Meyersiliptin 50 meyer - BPC supporta la dieta, il controllo della glicemia (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Sitagliptin

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Sitagliptin	50 mg

Usi

indicato

Meyersiliptin è usato nei seguenti casi:

Utilizzare come terapia di supporto alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo della glicemia nei pazienti con diabete di tipo 2.

La meyersiliptin appartiene a un gruppo di farmaci ipoglicemizzanti, chiamati inibitori della DapeIlidil peptidasi 4 (DPP-4), che migliorano la glicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 aumentando la concentrazione degli ormoni attivi invoretina. Gli ormoni incretinici includono il peptide-1 glugacon-simile (GLP-1) e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP), rilasciati dall'intestino durante il giorno, e aumentano la concentrazione dei pasti. Questi ormoni invoretinici sono componenti del sistema endogeno che partecipano alla regolazione fisiologica dello stato del glucosio HELVIEP.

Quando i livelli di glucosio nel sangue sono normali o elevati, GLP-1 e GIP aumentano la sintesi e il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche attraverso i collegamenti di trasmissione del segnale intracellulare al circuito. È stato dimostrato che il trattamento con inibitori del GLP-1 o DPP-4 su animali testati con diabete di tipo 2 ha migliorato la risposta delle cellule beta al glucosio, stimola la sintesi e rilascia insulina. L'assorbimento e l'utilizzo del glucosio nei tessuti aumenta quando i livelli di insulina sono più alti.

Inoltre, il GLP-1 riduce la secrezione di glucagone dalle cellule alfa del pancreas. La diminuzione della concentrazione di glucagone con livelli più elevati di insulina nel sangue porta ad una ridotta produzione di glucosio nel fegato, con conseguente diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue. Questi effetti di GLP-1 e GIP dipendono dal glucosio, quindi quando i livelli di glucosio nel sangue sono bassi, aumenta la stimolazione del rilascio di insulina. Inoltre, il GLP-1 non altera la normale risposta del glucagone in caso di bassi livelli di zucchero nel sangue.

L'attività di GLP-1 e GIP è limitata dall'enzima DPP-4, questo enzima idrolizza rapidamente gli ormoni in sostanze non attive. Sitagliptin previene l'idrolisi degli ormoni DPP-4, aumentando così la concentrazione delle forme attive di GLP-1 e Gip nel plasma. Aumentando la concentrazione degli ormoni insettinici attivi, sitagliptin aumenta il rilascio di insulina e riduce i livelli di glucagone in modo che dipenda dal glucosio.

Nei pazienti con diabete di tipo 2 con iperglicemia, i cambiamenti nella concentrazione di insulina e glucagone portano a una diminuzione dei livelli di emoglobina A1C (HBA1C) e della concentrazione di glucosio durante la fame e dopo aver mangiato. Il meccanismo d'azione del glucosio di sitagliptin dipende da questo, diverso dal meccanismo d'azione dei sulfamidici ipoglicemici; I sulfamidici dell'ipotensione aumentano la secrezione di insulina anche quando la concentrazione di glucosio è bassa e possono portare a ipoglicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 e in oggetti normali.

Sitagliptin è un inibitore potente e selettivo dell'enzima DPP-4 e non inibisce gli enzimi correlati vicini a DPP-8 o DPP-9 alle concentrazioni di trattamento.

Farmacocinetica

assorbimento

Nei soggetti sani che assumono 1 dose da 100 mg, Sitagliptin viene rapidamente assorbito per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica (TMAX) dopo 1-4 ore dall'assunzione del farmaco. L'AUC di sitagliptin nel plasma aumenta, in modo corrispondente alla dose, in un volontario sano quando assume una singola dose da 100 mg, l'AUC media di sitagliptin nel plasma è 8,52 MCM/ora, la CMAX è 950 nm, la biodisponibilità assoluta di sitagliptin è circa l'87%. Poiché l'assunzione del medicinale durante un pasto ricco di grassi non influisce sull'impatto sulla farmacocinetica del sitagliptin utilizzato contemporaneamente, è possibile utilizzare Sitagliptin con o meno il cibo.

