Meyersiliptina 50 meyer - BPC apoia dieta, controle de açúcar no sangue (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Sitagliptina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Sitagliptina	50mg

Usos

indicado

Meyersiliptina é usada nos seguintes casos:

Use como terapia de suporte para dieta e exercícios físicos para melhorar o controle do açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2.

Meyersiliptina pertence a um grupo de medicamentos hipoglicêmicos, chamados inibidores da Dapelilidil peptidase 4 (DPP-4), que melhoram o açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2, aumentando a concentração dos hormônios invoretina ativos. Os hormônios incretina incluem o peptídeo-1 semelhante ao glugacon (GLP-1) e o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP), liberados do intestino ao longo do dia, e aumentam a concentração das refeições. Esses hormônios invoretina são componentes do sistema endógeno que participam da regulação fisiológica do estado da glicose helviep.

Quando os níveis de glicose no sangue estão normais ou elevados, o GLP-1 e o GIP aumentam a síntese e a liberação de insulina das células beta pancreáticas através de ligações de transmissão de sinal intracelular para a alça. Está comprovado que o tratamento com inibidores de GLP-1 ou DPP-4 em animais testados com diabetes tipo 2 melhorou a resposta das células beta à glicose, estimula a síntese e libera insulina. A absorção e utilização de glicose nos tecidos aumenta quando os níveis de insulina são mais elevados.

Além disso, o GLP-1 reduz a secreção de glucagon pelas células alfa pancreáticas. A diminuição da concentração de glucagon com níveis mais elevados de insulina no sangue leva à redução da produção de glicose no fígado, levando à diminuição dos níveis de glicose no sangue. Esses efeitos do GLP-1 e do GIP dependem da glicose, portanto, quando os níveis de glicose no sangue estão baixos, a estimulação da liberação de insulina aumenta. Além disso, o GLP-1 não prejudica a resposta normal do Glucagon em condições de baixo nível de açúcar no sangue.

A atividade do GLP-1 e GIP é limitada pela enzima DPP-4, esta enzima hidrolisa rapidamente os hormônios em substâncias não ativas. A sitagliptina previne os hormônios hidrolisados DPP-4, aumentando assim a concentração das formas ativas de GLP-1 e Gip no plasma. Ao aumentar a concentração de hormônios insetínicos ativos, a sitagliptina aumenta a liberação de insulina e reduz os níveis de glucagon de uma forma que depende da glicose.

Em pacientes com diabetes tipo 2 com hiperglicemia, alterações na concentração de insulina e glucagon levam a uma diminuição nos níveis de hemoglobina A1C (HBA1C) e na concentração de glicose durante a fome e após comer. O mecanismo depende dessa glicose da sitagliptina diferente do mecanismo de ação das sulfamidas hipoglicêmicas; As sulfamidas hipotensivas aumentam a secreção de insulina mesmo quando a concentração de glicose está baixa e podem levar à hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo 2 e em objetos normais.

A sitagliptina é um inibidor forte e seletivo da enzima DPP-4 e não inibe enzimas relacionadas próximas a DPP-8 ou DPP-9 nas concentrações de tratamento.

Farmacocinética

absorção

Em indivíduos saudáveis que tomam 1 dose de 100 mg, a sitagliptina é rapidamente absorvida até atingir o pico de concentração plasmática (TMAX) 1-4 horas após a ingestão do medicamento. A AUC da sitagliptina no plasma aumenta, correspondendo à dose, num voluntário saudável ao tomar uma dose única de 100 mg, a AUC média da sitagliptina no plasma é de 8,52 MCM/hora, a CMAX é de 950 nm, a biodisponibilidade absoluta da sitagliptina é de cerca de 87%. Devido ao uso de medicamentos durante uma refeição rica em gordura que não afeta o impacto na farmacocinética da sitagliptina utilizada ao mesmo tempo, é possível usar a Sitagliptina com ou não alimentos.

Distribuição

O volume médio de distribuição está em estado sustentável após a administração de uma dose única de Sitagliptina 100 mg por via intravenosa em objetos saudáveis de aproximadamente 198 litros. A proporção de sitagliptina está inversamente ligada às proteínas plasmáticas (38%).

Metabolismo

A sitagliptina é excretada principalmente na urina na forma inalterada e uma pequena parte na forma metabólica. Cerca de 79% da sitagliptina é excretada na urina na forma inalterada.

Após tomar 1 dose de sitagliptina marcada com [MC], cerca de 16% das substâncias radioativas são metabólitos da sitagliptina. Estes seis metabolitos são detectados em concentrações marcadas e pensa-se que não estão relacionados com a actividade de inibição plasmática da sitagliptina. Estudos in vitro demonstraram que a principal enzima responsável pelo metabolismo limitado da sitagliptina é a CYP3A4, com a contribuição da CYP2C8.

Dados de pesquisa in vitro mostram que a sitagliptina não é um inibidor da isoenzima CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6 e não é a substância sensível do CYP3A4 e CYP1A2.

Eliminação

Após indivíduos saudáveis tomarem 1 dose de sitagliptina [14C], cerca de 100% das substâncias radioativas são excretadas nas fezes (13%) ou na urina (87%) dentro de 1 semana após a ingestão do medicamento. O tempo de venda é medido após a toma de 1 dose de Sitagliptina 100 mg, aproximadamente 12,4 horas e a depuração renal é de cerca de 350 ml/min.

A sitagliptina é excretada principalmente pelos rins, sendo a excreção ativa pelos túbulos renais. A sitagliptina é um substrato do Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), que é uma substância que pode estar envolvida na eliminação da sitagliptina renal, ainda não determinou a relevância clínica do ativado-3 no transporte da sitagliptina. A sitagliptina também é substrato da glicoproteína-p, que também pode participar da eliminação da sitagliptina pelo rim. No entanto, a ciclosporina, um inibidor da glicoproteína-p, não reduz a depuração da sitagliptina.

As características nos pacientes

A farmacocinética da sitagliptina é geralmente semelhante em indivíduos saudáveis e em pacientes com diabetes tipo 2.

insuficiência renal

Pacientes com insuficiência renal leve não aumentam os níveis plasmáticos de sitagliptina com significado clínico em comparação com objetos saudáveis. A AUC da sitagliptina plasmática aumentou cerca de 2 vezes em pacientes com insuficiência renal média e aumentou cerca de 4 vezes em pacientes com insuficiência renal grave e em pacientes em estágio terminal que estão recebendo hemoglobina, quando comparados a indivíduos saudáveis e normais.

A sitagliptina é eliminada moderadamente por hemólise (13,5% após 3-4 horas de hemólise, iniciando a fertilização após tomar o medicamento por 4 horas). Para atingir concentrações plasmáticas de sitagliptina semelhantes às de pacientes com função renal normal, devem ser tomadas doses mais baixas em pacientes com insuficiência renal média e grave, bem como em pacientes com doença renal em estágio final, doenças hemorrágicas que necessitam de hemólise.

Insuficiência hepática

Não há ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve e média (pontuação de Child-Pough 9). No entanto, como a sitagliptina é eliminada principalmente pelos rins, prevê-se que a insuficiência hepática grave não afete a farmacocinética da sitagliptina.

Idosos

Não há necessidade de ajuste de dose por idade. A idade não causa significado clínico na farmacocinética da sitagliptina com base numa análise farmacocinética de acordo com a população dos dados de fase I e fase II. Os idosos (65-80 anos) apresentam níveis plasmáticos de sitagliptina 19% mais elevados do que os jovens.

Crianças

Não há nenhum estudo sobre sitagliptina realizado em crianças.

Outras características do paciente

Não há necessidade de ajustar a dose por sexo, raça ou bloco corporal (IMC). Estas características não causam significado clínico para a farmacocinética da Sitagliptina com base numa análise sintética dos dados farmacocinéticos da fase I e de acordo com uma análise farmacocinética populacional da fase I e da fase II.

