Meyersiliptin 50 meyer - BPC يدعم النظام الغذائي والتحكم في نسبة السكر في الدم (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات سيتاجليبتين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيتاجليبتين	50 ملغ

الاستخدامات

يشار

يستخدم ميرسيليبتين في الحالات التالية:

يُستخدم كعلاج داعم للنظام الغذائي وممارسة الرياضة البدنية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2.

ينتمي ميرسيلبتين إلى مجموعة من أدوية خفض السكر في الدم، تسمى مثبطات DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4) التي تعمل على تحسين نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 عن طريق زيادة تركيز هرمونات الإنفوريتين النشطة. تشمل هرمونات الإنكريتين الببتيد الشبيه بالجلوجاكون -1 (GLP-1) والببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP)، الذي يتم إطلاقه من الأمعاء على مدار اليوم، ويزيد من تركيز الوجبات. تعد هرمونات الإنفوريتين هذه من مكونات النظام الداخلي الذي يشارك في التنظيم الفسيولوجي لحالة الجلوكوز HELVIEP.

عندما تكون مستويات الجلوكوز في الدم طبيعية أو مرتفعة، يعمل GLP-1 وGIP على زيادة تخليق وإطلاق الأنسولين من خلايا بيتا البنكرياسية من خلال وصلات نقل الإشارات داخل الخلايا إلى الحلقة. لقد ثبت أن العلاج بمثبطات GLP-1 أو DPP-4 على الحيوانات التي تم اختبارها مع مرض السكري من النوع 2 قد أدى إلى تحسين استجابة خلايا بيتا للجلوكوز، وتحفيز التوليف وإطلاق الأنسولين. ويزداد امتصاص واستخدام الجلوكوز في الأنسجة عند ارتفاع مستويات الأنسولين.

بالإضافة إلى ذلك، يقلل GLP-1 من إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياسية. يؤدي انخفاض تركيز الجلوكاجون مع ارتفاع مستويات الأنسولين في الدم إلى انخفاض إنتاج الجلوكوز في الكبد، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات الجلوكوز في الدم. تعتمد تأثيرات GLP-1 وGIP على الجلوكوز، لذلك عندما تكون مستويات الجلوكوز في الدم منخفضة، يزداد تحفيز إطلاق الأنسولين. علاوة على ذلك، فإن GLP-1 لا يضعف الاستجابة الطبيعية للجلوكاجون في حالة انخفاض نسبة السكر في الدم.

يقتصر نشاط GLP-1 وGIP بواسطة إنزيم DPP-4، حيث يقوم هذا الإنزيم بتحليل الهرمونات بسرعة إلى مواد غير نشطة. يمنع Sitagliptin هرمونات DPP-4 المتحللة، مما يزيد من تركيز الأشكال النشطة من GLP-1 وGip في البلازما. من خلال زيادة تركيز هرمونات الحشرات النشطة، يزيد سيتاجليبتين من إطلاق الأنسولين ويقلل مستويات الجلوكاجون بطريقة تعتمد على الجلوكوز.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع ارتفاع السكر في الدم، تؤدي التغيرات في تركيز الأنسولين والجلوكاجون إلى انخفاض مستويات الهيموجلوبين A1C (HBA1C) وتركيز الجلوكوز عند الجوع وبعد الأكل. تعتمد آلية عمل جلوكوز سيتاجليبتين على اختلاف آلية عمل سلفاميدات نقص السكر في الدم؛ يؤدي انخفاض ضغط الدم إلى زيادة إفراز الأنسولين حتى عندما يكون تركيز الجلوكوز منخفضًا ويمكن أن يؤدي إلى نقص السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 وفي الأجسام الطبيعية.

يعتبر سيتاجليبتين مثبطًا انتقائيًا قويًا لإنزيم DPP-4 ولا يثبط الإنزيمات المرتبطة بالقرب من DPP-8 أو DPP-9 عند التركيزات العلاجية.

