Meyersiliptin 50 meyer - BPC soutient le régime alimentaire, le contrôle de la glycémie (3 ampoules x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 3 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Sitagliptine

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Sitagliptine	50mg

Les usages

indiqué

Meyersiliptine est utilisé dans les cas suivants :

Utiliser comme thérapie de soutien pour le régime alimentaire et l'exercice physique afin d'améliorer le contrôle de la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2.

La Meyersiliptine appartient à un groupe de médicaments hypoglycémiants, appelés inhibiteurs de la DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4), qui améliorent la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2 en augmentant la concentration d'hormones actives de l'invorétine. Les hormones incrétines comprennent le glugacon-like peptide-1 (GLP-1) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP), libérés par l'intestin tout au long de la journée, et augmentent la concentration des repas. Ces hormones invorétines sont des composants du système endogène participant à la régulation physiologique de l'état du glucose HELVIEP.

Lorsque les niveaux de glucose dans le sang sont normaux ou élevés, le GLP-1 et le GIP augmentent la synthèse et la libération d'insuline par les cellules bêta pancréatiques via des liaisons de transmission de signaux intracellulaires vers la boucle. Il a été prouvé que le traitement par inhibiteurs du GLP-1 ou de la DPP-4 sur des animaux testés atteints de diabète de type 2 a amélioré la réponse des cellules bêta au glucose, stimule la synthèse et libère de l'insuline. L'absorption et l'utilisation du glucose au niveau des tissus augmentent lorsque les niveaux d'insuline sont plus élevés.

De plus, le GLP-1 réduit la sécrétion de glucagon par les cellules alpha pancréatiques. La diminution de la concentration de glucagon avec des taux d'insuline dans le sang plus élevés entraîne une réduction de la production de glucose dans le foie, entraînant une diminution de la glycémie. Ces effets du GLP-1 et du GIP dépendent du glucose. Ainsi, lorsque la glycémie est basse, la stimulation de la libération d'insuline augmente. De plus, le GLP-1 n’altère pas la réponse normale du Glucagon en cas d’hypoglycémie.

L'activité du GLP-1 et du GIP est limitée par l'enzyme DPP-4, cette enzyme hydrolyse rapidement les hormones en substances non actives. La sitagliptine empêche l'hydrolyse des hormones DPP-4, augmentant ainsi la concentration des formes actives de GLP-1 et de Gip dans le plasma. En augmentant la concentration d'hormones actives d'insecticide, la sitagliptine augmente la libération d'insuline et réduit les taux de glucagon d'une manière qui dépend du glucose.

Chez les patients atteints de diabète de type 2 avec hyperglycémie, les modifications de la concentration d'insuline et de glucagon entraînent une diminution des taux d'hémoglobine A1C (HBA1C) et de la concentration de glucose au moment de la faim et après avoir mangé. Le mécanisme d'action du glucose de la sitagliptine dépend de celui des sulfamides hypoglycémiques ; Les sulfamides hypotenseurs augmentent la sécrétion d'insuline même lorsque la concentration de glucose est faible et peuvent entraîner une hypoglycémie chez les patients atteints de diabète de type 2 et chez les objets normaux.

La sitagliptine est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme DPP-4 et n'inhibe pas les enzymes apparentées proches de la DPP-8 ou de la DPP-9 aux concentrations de traitement.

Pharmacocinétique

absorption

Chez les sujets sains prenant 1 dose de 100 mg, la sitagliptine est rapidement absorbée pour atteindre la concentration plasmatique maximale (TMAX) 1 à 4 heures après la prise du médicament. L'ASC de la sitagliptine dans le plasma augmente, correspondant à la dose, chez un volontaire sain lors de la prise d'une dose unique de 100 mg, l'ASC moyenne de la sitagliptine dans le plasma est de 8,52 MCM/heure, la CMAX est de 950 nm, la biodisponibilité absolue de la sitagliptine est d'environ 87 %. En raison de la prise de médicaments au cours d'un repas riche en graisses qui n'affecte pas l'impact sur la pharmacocinétique de la sitagliptine utilisée en même temps, il est possible d'utiliser la sitagliptine avec ou non de la nourriture.

Distribution

Le volume de distribution moyen est dans un état durable après la prise d'une dose unique de Sitagliptine 100 mg par voie intraveineuse dans des objets sains, soit environ 198 litres. Le ratio de sitagliptine est inversement lié aux protéines plasmatiques (38 %).

Métabolisme

La sitagliptine est excrétée principalement dans l'urine sous forme inchangée et en petite partie sous forme métabolique. Environ 79 % de la sitagliptine est excrétée dans l'urine sous forme inchangée.

