Meyersiliptin 50 meyer - BPC sprijină dieta, controlul zahărului din sânge (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Sitagliptin

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Sitagliptin	50 mg

Utilizări

indicat

Meyersiliptin este utilizat în următoarele cazuri:

Utilizați ca terapie de susținere pentru dietă și exerciții fizice pentru a îmbunătăți controlul zahărului din sânge la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Meyersiliptin aparține unui grup de medicamente hipoglicemiante, numite inhibitori ai DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4), care îmbunătățesc glicemia la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 prin creșterea concentrației de hormoni activi invoretin. Hormonii incretinei includ peptida asemănătoare glugaconului-1 (GLP-1) și polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză (GIP), eliberată din intestin pe parcursul zilei și crește concentrația meselor. Acești hormoni invoretin sunt componente ale sistemului endogen care participă la reglarea fiziologică a stării HELVIEP Glucozei.

Când nivelurile de glucoză din sânge din sânge sunt normale sau ridicate, GLP-1 și GIP măresc sinteza și eliberarea de insulină din celulele beta pancreatice prin legăturile de transmisie a semnalului intracelular către buclă. S-a dovedit că tratamentul cu inhibitori GLP-1 sau DPP-4 la animalele testate cu diabet zaharat de tip 2 a îmbunătățit răspunsul celulelor beta la glucoză, stimulează sinteza și eliberează insulină. Absorbția și utilizarea glucozei la nivelul țesuturilor crește atunci când nivelurile de insulină sunt mai mari.

În plus, GLP-1 reduce secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice. Scăderea concentrației de glucagon cu niveluri mai mari de insulină din sânge duce la scăderea producției de glucoză în ficat, ceea ce duce la o scădere a nivelului de glucoză din sânge. Aceste efecte ale GLP-1 și GIP depind de glucoză, așa că atunci când nivelurile de glucoză din sânge sunt scăzute, stimularea eliberării insulinei crește. Mai mult, GLP-1 nu afectează răspunsul normal al glucagonului pentru starea scăzută de zahăr din sânge.

Activitatea GLP-1 și GIP este limitată de enzima DPP-4, această enzimă hidrolizează rapid hormonii în substanțe inactive. Sitagliptin previne hormonii hidrolizați DPP-4, crescând astfel concentrația formelor active de GLP-1 și Gip în plasmă. Prin creșterea concentrației de hormoni insectine activi, sitagliptin crește eliberarea de insulină și reduce nivelul de glucagon într-un mod care depinde de glucoză.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, modificările concentrației de insulină și glucagon duc la scăderea nivelului de hemoglobină A1C (HBA1C) și după concentrația de glucoză la foame. Mecanismul depinde de această glucoză a sitagliptinului diferit de mecanismul de acțiune al sulfamidelor hipoglicemiei; Sulfamidele pentru hipotensiune arterială cresc secreția de insulină chiar și atunci când concentrația de glucoză este scăzută și pot duce la hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și la obiectele normale.

Sitagliptin este un inhibitor puternic, selectiv al enzimei DPP-4 și nu inhibă enzimele înrudite lângă DPP-8 sau DPP-9 la concentrațiile de tratament.

Farmacocinetica

absorbția

La subiecții sănătoși care iau 1 doză de 100 mg, Sitagliptin este absorbit rapid pentru a atinge concentrația maximă în plasmă (TMAX) după 1-4 ore după administrarea medicamentului. ASC a Sitagliptinului în plasmă crește, corespunzătoare dozei, la un voluntar sănătos atunci când ia o doză unică de 100 mg, ASC medie a Sitagliptinului în plasmă este de 8,52 MCM/oră, CMAX este de 950 nm, biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87%. Datorită consumului de medicamente în timpul unei mese bogate în grăsimi, care nu afectează impactul asupra farmacocineticii sitagliptinului utilizat în același timp, este posibil să se utilizeze Sitagliptin cu sau nu cu alimente.

Distribuție

Volumul mediu de distribuție este într-o stare durabilă după administrarea unei doze unice de Sitagliptin 100 mg de linii intravenoase în obiecte sănătoase de aproximativ 198 litri. Raportul sitagliptin este invers legat de proteinele plasmatice (38%).

Metabolism

Sitagliptin este excretat în principal în urină sub formă nemodificată și o mică parte sub formă metabolică. Aproximativ 79% sitagliptin este evacuat în urină sub formă nemodificată.

După administrarea a 1 doză de sitagliptin marcată [MC], aproximativ 16% din substanţele radioactive sunt metaboliţii sitagliptin. Acești șase metaboliți sunt detectați la concentrația marcată și se consideră că nu au legătură cu activitatea de inhibare plasmatică a sitagliptinului. Studiile in vitro au arătat că enzima responsabilă în principal de metabolizarea limitată a sitagliptinei este CYP3A4, cu contribuția CYP2C8.

Datele cercetării in vitro arată că sitagliptin nu este un inhibitor izoenzimei CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 sau 2B6 și nu este substanța tactilă a CYP3A4 și CYP1A2.

Eliminare

După ce subiecții sănătoși iau 1 doză de sitagliptin [14C], aproximativ 100% din substanțele radioactive sunt evacuate în fecale (13%) sau urină (87%) în decurs de 1 săptămână de la administrarea medicamentului. Timpul de vânzare se măsoară după administrarea a 1 doză de Sitagliptin 100 mg, aproximativ 12,4 ore, iar clearance-ul renal este de aproximativ 350 ml/min.

Sitagliptin este excretat în principal prin rinichi, cu excreția activă prin tubii renali. Sitagliptin este un substrat pentru Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), care este o substanță care poate fi implicată în eliminarea rinichilor sitagliptin, nu a determinat încă relevanța clinică a activated-3 în transportul sitagliptin. Sitagliptin este, de asemenea, substratul p-glicoproteinei, care poate participa și la eliminarea sitagliptinei prin rinichi. Cu toate acestea, ciclosporina, un inhibitor al glicoproteinei p, nu reduce clearance-ul sitagliptinei.

Caracteristicile la pacienți

Farmacocinetica sitagliptinului este în general similară la subiecții sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

insuficiență renală

Pacienții cu insuficiență renală ușoară nu cresc nivelurile plasmatice de sitagliptin cu semnificație clinică în comparație cu obiectele sănătoase. ASC a sitagliptinului plasmatic a crescut de aproximativ 2 ori la pacienții cu insuficiență renală medie și a crescut de aproximativ 4 ori la pacienții cu insuficiență renală severă și la pacienții în stadiu terminal care suferă de hemoglobină, în comparație cu subiecții sănătoși și normali.

Sitagliptinul se elimină moderat prin hemoliză (13,5% după 3-4 ore de hemoliză, începând cu îngrășământul după administrarea medicamentului timp de 4 ore). Pentru a atinge concentrația plasmatică de sitagliptin similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală, ar trebui să se ia doze mai mici la pacienții cu insuficiență renală medie și severă, precum și la pacienții cu stadiul final al bolii renale, bolile sanguine necesită hemoliză.

Insuficiență hepatică

Nicio ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și medie (scor Child-Pough 9). Cu toate acestea, deoarece sitagliptina este eliminată în principal prin rinichi, se prevede că insuficiența hepatică severă nu acționează asupra farmacocineticii sitagliptinei.

Vârstnici

Nu este nevoie să ajustați doza în funcție de vârstă. Vârsta nu are semnificație clinică asupra farmacocineticii sitagliptinului pe baza unei analize farmacocinetice în funcție de populație din datele de fază I și faza II. Vârstnicii (65-80 de ani) au un nivel de sitagliptin plasmatic cu 19% mai mare decât cei tineri.

Copii

Nu există niciun studiu asupra sitagliptinului efectuat la copii.