Distribuzione

Il volume di distribuzione medio è in uno stato sostenibile dopo l'assunzione di una singola dose di Sitagliptin 100 mg per via endovenosa in oggetti sani pari a circa 198 litri. Il rapporto di sitagliptin è inversamente correlato alle proteine plasmatiche (38%).

Metabolismo

Sitagliptin viene escreto principalmente nelle urine sotto forma immodificata e in piccola parte sotto forma metabolica. Circa il 79% di Sitagliptin viene escreto nelle urine sotto forma immodificata.

Dopo aver assunto 1 dose di sitagliptin marcato [MC], circa il 16% delle sostanze radioattive sono i metaboliti di sitagliptin. Questi sei metaboliti vengono rilevati alla concentrazione nominale e si ritiene non siano correlati all’attività di inibizione plasmatica di sitagliptin. Studi in vitro hanno dimostrato che l'enzima principalmente responsabile del limitato metabolismo di sitagliptin è il CYP3A4, con il contributo del CYP2C8.

I dati della ricerca in vitro mostrano che il sitagliptin non è un inibitore dell'isoenzima CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 o 2B6 e non è la sostanza a contatto di CYP3A4 e CYP1A2.

Eliminazione

Dopo che soggetti sani hanno assunto 1 dose di sitagliptin [14C], circa il 100% delle sostanze radioattive vengono espulse nelle feci (13%) o nelle urine (87%) entro 1 settimana dall'assunzione del farmaco. Il tempo di vendita viene misurato dopo l'assunzione di 1 dose di Sitagliptin 100 mg, circa 12,4 ore e la clearance renale è di circa 350 ml/min.

Sitagliptin viene escreto principalmente attraverso i reni, con escrezione attiva attraverso i tubuli renali. Sitagliptin è un substrato per Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), che è una sostanza che può essere coinvolta nell'eliminazione del sitagliptin dai reni, non ha ancora determinato la rilevanza clinica dell'attivato-3 nel trasporto di sitagliptin. Sitagliptin è anche il substrato della glicoproteina p, che può anch'essa partecipare all'eliminazione di sitagliptin attraverso i reni. Tuttavia, la ciclosporina, un inibitore della glicoproteina p, non riduce la clearance di sitagliptin.

Le caratteristiche nei pazienti

La farmacocinetica di sitagliptin è generalmente simile nei soggetti sani e nei pazienti con diabete di tipo 2.

insufficienza renale

I pazienti con insufficienza renale lieve non aumentano i livelli plasmatici di sitagliptin di rilevanza clinica rispetto agli oggetti sani. L'AUC di sitagliptin plasmatico è aumentata di circa 2 volte nei pazienti con insufficienza renale media ed è aumentata di circa 4 volte nei pazienti con insufficienza renale grave e nei pazienti allo stadio terminale con emoglobina, rispetto a soggetti sani e normali.

Sitagliptin viene eliminato moderatamente per emolisi (13,5% dopo 3-4 ore di emolisi, iniziando la concimazione dopo aver assunto il farmaco per 4 ore). Per raggiungere una concentrazione plasmatica di sitagliptin simile a quella dei pazienti con funzionalità renale normale, è necessario assumere dosi più basse nei pazienti con insufficienza renale media e grave, nonché nei pazienti con malattia renale allo stadio finale, le malattie del sangue necessitano di emolisi.

Insufficienza epatica

Nessun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica lieve e media (punteggio Child-Pough 9). Tuttavia, poiché sitagliptin viene eliminato principalmente attraverso i reni, si prevede che la grave insufficienza epatica non influisca sulla farmacocinetica di sitagliptin.

Anziani

Non è necessario aggiustare la dose in base all'età. L’età non ha alcuna rilevanza clinica sulla farmacocinetica di sitagliptin sulla base di un’analisi farmacocinetica condotta sulla popolazione dai dati di fase I e di fase II. Gli anziani (65-80 anni) hanno un livello plasmatico di sitagliptin più alto del 19% rispetto ai giovani.

Bambini

Non esistono studi condotti su sitagliptin nei bambini.

