Meyersiliptin 50 meyer - BPC mendukung diet, kontrol gula darah (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Sitagliptin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Sitagliptin	50mg

Kegunaan

diindikasikan

Meyersiliptin digunakan dalam kasus berikut:

Gunakan sebagai terapi suportif untuk diet dan latihan fisik untuk meningkatkan kontrol gula darah pada pasien diabetes tipe 2.

Meyersiliptin termasuk dalam kelompok obat hipoglikemik, yang disebut penghambat DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4) yang meningkatkan gula darah pada pasien diabetes tipe 2 dengan meningkatkan konsentrasi hormon invoretin aktif. Hormon inkretin termasuk glugacon-like peptida-1 (GLP-1) dan Glucose-Dependent insulinotropic polypeptida (GIP), dilepaskan dari usus sepanjang hari, dan meningkatkan konsentrasi makanan. Hormon invoretin ini adalah komponen sistem endogen yang berpartisipasi dalam pengaturan fisiologis keadaan Glukosa HELVIEP.

Ketika kadar glukosa darah dalam darah normal atau tinggi, GLP-1 dan GIP meningkatkan sintesis dan pelepasan insulin dari sel beta pankreas melalui tautan transmisi sinyal intraseluler ke loop. Telah terbukti bahwa pengobatan dengan inhibitor GLP-1 atau DPP-4 pada hewan yang diuji dengan diabetes tipe 2 telah meningkatkan respons sel beta terhadap glukosa, merangsang sintesis dan melepaskan insulin. Penyerapan dan penggunaan glukosa di jaringan meningkat ketika kadar insulin lebih tinggi.

Selain itu, GLP-1 mengurangi sekresi glukagon dari sel alfa pankreas. Penurunan konsentrasi glukagon dengan tingginya kadar insulin darah menyebabkan berkurangnya produksi glukosa di hati sehingga menyebabkan penurunan kadar glukosa darah. Efek GLP-1 dan GIP ini bergantung pada glukosa, sehingga ketika kadar glukosa darah rendah, rangsangan pelepasan insulin meningkat. Selain itu, GLP-1 tidak mengganggu respons normal Glukagon terhadap kondisi gula darah rendah.

Aktivitas GLP-1 dan GIP dibatasi oleh enzim DPP-4, enzim ini dengan cepat menghidrolisis hormon menjadi zat non aktif. Sitagliptin mencegah hormon DPP-4 terhidrolisis, sehingga meningkatkan konsentrasi bentuk aktif GLP-1 dan Gip dalam plasma. Dengan meningkatkan konsentrasi hormon insektin aktif, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin dan menurunkan kadar glukagon dengan cara yang bergantung pada glukosa.

Pada pasien diabetes tipe 2 dengan hiperglikemia, perubahan konsentrasi insulin dan glukagon menyebabkan penurunan kadar hemoglobin A1C (HBA1C) dan konsentrasi glukosa saat lapar dan setelah makan. Mekanisme glukosa sitagliptin bergantung pada ini berbeda dengan mekanisme kerja sulfamida hipoglikemia; Sulfamid hipotensi meningkatkan sekresi insulin bahkan ketika konsentrasi glukosa rendah dan dapat menyebabkan hipoglikemia pada pasien diabetes tipe 2 dan pada objek normal.

Sitagliptin adalah inhibitor kuat dan selektif pada enzim DPP-4 dan tidak menghambat enzim terkait di dekat DPP-8 atau DPP-9 pada konsentrasi pengobatan.

Farmakokinetik

penyerapan

Pada subjek sehat yang mengonsumsi 1 dosis 100mg, Sitagliptin cepat diserap hingga mencapai konsentrasi puncak dalam plasma (TMAX) setelah 1-4 jam setelah mengonsumsi obat. AUC plasma Sitagliptin meningkat, sesuai dengan dosisnya, pada sukarelawan sehat ketika mengambil dosis tunggal 100mg, rata-rata AUC Sitagliptin plasma adalah 8,52 MCM/jam, CMAX adalah 950 nm, bioavailabilitas absolut sitagliptin adalah sekitar 87%. Karena meminum obat saat makan tinggi lemak tidak mempengaruhi dampak farmakokinetik sitagliptin yang digunakan pada waktu yang bersamaan, maka dimungkinkan untuk menggunakan Sitagliptin dengan atau tidak dengan makanan.

