Mexams 10 tabletek Celogen Pharma leczy astmę, sezonowy alergiczny nieżyt nosa (3 blistry x 10 tabletek)

Receptory Cyslt typu 1 (CYSLT1) znajdują się na lotniskach ludzkich, w tym w komórkach mięśni gładkich i makrofagach dróg oddechowych, a także w innych komórkach przedzapalnych (w tym w białaczce eozynowej i niektórych komórkach szpiku).

CYSLT jest powiązany z fizjologią patologiczną astmy i alergicznego nieżytu nosa. W astmie pośrednie działanie Leucotrienu obejmuje szereg działań na drogi oddechowe, takie jak skurcz oskrzeli, wpływ na wydalanie śluzu, przepuszczalność naczyń włosowatych i suplementację EOSIN.

W alergicznym nieżycie nosa CYSLT jest wydzielany z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergeny w reakcjach szybkich i wolnych i jest związany z objawami alergicznego nieżytu nosa. Montelukast jest związkiem związanym z wysokim powinowactwem i wyselekcjonowanym z receptorami CYSLTI. Montelukast hamuje fizjologiczną aktywność LTD4 na receptorze CYSLTI. U ludzi montelukast hamuje receptory leukotrienów cysteinylowych w drogach oddechowych, wykazując zdolność hamowania skurczu oskrzeli przez Ltd4.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Po wypiciu Montelukast wchłania się szybko i prawie całkowicie. U dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3 godzinach od przyjęcia 10 mg na czczo. Urodzonych po wypiciu – 64%. Czas przyjęcia leku nie ma wpływu na urodzenie i maksymalne stężenie w osoczu.

Dystrybucja

Stosunek leków związanych z białkami osocza wynosi 99%. Objętość dystrybucji (VD) w stanie stabilnym montelukastu wynosi 8–11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem Montelukastu wykazały minimalną przenikalność przez barierę krwi mózgowej.

Metabolizm

Montelukast ulega szybkiej przemianie.

Eliminacja

Klirens montelukastu w osoczu u zdrowych osób dorosłych wynosi 45 ml/min. Po przyjęciu leku Montelukast stwierdzono, że 86% markerów zostało wyeliminowanych z nawozu w ciągu łącznie 5 dni i mniej niż 2% z moczem. Pokazuje to, że po zażyciu montelukast i jego metabolity prawie całkowicie przenikają do żółci.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

nieznane działanie leku Montelukast w leczeniu ostrych napadów astmy. Dlatego też Montelukastu nie należy stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Należy poinstruować pacjentów, aby stosowali odpowiednie dostępne leczenie. Nie należy nagle zastępować kortykosteroidów doustnych i wziewnych montelukastem. Chociaż nie określono receptora leukotrienowego, należy zachować ostrożność i ściśle monitorować stan kliniczny podczas zmniejszania dawki kortykosteroidów.

Nie należy stosować Montelukastu jako jedynego leku w leczeniu skurczu oskrzeli spowodowanego wysiłkiem. U pacjentów z objawami wysiłku należy kontynuować regularne leczenie wziewnymi beta-adrenolitykami jako leczenie uzupełniające. Pacjenci z astmą wrażliwą na aspirynę powinni unikać stosowania aspiryny lub niesteroidowych przeciwzapalnych leków przeciwzapalnych podczas leczenia montelukastem.

Zmniejszanie dawki kortykosteroidów z użyciem cukru podawanego ogólnoustrojowo u pacjentów stosujących inne leki przeciwastmatyczne, w tym antagonistów receptora leukotrienu, może prowadzić do rzadkich przypadków hipernagusu eozyny, wysypki, duszności, powikłań sercowych/lub neurologicznych.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania leków mogą wystąpić pewne działania niepożądane, takie jak lęk, halucynacje, senność, podniecenie. Dlatego też w przypadku stosowania Montelukastu pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

nie badano stosowania montelukastu u kobiet w ciąży. W czasie ciąży Montelukast należy stosować wyłącznie wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne.

Okres karmienia piersią

Nie jest jasne, czy montelukast przenika do mleka matki. Należy zachować ostrożność stosując Montelukast podczas karmienia piersią.

Interakcje lecznicze

można stosować Montelukast z innymi powszechnie stosowanymi lekami w zapobiegawczym i przewlekłym leczeniu astmy i alergicznego nieżytu nosa. W badaniach interakcji leków zalecana dawka leku Montelukast nie wpływa znacząco na farmakokinetykę następujących leków: teofilina, prednizon, pigułki antykoncepcyjne (Enthinyl Estradiol/Norethindron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.

Pole pod krzywą (AUC) CIA Montelukastu zmniejszyło się u ludzi o około 40% fenobarbitalu, nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania Montelukasi. Badania in vivo wykazały, że Montelukast jest inhibitorem CYP2C.

Jednakże dane z interaktywnych badań medycznych wzajemnych klinicznie dotyczących Montelukastu i Roziglitazonu (który reprezentuje leki metabolizowane głównie przez CYB2C8) zastąpiły montelukast bez hamowania CYB2C8 in vivo. Dlatego montelukast nie zmienia metabolizmu leków metabolizowanych głównie przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid).