرات الدموية ومكمل EOSIN.

في التهاب الأنف التحسسي، يتم إفراز CYSLT من الغشاء المخاطي للأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية في التفاعلات في مراحل سريعة وبطيئة وترتبط بأعراض التهاب الأنف التحسسي. مونتيلوكاست هو مركب مرتبط بألفة عالية ويتم اختياره مع مستقبلات CYSLTI. يمنع مونتيلوكاست النشاط الفسيولوجي لـ LTD4 في مستقبل CYSLTI. في البشر، يثبط مونتيلوكاست مستقبلات السيستينيل ليوكوترين في مجرى الهواء، مما يُظهر القدرة على تثبيط التشنج القصبي بواسطة Ltd4.

حركية الدواء

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص مونتيلوكاست بسرعة وبشكل كامل تقريبًا. في البالغين، يتم الوصول إلى التركيز الأقصى في البلازما بعد 3 ساعات من تناول 10 ملغ عند الجوع. ولد بعد الشرب 64٪. ولا يتأثر وقت الولادة وأعلى تركيز في البلازما بوقت تناول الدواء.

التوزيع

تبلغ نسبة الأدوية المرتبطة ببروتينات البلازما 99%. حجم التوزيع (VD) في الحالة المستقرة لمونتيلوكاست هو 8 - 11 لتر. تشير الأبحاث التي أجريت على الفئران باستخدام مونتيلوكاست إلى الحد الأدنى من التوزيع عبر الحاجز الدموي الدماغي.

التمثيل الغذائي

يتحول مونتيلوكاست بسرعة.

القضاء

تبلغ تصفية مونتيلوكاست في البلازما 45 مل/دقيقة لدى البالغين الأصحاء. بعد أخذ علامة مونتيلوكاست، تم التخلص من 86% من العلامات في الأسمدة لمدة إجمالية قدرها 5 أيام وأقل من 2% من البول. وهذا يدل على أنه عند تناول المونتيلوكاست ومستقلبات الدواء تمر بالكامل تقريبًا عبر الصفراء.

يجب الحذر عند استخدامه

تأثير غير معروف عند تناول مونتيلوكاست في علاج نوبات الربو الحادة. لذلك، لا ينبغي استخدام مونتيلوكاست لعلاج نوبات الربو الحادة. يحتاج المرضى إلى تعليمات لاستخدام العلاج المناسب المتاح. لا تستبدل الكورتيكوستيرويدات بشكل مفاجئ عن طريق الفم أو الاستنشاق بالمونتيلوكاست. على الرغم من عدم تحديد مستقبل الليكوترين، فمن الضروري توخي الحذر والمراقبة السريرية عن كثب عند تقليل جرعة الكورتيكوستيرويد.

لا تستخدم مونتيلوكاست كعلاج وحيد للتشنج القصبي الناتج عن المجهود. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أعراض المجهود، يجب الحفاظ على العلاج المنتظم بحاصرات بيتا المستنشقة كحل احتياطي. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الربو الحساس للأسبرين، يجب عليهم تجنب استخدام الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أثناء علاجهم بمونتيلوكاست.

عند تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات باستخدام السكر الجهازي في المرضى الذين يستخدمون أدوية أخرى مضادة للربو، بما في ذلك مضادات مستقبلات الليكوترين، فإنها ستؤدي إلى حالات نادرة من فرط نشاط اليوزين، والطفح الجلدي، وضيق التنفس، ومضاعفات قلبية/أو عصبية.

القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات

يمكن مواجهة بعض التأثيرات غير المرغوب فيها عند تعاطي المخدرات مثل القلق، والهلوسة، والنعاس، والإثارة. ولذلك، إذا تم وصف مونتيلوكاست، يجب على المرضى تجنب القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

لم تتم دراسة استخدام مونتيلوكاست في النساء الحوامل. لا تستخدمي مونتيلوكاست أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير الواضح مدى إفراز المونتيلوكاست عن طريق حليب الثدي. كوني حذرة عند استخدام مونتيلوكاست أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعلات الطبية

يمكن استخدام المونتيلوكاست مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام في العلاج الوقائي والمزمن لحالات الربو وعلاج حساسية الأنف. في الدراسات التي أجريت على التفاعلات الدوائية، فإن الجرعة الموصى بها في علاج مونتيلوكاست لا تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: الثيوفيلين، بريدنيزون، حبوب منع الحمل (إنثينيل استراديول / نوريثيندرون 35/1)، تيرفينادين، ديجوكسين ووارفارين.

انخفضت المساحة تحت المنحنى (AUC) CIA مونتيلوكاست بحوالي 40٪ في البشر الذين يعانون من الفينوباربيتال، لا حاجة لضبط جرعة مونتيلوكاسي. تظهر الدراسات التي أجريت على الجسم الحي أن مونتيلوكاست هو مثبط لـ CYP2C.

ومع ذلك، فإن البيانات من الدراسات التفاعلية الطبية مع بعضها البعض سريريًا بواسطة مونتيلوكاست وروزيجليتازون (التي تمثل الأدوية التي يتم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة CYB2C8)، حلت محل مونتيلوكاست دون تثبيط CYB2C8 في الجسم الحي. ولذلك فإن المونتيلوكاست لا يغير عملية التمثيل الغذائي للأدوية التي يتم استقلابها بشكل رئيسي من خلال هذا الإنزيم (مثل باكليتاكسيل، روزيجليتازون، ريباجلينيد).