Altre caratteristiche del paziente

Non è necessario aggiustare la dose in base al sesso, alla razza o al blocco corporeo (BMI). Queste caratteristiche non determinano un significato clinico per la farmacocinetica di Sitagliptin sulla base di un'analisi sintetica dei dati farmacocinetici di fase I e secondo un'analisi farmacocinetica di popolazione di fase I e fase II.

Prima di prendere Meyersiliptin 50 meyer - BPC supporta la dieta, il controllo della glicemia (3 blister x 10 compresse)

Come usare

Meyersiliptin 50 Usato per via orale, può essere assunto o meno con il cibo.

Dosaggio

La dose di Sitagliptin consiglia 100 mg, una volta al giorno se utilizzata per monomeri o in combinazione con metformina, ipoglicemia, PPARIton (come tiazolidinedioni) o metformina e ipoglicemia sulfamidica oppure è possibile utilizzare metformina e PPARI (divisione addominale affamata o completa).

Quando si utilizza Meyersiliptin 50 combinato con ipoglicemia sulfamidico, è possibile prendere in considerazione l'utilizzo di una dose inferiore di sulfamidico per l'ipoglicemia per ridurre il rischio di ipoglicemia dovuta all'ipoglicemia sulfamidico.

Dosaggio su argomenti speciali:

Pazienti con insufficienza epatica

Non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Sicurezza ed efficacia dei farmaci in pazienti con grave insufficienza epatica.

Pazienti con insufficienza renale

Per i pazienti con insufficienza renale lieve (coefficiente di clearance della creatinina [CICR]> 50 ml/min, quasi equivalente alla creatinina sierica

Per i pazienti con insufficienza renale media (ClCr da > 30 a 1,7 a 1,5 a

Per i pazienti con grave insufficienza renale (CLCR 3,0 mg/dl negli uomini e> 2,5 mg/dl nelle donne), o affetti da malattia renale allo stadio terminale che richiede emolisi o fertilizzante peritoneale: la dose di Sitagliptin è di 25 mg una volta al giorno. Sitagliptin può essere utilizzato in qualsiasi momento, non correlato al momento dell'emolisi.

Anziani

Non è necessario aggiustare la dose, è necessario essere cauti quando si sceglie la dose perché la funzionalità renale può diminuire.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia di sitagliptin nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono ancora state determinate.

Poiché esiste una correzione della dose in base alla funzionalità renale, si raccomanda di valutare la funzionalità renale prima dell'inizio del trattamento e quindi di controllarla periodicamente.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Overdose

In uno studio sulla dose di 800 mg di Sitagliptin. L'intervallo QTC è aumentato molto poco e non è correlato ai dati clinici.

Uso inesperto di dosi superiori a 800 mg negli esseri umani. Negli studi di fase I sui dosaggi giornalieri, sono state riscontrate reazioni avverse cliniche correlate alla dose quando si utilizza sitagliptin alla dose di 600 mg/giorno per 10 giorni e 400 mg/giorno per 28 giorni.

Gestione

In caso di sovradosaggio, devono essere applicate le comuni misure di supporto, come la rimozione delle sostanze che non sono state assorbite dal tratto digestivo, il monitoraggio clinico (incluso l'elettrocardiogramma) e un trattamento di supporto, se necessario.

Sitagliptin può essere moderatamente separato. Nella ricerca clinica, circa il 13,5% della dose viene rimossa dopo 3-4 ore di emolisi. È possibile considerare la decomposizione prolungata del sangue se clinicamente adatta, non è ancora noto se il peritoneo possa essere in grado di separare il sitagliptin o meno.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Le reazioni gravi includono la pancreatite e la reazione sensibile che è stata segnalata. È stato segnalato un abbassamento della glicemia quando combinato con Suifonlure (4,7% - 13,8%) e insulina (9,6%).

Comune, 1/100

Metabolismo e nutrizione: Ipoglicemia.

Sistema nervoso: mal di testa.

Sistema nervoso: vertigini.

Il sistema immunitario: reazioni sensibili come l'anafilassi. Miglioramento della funzionalità renale, insufficienza renale acuta.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

La meyersiliptin è controindicata nei seguenti casi:

Ipersensibilità al sitagliptin o a qualsiasi altro ingrediente del farmaco.