Distribusi

Rata-rata volume distribusi berada dalam keadaan berkelanjutan setelah pemberian dosis tunggal Sitagliptin 100mg jalur intravena pada objek sehat kurang lebih 198 liter. Rasio sitagliptin berbanding terbalik dengan protein plasma (38%).

Metabolisme

Sitagliptin diekskresikan terutama melalui urin dalam bentuk tidak berubah dan sebagian kecil dalam bentuk metabolik. Sekitar 79% Sitagliptin dibuang melalui urin dalam bentuk tidak berubah.

Setelah mengonsumsi 1 dosis sitagliptin bertanda [MC], sekitar 16% zat radioaktif merupakan metabolit sitagliptin. Keenam metabolit ini terdeteksi pada konsentrasi tinggi dan dianggap tidak berhubungan dengan aktivitas penghambatan plasma sitagliptin. Penelitian in vitro menunjukkan enzim yang terutama bertanggung jawab atas terbatasnya metabolisme sitagliptin adalah CYP3A4, dengan kontribusi CYP2C8.

Data penelitian in vitro menunjukkan bahwa sitagliptin bukanlah penghambat isoenzim CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, dan bukan merupakan zat sentuh CYP3A4 dan CYP1A2.

Eliminasi

Setelah subjek sehat mengonsumsi 1 dosis sitagliptin [14C], sekitar 100% zat radioaktif dibuang melalui tinja (13%) atau urin (87%) dalam waktu 1 minggu setelah mengonsumsi obat. Waktu penjualan diukur setelah meminum 1 dosis Sitagliptin 100mg, kira-kira 12,4 jam dan bersihan ginjal sekitar 350 ml/menit.

Sitagliptin diekskresikan terutama melalui ginjal dengan ekskresi aktif melalui tubulus ginjal. Sitagliptin adalah substrat untuk Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), yang merupakan zat yang dapat terlibat dalam eliminasi sitagliptin ginjal, belum menentukan relevansi klinis dari diaktifkan-3 dalam pengangkutan sitagliptin. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga dapat berpartisipasi dalam eliminasi sitagliptin melalui ginjal. Namun, siklosporin, penghambat p-glikoprotein tidak mengurangi pembersihan sitagliptin.

Karakteristik pada pasien

Farmakokinetik sitagliptin umumnya serupa pada subjek sehat dan pada pasien diabetes tipe 2.

gagal ginjal

Pasien dengan gangguan ginjal ringan tidak mengalami peningkatan kadar sitagliptin plasma yang signifikan secara klinis dibandingkan dengan objek sehat. AUC sitagliptin plasma telah meningkat sekitar 2 kali lipat pada pasien gangguan ginjal sedang, dan meningkat sekitar 4 kali lipat pada pasien dengan gangguan ginjal berat dan pada pasien stadium akhir yang sedang menjalani hemoglobin, jika dibandingkan dengan subjek sehat dan normal.

Sitagliptin dieliminasi secara moderat melalui hemolisis (13,5% setelah 3-4 jam hemolisis, memulai pemupukan setelah minum obat selama 4 jam). Untuk mencapai konsentrasi sitagliptin dalam plasma yang serupa dengan pasien dengan fungsi ginjal normal, dosis yang lebih rendah harus diberikan pada pasien dengan gangguan ginjal sedang dan berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir, penyakit berdarah memerlukan hemolisis.

Gagal hati

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal hati ringan dan sedang (skor Child-Pough 9). Namun, karena sitagliptin sebagian besar dieliminasi melalui ginjal, kegagalan hati yang parah diperkirakan tidak mempengaruhi farmakokinetik sitagliptin.

Lansia

Tidak perlu menyesuaikan dosis berdasarkan usia. Usia tidak menyebabkan signifikansi klinis terhadap farmakokinetik sitagliptin berdasarkan analisis farmakokinetik menurut populasi dari data fase I dan fase II. Orang lanjut usia (65-80 tahun) memiliki kadar sitagliptin plasma 19% lebih tinggi dibandingkan orang muda.

Anak-anak

Belum ada penelitian tentang sitagliptin yang dilakukan pada anak-anak.

