Meyersiliptin 50 Meyer – BPC unterstützt Diät, Blutzuckerkontrolle (3 Blister x 10 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Sitagliptin

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Sitagliptin	50 mg

Verwendet

angegeben

Meyersiliptin wird in den folgenden Fällen verwendet:

Als unterstützende Therapie bei Diät und körperlicher Betätigung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Meyersiliptin gehört zu einer Gruppe von blutzuckersenkenden Arzneimitteln, den sogenannten DapeIlidyl-Peptidase-4-Hemmern (DPP-4), die den Blutzuckerspiegel bei Patienten mit Typ-2-Diabetes verbessern, indem sie die Konzentration der aktiven Invoretin-Hormone erhöhen. Zu den Inkretinhormonen gehören das Glugacon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das glukoseabhängige insulinotrope Polypeptid (GIP), die im Laufe des Tages aus dem Darm freigesetzt werden und die Konzentration der Mahlzeiten erhöhen. Diese Invoretin-Hormone sind Bestandteile des endogenen Systems, die an der physiologischen Regulierung des HELVIEP-Glukosezustands beteiligt sind.

Wenn der Blutzuckerspiegel im Blut normal oder hoch ist, erhöhen GLP-1 und GIP die Synthese und Freisetzung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse durch intrazelluläre Signalübertragungsverbindungen zur Schleife. Es wurde nachgewiesen, dass die Behandlung mit GLP-1- oder DPP-4-Inhibitoren bei Tieren, die an Typ-2-Diabetes getestet wurden, die Reaktion der Betazellen auf Glukose verbessert, die Synthese stimuliert und Insulin freisetzt. Die Aufnahme und Nutzung von Glukose im Gewebe nimmt zu, wenn der Insulinspiegel steigt.

Darüber hinaus reduziert GLP-1 die Glucagonsekretion aus den Alphazellen der Bauchspeicheldrüse. Die Abnahme der Glukagonkonzentration bei höheren Insulinspiegeln im Blut führt zu einer verminderten Glukoseproduktion in der Leber, was zu einem Absinken des Blutzuckerspiegels führt. Diese Wirkungen von GLP-1 und GIP hängen von der Glukose ab. Wenn der Blutzuckerspiegel niedrig ist, nimmt die Stimulation der Insulinausschüttung zu. Darüber hinaus beeinträchtigt GLP-1 nicht die normale Reaktion von Glucagon bei niedrigem Blutzucker.

Die Aktivität von GLP-1 und GIP wird durch das DPP-4-Enzym begrenzt. Dieses Enzym hydrolysiert die Hormone schnell in nicht aktive Substanzen. Sitagliptin verhindert die Hydrolyse von DPP-4-Hormonen und erhöht so die Konzentration der aktiven Formen von GLP-1 und Gip im Plasma. Durch die Erhöhung der Konzentration aktiver Insektinhormone erhöht Sitagliptin die Insulinausschüttung und senkt den Glucagonspiegel in einer von der Glucose abhängigen Weise.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Hyperglykämie führen Veränderungen der Insulin- und Glucagonkonzentration zu einer Abnahme des A1C-Hämoglobinspiegels (HBA1C) und der Glucagonkonzentration bei Hunger und nach dem Essen. Der von dieser Glucose abhängige Mechanismus von Sitagliptin unterscheidet sich vom Wirkungsmechanismus von Hypoglykämie-Sulfamiden; Hypotonie-Sulfamide erhöhen die Insulinsekretion auch bei niedriger Glukosekonzentration und können bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und bei normalen Objekten zu Hypoglykämie führen.

Sitagliptin ist ein starker, selektiver Inhibitor des DPP-4-Enzyms und hemmt bei Behandlungskonzentrationen keine verwandten Enzyme in der Nähe von DPP-8 oder DPP-9.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei gesunden Probanden, die eine Dosis von 100 mg einnehmen, wird Sitagliptin schnell resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration (TMAX) 1–4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Die AUC von Sitagliptin im Plasma steigt entsprechend der Dosis an. Bei einem gesunden Probanden beträgt die durchschnittliche AUC von Sitagliptin bei Einnahme einer Einzeldosis von 100 mg 8,52 MCM/Stunde, der CMAX beträgt 950 nm und die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt etwa 87 %. Aufgrund der Einnahme des Arzneimittels während einer fettreichen Mahlzeit, die keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von gleichzeitig eingenommenem Sitagliptin hat, ist es möglich, Sitagliptin zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen oder nicht.

Verteilung

Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt in einem nachhaltigen Zustand nach Einnahme einer Einzeldosis Sitagliptin 100 mg über intravenöse Leitungen bei gesunden Objekten etwa 198 Liter. Das Sitagliptin-Verhältnis steht im umgekehrten Verhältnis zu den Plasmaproteinen (38 %).