Après avoir pris 1 dose de sitagliptine marquée [MC], environ 16 % des substances radioactives sont les métabolites de la sitagliptine. Ces six métabolites sont détectés à une concentration nominale et ne semblent pas liés à l’activité d’inhibition plasmatique de la sitagliptine. Des études in vitro ont montré que l'enzyme principalement responsable du métabolisme limité de la sitagliptine est le CYP3A4, avec la contribution du CYP2C8.

Les données de recherche in vitro montrent que la sitagliptine n'est pas un inhibiteur des isoenzymes CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6, et n'est pas la substance tactile du CYP3A4 et du CYP1A2.

Élimination

Après que des sujets sains ont pris 1 dose de sitagliptine [14C], environ 100 % des substances radioactives sont évacuées dans les selles (13 %) ou l'urine (87 %) dans la semaine suivant la prise du médicament. Le temps de vente est mesuré après la prise de 1 dose de Sitagliptine 100 mg, environ 12,4 heures et la clairance rénale est d'environ 350 ml/min.

La sitagliptine est excrétée principalement par les reins, avec une excrétion active par les tubules rénaux. La sitagliptine est un substrat du Human Organic Anion Transporter-3 : Human Organic Anion-3 : Active 3), qui est une substance qui peut être impliquée dans l'élimination de la sitagliptine rénale, n'a pas encore déterminé la pertinence clinique de l'activateur-3 dans le transport de la sitagliptine. La sitagliptine est également le substrat de la glycoprotéine p, qui peut également participer à l'élimination de la sitagliptine par les reins. Cependant, la cyclosporine, un inhibiteur de la glycoprotéine P, ne réduit pas la clairance de la sitagliptine.

Les caractéristiques chez les patients

La pharmacocinétique de la sitagliptine est généralement similaire chez les sujets sains et chez les patients atteints de diabète de type 2.

insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale légère n'augmentent pas les taux plasmatiques de sitagliptine cliniquement significatifs par rapport aux objets sains. L'ASC de la sitagliptine plasmatique a augmenté d'environ 2 fois chez les patients atteints d'insuffisance rénale moyenne et a augmenté d'environ 4 fois chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et chez les patients en phase terminale qui sont sous hémoglobine, par rapport aux sujets sains et normaux.

La sitagliptine est éliminée modérément par hémolyse (13,5 % après 3-4 heures d'hémolyse, en commençant l'engrais après avoir pris le médicament pendant 4 heures). Pour atteindre une concentration plasmatique de sitagliptine similaire à celle des patients ayant une fonction rénale normale, des doses plus faibles doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale moyenne et sévère, ainsi que chez les patients au stade final de l'insuffisance rénale, les maladies sanglantes nécessitent une hémolyse.

Insuffisance hépatique

Aucun ajustement posologique chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou moyenne (score de Child-Pough 9). Cependant, étant donné que la sitagliptine est principalement éliminée par les reins, il est probable que l'insuffisance hépatique sévère n'affecte pas la pharmacocinétique de la sitagliptine.

Personnes âgées

Pas besoin d'ajuster la dose en fonction de l'âge. L'âge n'a pas d'importance clinique sur la pharmacocinétique de la sitagliptine sur la base d'une analyse pharmacocinétique selon la population à partir des données de phase I et de phase II. Les personnes âgées (65-80 ans) ont un taux plasmatique de sitagliptine 19 % plus élevé que les jeunes.

Enfants

Aucune étude n'a été menée sur la sitagliptine chez les enfants.

Autres caractéristiques des patients

Pas besoin d'ajuster la dose en fonction du sexe, de la race ou du bloc corporel (IMC). Ces caractéristiques n'ont pas de signification clinique pour la pharmacocinétique de la sitagliptine sur la base d'une analyse synthétique des données pharmacocinétiques de phase I et selon une analyse pharmacocinétique de population de phase I et de phase II.

Avant de prendre Meyersiliptin 50 meyer - BPC soutient le régime alimentaire, le contrôle de la glycémie (3 ampoules x 10 comprimés)

Comment utiliser

Meyersiliptin 50 Utilisé par voie orale, peut être pris ou non avec de la nourriture.

Posologie

La dose de sitagliptine est recommandée de 100 mg, une fois par jour lorsqu'elle est utilisée pour les monomères ou en association avec la metformine, l'hypoglycémie, le PPARIton (comme les thiazolidinediones) ou la metformine et l'hypoglycémie sulfamide ou peut utiliser la metformine et le PPARI (division abdominale faim ou complète).

