マイヤーシリプチン 50マイヤー - BPCがダイエット、血糖コントロールをサポート（3ブリスター×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様シタグリプチン

成分

成分情報	コンテンツ
シタグリプチン	50mg

用途

は

マイヤーシリプチンは次の場合に使用されます。

2 型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための食事と運動の支持療法として使用します。

マイヤーシリプチンは、DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4) 阻害剤と呼ばれる血糖降下薬のグループに属し、活性型インボレチンホルモンの濃度を高めることで 2 型糖尿病患者の血糖を改善します。インクレチンホルモンには、グルガコン様ペプチド-1 (GLP-1) およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) が含まれており、1 日を通して腸から放出され、食事の濃度を高めます。これらのインボレチンホルモンは、HELVIEP グルコースの状態の生理学的調節に関与する内因性システムの構成要素です。

血液中の血糖値が正常または高い場合、GLP-1 と GIP はループへの細胞内シグナル伝達リンクを介して膵臓ベータ細胞からのインスリンの合成と放出を増加させます。 2型糖尿病を患っている動物をGLP-1またはDPP-4阻害剤で治療すると、グルコースに対するベータ細胞の反応が改善され、合成が刺激され、インスリンが放出されることが証明されています。インスリンレベルが高くなると、組織でのグルコースの吸収と利用が増加します。

さらに、GLP-1 は膵臓のα細胞からのグルカゴンの分泌を減少させます。血中インスリン濃度の上昇に伴うグルカゴン濃度の低下は、肝臓でのグルコース産生の低下をもたらし、血糖値の低下につながります。 GLP-1 と GIP のこれらの効果はグルコースに依存するため、血糖値が低いとインスリン放出の刺激が増加します。さらに、GLP-1 は、低血糖状態に対するグルカゴンの正常な反応を損なうことはありません。

GLP-1 と GIP の活性は DPP-4 酵素によって制限されます。この酵素はホルモンを迅速に加水分解して非活性物質にします。シタグリプチンは、DPP-4 加水分解ホルモンを阻害し、血漿中の活性型 GLP-1 および Gip の濃度を増加させます。シタグリプチンは、活性インセクチンホルモンの濃度を高めることにより、グルコースに応じてインスリン放出を増加させ、グルカゴンレベルを低下させます。

高血糖を伴う 2 型糖尿病患者では、インスリンとグルカゴンの濃度の変化により、空腹時および食後の A1C ヘモグロビンレベル（HBA1C）とグルコース濃度が低下します。このメカニズムは、低血糖スルファミドの作用メカニズムとは異なり、シタグリプチンのグルコースに依存します。低血圧スルファミドは、グルコース濃度が低い場合でもインスリン分泌を増加させ、2 型糖尿病患者や正常な人に低血糖を引き起こす可能性があります。

シタグリプチンは、DPP-4 酵素に対する強力な選択的阻害剤であり、処理濃度では DPP-8 または DPP-9 付近の関連酵素を阻害しません。

薬物動態

吸収

健康な被験者が 100mg を 1 回摂取すると、シタグリプチンはすぐに吸収され、服用後 1 ～ 4 時間後に血漿中のピーク濃度 (TMAX) に達します。血漿中のシタグリプチンのAUCは、健康なボランティアにおいて100mgの単回用量を摂取した場合、用量に応じて増加し、血漿中のシタグリプチンの平均AUCは8.52MCM/時間、CMAXは950nm、シタグリプチンの絶対バイオアベイラビリティは約87%である。高脂肪食中に薬を服用すると、同時に使用されるシタグリプチンの薬物動態への影響が影響しないため、シタグリプチンは食事と一緒に使用してもしなくても使用できます。

配布

健康な対象物にシタグリプチン 100mg を 1 回静脈内投与した後の平均分布量は、約 198 リットルであり、持続可能な状態にあります。シタグリプチンの比率は血漿タンパク質と逆相関しています (38%)。

代謝

シタグリプチンは、主に未変化の形で尿中に排泄され、一部は代謝の形で排泄されます。約 79% のシタグリプチンは変化せずに尿中に排出されます。

[MC] とマークされたシタグリプチンを 1 回摂取した後、放射性物質の約 16% がシタグリプチンの代謝産物です。これら 6 つの代謝産物はマーク濃度で検出され、シタグリプチンの血漿阻害活性とは無関係であると考えられています。インビトロ研究では、シタグリプチンの限られた代謝に主に関与する酵素は CYP3A4 であり、CYP2C8 の寄与があることが示されています。

インビトロ研究データは、シタグリプチンがアイソザイム阻害剤 CYP CYP3A4、2C8、2C9、2D6、1A2、2C19、または 2B6 ではなく、CYP3A4 および CYP1A2 の接触物質ではないことを示しています。