Karakteristik pasien lainnya

Tidak perlu menyesuaikan dosis berdasarkan jenis kelamin, ras atau body block (BMI). Karakteristik ini tidak menyebabkan signifikansi klinis terhadap farmakokinetik Sitagliptin berdasarkan analisis sintetik dari data farmakokinetik fase I dan menurut analisis farmakokinetik populasi dari fase I dan fase II.

Sebelum mengambil Meyersiliptin 50 meyer - BPC mendukung diet, kontrol gula darah (3 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

Meyersiliptin 50 Digunakan secara oral, dapat dikonsumsi atau tidak bersama makanan.

Dosis

Dosis sitagliptin dianjurkan 100mg, sekali sehari bila digunakan untuk monomer atau dikombinasikan dengan metformin, hipoglikemia, PPARIton (seperti thiazolidinediones), atau hipoglikemia Metformin dan sulfamid atau dapat menggunakan Metformin dan PPARI (pembelahan perut lapar atau penuh).

Bila menggunakan Meyersiliptin 50 dikombinasikan dengan hipoglikemia sulfamid, dimungkinkan untuk mempertimbangkan penggunaan sulfamid hipoglikemia dosis rendah untuk mengurangi risiko hipoglikemia akibat hipoglikemia sulfamid.

Dosis pada subjek khusus:

Pasien dengan gagal hati

Tidak perlu penyesuaian dosis untuk pasien gagal hati ringan sampai sedang. Keamanan dan efektivitas obat pada pasien gagal hati berat.

Pasien gagal ginjal

Untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan (koefisien klirens kreatinin [CICR]> 50 ml/menit, hampir setara dengan kreatinin serum

Untuk pasien dengan gangguan ginjal sedang (ClCr> 30 hingga 1,7 hingga 1,5 hingga

Untuk pasien dengan gangguan ginjal berat (CLCR 3,0 mg/dl pada pria dan > 2,5 mg/dl pada wanita), atau memiliki penyakit ginjal stadium akhir yang memerlukan hemolisis atau pupuk peritoneum: Dosis sitagliptin adalah 25 mg sekali sehari. Sitagliptin dapat digunakan kapan saja, tidak berhubungan dengan waktu hemolisis.

Lansia

Tidak perlu penyesuaian dosis, perlu berhati-hati dalam memilih dosis karena dapat menurunkan fungsi ginjal.

Anak-anak

Belum dapat ditentukan keamanan dan efektivitas sitagliptin pada anak dan remaja di bawah 18 tahun.

Karena ada koreksi dosis berdasarkan fungsi ginjal, disarankan agar fungsi ginjal dinilai sebelum memulai pengobatan dan kemudian diperiksa secara berkala.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Overdosis

Dalam penelitian tentang dosis Sitagliptin 800mg. Kisaran QTC meningkat sangat sedikit dan tidak berhubungan dengan klinis.

Penggunaan dosis lebih tinggi dari 800 mg pada manusia yang tidak berpengalaman. Pada studi fase I pada dosis dosis dalam sehari, ditemukan reaksi merugikan klinis yang merugikan terkait dosis saat menggunakan sitagliptin dengan dosis 600 mg/hari selama 10 hari dan 400 mg/hari hingga 28 hari.

Penanganan

Jika terjadi overdosis, tindakan suportif umum harus diterapkan, seperti menghilangkan zat yang belum diserap dari saluran pencernaan, pemantauan klinis (termasuk elektrokardiogram), dan pengobatan suportif, jika perlu.

Sitagliptin dapat dipisahkan secara moderat. Dalam penelitian klinis, sekitar 13,5% dosis dihilangkan setelah 3-4 jam hemolisis. Dekomposisi darah yang berkepanjangan dapat dipertimbangkan jika sesuai secara klinis, masih belum diketahui apakah peritoneum dapat memisahkan sitagliptin atau tidak.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Reaksi serius termasuk pankreatitis dan reaksi sensitif yang telah dilaporkan. Penurunan glukosa darah telah dilaporkan jika dikoordinasikan dengan Suifonlure (4,7% - 13,8%) dan insulin (9,6%).

Biasa, 1/100

Metabolisme dan nutrisi: Hipoglikemia.

Sistem saraf: sakit kepala.

Sistem saraf: Pusing.

