Meyersiliptin 50 meyer - BPC podporuje dietu, kontrolu krevního cukru (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace sitagliptin

Složka

Informace o složení	Obsah
sitagliptin	50 mg

Použití

uvedeno

Meyersiliptin se používá v následujících případech:

Používá se jako podpůrná terapie při dietě a fyzickém cvičení ke zlepšení kontroly hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu.

Meyersiliptin patří do skupiny hypoglykemických léků, nazývaných inhibitory DapeIlidyl peptidázy 4 (DPP-4), které zlepšují hladinu cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu zvýšením koncentrace aktivních invoretinových hormonů. Inkretinové hormony zahrnují glugacon-like peptid-1 (GLP-1) a Glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), uvolňované ze střeva během dne a zvyšují koncentraci jídel. Tyto invoretinové hormony jsou součástí endogenního systému podílejícího se na fyziologické regulaci stavu HELVIEP Glukózy.

Když jsou hladiny glukózy v krvi normální nebo vysoké, GLP-1 a GIP zvyšují syntézu a uvolňování inzulínu z pankreatických beta buněk prostřednictvím intracelulárních přenosových signálů do smyčky. Bylo prokázáno, že léčba inhibitory GLP-1 nebo DPP-4 na zvířatech testovaných s diabetem 2. typu zlepšila odpověď beta buněk na glukózu, stimuluje syntézu a uvolňuje inzulín. Absorpce a využití glukózy v tkáni se zvyšuje při vyšších hladinách inzulínu.

GLP-1 navíc snižuje sekreci glukagonu z pankreatických alfa buněk. Snížení koncentrace glukagonu s vyšší hladinou inzulínu v krvi vede ke snížení produkce glukózy v játrech, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi. Tyto účinky GLP-1 a GIP závisí na glukóze, takže když jsou hladiny glukózy v krvi nízké, stimulace uvolňování inzulínu se zvyšuje. Navíc GLP-1 nenarušuje normální odpověď glukagonu na stav nízké hladiny cukru v krvi.

Aktivita GLP-1 a GIP je omezena enzymem DPP-4, tento enzym rychle hydrolyzuje hormony na neaktivní látky. Sitagliptin zabraňuje hydrolyzovaným hormonům DPP-4, čímž zvyšuje koncentraci aktivních forem GLP-1 a Gip v plazmě. Zvýšením koncentrace aktivních insekticinových hormonů sitagliptin zvyšuje uvolňování inzulínu a snižuje hladiny glukagonu způsobem, který závisí na glukóze.

U pacientů s diabetem 2. typu s hyperglykémií vedou změny koncentrace inzulínu a glukagonu ke snížení hladin hemoglobinu A1C (HBA1C) a koncentrace glukózy při hladu a po jídle. Mechanismus závisí na této glukóze sitagliptinu odlišný od mechanismu účinku hypoglykemických sulfamidů; Hypotenzní sulfamidy zvyšují sekreci inzulínu i při nízké koncentraci glukózy a mohou vést k hypoglykémii u pacientů s diabetem 2. typu au normálních objektů.

Sitagliptin je silný, selektivní inhibitor enzymu DPP-4 a v léčebných koncentracích neinhibuje příbuzné enzymy blízké DPP-8 nebo DPP-9.

Farmakokinetika

absorpce

U zdravých jedinců užívajících 1 dávku 100 mg se sitagliptin rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě (TMAX) po 1-4 hodinách po užití léku. Hodnota AUC sitagliptinu v plazmě se u zdravého dobrovolníka po podání jedné dávky 100 mg zvyšuje odpovídající dávce, průměrná AUC sitagliptinu v plazmě je 8,52 MCM/hod, CMAX je 950 nm, absolutní biologická dostupnost sitagliptinu je asi 87 %. Vzhledem k užívání léku během jídla s vysokým obsahem tuku, které neovlivňuje dopad na farmakokinetiku sitagliptinu užívaného ve stejnou dobu, je možné užívat sitagliptin s jídlem nebo bez něj.

