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Os receptores Cyslt tipo 1 (CYSLT1) são encontrados em aeródromos humanos, incluindo células musculares lisas e macrófagos das vias aéreas e em outras células pré-inflamatórias (incluindo leucemia eosina e algumas células da medula).

O CYSLT está correlacionado com a fisiologia patológica da asma e da rinite alérgica. Na asma, os efeitos intermediários do Leucotrieno incluem uma série de efeitos nas vias aéreas, como broncoespasmo, afetando a excreção de muco, a permeabilidade capilar e a suplementação de EOSINA.

Na rinite alérgica, o CYSLT é secretado pela mucosa nasal após exposição a alérgenos nas reações em fases rápidas e lentas e está associado aos sintomas da rinite alérgica. O montelucaste é um composto associado com alta afinidade e selecionado com receptores CYSLTI. O montelucaste inibe a atividade fisiológica do LTD4 no receptor CYSLTI. Em humanos, o montelucaste inibe os receptores de cisteinil leucotrieno nas vias aéreas, mostrando a capacidade de inibir o broncoespasmo por Ltd4.

Farmacocinética

absorção

Depois de beber, o Montelucaste foi absorvido rápida e quase completamente. Em adultos, o pico de concentração plasmática é alcançado 3 horas após a ingestão de 10 mg com fome. Nascido depois de beber é 64%. O nascimento e o pico de concentração plasmática não são afetados pelo momento de tomar o medicamento.

Distribuição

A proporção de medicamentos ligados às proteínas plasmáticas é de 99%. O volume de distribuição (VD) no estado estável do Montelucaste é de 8 a 11 litros. Pesquisas em ratos com Montelucaste marcam uma distribuição mínima através da barreira sangrenta do cérebro.

Metabolismo

O montelucaste é rapidamente transformado.

Eliminação

A depuração plasmática do montelucaste é de 45 ml/minuto em adultos saudáveis. Depois de tomar a marcação Montelucaste, 86% dos marcadores são eliminados no fertilizante em um total de 5 dias e menos de 2% na urina. Isso mostra que, quando tomado, o montelucaste e os metabólitos da droga são quase inteiramente eliminados pela bile.

Tenha cuidado ao usar

efeito desconhecido ao tomar montelucaste no tratamento de ataques agudos de asma. Portanto, Montelucaste não deve ser utilizado para tratar ataques agudos de asma. Os pacientes precisam ser instruídos a usar o tratamento apropriado disponível. Não substitua corticosteróides subitamente orais e inalados por Montelucaste. Embora o receptor de leucotrieno não esteja determinado, é necessário ter cautela e monitorar clinicamente de perto ao reduzir a dose de corticosteroide.

Não use Montelucaste como único tratamento para broncoespasmo devido ao esforço. Para pacientes com sintomas de esforço, o tratamento regular com betabloqueadores inalados deve ser mantido como solução de reserva. Para pacientes com asma sensível à aspirina, deve-se evitar o uso de aspirina ou anti-inflamatórios não-esteróides anti-inflamatórios anti-inflamatórios durante o tratamento com Montelucaste.

Ao reduzir a dose de corticosteróides usando açúcar sistêmico em pacientes que usam outros medicamentos anti-asma, incluindo antagonistas dos receptores de leucotrieno, eles levarão a casos raros de hipernagus de eosina, erupção cutânea, respiração curta, complicações cardíacas/ou neurológicas.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Alguns efeitos indesejados podem ser encontrados ao usar drogas, como ansiedade, alucinações, sonolência, excitação. Portanto, se for prescrito Montelucaste, os pacientes devem evitar dirigir e operar máquinas.

Gravidez

não estudou o uso de montelucaste em mulheres grávidas. Use Montelucaste durante a gravidez apenas quando for realmente necessário.

O período de amamentação

Não está claro a excreção do montelucaste através do leite materno. Tenha cuidado ao usar Montelucaste durante a amamentação.

Interação medicamentosa

Montelucaste pode ser usado com outros medicamentos comumente usados ​​no tratamento preventivo e crônico da asma e no tratamento da rinite alérgica. Em estudos sobre interações medicamentosas, a dose recomendada no tratamento de Montelucaste não afeta significativamente a farmacocinética dos seguintes medicamentos: Teofilina, Prednison, Pílulas anticoncepcionais (Entinilestradiol/Noretindron 35/1), Terfenadina, Digoxina e Varfarina.

A área sob a curva (AUC) CIA Montelucaste diminuiu cerca de 40% em humanos com fenobarbital, sem necessidade para ajustar a dosagem de Montelukasi. Estudos in vivo mostram que o montelucaste é um inibidor do CYP2C.

No entanto, dados de estudos médicos interativos entre si clinicamente por Montelucaste e Rosiglitazona (que representa medicamentos que são metabolizados principalmente pelo CYB2C8), substituíram o Montelucaste sem inibir o CYB2C8 In Vivo. Portanto, Montelucaste não altera o metabolismo de medicamentos que são metabolizados principalmente através desta enzima (como Paclitaxel, Rosiglitazona, Repaglinida).