Stoffwechsel

Sitagliptin wird hauptsächlich in unveränderter Form und zu einem kleinen Teil in metabolischer Form mit dem Urin ausgeschieden. Ungefähr 79 % von Sitagliptin werden unverändert im Urin ausgeschieden.

Nach Einnahme einer Dosis Sitagliptin mit der Markierung [MC] sind etwa 16 % der radioaktiven Substanzen Metaboliten von Sitagliptin. Diese sechs Metaboliten werden in geringer Konzentration nachgewiesen und stehen vermutlich in keinem Zusammenhang mit der Plasmahemmaktivität von Sitagliptin. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Enzym, das hauptsächlich für den begrenzten Metabolismus von Sitagliptin verantwortlich ist, CYP3A4 ist, unter Beteiligung von CYP2C8.

In-vitro-Forschungsdaten zeigen, dass Sitagliptin kein Isoenzym-Inhibitor von CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 oder 2B6 ist und keine Berührungssubstanz von CYP3A4 und CYP1A2 ist.

Eliminierung

Nachdem gesunde Probanden eine Dosis Sitagliptin [14C] eingenommen haben, werden etwa 100 % der radioaktiven Substanzen innerhalb einer Woche nach Einnahme des Arzneimittels über den Kot (13 %) oder den Urin (87 %) ausgeschieden. Die Verkaufszeit beträgt gemessen nach Einnahme einer Dosis Sitagliptin 100 mg etwa 12,4 Stunden und die renale Clearance beträgt etwa 350 ml/min.

Sitagliptin wird hauptsächlich über die Niere ausgeschieden, wobei die aktive Ausscheidung über die Nierentubuli erfolgt. Sitagliptin ist ein Substrat für Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), eine Substanz, die an der Ausscheidung von Nieren-Sitagliptin beteiligt sein kann, hat die klinische Relevanz von Activated-3 beim Transport von Sitagliptin noch nicht bestimmt. Sitagliptin ist außerdem das Substrat des p-Glykoproteins, das ebenfalls an der Ausscheidung von Sitagliptin über die Niere beteiligt sein kann. Cyclosporin, ein p-Glykoprotein-Inhibitor, verringert jedoch nicht die Sitagliptin-Clearance.

Die Eigenschaften bei Patienten

Die Pharmakokinetik von Sitagliptin ist bei gesunden Probanden und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes im Allgemeinen ähnlich.

Nierenversagen

Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist der Sitagliptinspiegel im Plasma im Vergleich zu gesunden Objekten nicht von klinischer Bedeutung. Die AUC von Plasma-Sitagliptin hat sich im Vergleich zu gesunden und normalen Probanden bei Patienten mit mittlerer Nierenfunktionsstörung um etwa das Zweifache und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung und bei Patienten im Endstadium, die Hämoglobin einnehmen, um etwa das Vierfache erhöht.

Sitagliptin wird mäßig durch Hämolyse eliminiert (13,5 % nach 3–4 Stunden Hämolyse, Beginn der Düngung nach 4-stündiger Einnahme des Arzneimittels). Um eine Sitagliptin-Plasmakonzentration zu erreichen, die der von Patienten mit normaler Nierenfunktion ähnelt, sollten niedrigere Dosen bei Patienten mit durchschnittlicher und schwerer Nierenfunktionsstörung sowie bei Patienten im Endstadium der Nierenerkrankung eingenommen werden, bei denen blutige Erkrankungen eine Hämolyse erfordern.

Leberversagen

Keine Dosisanpassung bei Patienten mit leichtem und mittlerem Leberversagen (Child-Pough-Score 9) liegen keine klinischen Erfahrungen vor. Da Sitagliptin jedoch hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, wird davon ausgegangen, dass das schwere Leberversagen keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin hat.

Ältere Menschen

Eine Anpassung der Dosis an das Alter ist nicht erforderlich. Basierend auf einer pharmakokinetischen Analyse der Population aus Phase-I- und Phase-II-Daten hat das Alter keine klinische Bedeutung für die Pharmakokinetik von Sitagliptin. Bei älteren Menschen (65–80 Jahre) ist der Plasma-Sitagliptinspiegel um 19 % höher als bei jungen Menschen.

Kinder

Es gibt keine Studie zu Sitagliptin bei Kindern.

Andere Patientenmerkmale

Es ist nicht erforderlich, die Dosis je nach Geschlecht, Rasse oder Körperblock (BMI) anzupassen. Diese Eigenschaften haben keine klinische Bedeutung für die Pharmakokinetik von Sitagliptin, basierend auf einer synthetischen Analyse aus pharmakokinetischen Daten der Phase I und gemäß einer pharmakokinetischen Populationsanalyse aus Phase I und Phase II.

