Meyersiliptin 50 meyer - BPC apoya la dieta y el control del azúcar en sangre (3 ampollas x 10 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Sitagliptina

Ingrediente

Información de composiciónContenido
Sitagliptina50 mg

Usos

indicado

Meyersiliptin se utiliza en los siguientes casos:

  • Úselo como terapia de apoyo a la dieta y el ejercicio físico para mejorar el control del azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2.

    Meyersiliptin pertenece a un grupo de fármacos hipoglucemiantes, llamados inhibidores de la dapeilidil peptidasa 4 (DPP-4) que mejoran el azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2 al aumentar la concentración de hormonas invoretina activas. Las hormonas incretinas incluyen el péptido similar al glugacón-1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP), que se liberan del intestino a lo largo del día y aumentan la concentración de las comidas. Estas hormonas invoretinas son componentes del sistema endógeno que participan en la regulación fisiológica del estado de glucosa en Helviep.

    Cuando los niveles de glucosa en sangre son normales o altos, GLP-1 y GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas a través de enlaces de transmisión de señales intracelulares al bucle. Se ha demostrado que el tratamiento con inhibidores de GLP-1 o DPP-4 en animales testados con diabetes tipo 2 ha mejorado la respuesta de las células beta a la glucosa, estimula la síntesis y libera insulina. La absorción y utilización de la glucosa en los tejidos aumenta cuando los niveles de insulina son mayores.

    Además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La disminución de la concentración de glucagón con niveles más altos de insulina en sangre conduce a una reducción de la producción de glucosa en el hígado, lo que conduce a una disminución de los niveles de glucosa en sangre. Estos efectos del GLP-1 y el GIP dependen de la glucosa, por lo que cuando los niveles de glucosa en sangre son bajos, aumenta la estimulación de la liberación de insulina. Además, el GLP-1 no altera la respuesta normal del glucagón en caso de niveles bajos de azúcar en sangre.

    La actividad de GLP-1 y GIP está limitada por la enzima DPP-4, esta enzima hidroliza rápidamente las hormonas en sustancias no activas. La sitagliptina inhibe la hidrolización de las hormonas DPP-4, aumentando así la concentración de las formas activas de GLP-1 y Gip en plasma. Al aumentar la concentración de hormonas insectinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y reduce los niveles de glucagón de una manera que depende de la glucosa.

    En pacientes con diabetes tipo 2 con hiperglucemia, los cambios en la concentración de insulina y glucagón conducen a una disminución de los niveles de hemoglobina A1C (HBA1C) y de la concentración de glucosa al sentir hambre y después de comer. De esta glucosa depende el mecanismo de acción de la sitagliptina diferente al mecanismo de acción de las sulfamidas de hipoglucemia; Las sulfamidas hipotensivas aumentan la secreción de insulina incluso cuando la concentración de glucosa es baja y pueden provocar hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 y en objetos normales.

    La sitagliptina es un inhibidor potente y selectivo de la enzima DPP-4 y no inhibe las enzimas relacionadas cercanas a la DPP-8 o la DPP-9 en las concentraciones de tratamiento.

    Farmacocinética

    absorción

    En sujetos sanos que toman 1 dosis de 100 mg, la sitagliptina se absorbe rápidamente hasta alcanzar la concentración máxima en plasma (TMAX) después de 1 a 4 horas después de tomar el medicamento. El AUC de sitagliptina en plasma aumenta, correspondientemente a la dosis, en un voluntario sano cuando toma una dosis única de 100 mg, el AUC promedio de sitagliptina en plasma es de 8,52 MCM/hora, la CMAX es de 950 nm, la biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es de aproximadamente 87%. Debido a que se toma el medicamento durante una comida rica en grasas que no afecta el impacto sobre la farmacocinética de sitagliptina utilizada al mismo tiempo, es posible usar sitagliptina con o no alimentos.

    Distribución

    El volumen de distribución promedio se encuentra en un estado sostenible después de tomar una dosis única de sitagliptina de 100 mg por vía intravenosa en objetos sanos, aproximadamente 198 litros. El ratio de sitagliptina está inversamente relacionado con las proteínas plasmáticas (38%).