Lors de l'utilisation de Meyersiliptin 50 en association avec l'hypoglycémie sulfamide, il est possible d'envisager utiliser du sulfamide hypoglycémique à plus faible dose pour réduire le risque d'hypoglycémie due au sulfamide hypoglycémique.

Posologie sur sujets particuliers :

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Sécurité et efficacité des médicaments chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère (coefficient de clairance de la créatinine [CICR] > 50 ml/min, presque équivalent à la créatinine sérique

Pour les patients présentant une insuffisance rénale moyenne (ClCr > 30 à 1,7 à 1,5 à

Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CLCR 3,0 mg/dl chez l'homme et > 2,5 mg/dl chez la femme), ou présentant une insuffisance rénale terminale nécessitant une hémolyse ou une fertilisation péritonéale : la dose de sitagliptine est de 25 mg une fois par jour. La sitagliptine peut être utilisée à tout moment, sans rapport avec le moment de l'hémolyse.

Personnes âgées

Pas besoin d'ajuster la dose, il faut être prudent lors du choix de la dose car la fonction rénale peut diminuer.

Enfants

L'innocuité et l'efficacité de la sitagliptine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas encore été déterminées.

Étant donné qu'il existe une correction de dose basée sur la fonction rénale, il est recommandé d'évaluer la fonction rénale avant le début du traitement, puis de la vérifier périodiquement.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ?

Surdose

Dans une étude de la dose de 800 mg de sitagliptine. La plage QTC a très peu augmenté et n'a aucun rapport avec les données cliniques.

Utilisation inexpérimentée de doses supérieures à 800 mg chez l'homme. Dans les études de phase I sur les doses posologiques dans la journée, des effets indésirables cliniques ont été observés liés à la dose lors de l'utilisation de la sitagliptine à la dose de 600 mg/jour pendant 10 jours et de 400 mg/jour jusqu'à 28 jours.

Manipulation

En cas de surdosage, les mesures de soutien courantes doivent être appliquées, telles que l'élimination des substances qui n'ont pas été absorbées du tube digestif, une surveillance clinique (y compris un électrocardiogramme) et un traitement de soutien, si nécessaire.

La sitagliptine peut être modérément séparée. En recherche clinique, environ 13,5 % de la dose est éliminée après 3 à 4 heures d'hémolyse. Il est possible d'envisager une décomposition prolongée du sang si elle est cliniquement appropriée, on ne sait toujours pas si le péritonéal peut ou non séparer la sitagliptine.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.

Effets secondaires

Les réactions graves incluent la pancréatite et les réactions sensibles qui ont été rapportées. Une diminution de la glycémie a été rapportée en association avec Suifonlure (4,7 % - 13,8 %) et l'insuline (9,6 %).

Commun, 1/100

Métabolisme et nutrition : hypoglycémie.

Système nerveux : maux de tête.

Système nerveux : Vertiges.

Le système immunitaire : réactions sensibles comme l'anaphylaxie. Amélioration de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Meyersiliptine est contre-indiqué dans les cas suivants :

Hypersensibilité à la sitagliptine ou à tout autre ingrédient du médicament.

Soyez prudent lors de l'utilisation

d'ordre général : la sitagliptine ne doit pas être utilisée chez les patients atteints de diabète de type 1 ou pour traiter le diabète infecté par l'acide cétonique.

Une pancréatite aiguë a été rapportée chez les utilisateurs de sitagliptine en association avec la metformine. Lors de la prise de médicaments destinés à des personnes ayant des antécédents de pancréatite, soyez prudent et surveillez de près. Il faut surveiller les manifestations de pancréatite telles que nausées, vomissements, anorexie, douleurs abdominales sévères et sévères. En cas de suspicion de pancréatite, il faut arrêter d'utiliser la sitagliptine. La pancréatite survient généralement dans les 30 premiers jours de traitement.

Utilisé chez les patients atteints d'insuffisance rénale : La sitagliptine est éliminée par les reins. Afin d'atteindre des taux plasmatiques de sitagliptine similaires à ceux des patients ayant une fonction rénale normale, le médicament doit être réduit chez les patients présentant une insuffisance rénale moyenne à sévère, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (IRT), d'hémolyse ou d'engrais péritonéal.

En cas de stress (fièvre, infection bactérienne, intervention chirurgicale), il est possible de perdre du glucose dans le sang, de suspendre la sitagliptine et d'utiliser de l'insuline pour contrôler. Appliquer à nouveau un traitement par sitagliptine lorsque la phase d'augmentation de la glycémie est terminée.

Réactions d'hypersensibilité : y compris réaction anaphylactique, angio-œdème et maladies de desquamation de la peau, y compris le syndrome de Stevens-Johnson. Ces réactions ont commencé à apparaître dans les 3 mois suivant le début du traitement par sitagliptine, plusieurs cas étant survenus après la première dose. En cas de suspicion de réaction d'hypersensibilité, la sitagliptine doit être arrêtée, en évaluant d'autres causes potentielles et en commençant des thérapies alternatives pour le diabète.

Utilisé chez les personnes âgées : Dans les études cliniques, l'innocuité et l'efficacité de la sitagliptine chez les personnes âgées (> 65 ans) sont similaires à celles des patients plus jeunes (

Capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune étude n'a été menée sur l'impact de la sitagliptine sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, on pense que la sitagliptine n'affecte pas la capacité de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines.

Grossesse

Évitez de consommer des drogues pendant la grossesse.

Période de lactation

La sitagliptine est excrétée dans le lait des animaux de laboratoire, on ne sait toujours pas si la sitagliptine est excrétée dans le lait maternel ou non. Cependant, la sitagliptine ne doit pas être utilisée chez les femmes qui allaitent à moins qu'elles n'aient soigneusement examiné les avantages et les risques.

Interactions médicamenteuses

Effet d'autres médicaments sur la sitagliptine

Les inhibiteurs ou touches du CYP3A4 et 2C8 n'affectent pas le métabolisme de la sitagliptine.

Metformine : prendre la dose 2 fois par jour de 1 000 mg de metformine avec 50 mg de sitagliptine ne modifie pas la signification pharmacocinétique de la sitagliptine chez les patients atteints de diabète de type 2.

Cyclosporine : la sitagliptine n'a pas d'interaction significative avec la cyclosporine et d'autres inhibiteurs de la glycoprotéine P.

L'effet de la sitagliptine sur d'autres médicaments

Digoxine : la sitagliptine augmente la concentration plasmatique de digoxine. Après 0,25 mg de Digoxin injecté avec 100 mg de sitagliptine par jour pendant 10 jours, l'AUG de Digoxin a augmenté de 11 % et de 18 % CMAX. Il n'est pas recommandé d'ajuster la dose de Digoxin. Cependant, les patients présentant un risque d'empoisonnement à la digoxine doivent être surveillés lorsqu'ils utilisent simultanément de la sitagliptine et de la digoxine.

Une étude in vitro montre que la sitagliptine n'inhibe pas le CYP450. Dans les études cliniques, la sitagliptine n'a pas d'effet clinique significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : metformine, glyburide, simvastatine, rosiglitazone, warfarine ou pilule contraceptive orale. D'après les données Vivo, il existe une interaction légère avec des substrats tels que le CYP3A4, le CYP2C8, le CYP2C9 et le transport des cations organiques (OCT). La sitagliptine peut être un inhibiteur léger de la glycoprotéine P in vivo.

Conservation

A conserver dans un endroit sec, éviter la lumière, températures inférieures à 30°C.

Autres médicaments

Avis de non-responsabilité

Tous les efforts ont été déployés pour garantir que les informations fournies par Drugslib.com sont exactes, jusqu'à -date et complète, mais aucune garantie n'est donnée à cet effet. Les informations sur les médicaments contenues dans ce document peuvent être sensibles au facteur temps. Les informations de Drugslib.com ont été compilées pour être utilisées par des professionnels de la santé et des consommateurs aux États-Unis et, par conséquent, Drugslib.com ne garantit pas que les utilisations en dehors des États-Unis sont appropriées, sauf indication contraire spécifique. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com ne cautionnent pas les médicaments, ne diagnostiquent pas les patients et ne recommandent pas de thérapie. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com sont une ressource d'information conçue pour aider les professionnels de la santé agréés à prendre soin de leurs patients et/ou pour servir les consommateurs qui considèrent ce service comme un complément et non un substitut à l'expertise, aux compétences, aux connaissances et au jugement des soins de santé. praticiens.

L'absence d'avertissement pour un médicament ou une combinaison de médicaments donné ne doit en aucun cas être interprétée comme indiquant que le médicament ou la combinaison de médicaments est sûr, efficace ou approprié pour un patient donné. Drugslib.com n'assume aucune responsabilité pour aucun aspect des soins de santé administrés à l'aide des informations fournies par Drugslib.com. Les informations contenues dans le présent document ne sont pas destinées à couvrir toutes les utilisations, instructions, précautions, avertissements, interactions médicamenteuses, réactions allergiques ou effets indésirables possibles. Si vous avez des questions sur les médicaments que vous prenez, consultez votre médecin, votre infirmière ou votre pharmacien.