排除

健康な被験者がシタグリプチン [14C] を 1 回服用すると、服用後 1 週間以内に放射性物質の約 100% が糞便 (13%) または尿 (87%) として排出されます。販売時間は、シタグリプチン 100mg を 1 回服用した後に測定され、約 12.4 時間、腎クリアランスは約 350 ml/分です。

シタグリプチンは、尿細管からの積極的な排泄により、主に腎臓から排泄されます。シタグリプチンは、ヒト有機アニオントランスポーター-3: ヒト有機アニオン-3: 活性型 3) の基質であり、腎臓のシタグリプチンの除去に関与する可能性がある物質ですが、シタグリプチンの輸送における活性型-3 の臨床的関連性はまだ決定されていません。シタグリプチンは、p-糖タンパク質の基質でもあり、腎臓を介したシタグリプチンの排泄にも関与します。ただし、p-糖タンパク質阻害剤であるシクロスポリンはシタグリプチンのクリアランスを低下させません。

患者の特徴

シタグリプチンの薬物動態は、一般に、健康な被験者と 2 型糖尿病患者で類似しています。

腎不全

軽度の腎障害のある患者は、健康な患者と比較して、臨床的に重要な血漿シタグリプチンレベルを増加させません。血漿シタグリプチンの AUC は、健康で正常な被験者と比較した場合、中等度の腎障害患者では約 2 倍、重度の腎障害のある患者およびヘモグロビンが増加している末期患者では約 4 倍増加しました。

シタグリプチンは溶血によって中程度に除去されます (3 ～ 4 時間の溶血後 13.5%、薬を 4 時間服用した後に肥料を開始)。正常な腎機能を持つ患者と同様の血漿中のシタグリプチン濃度を達成するには、平均的および重度の腎機能障害のある患者や、血液疾患の場合は溶血が必要な腎疾患の最終段階の患者では、より低い用量を摂取する必要があります。

肝不全

軽度および中度の肝不全 (Child-Pough スコア 9）患者に対する臨床経験はありません。ただし、シタグリプチンは主に腎臓から排出されるため、重度の肝不全はシタグリプチンの薬物動態に影響を与えないと予測されます。

高齢者

年齢によって投与量を調整する必要はありません。第 I 相および第 II 相データからの母集団に基づく薬物動態分析に基づくと、年齢はシタグリプチンの薬物動態に臨床的重要性を引き起こしません。高齢者（65～80歳）の血漿シタグリプチン濃度は若者より19%高くなっています。

子供

小児を対象に行われたシタグリプチンの研究はありません。

患者のその他の特徴

性別、人種、体型 (BMI) によって投与量を調整する必要はありません。これらの特性は、フェーズ I の薬物動態データからの合成分析およびフェーズ I およびフェーズ II からの母集団薬物動態分析に基づくと、シタグリプチンの薬物動態に臨床的重要性を引き起こしません。

服用する前にマイヤーシリプチン 50マイヤー - BPCがダイエット、血糖コントロールをサポート（3ブリスター×10錠）

使用方法

マイヤーシリプチン 50 経口的に使用され、食事と一緒に摂取してもしなくても構いません。

用量

シタグリプチンの用量は、モノマーに使用する場合、またはメトホルミン、低血糖、PPARIton (チアゾリジンジオンなど)、またはメトホルミンとスルファミド低血糖と併用する場合、1 日 1 回 100 mg を推奨します。または、メトホルミンと PPARI (空腹または完全な腹部分割) を使用することもできます。

マイヤーシリプチンを使用する場合低血糖スルファミドと併用すると、低血糖スルファミドによる低血糖のリスクを軽減するために、低用量の低血糖スルファミドの使用を検討することが可能です。

特別な対象に対する投与量:

肝不全の患者

軽度から中等度の肝不全の患者には用量を調整する必要はありません。重度の肝不全患者における薬剤の安全性と有効性。

腎不全の患者

軽度の腎障害のある患者（クレアチニンクリアランス係数 [CICR] > 50 ml/分、男性では血清クレアチニン

中等度の腎障害（ClCr>30～1.7～1.5～

重度の腎障害（CLCR

高齢者

用量を調整する必要はありません。腎機能が低下する可能性があるため、用量の選択には注意が必要です。

子供

18 歳未満の小児および青少年に対するシタグリプチンの安全性と有効性はまだ確認されていません。

腎機能に基づいて用量補正があるため、治療開始前に腎機能を評価し、その後定期的に検査することをお勧めします。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取

800mg シタグリプチンの用量に関する研究。 QTC 範囲の増加はほとんどなく、臨床とは無関係です。

ヒトにおいて 800 mg を超える用量の使用経験がない。 1 日の用量に関する第 I 相試験では、シタグリプチンを 600 mg/日の用量で 10 日間使用した場合と、400 mg/日の用量で 28 日間使用した場合に、用量に関連した臨床副作用が認められています。