الحركية الدوائية

الامتصاص

في الأشخاص الأصحاء الذين يتناولون جرعة واحدة من 100 ملغ، يتم امتصاص سيتاجليبتين بسرعة للوصول إلى أعلى تركيز في البلازما (TMAX) بعد 1-4 ساعات من تناول الدواء. تزداد المساحة تحت المنحنى لـ Sitagliptin في البلازما، بما يتوافق مع الجرعة، في متطوع سليم عند تناول جرعة واحدة من 100 ملغ، متوسط المساحة تحت المنحنى لـ Sitagliptin في البلازما هو 8.52 مليون متر مكعب / ساعة، CMAX هو 950 نانومتر، التوافر الحيوي المطلق لـ Sitagliptin حوالي 87٪. نظرًا لأن تناول الدواء أثناء وجبة غنية بالدهون لا يؤثر على التأثير على الحرائك الدوائية للسيتاجليبتين المستخدم في نفس الوقت، فمن الممكن استخدام سيتاجليبتين مع الطعام أو بدونه.

التوزيع

يكون متوسط حجم التوزيع في حالة مستدامة بعد تناول جرعة واحدة من سيتاجليبتين 100 ملجم في الخطوط الوريدية في الأجسام الصحية حوالي 198 لترًا. ترتبط نسبة سيتاجليبتين عكسيا مع بروتينات البلازما (38%).

التمثيل الغذائي

يتم إخراج سيتاجليبتين بشكل رئيسي في البول على شكل غير متغير وجزء صغير على شكل استقلابي. يتم طرح حوالي 79% من سيتاجليبتين في البول على هيئة دون تغيير.

بعد تناول جرعة واحدة من سيتاجليبتين التي تحمل علامة [MC]، فإن حوالي 16% من المواد المشعة هي مستقلبات سيتاجليبتين. تم الكشف عن هذه المستقلبات الستة بتركيز ملحوظ ويعتقد أنها لا علاقة لها بنشاط تثبيط البلازما للسيتاجليبتين. أظهرت الدراسات المختبرية أن الإنزيم المسؤول بشكل رئيسي عن التمثيل الغذائي المحدود للسيتاجليبتين هو CYP3A4، مع مساهمة CYP2C8.

تظهر بيانات الأبحاث المختبرية أن سيتاجليبتين ليس مثبطًا للأنزيم CYP CYP3A4 أو 2C8 أو 2C9 أو 2D6 أو 1A2 أو 2C19 أو 2B6، كما أنه ليس المادة اللمسية لـ CYP3A4 وCYP1A2.

القضاء

بعد تناول الأشخاص الأصحاء جرعة واحدة من سيتاجليبتين [14C]، يتم طرح حوالي 100% من المواد المشعة في البراز (13%) أو البول (87%) خلال أسبوع واحد من تناول الدواء. يتم قياس وقت البيع بعد تناول جرعة واحدة من Sitagliptin 100mg، أي حوالي 12.4 ساعة وتكون التصفية الكلوية حوالي 350 مل/دقيقة.

يتم إخراج سيتاجليبتين بشكل رئيسي من خلال الكلى مع الإفراز النشط من خلال الأنابيب الكلوية. Sitagliptin هو ركيزة لـ Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3)، وهي مادة يمكن أن تشارك في التخلص من سيتاجليبتين في الكلى، ولم تحدد بعد الأهمية السريرية لـ المنشط 3 في نقل سيتاجليبتين. Sitagliptin هو أيضًا الركيزة الأساسية للبروتين p-glycoprotein، والذي يمكن أن يشارك أيضًا في التخلص من sitagliptin عن طريق الكلى. ومع ذلك، فإن السيكلوسبورين، وهو مثبط للبروتين السكري، لا يقلل من تصفية سيتاجليبتين.

الخصائص لدى المرضى

تتشابه الحرائك الدوائية للسيتاجليبتين بشكل عام في الأشخاص الأصحاء وفي المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2.

الفشل الكلوي

المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف لا يزيدون من مستويات سيتاجليبتين في البلازما ذات الأهمية السريرية مقارنة بالأشياء السليمة. زادت المساحة تحت المنحنى للبلازما سيتاجليبتين بحوالي مرتين في مرضى القصور الكلوي المتوسط، وزادت بحوالي 4 مرات في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد وفي مرضى المرحلة النهائية الذين لديهم الهيموجلوبين، بالمقارنة مع الأشخاص الأصحاء والطبيعيين.

يتم التخلص من سيتاجليبتين بشكل معتدل من خلال انحلال الدم (13.5% بعد 3-4 ساعات من انحلال الدم، ويبدأ التسميد بعد تناول الدواء لمدة 4 ساعات). لتحقيق تركيز سيتاجليبتين في البلازما مماثل للمرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية، يجب تناول جرعات أقل في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المتوسط والشديد، وكذلك في المرضى الذين يعانون من المرحلة النهائية من أمراض الكلى، والأمراض الدموية التي تحتاج إلى انحلال الدم.

الفشل الكبدي

لا يتم تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف والمتوسط (درجة تشايلد-بوغ أقل من 9). لا توجد خبرة سريرية في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد (درجة تشايلد بوغ> 9). ومع ذلك، نظرًا لأنه يتم التخلص من سيتاجليبتين بشكل رئيسي عن طريق الكلى، فمن المتوقع أن فشل الكبد الحاد لا يؤثر على الحرائك الدوائية للسيتاجليبتين.

كبار السن

لا داعي لتعديل الجرعة حسب العمر. لا يسبب العمر أهمية سريرية للحركية الدوائية للسيتاجليبتين بناءً على تحليل الحرائك الدوائية وفقًا للسكان من بيانات المرحلة الأولى والمرحلة الثانية. كبار السن (65-80 سنة) لديهم مستوى أعلى بنسبة 19% من مستويات سيتاجليبتين في البلازما مقارنة بالشباب.

الأطفال

لم يتم إجراء أي دراسة حول سيتاجليبتين على الأطفال.

خصائص المريض الأخرى

لا حاجة لضبط الجرعة حسب الجنس أو العرق أو كتلة الجسم (BMI). لا تسبب هذه الخصائص أهمية سريرية للحركية الدوائية لـ Sitagliptin بناءً على التحليل الاصطناعي من بيانات الحرائك الدوائية من المرحلة الأولى ووفقًا لتحليل الحرائك الدوائية السكاني من المرحلة الأولى والمرحلة الثانية.

قبل اتخاذ Meyersiliptin 50 meyer - BPC يدعم النظام الغذائي والتحكم في نسبة السكر في الدم (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

مايرسيلبتين 50 يستخدم عن طريق الفم، ويمكن تناوله مع الطعام أو عدم تناوله.

الجرعة

توصي جرعة سيتاجليبتين بـ 100 ملغ، مرة واحدة يوميًا عند استخدامها للمونومرات أو بالاشتراك مع الميتفورمين، أو نقص السكر في الدم، أو PPARIton (مثل الثيازيدوليدين ديون)، أو نقص السكر في الدم بالميتفورمين والسلفاميد أو يمكن استخدام الميتفورمين وPPARI (الجوع أو انقسام البطن الكامل).

عند استخدام Meyersiliptin 50 بالاشتراك مع نقص السكر في الدم سلفاميد، من الممكن التفكير في استخدام جرعة منخفضة من سلفاميد نقص السكر في الدم لتقليل خطر نقص السكر في الدم بسبب نقص السكر في الدم سلفاميد.

الجرعة الخاصة بالموضوعات الخاصة:

مرضى الفشل الكبدي

لا حاجة لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط. سلامة وفعالية الأدوية لدى مرضى الفشل الكبدي الحاد.

مرضى الفشل الكلوي

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف (معامل تصفية الكرياتينين [CICR]> 50 مل/دقيقة، أي ما يعادل تقريبًا كرياتينين المصل

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط (ClCr> 30 إلى 1.7 إلى 1.5 إلى

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (CLCR أقل من 30 مل / دقيقة، بما يتوافق مع كرياتينين المصل> 3.0 ملغ / ديسيلتر لدى الرجال و> 2.5 ملغ / ديسيلتر لدى النساء)، أو الذين يعانون من مرض الكلى في المرحلة النهائية والذي يتطلب انحلال الدم أو الأسمدة البريتونية: جرعة سيتاجليبتين هي 25 ملغ مرة واحدة في اليوم. يمكن استخدام سيتاجليبتين في أي وقت، وليس له علاقة بوقت انحلال الدم.

كبار السن

لا داعي لتعديل الجرعة، يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة لأن وظائف الكلى يمكن أن تنخفض.

الأطفال

لم يتم بعد تحديد مدى سلامة وفعالية سيتاجليبتين لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

نظرًا لوجود تصحيح للجرعة يعتمد على وظائف الكلى، فمن المستحسن تقييم وظائف الكلى قبل بداية العلاج ثم فحصها بشكل دوري.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الجرعة الزائدة

في دراسة أجريت على جرعة 800 ملغ من سيتاجليبتين. زاد نطاق QTC قليلاً جدًا ولا علاقة له بالسريرية.

الاستخدام غير المجرب لجرعات أعلى من 800 ملغ في الإنسان. في دراسات المرحلة الأولى حول جرعات الجرعات في اليوم، تم العثور على ردود فعل سلبية سريرية مرتبطة بالجرعة عند استخدام سيتاجليبتين بجرعة 600 مجم/يوم لمدة 10 أيام و400 مجم/يوم لمدة 28 يومًا.

التعامل

في حالة الجرعة الزائدة، يجب تطبيق التدابير الداعمة الشائعة، مثل إزالة المواد التي لم يتم امتصاصها من الجهاز الهضمي، والمراقبة السريرية (بما في ذلك مخطط كهربية القلب)، والعلاج الداعم، إذا لزم الأمر.

يمكن فصل سيتاجليبتين بشكل معتدل. في الأبحاث السريرية، تتم إزالة حوالي 13.5% من الجرعة بعد 3-4 ساعات من انحلال الدم. من الممكن اعتبار تحلل الدم المطول إذا كان مناسبًا سريريًا، لا يزال من غير المعروف ما إذا كان الصفاق قادرًا على فصل سيتاجليبتين أم لا.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

تشمل التفاعلات الخطيرة التهاب البنكرياس والتفاعلات الحساسة التي تم الإبلاغ عنها. تم الإبلاغ عن انخفاض نسبة الجلوكوز في الدم عند التنسيق مع Suifonlure (4.7% - 13.8%) والأنسولين (9.6%).

مشترك، 1/100

التمثيل الغذائي والتغذية: نقص السكر في الدم.

الجهاز العصبي: الصداع.

الجهاز العصبي: الدوخة.

الجهاز المناعي: تفاعلات حساسة مثل الحساسية المفرطة. تحسين وظائف الكلى، والفشل الكلوي الحاد.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام ميرسيليبتين في الحالات التالية:

فرط الحساسية للسيتاجليبتين أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

بشكل عام: لا ينبغي استخدام سيتاجليبتين في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الأول أو لعلاج مرض السكري المصاب بحمض السيتون.

تم الإبلاغ عن التهاب البنكرياس الحاد لدى مستخدمي سيتاجليبتين بالاشتراك مع الميتفورمين. عند تناول الأدوية للأشخاص الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس، يجب الحذر والمراقبة عن كثب. يجب مراقبة مظاهر التهاب البنكرياس مثل الغثيان والقيء وفقدان الشهية وآلام شديدة في البطن. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس، يجب التوقف عن استخدام سيتاجليبتين. يحدث التهاب البنكرياس عادةً خلال أول 30 يومًا من العلاج.

