Meyersiliptin 50 meyer - BPC menyokong diet, kawalan gula dalam darah (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Sitagliptin

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Sitagliptin	50mg

Kegunaan

ditunjukkan

Meyersiliptin digunakan dalam kes berikut:

Gunakan sebagai terapi sokongan untuk diet dan senaman fizikal untuk meningkatkan kawalan gula darah pada pesakit diabetes jenis 2.

Meyersiliptin tergolong dalam kumpulan ubat hipoglisemik, dipanggil perencat DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4) yang meningkatkan gula darah pada pesakit diabetes jenis 2 dengan meningkatkan kepekatan hormon invoretin aktif. Hormon incretin termasuk glugacon-like peptid-1 (GLP-1) dan Glucose-Dependent insulinotropic polypeptide (GIP), dikeluarkan dari usus sepanjang hari, dan meningkatkan kepekatan makanan. Hormon invoretin ini adalah komponen sistem endogen yang mengambil bahagian dalam fisiologi mengawal keadaan HELVIEP Glucose.

Apabila paras glukosa darah dalam darah adalah normal atau tinggi, GLP-1 dan GIP meningkatkan sintesis dan pembebasan insulin daripada sel beta pankreas melalui pautan penghantaran isyarat intrasel ke gelung. Telah terbukti bahawa rawatan dengan perencat GLP-1 atau DPP-4 pada haiwan yang diuji dengan diabetes jenis 2 telah meningkatkan tindak balas sel beta untuk glukosa, merangsang sintesis dan membebaskan insulin. Penyerapan dan penggunaan glukosa pada tisu meningkat apabila tahap insulin lebih tinggi.

Selain itu, GLP-1 mengurangkan rembesan glukagon daripada sel alfa pankreas. Penurunan kepekatan glukagon dengan paras insulin darah yang lebih tinggi membawa kepada pengurangan pengeluaran glukosa dalam hati, yang membawa kepada penurunan paras glukosa darah. Kesan GLP-1 dan GIP ini bergantung kepada glukosa, jadi apabila paras glukosa darah rendah, rangsangan pelepasan insulin meningkat. Selain itu, GLP-1 tidak menjejaskan tindak balas normal Glukagon untuk keadaan gula darah rendah.

Aktiviti GLP-1 dan GIP dihadkan oleh enzim DPP-4, enzim ini cepat menghidrolisiskan hormon kepada bahan tidak aktif. Sitagliptin menghalang hormon terhidrolisis DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan bentuk aktif GLP-1 dan Gip dalam plasma. Dengan meningkatkan kepekatan hormon insektin aktif, sitagliptin meningkatkan pembebasan insulin dan mengurangkan tahap glukagon dengan cara yang bergantung kepada glukosa.

Pada pesakit diabetes jenis 2 dengan hiperglisemia, perubahan dalam kepekatan insulin dan glukagon membawa kepada penurunan paras hemoglobin A1C (HBA1C) dan kepekatan glukosa semasa kelaparan dan selepas makan. Mekanisme bergantung pada glukosa sitagliptin ini berbeza daripada mekanisme tindakan sulfamid hipoglikemia; Sulfamide hipotensi meningkatkan rembesan insulin walaupun kepekatan glukosa rendah dan boleh menyebabkan hipoglikemia pada pesakit diabetes jenis 2 dan pada objek normal.

Sitagliptin ialah perencat terpilih yang kuat pada enzim DPP-4 dan tidak menghalang enzim berkaitan berhampiran DPP-8 atau DPP-9 pada kepekatan rawatan.

Farmakokinetik

penyerapan

Dalam subjek sihat yang mengambil 1 dos 100mg, Sitagliptin cepat diserap untuk mencapai kepekatan puncak dalam plasma (TMAX) selepas 1-4 jam selepas mengambil ubat. AUC Sitagliptin dalam plasma meningkat, sepadan dengan dos, dalam sukarelawan yang sihat apabila mengambil dos tunggal 100mg, purata AUC Sitagliptin dalam plasma ialah 8.52 MCM/jam, CMAX ialah 950 nm, bioavailabiliti mutlak sitagliptin adalah kira-kira 87%. Disebabkan pengambilan ubat semasa hidangan tinggi lemak yang tidak menjejaskan kesan farmakokinetik sitagliptin yang digunakan pada masa yang sama, adalah mungkin untuk menggunakan Sitagliptin dengan atau tidak dengan makanan.

Pengagihan

Purata volum pengedaran berada dalam keadaan mampan selepas mengambil satu dos Sitagliptin 100mg saluran intravena dalam objek sihat kira-kira 198 liter. Nisbah sitagliptin disambung secara songsang kepada protein plasma (38%).

Metabolisme

Sitagliptin dikumuhkan terutamanya dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah dan sebahagian kecil dalam bentuk metabolik. Kira-kira 79% Sitagliptin dilepaskan dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah.

Selepas mengambil 1 dos sitagliptin bertanda [MC], kira-kira 16% bahan radioaktif adalah metabolit sitagliptin. Enam metabolit ini dikesan pada kepekatan tanda dan dianggap tidak berkaitan dengan aktiviti perencatan plasma sitagliptin. Kajian in vitro telah menunjukkan enzim yang bertanggungjawab terutamanya untuk metabolisme terhad sitagliptin ialah CYP3A4, dengan sumbangan CYP2C8.

Data penyelidikan in vitro menunjukkan bahawa sitagliptin bukan perencat isoenzim CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, dan bukan bahan sentuhan CYP3A4 dan CYP1A2.

Penghapusan

Selepas subjek yang sihat mengambil 1 dos sitagliptin [14C], kira-kira 100% bahan radioaktif dibuang dalam najis (13%) atau air kencing (87%) dalam masa 1 minggu selepas mengambil ubat. Masa jualan diukur selepas mengambil 1 dos Sitagliptin 100mg, kira-kira 12.4 jam dan pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 350 ml/min.

Sitagliptin diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang dengan perkumuhan aktif melalui tubulus buah pinggang. Sitagliptin ialah substrat untuk Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), iaitu bahan yang boleh terlibat dalam penghapusan sitagliptin buah pinggang, belum lagi menentukan kaitan klinikal diaktifkan-3 dalam pengangkutan sitagliptin. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga boleh mengambil bahagian dalam penyingkiran sitagliptin melalui buah pinggang. Walau bagaimanapun, siklosporin, perencat p-glikoprotein tidak mengurangkan pelepasan sitagliptin.

Ciri-ciri pesakit

Farmakokinetik sitagliptin umumnya serupa dalam subjek yang sihat dan pada pesakit diabetes jenis 2.

kegagalan buah pinggang

Pesakit dengan kerosakan buah pinggang ringan tidak meningkatkan tahap sitagliptin plasma kepentingan klinikal berbanding objek yang sihat. AUC sitagliptin plasma telah meningkat kira-kira 2 kali ganda pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana, dan meningkat kira-kira 4 kali ganda pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk dan pada pesakit peringkat akhir yang sedang menjadi hemoglobin, jika dibandingkan dengan subjek yang sihat dan normal.

Sitagliptin disingkirkan secara sederhana melalui hemolisis (13.5% selepas 3-4 jam hemolisis, memulakan baja selepas mengambil ubat selama 4 jam). Untuk mencapai kepekatan sitagliptin dalam plasma yang serupa dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, perlu mengambil dos yang lebih rendah pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pada pesakit dengan peringkat akhir penyakit buah pinggang, penyakit berdarah memerlukan hemolisis.

Kegagalan hepatik

Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan kegagalan hati ringan dan sederhana (skor Child-Pough 9). Walau bagaimanapun, kerana sitagliptin terutamanya disingkirkan melalui buah pinggang, adalah diramalkan bahawa kegagalan hati yang teruk tidak berfungsi pada farmakokinetik sitagliptin.

Warga emas

Tidak perlu melaraskan dos mengikut umur. Umur tidak menyebabkan kepentingan klinikal kepada farmakokinetik sitagliptin berdasarkan analisis farmakokinetik mengikut populasi dari data fasa I dan fasa II. Orang tua (65-80 tahun) mempunyai paras sitagliptin plasma 19% lebih tinggi daripada orang muda.

Kanak-kanak

Tiada kajian tentang sitagliptin dijalankan pada kanak-kanak.

Ciri pesakit lain

Tidak perlu melaraskan dos mengikut jantina, bangsa atau blok badan (BMI). Ciri-ciri ini tidak menyebabkan kepentingan klinikal kepada farmakokinetik Sitagliptin berdasarkan analisis sintetik daripada data farmakokinetik fasa I dan mengikut analisis farmakokinetik populasi dari fasa I dan fasa II.

Sebelum mengambil Meyersiliptin 50 meyer - BPC menyokong diet, kawalan gula dalam darah (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Meyersiliptin 50 Digunakan secara lisan, boleh diambil atau tidak bersama makanan.

Dos

Dos sitagliptin mengesyorkan 100mg, sekali sehari apabila digunakan untuk monomer atau digabungkan dengan metformin, hipoglisemia, PPARIton (seperti thiazolidinediones), atau Metformin dan sulfamid hipoglikemia atau boleh menggunakan Metformin dan PPARI (lapar atau kenyang di bahagian abdomen).

Apabila ia menggunakan gabungan Memid 500yer, hipoglikemia.

Apabila ia menggunakan Metformin dan sulfamid hipoglisemia. mungkin untuk mempertimbangkan menggunakan sulfamid hipoglikemia dos yang lebih rendah untuk mengurangkan risiko hipoglikemia akibat sulfamid hipoglikemia.

Dos untuk subjek khas:

Pesakit dengan kegagalan hati

Tidak perlu melaraskan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan hingga sederhana. Keselamatan dan keberkesanan ubat pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Bagi pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan (pekali kelegaan kreatinin [CICR]> 50 ml/min, hampir bersamaan dengan kreatinin serum

Bagi pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana (ClCr> 30 hingga 1.7 hingga 1.5 hingga

Untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (CLCR 3.0 mg/dl pada lelaki dan> 2.5 mg/dl pada wanita), atau mempunyai penyakit buah pinggang peringkat akhir yang memerlukan hemolisis atau baja peritoneal: Dos sitagliptin ialah 25 mg sekali sehari. Sitagliptin boleh digunakan pada bila-bila masa, tidak berkaitan dengan masa hemolisis.

Warga emas

Tidak perlu melaraskan dos, perlu berhati-hati semasa memilih dos kerana fungsi buah pinggang boleh berkurangan.

Kanak-kanak

Belum lagi menentukan keselamatan dan keberkesanan sitagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Oleh kerana terdapat pembetulan dos berdasarkan fungsi buah pinggang, adalah disyorkan bahawa fungsi buah pinggang perlu dinilai sebelum permulaan rawatan dan kemudian periksa secara berkala.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Terlebih dos

Dalam kajian dos 800mg Sitagliptin. Julat QTC meningkat sangat sedikit dan tidak berkaitan dengan klinikal.

Penggunaan dos yang tidak berpengalaman lebih tinggi daripada 800 mg pada manusia. Dalam kajian fasa I tentang dos dos dalam sehari, kesan advers klinikal didapati berkaitan dengan dos apabila menggunakan sitagliptin pada dos 600 mg/hari selama 10 hari dan 400 mg/hari hingga 28 hari.

Pengendalian

Sekiranya berlaku terlebih dos, langkah sokongan yang biasa harus digunakan, seperti mengeluarkan bahan yang belum diserap dari saluran penghadaman, pemantauan secara klinikal (termasuk elektrokardiogram) dan rawatan sokongan, jika perlu.

Sitagliptin boleh diasingkan secara sederhana. Dalam penyelidikan klinikal, kira-kira 13.5% daripada dos dikeluarkan selepas 3-4 jam hemolisis. Adalah mungkin untuk mempertimbangkan penguraian darah yang berpanjangan jika ia sesuai secara klinikal, masih tidak diketahui sama ada peritoneal boleh dapat memisahkan sitagliptin atau tidak.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Reaksi serius termasuk pankreatitis dan tindak balas sensitif yang telah dilaporkan. Menurunkan glukosa darah telah dilaporkan apabila diselaraskan dengan Suifonlure (4.7% - 13.8%) dan insulin (9.6%).

Biasa, 1/100

Metabolisme dan pemakanan: Hipoglisemia.

Sistem saraf: sakit kepala.

Sistem saraf: Pening.