Vor der Einnahme Meyersiliptin 50 Meyer – BPC unterstützt Diät, Blutzuckerkontrolle (3 Blister x 10 Tabletten)

Wie ist es zu verwenden?

Meyersiliptin 50 wird oral eingenommen und kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Dosierung

Die Sitagliptin-Dosis empfiehlt 100 mg, einmal täglich, wenn es für Monomere oder in Kombination mit Metformin, Hypoglykämie, PPARIton (wie Thiazolidindione) oder Metformin und Sulfamid-Hypoglykämie verwendet wird, oder kann Metformin und PPARI (hungrige oder vollständige Bauchteilung) verwenden.

Bei der Verwendung von Meyersiliptin 50 in Kombination mit Hypoglykämie-Sulfamid ist dies der Fall Es ist möglich, die Verwendung von niedriger dosiertem Hypoglykämie-Sulfamid in Betracht zu ziehen, um das Risiko einer Hypoglykämie aufgrund von Hypoglykämie-Sulfamid zu verringern.

Dosierung zu speziellen Themen:

Patienten mit Leberversagen

Bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Sicherheit und Wirksamkeit von Arzneimitteln bei Patienten mit schwerem Leberversagen.

Patienten mit Nierenversagen

Für Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance-Koeffizient [CICR] > 50 ml/min, fast gleichbedeutend mit Serumkreatinin

Für Patienten mit mittlerer Nierenfunktionsstörung (ClCr> 30 bis 1,7 bis 1,5 bis

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLCR 3,0 mg/dl bei Männern und > 2,5 mg/dl bei Frauen) oder mit einer Nierenerkrankung im Endstadium, die Hämolyse oder Peritonealdüngung erfordert: Die Sitagliptin-Dosis beträgt 25 mg einmal täglich. Sitagliptin kann jederzeit verwendet werden, unabhängig vom Zeitpunkt der Hämolyse.

Ältere Menschen

Eine Anpassung der Dosis ist nicht erforderlich. Bei der Auswahl der Dosis ist Vorsicht geboten, da die Nierenfunktion beeinträchtigt werden kann.

Kinder

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sitagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist noch nicht geklärt.

Da eine Dosisanpassung auf der Grundlage der Nierenfunktion erfolgt, wird empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung zu beurteilen und anschließend regelmäßig zu überprüfen.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun bei einer Überdosierung?

Überdosierung

In einer Studie zur Dosis von 800 mg Sitagliptin. Der QTC-Bereich erhöhte sich nur sehr geringfügig und stand in keinem Zusammenhang mit der klinischen Entwicklung.

Unerfahrene Anwendung von Dosen über 800 mg beim Menschen. In Phase-I-Studien zu Dosierungsdosen am Tag wurden klinische Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Dosis festgestellt, wenn Sitagliptin in einer Dosis von 600 mg/Tag für 10 Tage und 400 mg/Tag für 28 Tage angewendet wurde.

Handhabung

Im Falle einer Überdosierung sollten die üblichen unterstützenden Maßnahmen angewendet werden, wie z. B. die Entfernung nicht resorbierter Substanzen aus dem Verdauungstrakt, eine klinische Überwachung (einschließlich Elektrokardiogramm) und gegebenenfalls eine unterstützende Behandlung.

Sitagliptin kann mäßig abgetrennt werden. In der klinischen Forschung werden etwa 13,5 % der Dosis nach 3–4 Stunden Hämolyse entfernt. Es ist möglich, die verlängerte Blutzersetzung in Betracht zu ziehen, wenn sie klinisch geeignet ist. Es ist noch nicht bekannt, ob das Peritoneal in der Lage ist, das Sitagliptin abzutrennen oder nicht.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.

Nebenwirkungen

Zu den schwerwiegenden Reaktionen gehören Pankreatitis und empfindliche Reaktionen, über die berichtet wurde. In Kombination mit Suifonlure (4,7 % – 13,8 %) und Insulin (9,6 %) wurde über eine Senkung des Blutzuckerspiegels berichtet.

Häufig, 1/100

Stoffwechsel und Ernährung: Hypoglykämie.

Nervensystem: Kopfschmerzen.

Nervensystem: Schwindel.

Das Immunsystem: Empfindliche Reaktionen wie Anaphylaxie. Verbesserung der Nierenfunktion, akutes Nierenversagen.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

kontraindiziert

Meyersiliptin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

Überempfindlichkeit gegen Sitagliptin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Allgemeines: Sitagliptin sollte nicht bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder zur Behandlung von mit Cetonsäure infiziertem Diabetes angewendet werden.

