Мейерсилиптин 50 Мейера - BPC поддерживает диету, контроль уровня сахара в крови (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Ситаглиптин

Состав

Информация о составе	Содержание
Ситаглиптин	50мг

Использование

указано

Мейерсилиптин применяют в следующих случаях:

Используйте в качестве вспомогательной терапии при диете и физических упражнениях для улучшения контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа.

Мейерсилиптин принадлежит к группе гипогликемических препаратов, называемых ингибиторами дапеилидилпептидазы 4 (ДПП-4), которые улучшают уровень сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа за счет увеличения концентрации активных гормонов инворетина. Инкретиновые гормоны включают глюгаконоподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), высвобождающиеся из кишечника в течение дня и повышающие концентрацию приема пищи. Эти инворетиновые гормоны являются компонентами эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции состояния Глюкозы HELVIEP.

Когда уровень глюкозы в крови нормальный или высокий, GLP-1 и GIP увеличивают синтез и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы через внутриклеточные каналы передачи сигнала в петлю. Доказано, что лечение ингибиторами ГПП-1 или ДПП-4 на животных, страдающих диабетом 2 типа, улучшает реакцию бета-клеток на глюкозу, стимулирует синтез и высвобождение инсулина. Поглощение и использование глюкозы тканями увеличивается при повышении уровня инсулина.

Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона при повышении уровня инсулина в крови приводит к снижению выработки глюкозы в печени, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. Эти эффекты GLP-1 и GIP зависят от глюкозы, поэтому, когда уровень глюкозы в крови низкий, стимуляция высвобождения инсулина увеличивается. Более того, GLP-1 не нарушает нормальную реакцию глюкагона на состояние низкого уровня сахара в крови.

Активность GLP-1 и GIP ограничивается ферментом DPP-4, этот фермент быстро гидролизует гормоны до неактивных веществ. Ситаглиптин препятствует гидролизу ДПП-4 гормонов, тем самым повышая концентрацию активных форм ГПП-1 и Гип в плазме. Повышая концентрацию активных гормонов инсектина, ситаглиптин увеличивает высвобождение инсулина и снижает уровень глюкагона в зависимости от глюкозы.

У больных сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией изменение концентрации инсулина и глюкагона приводит к снижению уровня гемоглобина А1С (HBA1C) и концентрации глюкозы при голоде и после еды. Зависящий от этого механизм действия глюкозы ситаглиптина отличается от механизма действия гипогликемии сульфамидов; Гипотензивные сульфамиды повышают секрецию инсулина даже при низкой концентрации глюкозы и могут привести к гипогликемии у больных сахарным диабетом 2 типа и у нормальных объектов.

Ситаглиптин является сильным селективным ингибитором фермента ДПП-4 и не ингибирует родственные ферменты, близкие к ДПП-8 или ДПП-9, в терапевтических концентрациях.

Фармакокинетика

всасывание

У здоровых людей, принимавших 1 дозу 100 мг, ситаглиптин быстро всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме (TMAX) через 1-4 часа после приема препарата. AUC ситаглиптина в плазме увеличивается соответственно дозе, у здорового добровольца при однократном приеме 100мг средняя AUC ситаглиптина в плазме составляет 8,52 мкм/час, CMAX - 950 нм, абсолютная биодоступность ситаглиптина - около 87%. Благодаря приему препарата во время еды с высоким содержанием жиров, который не влияет на фармакокинетику одновременно применяемого ситаглиптина, возможно применение ситаглиптина независимо от приема пищи.

Распространение

Средний объем распределения в устойчивом состоянии после приема однократной дозы ситаглиптина 100 мг внутривенно капельно у здоровых объектов составляет около 198 литров. Соотношение ситаглиптина обратно пропорционально связано с белками плазмы (38%).

Метаболизм

Ситаглиптин выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и незначительная часть в метаболическом виде. Около 79% ситаглиптина выводится с мочой в неизмененном виде.

После приема 1 дозы ситаглиптина с маркировкой [MC] около 16% радиоактивных веществ являются метаболитами ситаглиптина. Эти шесть метаболитов обнаруживаются при определенной концентрации и, как полагают, не связаны с ингибирующей активностью ситаглиптина в плазме. Исследования in vitro показали, что ферментом, главным образом ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 при участии CYP2C8.

Данные исследований in vitro показывают, что ситаглиптин не является ингибитором изоферментов CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 или 2B6, а также не является веществом, влияющим на CYP3A4 и CYP1A2.