Distribuce

Průměrný distribuční objem je v udržitelném stavu po podání jednotlivé dávky sitagliptinu 100 mg intravenózními linkami u zdravých předmětů přibližně 198 litrů. Poměr sitagliptinu je nepřímo spojen s plazmatickými proteiny (38 %).

Metabolismus

Sitagliptin se vylučuje převážně močí ve formě nezměněné a malá část ve formě metabolické. Asi 79 % sitagliptinu je vylučováno močí ve formě nezměněné.

Po užití 1 dávky sitagliptinu označeného [MC] tvoří asi 16 % radioaktivních látek metabolity sitagliptinu. Těchto šest metabolitů je detekováno ve značkové koncentraci a má se za to, že nesouvisí s inhibiční aktivitou sitagliptinu v plazmě. Studie in vitro prokázaly, že enzym, který je zodpovědný za omezený metabolismus sitagliptinu, je CYP3A4 s přispěním CYP2C8.

Údaje z výzkumu in vitro ukazují, že sitagliptin není inhibitorem izoenzymu CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 nebo 2B6 a není dotykovou látkou CYP3A4 a CYP1A2.

Eliminace

Poté, co zdraví jedinci užijí 1 dávku sitagliptinu [14C], přibližně 100 % radioaktivních látek se vyloučí stolicí (13 %) nebo močí (87 %) během 1 týdne po užití léku. Doba prodeje se měří po užití 1 dávky Sitagliptinu 100 mg, přibližně 12,4 hodiny a renální clearance je přibližně 350 ml/min.

Sitagliptin se vylučuje převážně ledvinami s aktivním vylučováním ledvinovými tubuly. Sitagliptin je substrátem pro Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), což je látka, která se může podílet na eliminaci ledvinového sitagliptinu, dosud nebyl stanoven klinický význam aktivovaného-3 při transportu sitagliptinu. Sitagliptin je také substrátem p-glykoproteinu, který se také může podílet na eliminaci sitagliptinu ledvinami. Cyklosporin, inhibitor p-glykoproteinu, však nesnižuje clearance sitagliptinu.

Charakteristiky u pacientů

Farmakokinetika sitagliptinu je obecně podobná u zdravých subjektů au pacientů s diabetem 2. typu.

selhání ledvin

Pacienti s mírnou poruchou funkce ledvin nezvyšují klinicky významné hladiny sitagliptinu v plazmě ve srovnání se zdravými osobami. AUC sitagliptinu v plazmě se ve srovnání se zdravými a normálními jedinci zvýšila přibližně 2krát u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin a přibližně 4krát u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin au pacientů v konečném stádiu, kteří jsou léčeni hemoglobinem.

Sitagliptin je vylučován středně hemolýzou (13,5 % po 3–4 hodinách hemolýzy, po 4 hodinách užívání léčiva se zahajuje podávání hnojiva). K dosažení koncentrace sitagliptinu v plazmě podobné jako u pacientů s normální funkcí ledvin je třeba u pacientů s průměrnou a závažnou poruchou funkce ledvin a také u pacientů s konečným stádiem onemocnění ledvin, kdy krevní onemocnění vyžadují hemolýzu, užívat nižší dávky.

Jaterní selhání

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným a středním jaterním selháním (skóre Child-Pough 9) nejsou žádné klinické zkušenosti. Protože je sitagliptin vylučován hlavně ledvinami, předpokládá se, že těžké selhání jater nepůsobí na farmakokinetiku sitagliptinu.

Starší osoby

Není třeba upravovat dávku podle věku. Na základě farmakokinetické analýzy podle populace z údajů fáze I a fáze II nemá věk klinický význam pro farmakokinetiku sitagliptinu. Starší lidé (65–80 let) mají o 19 % vyšší hladinu plazmatických hladin sitagliptinu než mladí lidé.

Děti

Nebyla provedena žádná studie sitagliptinu u dětí.

Další charakteristiky pacienta

Není třeba upravovat dávku podle pohlaví, rasy nebo tělesného bloku (BMI). Tyto charakteristiky nemají klinický význam pro farmakokinetiku sitagliptinu na základě syntetické analýzy z farmakokinetických údajů fáze I a podle populační farmakokinetické analýzy z fáze I a fáze II.