    Metabolismo

    La sitagliptina se excreta principalmente en la orina en forma inalterada y una pequeña parte en forma metabólica. Alrededor del 79% de la sitagliptina se elimina en la orina sin cambios.

    Después de tomar 1 dosis de sitagliptina marcada [MC], aproximadamente el 16% de las sustancias radiactivas son metabolitos de sitagliptina. Estos seis metabolitos se detectan en concentraciones óptimas y se cree que no están relacionados con la actividad inhibidora plasmática de la sitagliptina. Los estudios in vitro han demostrado que la enzima principal responsable del metabolismo limitado de la sitagliptina es la CYP3A4, con la contribución de la CYP2C8.

    Los datos de investigación in vitro muestran que la sitagliptina no es un inhibidor de la isoenzima CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 o 2B6, y no es la sustancia táctil de CYP3A4 y CYP1A2.

    Eliminación

    Después de que sujetos sanos toman 1 dosis de sitagliptina [14C], aproximadamente el 100 % de las sustancias radiactivas se eliminan en las heces (13 %) o en la orina (87 %) dentro de la semana posterior a la toma del medicamento. El tiempo de venta se mide después de tomar 1 dosis de Sitagliptina 100 mg, aproximadamente 12,4 horas y el aclaramiento renal es de unos 350 ml/min.

    La sitagliptina se excreta principalmente a través del riñón y la excreción activa a través de los túbulos renales. La sitagliptina es un sustrato para el transportador de aniones orgánicos humanos-3: Anión-3 orgánico humano: activo 3), que es una sustancia que puede participar en la eliminación de la sitagliptina renal, aún no se ha determinado la relevancia clínica del 3 activado en el transporte de sitagliptina. La sitagliptina también es el sustrato de la glicoproteína p, que también puede participar en la eliminación de sitagliptina a través del riñón. Sin embargo, la ciclosporina, un inhibidor de la glicoproteína p, no reduce el aclaramiento de sitagliptina.

    Las características de los pacientes

    La farmacocinética de sitagliptina es generalmente similar en sujetos sanos y en pacientes con diabetes tipo 2.

    insuficiencia renal

    Los pacientes con insuficiencia renal leve no aumentan los niveles plasmáticos de sitagliptina de importancia clínica en comparación con los objetos sanos. El AUC de sitagliptina en plasma ha aumentado aproximadamente 2 veces en pacientes con insuficiencia renal media y aumentó aproximadamente 4 veces en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes en etapa terminal que están bajo tratamiento con hemoglobina, en comparación con sujetos sanos y normales.

    La sitagliptina se elimina moderadamente mediante hemólisis (13,5% después de 3-4 horas de hemólisis, iniciando el fertilizante después de tomar el fármaco durante 4 horas). Para lograr una concentración de sitagliptina en plasma similar a la de los pacientes con función renal normal, se deben tomar dosis más bajas en pacientes con insuficiencia renal media y grave, así como en pacientes con enfermedad renal en etapa final, enfermedades sanguinolentas que necesitan hemólisis.

    Insuficiencia hepática

    No hay ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve y media (puntuación Child-Pough 9). Sin embargo, debido a que la sitagliptina se elimina principalmente a través de los riñones, se predice que la insuficiencia hepática grave no influye en la farmacocinética de la sitagliptina.

    Ancianos

    No es necesario ajustar la dosis según la edad. La edad no tiene importancia clínica para la farmacocinética de sitagliptina según un análisis farmacocinético según la población de los datos de fase I y fase II. Las personas mayores (65-80 años) tienen un nivel plasmático de sitagliptina un 19% mayor que los jóvenes.

    Niños

    No hay ningún estudio sobre sitagliptina realizado en niños.

    Otras características del paciente

    No es necesario ajustar la dosis por sexo, raza o bloque corporal (IMC). Estas características no causan importancia clínica para la farmacocinética de sitagliptina según un análisis sintético de los datos farmacocinéticos de la fase I y según un análisis farmacocinético poblacional de la fase I y la fase II.