Устранение

После приема здоровыми людьми 1 дозы ситаглиптина [14С] около 100% радиоактивных веществ выводится с калом (13%) или мочой (87%) в течение 1 недели приема препарата. Время реализации, измеренное после приема 1 дозы ситаглиптина 100 мг, составляет примерно 12,4 часа, а почечный клиренс составляет около 350 мл/мин.

Ситаглиптин выводится преимущественно через почки с активной экскрецией через почечные канальцы. Ситаглиптин является субстратом для переносчика органических анионов человека-3: Human Organic Anion-3: Active 3), который представляет собой вещество, которое может участвовать в выведении ситаглиптина почками, еще не определило клиническую значимость активированного-3 в транспорте ситаглиптина. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в выведении ситаглиптина через почки. Однако циклоспорин, ингибитор p-гликопротеина, не снижает клиренс ситаглиптина.

Характеристики пациентов

Фармакокинетика ситаглиптина в целом одинакова у здоровых людей и у пациентов с диабетом 2 типа.

почечная недостаточность

У пациентов с легкой почечной недостаточностью не наблюдается клинически значимого повышения уровня ситаглиптина в плазме по сравнению со здоровыми объектами. AUC ситаглиптина в плазме увеличилась примерно в 2 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и примерно в 4 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с терминальной стадией гемоглобина по сравнению со здоровыми и нормальными субъектами.

Ситаглиптин выводится умеренно путем гемолиза (13,5% через 3-4 часа гемолиза, начиная прием удобрения после приема препарата в течение 4 часов). Для достижения концентрации ситаглиптина в плазме, аналогичной таковой у пациентов с нормальной функцией почек, следует принимать более низкие дозы пациентам со средней и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с конечной стадией заболеваний почек, кроветворными заболеваниями, требующими гемолиза.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы у пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью (шкала по шкале Чайлд-Пу 9) отсутствует. Однако, поскольку ситаглиптин в основном выводится через почки, предполагается, что тяжелая печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Пожилые люди

Нет необходимости корректировать дозу по возрасту. Возраст не оказывает клинического значения на фармакокинетику ситаглиптина на основании фармакокинетического анализа по популяционным данным фазы I и фазы II. У пожилых людей (65-80 лет) уровень ситаглиптина в плазме на 19% выше, чем у молодых людей.

Дети

Исследования ситаглиптина у детей не проводились.

Другие характеристики пациента

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от пола, расы или массы тела (ИМТ). Эти характеристики не обуславливают клинической значимости для фармакокинетики ситаглиптина на основании синтетического анализа по фармакокинетическим данным фазы I и по данным популяционного фармакокинетического анализа фазы I и фазы II.

Прежде чем принимать Мейерсилиптин 50 Мейера - BPC поддерживает диету, контроль уровня сахара в крови (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Мейерсилиптин 50 Применяется перорально, можно принимать или нет во время еды.

Дозировка

Рекомендуемая доза ситаглиптина составляет 100 мг один раз в день при использовании мономеров или в сочетании с метформином, гипогликемией, PPARIton (таким как тиазолидиндионы) или метформином и сульфамидной гипогликемией, или можно использовать метформин и PPARI (голодное или полное абдоминальное разделение).

При использовании Мейерсилиптина 50 в сочетании с гипогликемией сульфамида, можно рассмотреть возможность использования более низких доз сульфамида для гипогликемии, чтобы снизить риск гипогликемии вследствие гипогликемии сульфамида.

Дозировка по специальным предметам:

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Безопасность и эффективность препаратов у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (коэффициент клиренса креатинина [CICR]> 50 мл/мин, что почти эквивалентно сывороточному креатинину

Для пациентов со средней почечной недостаточностью (ClCr > 30– 1,7– 1,5–

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3,0 мг/дл у мужчин и> 2,5 мг/дл у женщин) или с терминальной стадией заболевания почек, требующей гемолиза или перитонеального удобрения: доза ситаглиптина составляет 25 мг один раз в день. Ситаглиптин можно применять в любое время, не связанное со временем гемолиза.

Пожилые люди

Не нужно корректировать дозу, нужно быть осторожным при выборе дозы, поскольку может снизиться функция почек.

Дети

Безопасность и эффективность ситаглиптина у детей и подростков до 18 лет еще не определены.

Поскольку существует коррекция дозы в зависимости от функции почек, рекомендуется оценить функцию почек перед началом лечения, а затем периодически проверять.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Передозировка

В исследовании дозы ситаглиптина 800 мг. Диапазон QTC увеличился очень незначительно и не связан с клиническими показателями.

Неопытное применение доз выше 800 мг у людей. В I фазе исследований по дозировке доз в сутки обнаружены клинические побочные реакции, связанные с дозой при применении ситаглиптина в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней и 400 мг/сут в течение 28 дней.