Alte caracteristici ale pacientului

Nu este nevoie să ajustați doza în funcție de sex, rasă sau blocare corporală (IMC). Aceste caracteristici nu cauzează semnificație clinică pentru farmacocinetica Sitagliptin pe baza unei analize sintetice din datele farmacocinetice faza I și conform unei analize farmacocinetice populaționale din faza I și faza II.

Înainte de a lua Meyersiliptin 50 meyer - BPC sprijină dieta, controlul zahărului din sânge (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Meyersiliptin 50 Utilizat pe cale orală, poate fi luat sau nu cu alimente.

Dozaj

Doza de sitagliptin recomandă 100 mg, o dată pe zi, atunci când este utilizată pentru monomeri sau combinată cu metformină, hipoglicemie, PPARIton (cum ar fi tiazolidindione) sau metformină și hipoglicemie sulfamidă sau se poate folosi Metformin și PPARI (foame sau PPARI (foame sau diviziunea abdominală completă). este posibil să luați în considerare utilizarea în doză mai mică de sulfamidă pentru hipoglicemie pentru a reduce riscul de hipoglicemie din cauza hipoglicemiei sulfamidă.

Dozare pe subiecte speciale:

Pacienți cu insuficiență hepatică

Nu este nevoie să se ajusteze doza pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Siguranța și eficacitatea medicamentelor la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Pacienți cu insuficiență renală

Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară (coeficient de clearance al creatininei [CICR]> 50 ml/min, aproape echivalent cu creatininei serice

Pentru pacienții cu insuficiență renală medie (ClCr> 30 până la 1,7 până la 1,5 până la

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (CLCR 3,0 mg/dl la bărbați și> 2,5 mg/dl la femei) sau cu boală renală în stadiu terminal care necesită hemoliză sau îngrășământ peritoneal: doza de sitagliptin este de 25 mg o dată pe zi. Sitagliptin poate fi utilizat în orice moment, fără legătură cu momentul hemolizei.

Vârstnici

Nu este nevoie să ajustați doza, trebuie să fiți precaut atunci când alegeți doza deoarece funcția rinichilor poate scădea.

Copii

Nu a fost încă determinată siguranța și eficacitatea sitagliptinului la copii și adolescenți sub 18 ani.

Deoarece există o corecție a dozei bazată pe funcția renală, se recomandă ca funcția renală să fie evaluată înainte de începerea tratamentului și apoi verificată periodic.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.Ce să faceți în caz de supradozaj?

Supradozaj

Într-un studiu al dozei de 800 mg Sitagliptin. Intervalul QTC a crescut foarte puțin și nu are legătură cu clinica.

Utilizarea neexperimentată a dozelor mai mari de 800 mg la om. În studiile de fază I privind dozele pe zi, s-au găsit reacții adverse clinice legate de doză atunci când se utilizează sitagliptin la doza de 600 mg/zi timp de 10 zile și 400 mg/zi până la 28 de zile.

Manipulare

În caz de supradozaj, trebuie aplicate măsurile comune de susținere, cum ar fi îndepărtarea substanțelor care nu au fost absorbite din tractul digestiv, monitorizarea clinică (inclusiv electrocardiograma) și tratamentul de susținere, dacă este necesar.

Sitagliptinul poate fi separat moderat. În cercetarea clinică, aproximativ 13,5% din doză este îndepărtată după 3-4 ore de hemoliză. Este posibil să se ia în considerare descompunerea prelungită a sângelui dacă este adecvată clinic, încă nu se știe dacă peritoneul poate fi capabil să separe sau nu sitagliptina.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Reacțiile grave includ pancreatita și reacția sensibilă care a fost raportată. Scăderea glicemiei a fost raportată atunci când este coordonată cu Suifonlure (4,7% - 13,8%) și insulină (9,6%).

Frecvente, 1/100

Metabolism și nutriție: hipoglicemie.

Sistem nervos: cefalee.

Sistem nervos: amețeli.

Sistemul imunitar: reacții sensibile precum anafilaxia. Îmbunătățirea funcției renale, insuficiență renală acută.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Meyersiliptin este contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la sitagliptin sau la orice alt ingredient al medicamentului.

Fiți precauți când utilizați

general: Sitagliptin nu trebuie utilizat la pacienții cu diabet zaharat de tip 1 sau pentru tratarea diabetului zaharat infectat cu acid ceton.

A fost raportată pancreatită acută la utilizatorii de Sitagliptin în asociere cu metformină. Când luați medicamente pentru persoanele cu antecedente de pancreatită, precauție și monitorizare atentă. Trebuie să monitorizeze manifestările pancreatitei, cum ar fi greață, vărsături, anorexie, dureri abdominale severe severe. Dacă se suspectează pancreatită, trebuie întreruptă utilizarea sitagliptinului. Pancreatita apare de obicei în primele 30 de zile de tratament.

Utilizat la pacienții cu insuficiență renală: Sitagliptina se elimină prin rinichi. Pentru a atinge niveluri plasmatice de sitagliptin similare cu pacienții cu funcție renală normală, medicamentul trebuie redus la pacienții cu insuficiență renală medie și severă, precum și la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (IRST), hemoliză sau îngrășământ peritoneal. Aplicarea terapiei cu sitagliptin din nou atunci când stadiul de creștere a glicemiei s-a încheiat.

Reacții de hipersensibilitate: inclusiv reacție anafilactică, angioedem și boli de peeling ale pielii, inclusiv sindrom Stevens-Johnson. Aceste reacții au început să apară în primele 3 luni de la începerea tratamentului cu sitagliptin, cu mai multe raportări care au apărut după prima doză. Dacă există o reacție de hipersensibilitate suspectată, administrarea sitagliptinului trebuie întreruptă, evaluându-se alte cauze potențiale și inițiind terapii alternative pentru diabet.

Utilizat la vârstnici: În studiile clinice, siguranța și eficacitatea sitagliptinului la vârstnici (> 65 ani) similare pacienților mai tineri (

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

nu s-au efectuat studii privind impactul sitagliptinului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, se crede că sitagliptinul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Sarcina

Evitați consumul de droguri în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

Sitagliptin este excretat în laptele animalelor de experiment, încă necunoscut dacă sitagliptin este excretat în laptele uman sau nu. Cu toate acestea, sitagliptinul nu trebuie utilizat pentru femeile care alăptează decât dacă acestea au luat în considerare cu atenție beneficiile și riscurile.

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul altor medicamente asupra sitagliptinului

Inhibitorii sau atingerile CYP3A4 și 2C8 nu afectează metabolismul sitagliptin.

Metformină: luați doza de 2 ori pe zi de 1000 mg metformin împreună cu 50 mg sitagliptin nu modifică semnificația farmacocinetică a sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Ciclosporină: Sitagliptin nu are interacțiuni semnificative cu ciclosporina și alți inhibitori ai glicoproteinei p.

Efectul sitagliptinei asupra altor medicamente

Digoxină: Sitagliptina crește concentrația de digoxină în plasmă. După 0,25 mg de Digoxin injectat cu 100 mg de sitagliptin pe zi timp de 10 zile, AUG Digoxin a crescut cu 11% și 18% CMAX. Nu se recomandă ajustarea dozei de Digoxină. Cu toate acestea, pacienții cu risc de intoxicație cu Digoxină trebuie monitorizați atunci când se utilizează simultan sitagliptin și digoxină. În studiile clinice, sitagliptin nu are semnificație clinică asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: metformină, gliburidă, simvastatină, rosiglitazonă, warfarină sau pilule contraceptive orale. Pe baza datelor Vivo, există o interacțiune ușoară cu substraturi precum CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 și transportul de cationi organici (OCT). Sitagliptin poate fi un inhibitor al luminii P - Glicoproteina in vivo.

Depozitare

A se pastra la loc uscat, evita lumina, temperaturi sub 30°C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.