  • antes de tomar Meyersiliptin 50 meyer - BPC apoya la dieta y el control del azúcar en sangre (3 ampollas x 10 tabletas)

    Cómo utilizar

    Meyersiliptin 50 Se usa por vía oral, se puede tomar o no con las comidas.

    Dosis

    La dosis de sitagliptina se recomienda 100 mg, una vez al día cuando se usa para monómeros o se combina con metformina, hipoglucemia, PPARIton (como tiazolidinedionas) o hipoglucemia con metformina y sulfamida o puede usar metformina y PPARI (división abdominal hambrienta o completa).

    Cuando se usa Meyersiliptin 50 combinado con hipoglucemia sulfamida, es posible considerar el uso de dosis más bajas de sulfamida para hipoglucemia para reducir el riesgo de hipoglucemia debido a la sulfamida para hipoglucemia.

    Dosificación en sujetos especiales:

    Pacientes con insuficiencia hepática

    No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Seguridad y eficacia de los fármacos en pacientes con insuficiencia hepática grave.

    Pacientes con insuficiencia renal

    Para pacientes con insuficiencia renal leve (coeficiente de aclaramiento de creatinina [CICR] > 50 ml/min, casi equivalente a la creatinina sérica

    Para pacientes con insuficiencia renal media (ClCr> 30 a 1,7 a 1,5 a

    Para pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR 3,0 mg/dl en hombres y > 2,5 mg/dl en mujeres), o que tienen enfermedad renal terminal que requiere hemólisis o fertilizante peritoneal: la dosis de sitagliptina es de 25 mg una vez al día. La sitagliptina se puede utilizar en cualquier momento, independientemente del tiempo de hemólisis.

    Ancianos

    No es necesario ajustar la dosis, hay que tener cuidado a la hora de elegir la dosis porque la función renal puede disminuir.

    Niños

    Aún no se ha determinado la seguridad y eficacia de sitagliptina en niños y adolescentes menores de 18 años.

    Debido a que existe una corrección de dosis basada en la función renal, se recomienda evaluar la función renal antes del inicio del tratamiento y luego controlarla periódicamente.

    Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

    Sobredosis

    En un estudio de la dosis de 800 mg de sitagliptina. El rango de QTC aumentó muy poco y sin relación con lo clínico.

    Uso inexperto de dosis superiores a 800 mg en humanos. En estudios de fase I sobre dosis posológicas en el día, se encuentran reacciones adversas clínicas adversas relacionadas con la dosis al utilizar sitagliptina a la dosis de 600 mg/día durante 10 días y 400 mg/día por 28 días.

    Manejo

    En caso de sobredosis, se deben aplicar las medidas de apoyo habituales, como la eliminación de las sustancias que no han sido absorbidas en el tracto digestivo, la monitorización clínica (incluido el electrocardiograma) y el tratamiento de apoyo, si es necesario.

    La sitagliptina se puede separar moderadamente. En la investigación clínica, aproximadamente el 13,5% de la dosis se elimina después de 3 a 4 horas de hemólisis. Es posible considerar la descomposición sanguínea prolongada si es clínicamente adecuada, aún se desconoce si el peritoneal puede separar la sitagliptina o no.

    ¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

    Efectos secundarios

    Las reacciones graves incluyen pancreatitis y reacciones sensibles que se han informado. Se ha informado una reducción de la glucosa en sangre cuando se coordina con Suifonlure (4,7% - 13,8%) e insulina (9,6%).

    Común, 1/100

  • Metabolismo y nutrición: Hipoglucemia.
  • Sistema nervioso: dolor de cabeza.
  • Sistema nervioso: Mareos.
  • El sistema inmunológico: reacciones sensibles como la anafilaxia. Mejora de la función renal, insuficiencia renal aguda.
  • Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

    contraindicado

    Meyersiliptin está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad a la sitagliptina o cualquier otro ingrediente del medicamento.
  • Tenga cuidado al usar

    general: sitagliptina no debe usarse en pacientes con diabetes tipo 1 o para tratar la diabetes infectada con ácido ceton.