Sii cauto quando usi

generale: Sitagliptin non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo 1 o per trattare il diabete infetto da ceton - acido.

È stata segnalata pancreatite acuta tra gli utilizzatori di Sitagliptin in associazione con metformina. Quando si assumono farmaci per persone con una storia di pancreatite, prestare attenzione e monitorare attentamente. È necessario monitorare le manifestazioni di pancreatite come nausea, vomito, anoressia, dolore addominale grave. Se si sospetta una pancreatite è necessario interrompere l'uso di sitagliptin. La pancreatite si verifica solitamente entro i primi 30 giorni di trattamento.

Utilizzato in pazienti con insufficienza renale: Sitagliptin viene eliminato attraverso i reni. Per raggiungere livelli plasmatici di sitagliptin simili a quelli dei pazienti con funzionalità renale normale, il farmaco deve essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale media e grave, nonché nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale (ESRD), emolisi o fertilizzazione peritoneale.

Durante lo stress (febbre, infezione batterica, intervento chirurgico) è possibile perdere glucosio nel sangue, sospendere sitagliptin e utilizzare l'insulina per controllare. Applicare nuovamente la terapia con sitagliptin una volta superata la fase di aumento della glicemia.

Reazioni di ipersensibilità: comprese reazioni anafilattiche, angioedema e malattie con desquamazione della pelle, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. Queste reazioni hanno cominciato a manifestarsi nei primi 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con sitagliptin, con diverse segnalazioni avvenute dopo la prima dose. Se si sospetta una reazione di ipersensibilità, la somministrazione di sitagliptin deve essere interrotta, valutando altre potenziali cause e iniziando terapie alternative per il diabete.

Utilizzato negli anziani: negli studi clinici la sicurezza e l'efficacia di sitagliptin negli anziani (> 65 anni) sono simili a quelle dei pazienti più giovani (

Capacità di guidare e di utilizzare macchinari

non ha condotto studi sull'impatto di sitagliptin sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Tuttavia, si ritiene che sitagliptin non influisca sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Gravidanza

Evitare l'uso di farmaci durante la gravidanza.

Periodo di allattamento

Sitagliptin viene escreto nel latte degli animali da esperimento, non è ancora noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano o meno. Tuttavia, sitagliptin non deve essere utilizzato dalle donne che allattano al seno a meno che queste non abbiano attentamente considerato i benefici e i rischi.

Interazione farmacologica

L'effetto di altri farmaci su sitagliptin

Gli inibitori o i tocchi del CYP3A4 e 2C8 non influenzano il metabolismo di sitagliptin.

Metformina: assumere la dose 2 volte al giorno di 1.000 mg di metformina insieme a 50 mg di sitagliptin non modifica il significato farmacocinetico di sitagliptin nei pazienti con diabete di tipo 2.

Ciclosporina: sitagliptin non ha interazioni significative con la ciclosporina e altri inibitori della glicoproteina p.

L'effetto di sitagliptin su altri farmaci

Digossina: Sitagliptin aumenta la concentrazione di digossina nel plasma. Dopo 0,25 mg di Digossina iniettata con 100 mg di sitagliptin al giorno per 10 giorni, l'AUG di Digossina è aumentato dell'11% e della CMAX del 18%. Non è raccomandato aggiustare la dose di Digossina. Tuttavia, i pazienti a rischio di avvelenamento da digossina devono essere monitorati quando usano sitagliptin e digossina contemporaneamente.

Uno studio in vitro mostra che sitagliptin non inibisce il CYP450. Negli studi clinici, sitagliptin non ha causato significatività clinica sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin o pillola contraccettiva orale. Sulla base dei dati Vivo, esiste una leggera interazione con substrati come CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 e il trasporto di cationi organici (OCT). Sitagliptin può essere un leggero inibitore della glicoproteina P in vivo.

Conservazione

Conservare in un luogo asciutto, evitare la luce, temperature inferiori a 30 ° C.

Altri farmaci

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