Meyersiliptin 50 meyer - BPC wspomaga dietę, kontrolę poziomu cukru we krwi (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Sitagliptyna

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Sitagliptyna	50 mg

Używa

wskazane

Meyersiliptin stosuje się w następujących przypadkach:

Stosować jako terapię wspomagającą dietę i ćwiczenia fizyczne w celu poprawy kontroli poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Meyersiliptyna należy do grupy leków hipoglikemizujących, zwanych inhibitorami peptydazy DapeIlidyl 4 (DPP-4), które poprawiają poziom cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zwiększenie stężenia aktywnych hormonów inworetyny. Hormony inkretynowe obejmują glugakonopodobny peptyd-1 (GLP-1) i zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy (GIP), uwalniane z jelit w ciągu dnia i zwiększają koncentrację posiłków. Hormony te są składnikami układu endogennego biorącymi udział w fizjologicznej regulacji stanu glukozy HELVIEP.

Kiedy poziom glukozy we krwi jest prawidłowy lub wysoki, GLP-1 i GIP zwiększają syntezę i uwalnianie insuliny z komórek beta trzustki poprzez wewnątrzkomórkowe połączenia transmisji sygnału z pętlą. Udowodniono, że leczenie inhibitorami GLP-1 lub DPP-4 u zwierząt chorych na cukrzycę typu 2 poprawiło odpowiedź komórek beta na glukozę, stymuluje syntezę i uwalnia insulinę. Wchłanianie i wykorzystanie glukozy w tkankach wzrasta wraz ze wzrostem poziomu insuliny.

Ponadto GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu z komórek alfa trzustki. Spadek stężenia glukagonu wraz ze wzrostem poziomu insuliny we krwi prowadzi do zmniejszonej produkcji glukozy w wątrobie, co prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi. Te efekty GLP-1 i GIP zależą od glukozy, więc gdy poziom glukozy we krwi jest niski, wzrasta stymulacja uwalniania insuliny. Co więcej, GLP-1 nie zaburza normalnej odpowiedzi glukagonu na stan niskiego poziomu cukru we krwi.

Aktywność GLP-1 i GIP jest ograniczona przez enzym DPP-4, enzym ten szybko hydrolizuje hormony do substancji nieaktywnych. Sitagliptyna zapobiega hydrolizie hormonów DPP-4, zwiększając w ten sposób stężenie aktywnych form GLP-1 i Gip w osoczu. Zwiększając stężenie aktywnych hormonów insektynowych, sitagliptyna zwiększa uwalnianie insuliny i zmniejsza stężenie glukagonu w sposób zależny od glukozy.

U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią zmiany stężenia insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny A1C (HBA1C) i stężenia glukozy w czasie głodu i po jedzeniu. Mechanizm zależy od tego, czy glukoza sitagliptyny różni się od mechanizmu działania sulfamidów hipoglikemicznych; Sulamidamiki powodujące niedociśnienie zwiększają wydzielanie insuliny nawet przy niskim stężeniu glukozy i mogą prowadzić do hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz u osób zdrowych.

Sitagliptyna jest silnym, selektywnym inhibitorem enzymu DPP-4 i nie hamuje enzymów pokrewnych w pobliżu DPP-8 lub DPP-9 w stężeniach leczniczych.

Farmakokinetyka

wchłanianie

U zdrowych osób przyjmujących 1 dawkę 100 mg Sitagliptyna jest szybko wchłaniana i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (TMAX) po 1-4 godzinach od przyjęcia leku. AUC sitagliptyny w osoczu wzrasta odpowiednio do dawki, u zdrowego ochotnika po przyjęciu pojedynczej dawki 100 mg, średnie AUC sitagliptyny w osoczu wynosi 8,52 MCM/godzinę, CMAX wynosi 950 nm, bezwzględna biodostępność sitagliptyny wynosi około 87%. Ze względu na przyjmowanie leku podczas posiłku wysokotłuszczowego, który nie ma wpływu na farmakokinetykę stosowanej jednocześnie sitagliptyny, możliwe jest przyjmowanie Sitagliptyny z posiłkiem lub nie.

Dystrybucja

Średnia objętość dystrybucji jest w stanie stabilnym po przyjęciu pojedynczej dawki Sitagliptyny 100 mg do wkłuć dożylnych u zdrowych obiektów około 198 litrów. Stosunek sitagliptyny jest odwrotnie zależny od białek osocza (38%).

Metabolizm

Sitagliptyna jest wydalana głównie z moczem w postaci niezmienionej i niewielkiej części w postaci metabolicznej. Około 79% Sitagliptyny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Po przyjęciu 1 dawki sitagliptyny oznaczonej [MC] około 16% substancji radioaktywnych to metabolity sitagliptyny. Te sześć metabolitów wykrywa się w znaczących stężeniach i uważa się, że nie mają one związku z hamującym działaniem sitagliptyny w osoczu. Badania in vitro wykazały, że enzymem odpowiedzialnym głównie za ograniczony metabolizm sitagliptyny jest CYP3A4 z udziałem CYP2C8.

Dane z badań in vitro pokazują, że sitagliptyna nie jest inhibitorem izoenzymów CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 ani 2B6 ani nie jest substancją dotykową CYP3A4 i CYP1A2.

Eliminacja

Po przyjęciu przez zdrowych ochotników 1 dawki sitagliptyny [14C] około 100% substancji radioaktywnych jest wydalanych z kałem (13%) lub moczem (87%) w ciągu 1 tygodnia od przyjęcia leku. Czas sprzedaży mierzony jest po przyjęciu 1 dawki 100 mg Sitagliptyny i wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min.

Sitagliptyna jest wydalana głównie przez nerki, przy czym czynna czynność jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Sitagliptyna jest substratem Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), który jest substancją, która może brać udział w eliminacji sitagliptyny z nerek, nie określono jeszcze klinicznego znaczenia aktywowanego-3 w transporcie sitagliptyny. Sitagliptyna jest także substratem p-glikoproteiny, która może również brać udział w eliminacji sitagliptyny przez nerki. Jednakże cyklosporyna, inhibitor p-glikoproteiny, nie zmniejsza klirensu sitagliptyny.

Charakterystyka u pacjentów

Farmakokinetyka sitagliptyny jest zasadniczo podobna u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2.

niewydolność nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek stężenie sitagliptyny w osoczu nie zwiększa się o znaczeniu klinicznym w porównaniu ze zdrowymi osobami. Wartość AUC sitagliptyny w osoczu wzrosła około 2-krotnie u pacjentów ze średnimi zaburzeniami czynności nerek i wzrosła około 4-krotnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów w schyłkowym stadium, u których występuje hemoglobina, w porównaniu do osób zdrowych i zdrowych.

Sitagliptyna jest eliminowana w umiarkowanym stopniu poprzez hemolizę (13,5% po 3-4 godzinach hemolizy, rozpoczynając nawóz po 4 godzinach przyjmowania leku). Aby uzyskać stężenie sitagliptyny w osoczu podobne do uzyskiwanego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, należy stosować mniejsze dawki u pacjentów ze średnimi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów ze schyłkową chorobą nerek, chorobami krwawymi wymagającymi hemolizy.

Niewydolność wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną i średnią niewydolnością wątroby ( 9 punktów w skali Child-Pugh). Ponieważ jednak sitagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, przewiduje się, że ciężka niewydolność wątroby nie wpływa na farmakokinetykę sitagliptyny.

Osoby starsze

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od wieku. Wiek nie ma znaczenia klinicznego dla farmakokinetyki sitagliptyny, co ustalono na podstawie analizy farmakokinetyki przeprowadzonej w oparciu o populację z danych fazy I i fazy II. Osoby starsze (65–80 lat) mają o 19% wyższy poziom sitagliptyny w osoczu niż osoby młode.

Dzieci

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania sitagliptyny u dzieci.

