Mexams 10 compresse di Celogen Pharma trattano l'asma, la rinite allergica stagionale (3 blister x 10 compresse)

I recettori Cyslt di tipo 1 (CYSLT1) si trovano negli aeroporti umani, comprese le cellule muscolari lisce e i macrofagi delle vie aeree e in altre cellule preinfiammatorie (compresa la leucemia da eosina e alcune cellule del midollo).

CYSLT è correlato alla fisiologia patologica dell'asma e della rinite allergica. Nell'asma, gli effetti intermedi di Leucotrien includono una serie di effetti sulle vie aeree, come il broncospasmo, che influenzano l'escrezione del muco, la permeabilità capillare e l'integrazione di EOSIN.

Nella rinite allergica, CYSLT viene secreto dalla mucosa nasale dopo l'esposizione agli allergeni nelle reazioni in fasi veloci e lente e sono associati ai sintomi della rinite allergica. Montelukast è un composto associato ad alta affinità e selezionato con i recettori CYSLTI. Montelukast inibisce l'attività fisiologica di LTD4 sul recettore CYSLTI. Nell'uomo, montelukast inibisce i recettori della cisteinil leucotriena nelle vie aeree, mostrando la capacità di inibire il broncospasmo mediante Ltd4.

Farmacocinetica

assorbimento

Dopo aver bevuto, Montelukast è stato assorbito rapidamente e quasi completamente. Negli adulti, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto dopo 3 ore dall'assunzione di 10 mg durante il periodo di fame. Nati dopo aver bevuto sono il 64%. La nascita e la concentrazione di picco nel plasma non sono influenzate dal momento dell'assunzione del medicinale.

Distribuzione

Il rapporto tra farmaci legati alle proteine ​​plasmatiche è del 99%. Il volume di distribuzione (VD) nello stato stabile di Montelukast è di 8 - 11 litri. La ricerca sui ratti con Montelukast evidenzia una distribuzione minima attraverso la barriera sanguinosa del cervello.

Metabolismo

Montelukast si trasforma rapidamente.

Eliminazione

Negli adulti sani la clearance di montelukast nel plasma è di 45 ml/minuto. Dopo aver assunto Montelukast marcante, l'86% dei marcatori risulta essere eliminato nel fertilizzante in un totale di 5 giorni e meno del 2% nelle urine. Ciò dimostra che, una volta assunto, Montelukast e i metaboliti del farmaco passano quasi interamente attraverso la bile.

Prestare attenzione quando usato

effetto sconosciuto quando si assume Montelukast nel trattamento degli attacchi acuti di asma. Pertanto, Montelukast non deve essere utilizzato per trattare gli attacchi acuti di asma. I pazienti devono essere istruiti a utilizzare il trattamento appropriato disponibile. Non sostituire improvvisamente i corticosteroidi orali e inalatori con Montelukast. Sebbene il recettore dei leucotrieni non sia determinato, è necessario essere cauti e monitorare attentamente clinicamente quando si riduce la dose di corticosteroidi.

Non utilizzare Montelukast come unico trattamento per il broncospasmo dovuto allo sforzo. Per i pazienti con sintomi da sforzo, deve essere mantenuto un trattamento regolare con beta-bloccanti per via inalatoria come soluzione di riserva. I pazienti con asma sensibile all'aspirina devono evitare l'uso di aspirina o antinfiammatori antinfiammatori non steroidei durante il trattamento con Montelukast.

Quando si riduce la dose di corticosteroidi utilizzando zucchero sistemico in pazienti che utilizzano altri farmaci antiasmatici, inclusi gli antagonisti dei recettori dei leucotrieni, si verificheranno rari casi di ipernago dell'eosina, eruzione cutanea, respiro corto, complicazioni cardiache/o neurologiche.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Alcuni effetti indesiderati possono verificarsi durante l'uso di farmaci come ansia, allucinazioni, sonnolenza, eccitazione. Pertanto, se prescritti Montelukast, i pazienti devono evitare di guidare e di usare macchinari.

Gravidanza

non ha studiato l'uso di Montelukast nelle donne in gravidanza. Utilizzare Montelukast durante la gravidanza solo quando realmente necessario.

Il periodo dell'allattamento al seno

Non è chiara l'escrezione di Montelukast attraverso il latte materno. Fai attenzione quando usi Montelukast durante l'allattamento.

Interazione medicinale

può essere utilizzato Montelukast con altri farmaci comunemente usati nel trattamento preventivo e cronico dell'asma e nel trattamento della rinite allergica. Negli studi sulle interazioni farmacologiche, la dose raccomandata nel trattamento con Montelukast non influenza in modo significativo la farmacocinetica dei seguenti farmaci: Teofillina, Prednison, Pillola anticoncezionale (Entinilestradiolo/Noretindron 35/1), Terfenadina, Digossina e Warfarin.

L'area sotto la curva (AUC) CIA Montelukast è diminuita di circa il 40% negli esseri umani con fenobarbital, senza necessità per aggiustare il dosaggio di Montelukasi. Studi in vivo dimostrano che Montelukast è un inibitore del CYP2C.

Tuttavia, i dati provenienti da studi medici interattivi tra loro clinicamente condotti da Montelukast e Rosiglitazon (che rappresenta farmaci che vengono metabolizzati principalmente dal CYB2C8), hanno sostituito Montelukast senza inibire il CYB2C8 in vivo. Pertanto, Montelukast non modifica il metabolismo dei farmaci che vengono metabolizzati principalmente attraverso questo enzima (come Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid).