Meyersiliptin 50 meyer - BPC ondersteunt dieet, controle van de bloedsuikerspiegel (3 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 3 blisters x 10 tabletten
Specificaties Sitagliptine

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Sitagliptine	50mg

Toepassingen

aangegeven

Meyersiliptin wordt in de volgende gevallen gebruikt:

Gebruik als ondersteunende therapie bij dieet en lichaamsbeweging om de bloedsuikerspiegel te verbeteren bij patiënten met type 2-diabetes.

Meyersiliptine behoort tot een groep hypoglycemische geneesmiddelen, genaamd DapeIlidylpeptidase 4 (DPP-4)-remmers, die de bloedsuikerspiegel verbeteren bij patiënten met type 2-diabetes door de concentratie van actieve invoretinehormonen te verhogen. Incretinehormonen omvatten glugacon-achtige peptide-1 (GLP-1) en glucose-afhankelijke insulinetropische polypeptide (GIP), die gedurende de dag uit de darm vrijkomen, en verhogen de concentratie van maaltijden. Deze invoretinehormonen zijn componenten van het endogene systeem dat betrokken is bij de fysiologische regulering van de toestand van HELVIEP-glucose.

Wanneer de bloedglucosewaarden in het bloed normaal of hoog zijn, verhogen GLP-1 en GIP de synthese en afgifte van insuline uit de bètacellen van de pancreas via intracellulaire signaaltransmissieverbindingen naar de lus. Het is bewezen dat de behandeling met GLP-1- of DPP-4-remmers bij geteste dieren met diabetes type 2 de respons van bètacellen op glucose heeft verbeterd, de synthese stimuleert en insuline vrijgeeft. De opname en het gebruik van glucose in het weefsel neemt toe bij hogere insulineniveaus.

Bovendien vermindert GLP-1 de glucagonsecretie door alfacellen van de pancreas. De afname van de glucagonconcentratie bij hogere insulinespiegels in het bloed leidt tot een verminderde glucoseproductie in de lever, wat leidt tot een verlaging van de bloedsuikerspiegel. Deze effecten van GLP-1 en GIP zijn afhankelijk van glucose, dus als de bloedsuikerspiegel laag is, neemt de stimulatie van de afgifte van insuline toe. Bovendien heeft GLP-1 geen invloed op de normale reactie van Glucagon op een lage bloedsuikerspiegel.

De activiteit van GLP-1 en GIP wordt beperkt door het DPP-4-enzym, dit enzym hydrolyseert de hormonen snel tot niet-actieve stoffen. Sitagliptine voorkomt de gehydrolyseerde hormonen van DPP-4, waardoor de concentratie van actieve vormen van GLP-1 en Gip in plasma toeneemt. Door de concentratie van actieve insectinehormonen te verhogen, verhoogt sitagliptine de afgifte van insuline en verlaagt het de glucagonspiegels op een manier die afhankelijk is van glucose.

Bij patiënten met diabetes type 2 met hyperglykemie leiden veranderingen in de insuline- en glucagonconcentratie tot een verlaging van de A1C-hemoglobinespiegels (HBA1C) en de glucoseconcentratie tijdens de honger en na het eten. Het mechanisme hangt af van deze glucose van sitagliptine en wijkt af van het werkingsmechanisme van hypoglykemie-sulfamiden; Hypotensie-sulfamiden verhogen de insulinesecretie, zelfs als de glucoseconcentratie laag is, en kunnen leiden tot hypoglykemie bij patiënten met diabetes type 2 en bij normale voorwerpen.

Sitagliptine is een sterke, selectieve remmer van het DPP-4-enzym en remt bij behandelingsconcentraties geen verwante enzymen in de buurt van DPP-8 of DPP-9.

Farmacokinetiek

absorptie

Bij gezonde proefpersonen die 1 dosis van 100 mg innemen, wordt Sitagliptine snel geabsorbeerd om de piekconcentratie in plasma (TMAX) te bereiken na 1-4 uur na inname van het geneesmiddel. De AUC van sitagliptine in plasma neemt toe, overeenkomend met de dosis, bij een gezonde vrijwilliger bij inname van een enkele dosis van 100 mg; de gemiddelde AUC van sitagliptine in plasma is 8,52 MCM/uur, de CMAX is 950 nm en de absolute biologische beschikbaarheid van sitagliptine is ongeveer 87%. Omdat het innemen van medicijnen tijdens een vetrijke maaltijd geen invloed heeft op de farmacokinetiek van gelijktijdig gebruikt sitagliptine, is het mogelijk om Sitagliptine al dan niet met voedsel te gebruiken.

Distributie

Het gemiddelde distributievolume is duurzaam na inname van een enkele dosis Sitagliptine 100 mg via intraveneuze lijnen in gezonde voorwerpen van ongeveer 198 liter. De sitagliptine-ratio is omgekeerd verbonden met plasma-eiwitten (38%).

Metabolisme

Sitagliptine wordt voornamelijk onveranderd in de urine uitgescheiden en een klein deel in de vorm van metabolische stoffen. Ongeveer 79% Sitagliptine wordt in onveranderde vorm in de urine uitgescheiden.

Na inname van 1 dosis sitagliptine gemarkeerd met [MC], zijn ongeveer 16% van de radioactieve stoffen de metabolieten van sitagliptine. Deze zes metabolieten worden bij een markconcentratie gedetecteerd en er wordt aangenomen dat ze geen verband houden met de plasma-remmende activiteit van sitagliptine. Uit in-vitro-onderzoek is gebleken dat CYP3A4 het enzym is dat voornamelijk verantwoordelijk is voor het beperkte metabolisme van sitagliptine, met de bijdrage van CYP2C8.

Uit gegevens uit in vitro onderzoek blijkt dat sitagliptine geen iso-enzymremmer is van CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 of 2B6, en niet de stof is van CYP3A4 en CYP1A2.

Eliminatie

Nadat gezonde proefpersonen 1 dosis sitagliptine [14C] hebben ingenomen, wordt binnen 1 week na inname van het medicijn ongeveer 100% van de radioactieve stoffen in de ontlasting (13%) of urine (87%) uitgescheiden. De verkooptijd wordt gemeten na inname van 1 dosis Sitagliptine 100 mg, ongeveer 12,4 uur en de renale klaring bedraagt ongeveer 350 ml/min.

Sitagliptine wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden, terwijl de actieve uitscheiding via de niertubuli plaatsvindt. Sitagliptine is een substraat voor Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), een stof die betrokken kan zijn bij de eliminatie van sitagliptine uit de nieren. De klinische relevantie van geactiveerd-3 bij het transport van sitagliptine is nog niet vastgesteld. Sitagliptine is ook het substraat van p-glycoproteïne, dat ook kan bijdragen aan de eliminatie van sitagliptine via de nieren. Ciclosporine, een p-glycoproteïneremmer, vermindert de klaring van sitagliptine echter niet.

De kenmerken bij patiënten

De farmacokinetiek van sitagliptine is over het algemeen vergelijkbaar bij gezonde proefpersonen en bij patiënten met type 2-diabetes.

nierfalen

Patiënten met milde nierinsufficiëntie verhogen de plasma-sitagliptinespiegels van klinisch belang niet in vergelijking met gezonde personen. De AUC van plasma-sitaglitine is bij patiënten met een matige nierfunctiestoornis ongeveer tweemaal zo groot geworden, en ongeveer viermaal zo hoog bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis en bij patiënten in het eindstadium die hemoglobine krijgen, vergeleken met gezonde en normale proefpersonen.

Sitagliptine wordt matig geëlimineerd door hemolyse (13,5% na 3-4 uur hemolyse, waarbij de meststof wordt gestart na inname van het medicijn gedurende 4 uur). Om een sitagliptineconcentratie in het plasma te bereiken die vergelijkbaar is met die bij patiënten met een normale nierfunctie, moeten lagere doses worden gebruikt bij patiënten met een gemiddelde en ernstige nierfunctiestoornis, evenals bij patiënten met de laatste fase van een nierziekte, bloedige ziekten hebben hemolyse nodig.

Leverfalen

Geen dosisaanpassing bij patiënten met licht en matig leverfalen (Child-Pough-score 9). Omdat sitagliptine echter voornamelijk via de nieren wordt geëlimineerd, wordt voorspeld dat het ernstige leverfalen geen invloed heeft op de farmacokinetiek van sitagliptine.

Ouderen

Het is niet nodig om de dosis aan te passen op basis van leeftijd. Leeftijd heeft geen klinische betekenis voor de farmacokinetiek van sitagliptine op basis van een farmacokinetische analyse op basis van de populatie uit fase I- en fase II-gegevens. Ouderen (65-80 jaar oud) hebben een 19% hogere plasma-sitagliptinespiegel dan jongeren.

Kinderen

Er is geen onderzoek naar sitagliptine uitgevoerd bij kinderen.

Overige patiëntkenmerken

Het is niet nodig om de dosis aan te passen op basis van geslacht, ras of body block (BMI). Deze kenmerken veroorzaken geen klinische betekenis voor de farmacokinetiek van Sitagliptine, gebaseerd op een synthetische analyse uit farmacokinetische gegevens uit fase I en volgens een farmacokinetische populatieanalyse uit fase I en fase II.

Voordat u neemt Meyersiliptin 50 meyer - BPC ondersteunt dieet, controle van de bloedsuikerspiegel (3 blisters x 10 tabletten)

Hoe te gebruiken

Meyersiliptin 50 Oraal gebruikt, kan al dan niet met voedsel worden ingenomen.

Dosering

De dosis Sitagliptine wordt aanbevolen 100 mg, eenmaal per dag bij gebruik voor monomeren of in combinatie met metformine, hypoglykemie, PPARIton (zoals thiazolidinedionen), of metformine en sulfamide-hypoglykemie of kan Metformine en PPARI gebruiken (hongerige of volledige buikafdeling).

Bij gebruik van Meyersiliptin 50 in combinatie met hypoglykemie-sulfamide kan worden overwogen het gebruik van een lagere dosis hypoglykemie-sulfamide om het risico op hypoglykemie als gevolg van hypoglykemie-sulfamide te verminderen.

Dosering bij speciale onderwerpen:

Patiënten met leverfalen

Het is niet nodig de dosis aan te passen bij patiënten met licht tot matig leverfalen. Veiligheid en effectiviteit van geneesmiddelen bij patiënten met ernstig leverfalen.

Patiënten met nierfalen

Voor patiënten met een lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaringscoëfficiënt [CICR]> 50 ml/min, bijna equivalent aan serumcreatinine

Voor patiënten met een matige nierfunctiestoornis (ClCr> 30 tot 1,7 tot 1,5 tot

Voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CLCR 3,0 mg/dl bij mannen en> 2,5 mg/dl bij vrouwen), of die een nierziekte in het eindstadium hebben waarvoor hemolyse of peritoneale bemesting nodig is: de dosis sitagliptine is 25 mg eenmaal daags. Sitagliptine kan op elk moment worden gebruikt, ongeacht het tijdstip van de hemolyse.

Ouderen

U hoeft de dosis niet aan te passen. Wees voorzichtig bij het kiezen van de dosis, omdat de nierfunctie kan afnemen.

Kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van sitagliptine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn nog niet vastgesteld.

Omdat er een dosiscorrectie plaatsvindt op basis van de nierfunctie, wordt aanbevolen de nierfunctie vóór aanvang van de behandeling te beoordelen en vervolgens periodiek te controleren.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen. Wat te doen bij overdosering?

Overdosis

In een onderzoek naar de dosis van 800 mg Sitagliptine. Het QTC-bereik nam zeer weinig toe en was niet klinisch gerelateerd.

Onervaren gebruik van doses hoger dan 800 mg bij mensen. In fase I-onderzoeken naar doseringsdoses per dag zijn klinische bijwerkingen gevonden die verband houden met de dosis bij gebruik van sitagliptine tot een dosis van 600 mg/dag gedurende 10 dagen en 400 mg/dag tot 28 dagen.

Afhandeling

In geval van een overdosis moeten de gebruikelijke ondersteunende maatregelen worden toegepast, zoals het verwijderen van stoffen die niet uit het spijsverteringskanaal zijn opgenomen, klinische monitoring (inclusief elektrocardiogram) en ondersteunende behandeling, indien nodig.

Sitagliptine kan matig gescheiden worden. In klinisch onderzoek wordt na 3-4 uur hemolyse ongeveer 13,5% van de dosis verwijderd. Het is mogelijk om de verlengde bloedafbraak te overwegen als dit klinisch geschikt is. Het is nog onbekend of het peritoneale gebied de sitagliptine kan scheiden of niet.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als u echter dicht bij de volgende dosis bent, sla dan de vergeten dosis over en neem de volgende dosis op het geplande tijdstip. Houd er rekening mee dat het niet de dubbele voorgeschreven dosis mag gebruiken.

Bijwerkingen

Ernstige reacties zijn onder meer pancreatitis en een gevoelige reactie die is gemeld. Er is melding gemaakt van een verlaging van de bloedglucose bij combinatie met Suifonlure (4,7% - 13,8%) en insuline (9,6%).

Vaak, 1/100

Metabolisme en voeding: hypoglykemie.

Zenuwstelsel: hoofdpijn.

Zenuwstelsel: Duizeligheid.

Het immuunsysteem: Gevoelige reacties zoals anafylaxie. Verbetering van de nierfunctie, acuut nierfalen.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Meyersiliptine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Overgevoeligheid voor sitagliptine of voor enig ander bestanddeel van het geneesmiddel.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

algemeen: Sitagliptine mag niet worden gebruikt bij patiënten met diabetes type 1 of voor de behandeling van diabetes die is geïnfecteerd met cetonzuur.

Er is melding gemaakt van acute pancreatitis bij de gebruiker van Sitagliptine in combinatie met metformine. Bij het gebruik van medicijnen voor mensen met een voorgeschiedenis van pancreatitis is voorzichtigheid geboden en nauwlettend in de gaten worden gehouden. Moet de manifestaties van pancreatitis controleren, zoals misselijkheid, braken, anorexia, ernstige ernstige buikpijn. Bij verdenking op pancreatitis moet het gebruik van sitagliptine worden gestaakt. Pancreatitis treedt meestal op binnen de eerste 30 dagen van de behandeling.

Gebruikt bij patiënten met nierfalen: Sitagliptine wordt via de nieren geëlimineerd. Om sitagliptinespiegels in het plasma te bereiken die vergelijkbaar zijn met die bij patiënten met een normale nierfunctie, moet het geneesmiddel worden verlaagd bij patiënten met een matige tot ernstige nierfunctiestoornis, evenals bij patiënten met terminale nierziekte (ESRD), hemolyse of peritoneale kunstmest.

Tijdens stress (koorts, bacteriële infectie, operatie) kan de bloedglucose verloren gaan, sitagliptine stopzetten en insuline gebruiken om de bloedglucose onder controle te houden. Opnieuw therapie met sitagliptine toepassen als het stadium van verhoogde bloedglucose voorbij is.

Overgevoeligheidsreacties: waaronder anafylactische reactie, angio-oedeem en huidvervellingsziekten, waaronder het Stevens-Johnson-syndroom. Deze reacties begonnen te verschijnen in de eerste 3 maanden na het starten van de behandeling met sitagliptine, waarbij verschillende meldingen plaatsvonden na de eerste dosis. Als er een vermoedelijke overgevoeligheidsreactie bestaat, moet de behandeling met sitagliptine worden gestaakt, moeten andere mogelijke oorzaken worden beoordeeld en moeten alternatieve therapieën voor diabetes worden gestart.

Gebruikt bij ouderen: In klinische onderzoeken zijn de veiligheid en werkzaamheid van sitagliptine bij ouderen (> 65 jaar) vergelijkbaar met die bij jongere patiënten (

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar de invloed van sitagliptine op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Er wordt echter aangenomen dat sitagliptine de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen niet beïnvloedt.

Zwangerschap

Vermijd het gebruik van medicijnen tijdens de zwangerschap.

Lactatieperiode

Sitagliptine wordt bij proefdieren in de melk uitgescheiden. Het is nog onbekend of sitagliptine in de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. Sitagliptine mag echter niet worden gebruikt door vrouwen die borstvoeding geven, tenzij zij de voordelen en risico's zorgvuldig hebben afgewogen.

Geneesmiddelinteractie

Het effect van andere geneesmiddelen op sitagliptine

CYP3A4- en 2C8-remmers of aanrakingen hebben geen invloed op het metabolisme van sitagliptine.

Metformine: Neem de dosis 2 maal daags. 1.000 mg metformine samen met 50 mg sitagliptine verandert niets aan de farmacokinetische betekenis van sitagliptine bij patiënten met type 2-diabetes.

Cyclosporine: Sitagliptine heeft geen significante interactie met cyclosporine en andere p-glycoproteïneremmers.

Het effect van sitagliptine op andere geneesmiddelen

Digoxine: Sitagliptine verhoogt de concentratie digoxine in het plasma. Na 0,25 mg Digoxine geïnjecteerd met 100 mg sitagliptine per dag gedurende 10 dagen, steeg de AUG van Digoxine met 11% en 18% CMAX. Het wordt niet aanbevolen om de dosis digoxine aan te passen. Patiënten die risico lopen op digoxinevergiftiging moeten echter gecontroleerd worden wanneer sitagliptine en digoxine gelijktijdig worden gebruikt.

Uit in-vitro-onderzoek blijkt dat sitagliptine CYP450 niet remt. In klinische onderzoeken veroorzaakt sitagliptine geen klinische betekenis voor de farmacokinetiek van de volgende geneesmiddelen: metformine, glyburide, simvastatine, rosiglitazon, warfarine of orale anticonceptiepil. Op basis van Vivo-gegevens is er een lichtinteractie met substraten zoals CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 en transport van organische kationen (OCT). Sitagliptine kan in vivo een lichtremmer P-glycoproteïne zijn.

Bewaring

Op een droge plaats bewaren, licht vermijden, temperaturen onder 30 ° C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.