يستخدم في مرضى الفشل الكلوي: يتم التخلص من سيتاجليبتين عن طريق الكلى. من أجل تحقيق مستويات سيتاجليبتين في البلازما مماثلة للمرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية، يجب تقليل الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط أو شديد، وكذلك في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في المرحلة النهائية (ESRD)، أو انحلال الدم أو الأسمدة البريتونية.

أثناء الإجهاد (الحمى، العدوى البكتيرية، الجراحة) قد يفقد الجلوكوز في الدم، ويعلق سيتاجليبتين ويستخدم الأنسولين للسيطرة. تطبيق العلاج بالسيتاجليبتين مرة أخرى عند انتهاء مرحلة ارتفاع نسبة السكر في الدم.

تفاعلات فرط الحساسية: بما في ذلك رد الفعل التحسسي والوذمة الوعائية وأمراض تقشر الجلد بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون. بدأت هذه التفاعلات بالظهور خلال أول 3 أشهر بعد بدء العلاج بالسيتاجليبتين، مع ظهور عدة تقارير بعد الجرعة الأولى. في حالة الاشتباه في تفاعل فرط الحساسية، يجب إيقاف سيتاجليبتين وتقييم الأسباب المحتملة الأخرى والبدء في علاجات بديلة لمرض السكري.

يستخدم في كبار السن: في الدراسات السريرية، أثبتت سلامة وفعالية سيتاجليبتين لدى كبار السن (> 65 عامًا) على غرار المرضى الأصغر سنًا (

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء دراسات حول تأثير سيتاجليبتين على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، يُعتقد أن سيتاجليبتين لا يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

تجنب تعاطي المخدرات أثناء الحمل.

فترة الرضاعة

يفرز سيتاجليبتين في حليب حيوانات التجارب، ولا يزال من غير المعروف ما إذا كان سيتاجليبتين يفرز في حليب الإنسان أم لا. ومع ذلك، لا ينبغي استخدام سيتاجليبتين للنساء المرضعات إلا إذا كن قد فكرن بعناية في الفوائد والمخاطر.

التفاعل الدوائي

تأثير الأدوية الأخرى على سيتاجليبتين

لا تؤثر مثبطات أو لمسات CYP3A4 و2C8 على استقلاب سيتاجليبتين.

الميتفورمين: تناول الجرعة مرتين يوميًا 1000 ملغ من الميتفورمين مع 50 ملغ من سيتاجليبتين لا يغير من الأهمية الدوائية للسيتاجليبتين في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2.

السيكلوسبورين: ليس للسيتاجليبتين أي تفاعل ملحوظ مع السيكلوسبورين وغيره من مثبطات البروتين السكري.

تأثير السيتاجليبتين على الأدوية الأخرى

الديجوكسين: يزيد السيتاجليبتين من تركيز الديجوكسين في البلازما. بعد حقن 0.25 ملجم من الديجوكسين مع 100 ملجم من سيتاجليبتين يوميًا لمدة 10 أيام، ارتفع معدل AUG للديجوكسين بنسبة 11% و18% CMAX. لا ينصح بتعديل جرعة الديجوكسين. ومع ذلك، يجب مراقبة المرضى المعرضين لخطر التسمم بالديجوكسين عند استخدام سيتاجليبتين والديجوكسين في وقت واحد.

أظهرت الدراسات المختبرية أن سيتاجليبتين لا يثبط أو CYP450. في الدراسات السريرية، لا يسبب سيتاجليبتين أهمية سريرية للحركية الدوائية للأدوية التالية: ميتفورمين، جليبوريد، سيمفاستاتين، روزيجليتازون، وارفارين، أو حبوب منع الحمل عن طريق الفم. استنادًا إلى بيانات Vivo، هناك تفاعل خفيف مع ركائز مثل CYP3A4 وCYP2C8 وCYP2C9 ونقل الكاتيون العضوي (OCT). يمكن أن يكون Sitagliptin مثبطًا للضوء P - Glycoprotein في الجسم الحي.

التخزين

يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.