Před odběrem Meyersiliptin 50 meyer - BPC podporuje dietu, kontrolu krevního cukru (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Meyersiliptin 50 Užívá se perorálně, může se užívat s jídlem nebo ne.

Dávkování

Dávka sitagliptinu doporučuje 100 mg jednou denně, pokud se používá pro monomery nebo v kombinaci s metforminem, hypoglykémií, PPARItonem (jako jsou thiazolidindiony) nebo metforminem a sulfamidovou hypoglykémií nebo lze použít metformin a PPARI (hladový nebo kombinovaný s dělením břicha při plném dělení břicha). sulfamidu, je možné zvážit použití nižších dávek hypoglykemického sulfamidu, aby se snížilo riziko hypoglykemie způsobené hypoglykemickým sulfamidem.

Dávkování u speciálních subjektů:

Pacienti se selháním jater

U pacientů s mírným až středně závažným selháním jater není třeba upravovat dávku. Bezpečnost a účinnost léků u pacientů se závažným selháním jater.

Pacienti se selháním ledvin

Pro pacienty s mírnou poruchou funkce ledvin (koeficient clearance kreatininu [CICR]> 50 ml/min, téměř ekvivalent sérového kreatininu

U pacientů se střední poruchou funkce ledvin (ClCr> 30 až 1,7 až 1,5 až

Pro pacienty se závažnou poruchou funkce ledvin (CLCR 3,0 mg/dl u mužů a > 2,5 mg/dl u žen) nebo s onemocněním ledvin v konečném stádiu, které vyžaduje hemolýzu nebo peritoneální hnojivo: dávka sitagliptinu je 25 mg jednou denně. Sitagliptin lze použít kdykoli, bez souvislosti s dobou hemolýzy.

Starší osoby

Není třeba upravovat dávku, při výběru dávky je třeba být obezřetný, protože funkce ledvin se může snížit.

Děti

Dosud nebyla stanovena bezpečnost a účinnost sitagliptinu u dětí a dospívajících do 18 let.

Vzhledem k tomu, že existuje úprava dávky na základě funkce ledvin, doporučuje se funkci ledvin vyhodnotit před zahájením léčby a poté ji pravidelně kontrolovat.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Předávkování

Ve studii s dávkou 800 mg sitagliptinu. Rozsah QTC se zvýšil velmi málo a nesouvisel s klinickým stavem.

Nezkušené používání dávek vyšších než 800 mg u lidí. Ve studiích fáze I s denními dávkami byly zjištěny klinické nežádoucí účinky související s dávkou při použití sitagliptinu v dávce 600 mg/den po dobu 10 dnů a 400 mg/den po dobu 28 dnů.

Manipulace

V případě předávkování by měla být použita běžná podpůrná opatření, jako je odstranění látek, které se nevstřebaly z trávicího traktu, klinické sledování (včetně elektrokardiogramu) a podpůrná léčba, je-li to nutné.

Sitagliptin lze mírně separovat. V klinickém výzkumu se asi 13,5 % dávky odstraní po 3-4 hodinách hemolýzy. Je možné uvažovat o prodlouženém rozkladu krve, pokud je to klinicky vhodné, stále není známo, zda peritoneální oblast může být schopna oddělit sitagliptin nebo ne.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Závažné reakce zahrnují pankreatitidu a citlivou reakci, která byla hlášena. Při koordinaci se Suifonlure (4,7 % - 13,8 %) a inzulinem (9,6 %) bylo hlášeno snížení hladiny glukózy v krvi.

Běžné, 1/100

Metabolismus a výživa: Hypoglykémie.

Nervový systém: bolest hlavy.

Nervový systém: Závratě.

Imunitní systém: Citlivé reakce, jako je anafylaxe. Zlepšení funkce ledvin, akutní selhání ledvin.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikován

Meyersiliptin je kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na sitagliptin nebo na kteroukoli další složku léčiva.