Inne cechy pacjenta

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki ze względu na płeć, rasę lub blok ciała (BMI). Cechy te nie mają znaczenia klinicznego dla farmakokinetyki sitagliptyny na podstawie syntetycznej analizy danych farmakokinetycznych fazy I oraz analizy farmakokinetyki populacyjnej z fazy I i fazy II.

Przed wzięciem Meyersiliptin 50 meyer - BPC wspomaga dietę, kontrolę poziomu cukru we krwi (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

Meyersiliptin 50 Stosowany doustnie, można przyjmować lub nie z jedzeniem.

Dawkowanie

Zalecana dawka Sitagliptyny to 100 mg raz dziennie w przypadku stosowania monomerów lub w połączeniu z metforminą, hipoglikemią, PPARItonem (takim jak tiazolidynediony) lub metforminą i hipoglikemią sulfamidową lub można stosować metforminę i PPARI (głód lub pełny brzuch).

Podczas stosowania Meyersiliptin 50 w połączeniu z hipoglikemią sulfamidu, można rozważyć zastosowanie niższych dawek sulfamidu hipoglikemicznego w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii spowodowanej hipoglikemią sulfamidu.

Dawkowanie w przypadku specjalnych przedmiotów:

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Bezpieczeństwo i skuteczność leków u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik klirensu kreatyniny [CICR] > 50 ml/min, prawie równoważny stężeniu kreatyniny w surowicy

Dla pacjentów ze średnimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr> 30 do 1,7 do 1,5 do

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CLCR 3,0 mg/dl u mężczyzn i > 2,5 mg/dl u kobiet) lub ze schyłkową chorobą nerek wymagającą hemolizy lub nawozu otrzewnowego: dawka sitagliptyny wynosi 25 mg raz na dobę. Sitagliptynę można zastosować w dowolnym momencie, niezależnie od czasu hemolizy.

Osoby starsze

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki. Należy zachować ostrożność przy doborze dawki, ponieważ czynność nerek może ulec pogorszeniu.

Dzieci

Nie określono jeszcze bezpieczeństwa i skuteczności sitagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Ponieważ istnieje korekta dawki na podstawie czynności nerek, zaleca się ocenę czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresową kontrolę.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Przedawkowanie

W badaniu dotyczącym dawki 800 mg Sitagliptyny. Zakres QTC wzrósł bardzo nieznacznie i nie miał związku z klinicznym.

Niedoświadczone stosowanie u ludzi dawek większych niż 800 mg. W badaniach I fazy dotyczących dawek dobowych stwierdzono kliniczne działania niepożądane związane z dawką przy stosowaniu sitagliptyny w dawce 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę do 28 dni.

Obsługa

W przypadku przedawkowania należy zastosować typowe środki wspomagające, takie jak usunięcie substancji, które nie zostały wchłonięte z przewodu pokarmowego, monitorowanie kliniczne (w tym elektrokardiogram) i, jeśli to konieczne, leczenie wspomagające.

Sitagliptynę można w umiarkowanym stopniu oddzielić. W badaniach klinicznych około 13,5% dawki jest usuwane po 3-4 godzinach hemolizy. Można wziąć pod uwagę przedłużony rozkład krwi, jeśli jest to klinicznie odpowiednie, nadal nie wiadomo, czy sitagliptyna jest w stanie wydzielić sitagliptynę w otrzewnej, czy nie.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Do poważnych reakcji zalicza się zapalenie trzustki i zgłaszane reakcje nadwrażliwości. Zgłaszano obniżenie poziomu glukozy we krwi w przypadku skoordynowanego stosowania leku Suifonlure (4,7%–13,8%) i insuliny (9,6%).

Często, 1/100

Metabolizm i odżywianie: Hipoglikemia.

Układ nerwowy: ból głowy.

Układ nerwowy: Zawroty głowy.

Układ odpornościowy: reakcje wrażliwe, takie jak anafilaksja. Poprawa czynności nerek, ostra niewydolność nerek.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Meyersiliptyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na sitagliptynę lub którykolwiek inny składnik leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

ogólnie: Sitagliptyny nie należy stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu cukrzycy zakażonej kwasem cetonowym.

Zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u osób stosujących sitagliptynę w skojarzeniu z metforminą. Przy przyjmowaniu leków u osób, u których w przeszłości występowało zapalenie trzustki, należy zachować ostrożność i uważnie monitorować. Należy monitorować objawy zapalenia trzustki, takie jak nudności, wymioty, anoreksja, silny, silny ból brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy przerwać stosowanie sitagliptyny. Zapalenie trzustki występuje zwykle w ciągu pierwszych 30 dni leczenia.

Stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek: Sitagliptyna jest wydalana przez nerki. Aby uzyskać stężenie sitagliptyny w osoczu podobne do pacjentów z prawidłową czynnością nerek, należy zmniejszyć dawkę leku u pacjentów ze średnimi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD), hemolizą lub podaniem nawozu otrzewnowego.

W czasie stresu (gorączka, infekcja bakteryjna, operacja) może nastąpić utrata glukozy we krwi, należy zawiesić sitagliptynę i zastosować insulinę do kontroli. Ponowne zastosowanie terapii sitagliptyną po zakończeniu fazy zwiększonego stężenia glukozy we krwi.

Reakcje nadwrażliwości: w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy i choroby złuszczające skórę, w tym zespół Stevensa-Johnsona. Reakcje te zaczęły pojawiać się w ciągu pierwszych 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia sitagliptyną, a kilka zgłoszeń miało miejsce po pierwszej dawce. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie sitagliptyny, ocenić inne potencjalne przyczyny i rozpocząć alternatywne metody leczenia cukrzycy.

Stosowana u osób w podeszłym wieku: W badaniach klinicznych wykazano, że bezpieczeństwo i skuteczność sitagliptyny u osób w podeszłym wieku (> 65 lat) są podobne jak u młodszych pacjentów (

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu sitagliptyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Uważa się jednak, że sitagliptyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Unikaj używania narkotyków w czasie ciąży.

Okres laktacji

Sitagliptyna przenika do mleka zwierząt doświadczalnych, nadal nie wiadomo, czy sitagliptyna przenika do mleka ludzkiego, czy nie. Jednakże sitagliptyny nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, chyba że dokładnie rozważyły one korzyści i ryzyko.

Interakcje leków

Wpływ innych leków na sitagliptynę

Inhibitory lub dotknięcia inhibitorów CYP3A4 i 2C8 nie wpływają na metabolizm sitagliptyny.

Metformina: Przyjmowanie 2 razy dziennie dawki 1000 mg metforminy wraz z 50 mg sitagliptyny nie zmienia farmakokinetycznego znaczenia sitagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Cyklosporyna: Sitagliptyna nie wchodzi w znaczące interakcje z cyklosporyną i innymi inhibitorami glikoproteiny P.

Wpływ sitagliptyny na inne leki

Digoksyna: Sitagliptyna zwiększa stężenie digoksyny w osoczu. Po wstrzyknięciu 0,25 mg digoksyny ze 100 mg sitagliptyny dziennie przez 10 dni, AUG digoksyny wzrosło o 11% i 18% CMAX. Nie zaleca się dostosowywania dawki digoksyny. Jednakże pacjentów zagrożonych zatruciem digoksyną należy monitorować podczas jednoczesnego stosowania sitagliptyny i digoksyny.

Badanie in vitro wykazało, że sitagliptyna nie hamuje ani CYP450. W badaniach klinicznych sitagliptyna nie ma znaczenia klinicznego dla farmakokinetyki następujących leków: metformina, gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne tabletki antykoncepcyjne. Z danych Vivo wynika, że zachodzi lekka interakcja z substratami, takimi jak CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 i transport kationów organicznych (OCT). Sitagliptyna może być lekkim inhibitorem P – glikoproteiny in vivo.

Przechowywanie

Przechowywać w suchym miejscu, unikać światła i temperatur poniżej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.