Sistem imun: Tindak balas sensitif seperti anafilaksis. Meningkatkan fungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

dikontraindikasikan

Meyersiliptin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada sitagliptin atau mana-mana bahan lain ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

am: Sitagliptin tidak boleh digunakan pada pesakit diabetes jenis 1 atau untuk merawat diabetes yang dijangkiti asid ceton.

Pankreatitis akut telah dilaporkan pada pengguna Sitagliptin dalam kombinasi dengan metformin. Apabila mengambil ubat untuk orang yang mempunyai sejarah pankreatitis, berhati-hati dan memantau dengan teliti. Mesti memantau manifestasi pankreatitis seperti loya, muntah, anoreksia, sakit perut teruk yang teruk. Jika disyaki pankreatitis mesti berhenti menggunakan sitagliptin. Pankreatitis biasanya berlaku dalam tempoh 30 hari pertama rawatan.

Digunakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang: Sitagliptin disingkirkan melalui buah pinggang. Untuk mencapai tahap sitagliptin plasma yang serupa dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal, ubat harus dikurangkan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana dan teruk, serta pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir (ESRD), hemolisis atau baja peritoneal.

Semasa tekanan (demam, jangkitan bakteria, pembedahan) mungkin kehilangan glukosa darah, menggantung sitagliptin dan menggunakan insulin untuk mengawal sitagliptin. Menerapkan terapi dengan sitagliptin sekali lagi apabila tahap peningkatan glukosa darah tamat.

Reaksi hipersensitiviti: termasuk tindak balas anafilaksis, angioedema dan penyakit pengelupasan kulit termasuk sindrom Stevens - Johnson. Reaksi ini mula muncul dalam 3 bulan pertama selepas memulakan rawatan dengan sitagliptin, dengan beberapa laporan yang berlaku selepas dos pertama. Jika terdapat tindak balas hipersensitiviti yang disyaki, sitagliptin mesti dihentikan, menilai punca potensi lain dan memulakan terapi alternatif untuk diabetes.

Digunakan pada orang tua: Dalam kajian klinikal keselamatan dan keberkesanan sitagliptin pada orang tua (> 65 tahun) sama dengan pesakit yang lebih muda (

Keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

belum menjalankan kajian tentang kesan sitagliptin terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, adalah difikirkan bahawa sitagliptin tidak menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

Elakkan menggunakan dadah semasa mengandung.

Tempoh laktasi

Sitagliptin dikumuhkan dalam susu pada haiwan eksperimen, masih tidak diketahui sama ada sitagliptin dikumuhkan dalam susu manusia atau tidak. Walau bagaimanapun, sitagliptin tidak boleh digunakan untuk wanita yang menyusukan bayi melainkan mereka telah mempertimbangkan dengan teliti manfaat dan risikonya.

Interaksi ubat

Kesan ubat lain pada sitagliptin

Perencat atau sentuhan CYP3A4 dan 2C8 tidak menjejaskan metabolisme sitagliptin.

Metformin: Ambil dos 2 kali sehari 1,000 mg metformin bersama-sama dengan 50mg sitagliptin tidak mengubah kepentingan farmakokinetik sitagliptin pada pesakit diabetes jenis 2.

Siklosporin: Sitagliptin tidak mempunyai interaksi yang ketara dengan siklosporin dan perencat p-glikoprotein lain.

Kesan sitagliptin pada ubat lain

Digoxin: Sitagliptin meningkatkan kepekatan digoxin dalam plasma. Selepas 0.25 mg Digoxin menyuntik dengan 100 mg sitagliptin sehari selama 10 hari, AUG Digoxin meningkat sebanyak 11% dan 18% CMAX. Ia tidak disyorkan untuk melaraskan dos Digoxin. Walau bagaimanapun, pesakit yang berisiko keracunan Digoxin perlu dipantau apabila menggunakan sitagliptin dan digoxin secara serentak.

Kajian In vitro menunjukkan bahawa sitagliptin tidak menghalang atau CYP450. Dalam kajian klinikal, sitagliptin tidak menyebabkan kepentingan klinikal kepada farmakokinetik ubat berikut: metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin, atau pil kontraseptif oral. Berdasarkan data Vivo, terdapat interaksi ringan dengan substrat seperti pengangkutan CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 dan kation organik (OCT). Sitagliptin boleh menjadi perencat ringan P - Glikoprotein dalam in vivo.

Penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.