Sistem kekebalan: Reaksi sensitif seperti anafilaksis. Meningkatkan fungsi ginjal, gagal ginjal akut.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Meyersiliptin dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap sitagliptin atau bahan obat lainnya.

Berhati-hatilah saat menggunakan

umum: Sitagliptin tidak boleh digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 1 atau untuk mengobati diabetes yang terinfeksi asam ceton.

Pankreatitis akut telah dilaporkan pada pengguna Sitagliptin yang dikombinasikan dengan metformin. Saat mengonsumsi obat untuk penderita riwayat pankreatitis, berhati-hatilah dan pantau secara ketat. Harus memantau manifestasi pankreatitis seperti mual, muntah, anoreksia, sakit perut parah yang parah. Jika dicurigai pankreatitis harus berhenti menggunakan sitagliptin. Pankreatitis biasanya terjadi dalam 30 hari pertama pengobatan.

Digunakan pada pasien dengan gagal ginjal: Sitagliptin dieliminasi melalui ginjal. Untuk mencapai kadar sitagliptin plasma yang serupa dengan pasien dengan fungsi ginjal normal, obat harus dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal sedang dan berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (ESRD), hemolisis atau pupuk peritoneum.

Selama stres (demam, infeksi bakteri, pembedahan) dapat kehilangan glukosa darah, menangguhkan sitagliptin dan menggunakan insulin untuk mengontrol. Menerapkan terapi dengan sitagliptin kembali setelah tahap peningkatan glukosa darah selesai.

Reaksi hipersensitivitas: termasuk reaksi anafilaksis, angioedema dan penyakit pengelupasan kulit termasuk sindrom Stevens - Johnson. Reaksi ini mulai muncul pada 3 bulan pertama setelah memulai pengobatan dengan sitagliptin, dengan beberapa laporan terjadi setelah dosis pertama. Jika ada dugaan reaksi hipersensitivitas, sitagliptin harus dihentikan, menilai penyebab potensial lainnya dan memulai terapi alternatif untuk diabetes.

Digunakan pada lansia: Dalam studi klinis keamanan dan efektivitas sitagliptin pada lansia (> 65 tahun) serupa dengan pasien yang lebih muda (

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

belum melakukan penelitian tentang dampak sitagliptin terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun sitagliptin diperkirakan tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Hindari penggunaan obat-obatan selama kehamilan.

Masa laktasi

Sitagliptin diekskresikan melalui susu pada hewan percobaan, masih belum diketahui apakah sitagliptin diekskresikan melalui ASI atau tidak. Namun, sitagliptin tidak boleh digunakan untuk wanita menyusui kecuali mereka telah mempertimbangkan dengan cermat manfaat dan risikonya.

Interaksi obat

Efek obat lain pada sitagliptin

Penghambat atau sentuhan CYP3A4 dan 2C8 tidak memengaruhi metabolisme sitagliptin.

Metformin: Minum dosis 2 kali sehari 1.000 mg metformin bersama dengan 50mg sitagliptin tidak mengubah signifikansi farmakokinetik sitagliptin pada pasien diabetes tipe 2.

Sitagliptin: Sitagliptin tidak memiliki interaksi yang signifikan dengan siklosporin dan inhibitor p-glikoprotein lainnya.

Efek sitagliptin pada obat lain

Digoksin: Sitagliptin meningkatkan konsentrasi digoksin dalam plasma. Setelah suntikan Digoxin 0,25 mg dengan sitagliptin 100 mg per hari selama 10 hari, AUG Digoxin meningkat sebesar 11% dan CMAX 18%. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis Digoxin. Namun, pasien yang berisiko keracunan Digoksin harus diawasi saat menggunakan sitagliptin dan digoksin secara bersamaan.

Dalam penelitian in vitro menunjukkan bahwa sitagliptin tidak menghambat atau CYP450. Dalam studi klinis, sitagliptin tidak menimbulkan signifikansi klinis terhadap farmakokinetik obat berikut: metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin, atau pil kontrasepsi oral. Berdasarkan data Vivo, terdapat interaksi cahaya dengan substrat seperti transportasi CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 dan transportasi kation organik (OCT). Sitagliptin dapat menjadi penghambat ringan P - Glikoprotein secara in vivo.

Penyimpanan

Simpan di tempat kering, hindari cahaya, suhu di bawah 30°C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.