Antes de tomar Meyersiliptina 50 meyer - BPC apoia dieta, controle de açúcar no sangue (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Meyersiliptina 50 Usado por via oral, pode ser tomado ou não com alimentos.

Dosagem

A dose de sitagliptina recomenda 100 mg, uma vez ao dia quando usada para monômeros ou combinada com metformina, hipoglicemia, PPARIton (como tiazolidinedionas) ou metformina e sulfamida hipoglicemia ou pode usar metformina e PPARI (fome ou divisão abdominal completa).

Ao usar Meyersiliptin 50 combinado com sulfamida hipoglicemia, é possível considerar o uso sulfamida de hipoglicemia em dose mais baixa para reduzir o risco de hipoglicemia devido à sulfamida de hipoglicemia.

Dosagem em assuntos especiais:

Pacientes com insuficiência hepática

Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Segurança e eficácia de medicamentos em pacientes com insuficiência hepática grave.

Pacientes com insuficiência renal

Para pacientes com insuficiência renal leve (coeficiente de depuração de creatinina [CICR]> 50 ml/min, quase equivalente à creatinina sérica

Para pacientes com insuficiência renal média (ClCr> 30 a 1,7 a 1,5 a

Para pacientes com insuficiência renal grave (CLCR 3,0 mg/dl em homens e > 2,5 mg/dl em mulheres), ou com doença renal em estágio terminal que requer hemólise ou fertilização peritoneal: a dose de sitagliptina é de 25 mg uma vez ao dia. A sitagliptina pode ser usada a qualquer momento, não relacionado ao momento da hemólise.

Idosos

Não há necessidade de ajuste de dose, é preciso ter cautela na hora de escolher a dose pois a função renal pode diminuir.

Crianças

Ainda não foi determinada a segurança e eficácia da sitagliptina em crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Como há correção de dose com base na função renal, recomenda-se que a função renal seja avaliada antes do início do tratamento e depois verificada periodicamente.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?

Overdose

Em um estudo da dose de 800mg de Sitagliptina. A faixa de QTC aumentou muito pouco e não teve relação com a situação clínica.

Uso inexperiente de doses superiores a 800 mg em humanos. Em estudos de fase I sobre doses diárias, são encontradas reações adversas clínicas relacionadas à dose quando se utiliza sitagliptina na dose de 600 mg/dia por 10 dias e 400 mg/dia por 28 dias.

Manuseio

Em caso de superdosagem, devem ser aplicadas as medidas de suporte comuns, como remoção de substâncias que não foram absorvidas pelo trato digestivo, monitoramento clínico (incluindo eletrocardiograma) e tratamento de suporte, se necessário.

A sitagliptina pode ser moderadamente separada. Na pesquisa clínica, cerca de 13,5% da dose é removida após 3-4 horas de hemólise. É possível considerar a decomposição sanguínea prolongada se for clinicamente adequada, ainda não se sabe se o peritoneal consegue separar a sitagliptina ou não.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

As reações graves incluem pancreatite e reações sensíveis que foram relatadas. Foi relatada redução da glicemia quando coordenada com Suifonlure (4,7% - 13,8%) e insulina (9,6%).

Comum, 1/100

Metabolismo e nutrição: Hipoglicemia.

Sistema nervoso: dor de cabeça.

Sistema nervoso: Tonturas.

O sistema imunológico: Reações sensíveis como anafilaxia. Melhorar a função renal, insuficiência renal aguda.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Meyersiliptina é contra-indicada nos seguintes casos:

Hipersensibilidade à sitagliptina ou a qualquer outro ingrediente do medicamento.

Tenha cuidado ao usar

geral: a sitagliptina não deve ser usada em pacientes com diabetes tipo 1 ou para tratar diabetes infectado com ácido cetônico.