Buďte opatrní při používání

obecně: Sitagliptin by se neměl používat u pacientů s diabetem 1. typu nebo k léčbě diabetu infikovaného kyselinou cetonovou.

U uživatelek sitagliptinu v kombinaci s metforminem byla hlášena akutní pankreatitida. Při užívání léků pro lidi s anamnézou pankreatitidy buďte opatrní a pečlivě sledujte. Musí sledovat projevy pankreatitidy, jako je nevolnost, zvracení, anorexie, silné silné bolesti břicha. Při podezření na pankreatitidu je nutné přestat používat sitagliptin. Pankreatitida se obvykle objeví během prvních 30 dnů léčby.

Používá se u pacientů se selháním ledvin: Sitagliptin je vylučován ledvinami. Aby bylo dosaženo plazmatických hladin sitagliptinu podobných pacientům s normální funkcí ledvin, měl by být lék snížen u pacientů se středně těžkým a těžkým poškozením ledvin, stejně jako u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (ESRD), hemolýzou nebo peritoneálním hnojivem.

Během stresu (horečka, bakteriální infekce, chirurgický zákrok) může dojít ke ztrátě glukózy v krvi, pozastavení sitagliptinu a použití inzulínu ke kontrole. Opětovné nasazení terapie sitagliptinem, když fáze zvýšené hladiny glukózy v krvi skončí.

Reakce z přecitlivělosti: včetně anafylaktické reakce, angioedému a olupování kůže včetně Stevens-Johnsonova syndromu. Tyto reakce se začaly objevovat během prvních 3 měsíců po zahájení léčby sitagliptinem, přičemž několik hlášení se objevilo po první dávce. Pokud existuje podezření na reakci přecitlivělosti, sitagliptin musí být vysazen, musí být zhodnoceny další možné příčiny a zahájena alternativní léčba diabetu.

Použití u starších osob: V klinických studiích byla bezpečnost a účinnost sitagliptinu u starších osob (> 65 let) podobná jako u mladších pacientů (

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

nebyly provedeny studie vlivu sitagliptinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Předpokládá se však, že sitagliptin neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

Vyhněte se užívání drog během těhotenství.

Období laktace

Sitagliptin je vylučován do mléka u pokusných zvířat, stále není známo, zda se sitagliptin vylučuje do lidského mléka či nikoli. Sitagliptin by však kojícím ženám neměl být používán, pokud pečlivě nezvážily přínosy a rizika.

Léková interakce

Účinek jiných léků na sitagliptin

Inhibitory nebo doteky CYP3A4 a 2C8 neovlivňují metabolismus sitagliptinu.

Metformin: Užívání dávky 2krát denně 1 000 mg metforminu spolu s 50 mg sitagliptinu nemění farmakokinetický význam sitagliptinu u pacientů s diabetem 2. typu.

Cyklosporin: Sitagliptin nemá žádnou významnou interakci s cyklosporinem a jinými inhibitory p-glykoproteinu.

Účinek sitagliptinu na jiné léky

Digoxin: Sitagliptin zvyšuje koncentraci digoxinu v plazmě. Po injekci 0,25 mg Digoxinu se 100 mg sitagliptinu denně po dobu 10 dnů se AUG Digoxinu zvýšilo o 11 % a 18 % CMAX. Nedoporučuje se upravovat dávku digoxinu. Pacienti s rizikem otravy digoxinem by však měli být při současném užívání sitagliptinu a digoxinu sledováni.

Studie in vitro ukazuje, že sitagliptin neinhibuje CYP450. V klinických studiích nemá sitagliptin klinický význam pro farmakokinetiku následujících léků: metformin, glyburid, simvastatin, rosiglitazon, warfarin nebo perorální antikoncepční pilulky. Na základě údajů Vivo existuje světelná interakce se substráty, jako je CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 a transport organických kationtů (OCT). Sitagliptin může být světelným inhibitorem P - glykoproteinu in vivo.

Skladování

Skladujte v suchu, vyhněte se světlu, teplotám pod 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.