Bei Anwendern von Sitagliptin in Kombination mit Metformin wurde über akute Pankreatitis berichtet. Bei der Einnahme von Medikamenten für Menschen mit Pankreatitis in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten und eine engmaschige Überwachung geboten. Die Manifestationen einer Pankreatitis wie Übelkeit, Erbrechen, Anorexie und starke starke Bauchschmerzen müssen überwacht werden. Bei Verdacht auf eine Pankreatitis muss die Anwendung von Sitagliptin abgebrochen werden. Eine Pankreatitis tritt normalerweise innerhalb der ersten 30 Tage nach der Behandlung auf.

Wird bei Patienten mit Nierenversagen angewendet: Sitagliptin wird über die Nieren ausgeschieden. Um Plasmaspiegel von Sitagliptin zu erreichen, die denen von Patienten mit normaler Nierenfunktion ähneln, sollte das Medikament bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung sowie bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD), Hämolyse oder Peritonealdüngung reduziert werden.

Bei Stress (Fieber, bakterielle Infektion, Operation) kann es zu einem Blutzuckerverlust kommen, Sitagliptin wird ausgesetzt und Insulin zur Kontrolle verwendet. Wiederaufnahme der Therapie mit Sitagliptin, wenn das Stadium des erhöhten Blutzuckerspiegels vorüber ist.

Überempfindlichkeitsreaktionen: einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Angioödeme und Hautpeeling-Erkrankungen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom. Diese Reaktionen begannen in den ersten drei Monaten nach Beginn der Behandlung mit Sitagliptin aufzutreten, wobei mehrere Berichte nach der ersten Dosis auftraten. Bei Verdacht auf eine Überempfindlichkeitsreaktion muss Sitagliptin abgesetzt, andere mögliche Ursachen untersucht und alternative Therapien gegen Diabetes eingeleitet werden.

Anwendung bei älteren Menschen: In klinischen Studien war die Sicherheit und Wirksamkeit von Sitagliptin bei älteren Patienten (> 65 Jahre) ähnlich wie bei jüngeren Patienten (

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zum Einfluss von Sitagliptin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Es wird jedoch angenommen, dass Sitagliptin keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hat.

Schwangerschaft

Vermeiden Sie die Einnahme von Medikamenten während der Schwangerschaft.

Stillzeit

Sitagliptin geht bei Versuchstieren in die Milch über. Es ist noch nicht bekannt, ob Sitagliptin in die Muttermilch übergeht oder nicht. Allerdings sollte Sitagliptin nicht bei stillenden Frauen angewendet werden, es sei denn, sie haben die Vorteile und Risiken sorgfältig abgewogen.

Arzneimittelwechselwirkung

Die Wirkung anderer Arzneimittel auf Sitagliptin

CYP3A4- und 2C8-Hemmer oder Berührungen haben keinen Einfluss auf den Metabolismus von Sitagliptin.

Metformin: Die Einnahme einer Dosis von 2-mal täglich 1.000 mg Metformin zusammen mit 50 mg Sitagliptin verändert die pharmakokinetische Bedeutung von Sitagliptin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nicht.

Cyclosporin: Sitagliptin hat keine signifikante Wechselwirkung mit Cyclosporin und anderen p-Glykoprotein-Inhibitoren.

Die Wirkung von Sitagliptin auf andere Medikamente

Digoxin: Sitagliptin erhöht die Konzentration von Digoxin im Plasma. Nach 10-tägiger Gabe von 0,25 mg Digoxin injiziert mit 100 mg Sitagliptin pro Tag stieg die AUG von Digoxin um 11 % und der CMAX um 18 %. Es wird nicht empfohlen, die Digoxin-Dosis anzupassen. Allerdings sollten Patienten, bei denen das Risiko einer Digoxin-Vergiftung besteht, bei gleichzeitiger Anwendung von Sitagliptin und Digoxin überwacht werden.

Eine In-vitro-Studie zeigt, dass Sitagliptin CYP450 nicht hemmt. In klinischen Studien hat Sitagliptin keine klinische Bedeutung für die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Metformin, Glyburid, Simvastatin, Rosiglitazon, Warfarin oder orale Kontrazeptiva. Basierend auf Vivo-Daten gibt es eine leichte Wechselwirkung mit Substraten wie CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 und dem Transport organischer Kationen (OCT). Sitagliptin kann in vivo ein Lichtinhibitor des P-Glykoproteins sein.

Lagerung

An einem trockenen Ort aufbewahren, Licht und Temperaturen unter 30 °C vermeiden.

Andere Drogen

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