    Se ha informado pancreatitis aguda en usuarios de sitagliptina en combinación con metformina. Al tomar medicamentos para personas con antecedentes de pancreatitis, se debe tener precaución y controlar de cerca. Se deben vigilar las manifestaciones de pancreatitis como náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal intenso intenso. Si se sospecha pancreatitis se debe suspender el uso de sitagliptina. La pancreatitis suele ocurrir dentro de los primeros 30 días de tratamiento.

    Utilizado en pacientes con insuficiencia renal: la sitagliptina se elimina a través de los riñones. Para lograr niveles plasmáticos de sitagliptina similares a los de pacientes con función renal normal, el medicamento debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal media y grave, así como en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD), hemólisis o fertilización peritoneal.

    Durante el estrés (fiebre, infección bacteriana, cirugía) puede perder glucosa en sangre, suspender la sitagliptina y usar insulina para controlar. Aplicar nuevamente la terapia con sitagliptina cuando finalice la etapa de aumento de glucosa en sangre.

    Reacciones de hipersensibilidad: incluyendo reacción anafiláctica, angioedema y enfermedades de descamación de la piel, incluido el síndrome de Stevens-Johnson. Estas reacciones comenzaron a aparecer en los primeros 3 meses después de iniciar el tratamiento con sitagliptina, existiendo varios informes que ocurrieron después de la primera dosis. Si se sospecha una reacción de hipersensibilidad, se debe suspender la sitagliptina, evaluando otras causas potenciales e iniciando terapias alternativas para la diabetes.

    Utilizado en ancianos: En estudios clínicos la seguridad y eficacia de la sitagliptina en ancianos (>65 años) es similar a la de pacientes más jóvenes (

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    no se han realizado estudios sobre el impacto de sitagliptina en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, se cree que la sitagliptina no afecta la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

    Embarazo

    Evite el consumo de drogas durante el embarazo.

    Período de lactancia

    La sitagliptina se excreta en la leche en animales de experimentación; aún se desconoce si la sitagliptina se excreta en la leche humana o no. Sin embargo, sitagliptina no debe usarse en mujeres que amamantan a menos que hayan considerado cuidadosamente los beneficios y riesgos.

    Interacción farmacológica

    El efecto de otros fármacos sobre la sitagliptina

    Los inhibidores o toques de CYP3A4 y 2C8 no afectan el metabolismo de la sitagliptina.

    Metformina: tomar la dosis 2 veces al día de 1000 mg de metformina junto con 50 mg de sitagliptina no cambia la importancia farmacocinética de la sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 2.

    Ciclosporina: la sitagliptina no tiene interacción significativa con la ciclosporina y otros inhibidores de la glicoproteína p.

    El efecto de la sitagliptina sobre otros fármacos

    Digoxina: la sitagliptina aumenta la concentración de digoxina en plasma. Después de inyectar 0,25 mg de digoxina con 100 mg de sitagliptina por día durante 10 días, el AUG de digoxina aumentó en un 11% y el CMAX en un 18%. No se recomienda ajustar la dosis de digoxina. Sin embargo, los pacientes con riesgo de intoxicación por digoxina deben ser monitoreados cuando usan sitagliptina y digoxina simultáneamente.

    En estudios in vitro se muestra que sitagliptina no inhibe ni el CYP450. En estudios clínicos, sitagliptina no tiene importancia clínica en la farmacocinética de los siguientes fármacos: metformina, gliburida, simvastatina, rosiglitazona, warfarina o píldoras anticonceptivas orales. Según datos de Vivo, existe una ligera interacción con sustratos como CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 y el transporte de cationes orgánicos (OCT). La sitagliptina puede ser un inhibidor ligero de la glicoproteína P in vivo.

    Almacenamiento

    Conservar en lugar seco, evitar la luz, temperaturas inferiores a 30°C.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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