Foi relatada pancreatite aguda em usuários de sitagliptina em combinação com metformina. Ao tomar medicamentos para pessoas com histórico de pancreatite, tenha cautela e monitore de perto. Deve monitorar as manifestações de pancreatite, como náuseas, vômitos, anorexia, dor abdominal intensa e intensa. Se houver suspeita de pancreatite, deve-se interromper o uso de sitagliptina. A pancreatite geralmente ocorre nos primeiros 30 dias de tratamento.

Utilizado em pacientes com insuficiência renal: A sitagliptina é eliminada pelos rins. Para atingir níveis plasmáticos de sitagliptina semelhantes aos de pacientes com função renal normal, o medicamento deve ser reduzido em pacientes com insuficiência renal média e grave, bem como em pacientes com doença renal em estágio terminal (DRT), hemólise ou fertilização peritoneal.

Durante o estresse (febre, infecção bacteriana, cirurgia) pode perder glicemia, suspender a sitagliptina e usar insulina para controlar. Aplicar novamente a terapia com sitagliptina quando o estágio de aumento da glicemia tiver passado.

Reações de hipersensibilidade: incluindo reação anafilática, angioedema e doenças de descamação da pele, incluindo síndrome de Stevens-Johnson. Estas reações começaram a aparecer nos primeiros 3 meses após o início do tratamento com sitagliptina, com vários relatos que ocorreram após a primeira dose. Caso haja suspeita de reação de hipersensibilidade, a sitagliptina deve ser descontinuada, avaliando outras possíveis causas e iniciando terapias alternativas para diabetes.

Usado em idosos: Em estudos clínicos a segurança e eficácia da sitagliptina em idosos (> 65 anos) foram semelhantes aos pacientes mais jovens (

A capacidade de dirigir e operar máquinas

não foram realizados estudos sobre o impacto da sitagliptina na capacidade de dirigir e operar máquinas. No entanto, pensa-se que a sitagliptina não afeta a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Gravidez

Evite usar drogas durante a gravidez.

Período de lactação

A sitagliptina é excretada no leite em animais experimentais, ainda não se sabe se a sitagliptina é excretada no leite humano ou não. No entanto, a sitagliptina não deve ser utilizada por mulheres que amamentam, a menos que tenham considerado cuidadosamente os benefícios e riscos.

Interação medicamentosa

O efeito de outros medicamentos na sitagliptina

Os inibidores ou toques do CYP3A4 e 2C8 não afetam o metabolismo da sitagliptina.

Metformina: Tomar a dose 2 vezes ao dia de 1.000 mg de metformina junto com 50 mg de sitagliptina não altera o significado farmacocinético da sitagliptina em pacientes com diabetes tipo 2.

Ciclosporina: A sitagliptina não tem interação significativa com a ciclosporina e outros inibidores da glicoproteína-p.

O efeito da sitagliptina em outros medicamentos

Digoxina: A sitagliptina aumenta a concentração de digoxina no plasma. Após 0,25 mg de digoxina injetada com 100 mg de sitagliptina por dia durante 10 dias, o AUG da digoxina aumentou 11% e 18% CMAX. Não é recomendado ajustar a dose de Digoxina. No entanto, os pacientes com risco de envenenamento por digoxina devem ser monitorados ao usar sitagliptina e digoxina simultaneamente.

O estudo in vitro mostra que a sitagliptina não inibe o CYP450. Em estudos clínicos, a sitagliptina não causa significado clínico na farmacocinética dos seguintes medicamentos: metformina, glibenclamida, sinvastatina, rosiglitazona, varfarina ou pílula anticoncepcional oral. Com base nos dados da Vivo, há uma interação leve com substratos como CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 e transporte de cátions orgânicos (OCT). A sitagliptina pode ser um inibidor de luz da glicoproteína P in vivo.

Armazenamento

Armazenar em local seco, evitar luz, temperaturas abaixo de 30°C.

Outras drogas

Isenção de responsabilidade

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