取り扱い

過剰摂取の場合は、消化管から吸収されなかった物質の除去、臨床モニタリング（心電図を含む）、必要に応じた支持療法などの一般的な支持措置を適用する必要があります。

シタグリプチンは中程度に分離できます。臨床研究では、用量の約 13.5% が 3 ～ 4 時間の溶血後に除去されます。臨床的に適切であれば、長期間の血液分解を考慮することは可能ですが、腹膜がシタグリプチンを分離できるかどうかはまだ不明です。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

重篤な反応には、膵炎や報告されている過敏反応が含まれます。 Suifonlure (4.7% ～ 13.8%) およびインスリン (9.6%) と併用すると、血糖値が低下することが報告されています。

コモン、1/100

代謝と栄養: 低血糖。

神経系: 頭痛。

神経系: めまい。

免疫系: アナフィラキシーなどの敏感な反応。腎機能の改善、急性腎不全。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

マイヤーシリプチンは次の場合には禁忌です。

シタグリプチンまたは薬剤のその他の成分に対する過敏症。

使用時には注意してください

一般: シタグリプチンは、1 型糖尿病患者やセトン酸に感染した糖尿病の治療には使用しないでください。

メトホルミンとシタグリプチンを併用した使用者で急性膵炎が報告されています。膵炎の既往歴のある人が薬を服用する場合は、注意して注意深く観察してください。吐き気、嘔吐、食欲不振、激しい腹痛などの膵炎の症状を監視する必要があります。膵炎が疑われる場合は、シタグリプチンの使用を中止する必要があります。膵炎は通常、治療後最初の 30 日以内に発生します。

腎不全患者に使用: シタグリプチンは腎臓から排出されます。正常な腎機能を持つ患者と同様の血漿シタグリプチンレベルを達成するには、中程度および重度の腎機能障害のある患者や、末期腎疾患 (ESRD)、溶血、腹膜肥料のある患者では薬剤を減らす必要があります。

ストレス中（発熱、細菌感染、手術）、血糖値が低下し、シタグリプチンを中止し、制御のためにインスリンを使用することがあります。血糖上昇の段階が終わったら、再びシタグリプチンによる治療を適用します。

過敏反応: アナフィラキシー反応、血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群などの皮膚剥離疾患など。これらの反応はシタグリプチンによる治療を開始してから最初の 3 か月以内に現れ始め、最初の投与後に発生したとのいくつかの報告があります。過敏反応が疑われる場合は、シタグリプチンを中止し、他の潜在的な原因を評価し、糖尿病の代替療法を開始する必要があります。

高齢者への使用: 臨床研究では、高齢者 (65 歳以上) におけるシタグリプチンの安全性と有効性は、若い患者 (65 歳未満) と同様でした。年齢に応じて投与量を調整する必要はありません。高齢の患者は腎不全を患っている可能性が高く、重大な腎不全がある場合には他の患者にも投与が必要になる可能性があります。

機械を運転および操作する能力

は、機械を運転および操作する能力に対するシタグリプチンの影響に関する研究を行っていません。ただし、シタグリプチンは機械の運転や操作の能力には影響を与えないと考えられています。

妊娠

妊娠中は薬物の使用を避けてください。

授乳期間

シタグリプチンは実験動物の乳中に排泄されますが、シタグリプチンが母乳中に排泄されるかどうかはまだ不明です。ただし、メリットとリスクを慎重に検討しない限り、授乳中の女性にはシタグリプチンを使用すべきではありません。

薬物相互作用

シタグリプチンに対する他の薬物の影響

CYP3A4 および 2C8 阻害剤または接触は、シタグリプチンの代謝に影響を与えません。

メトホルミン: 1 日 2 回、1,000 mg のメトホルミンを 50 mg のシタグリプチンとともに服用しても、2 型糖尿病患者におけるシタグリプチンの薬物動態学的重要性は変わりません。

シクロスポリン: シタグリプチンは、シクロスポリンおよび他の p-糖タンパク質阻害剤と有意な相互作用を持ちません。

他の薬物に対するシタグリプチンの影響

ジゴキシン: シタグリプチンは、血漿中のジゴキシンの濃度を増加させます。１日あたり１００ｍｇのシタグリプチンとともに０．２５ｍｇのジゴキシンを１０日間注射した後、ジゴキシンのＡＵＧは１１％、ＣＭＡＸは１８％増加した。ジゴキシンの用量を調整することはお勧めできません。ただし、シタグリプチンとジゴキシンを同時に使用する場合は、ジゴキシン中毒のリスクがある患者を監視する必要があります。

In vitro 研究では、シタグリプチンが CYP450 を阻害しないことが示されています。臨床研究では、シタグリプチンは次の薬物の薬物動態に臨床的重要性を引き起こしません: メトホルミン、グリブリド、シンバスタチン、ロシグリタゾン、ワルファリン、または経口避妊薬。 Vivo データに基づくと、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9 および有機カチオン (OCT) 輸送などの基質との軽い相互作用があります。シタグリプチンは、生体内で光阻害剤 P 糖タンパク質として機能します。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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