Обработка

В случае передозировки следует применять общие поддерживающие меры, такие как удаление веществ, не всосавшихся из пищеварительного тракта, клинический мониторинг (включая электрокардиограмму) и поддерживающее лечение, при необходимости.

Ситаглиптин можно умеренно разделить. В клинических исследованиях около 13,5% дозы выводится через 3-4 часа гемолиза. Можно рассмотреть возможность длительного разложения крови, если это клинически целесообразно, однако пока неизвестно, сможет ли брюшина отделить ситаглиптин или нет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

Серьезные реакции включают панкреатит и чувствительные реакции, о которых сообщалось. Сообщалось о снижении уровня глюкозы в крови при одновременном применении с Суифонлюром (4,7–13,8%) и инсулином (9,6%).

Обычный, 1/100

Обмен веществ и питание: Гипогликемия.

Нервная система: головная боль.

Нервная система: Головокружение.

Иммунная система: чувствительные реакции, такие как анафилаксия. Улучшение функции почек, острая почечная недостаточность.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Мейерсилиптин противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к ситаглиптину или любому другому ингредиенту препарата.

Будьте осторожны при применении

Общие сведения: ситаглиптин не следует применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабета, инфицированного цетон - кислотой.

У пациентов, принимавших ситаглиптин в сочетании с метформином, был зарегистрирован острый панкреатит. При приеме препаратов людям, перенесшим панкреатит, следует соблюдать осторожность и тщательный контроль. Необходимо контролировать такие проявления панкреатита, как тошнота, рвота, анорексия, сильные сильные боли в животе. При подозрении на панкреатит необходимо прекратить применение ситаглиптина. Панкреатит обычно возникает в течение первых 30 дней лечения.

Применяется у больных с почечной недостаточностью: Ситаглиптин выводится через почки. Для достижения уровней ситаглиптина в плазме, аналогичных пациентам с нормальной функцией почек, следует снизить дозу препарата у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТПН), гемолизом или перитонеальными удобрениями.

Во время стресса (лихорадка, бактериальная инфекция, хирургическое вмешательство) возможно снижение уровня глюкозы в крови, приостановите ситаглиптин и используйте инсулин для контроля. Применяют терапию ситаглиптином повторно, когда стадия повышения глюкозы в крови миновала.

Реакции гиперчувствительности: включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и заболевания шелушения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона. Эти реакции начали появляться в первые 3 месяца после начала лечения ситаглиптином, при этом несколько сообщений возникали после приема первой дозы. При подозрении на реакцию гиперчувствительности применение ситаглиптина необходимо отменить, оценить другие потенциальные причины и начать альтернативную терапию диабета.

Применяется у пожилых людей: в клинических исследованиях безопасность и эффективность ситаглиптина у пожилых людей (>65 лет) аналогичны более молодым пациентам (

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследования влияния ситаглиптина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако считается, что ситаглиптин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность

Избегайте употребления наркотиков во время беременности.

Период лактации

Ситаглиптин выделяется с молоком у экспериментальных животных, пока неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком человека или нет. Однако ситаглиптин не следует назначать кормящим грудью женщинам, если они тщательно не взвесили преимущества и риски.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на ситаглиптин

Ингибиторы CYP3A4 и 2C8 не влияют на метаболизм ситаглиптина.

Метформин: прием 1000 мг метформина 2 раза в день вместе с 50 мг ситаглиптина не меняет фармакокинетическую значимость ситаглиптина у пациентов с диабетом 2 типа.

Циклоспорин: ситаглиптин не оказывает существенного взаимодействия с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина.

Влияние ситаглиптина на другие препараты

Дигоксин: Ситаглиптин повышает концентрацию дигоксина в плазме. После инъекции 0,25 мг дигоксина со 100 мг ситаглиптина в сутки в течение 10 дней AUG дигоксина увеличилась на 11% и CMAX на 18%. Корректировать дозу Дигоксина не рекомендуется. Однако пациенты с риском отравления дигоксином должны находиться под наблюдением при одновременном применении ситаглиптина и дигоксина.

Исследование In vitro показывает, что ситаглиптин не ингибирует CYP450. В клинических исследованиях ситаглиптин не оказывает клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, глибурида, симвастатина, росиглитазона, варфарина или пероральных контрацептивов. По данным Vivo, наблюдается легкое взаимодействие с такими субстратами, как CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и транспорт органических катионов (OCT). Ситаглиптин может быть легким ингибитором Р-гликопротеина in vivo.

Хранение

Хранить в сухом месте, избегать света, температуры ниже 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.