Meyersiliptin 50 meyer - BPC підтримує дієту, контроль рівня цукру в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Ситагліптин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Ситагліптин	50 мг

Використання

вказано

Мейєрсиліптин застосовують у таких випадках:

Використовуйте як підтримуючу терапію для дієти та фізичних вправ для покращення контролю цукру в крові у пацієнтів із діабетом 2 типу.

Мейєрсиліптин належить до групи гіпоглікемічних препаратів, званих інгібіторами DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4), які покращують рівень цукру в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу шляхом підвищення концентрації активних гормонів інворетину. Інкретинові гормони включають глюгаконоподібний пептид-1 (GLP-1) і глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP), що вивільняються з кишечника протягом дня і збільшують концентрацію їжі. Ці інворетинові гормони є компонентами ендогенної системи, що бере участь у фізіологічній регуляції стану HELVIEP Glucose.

Коли рівень глюкози в крові нормальний або високий, GLP-1 і GIP посилюють синтез і вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози через внутрішньоклітинні зв’язки передачі сигналу до петлі. Було доведено, що лікування інгібіторами GLP-1 або DPP-4 на тваринах з діабетом 2 типу покращило реакцію бета-клітин на глюкозу, стимулює синтез і вивільнення інсуліну. Поглинання та використання глюкози в тканинах збільшується, коли рівень інсуліну вищий.

Крім того, GLP-1 знижує секрецію глюкагону з альфа-клітин підшлункової залози. Зниження концентрації глюкагону з підвищенням рівня інсуліну в крові призводить до зниження виробництва глюкози в печінці, що призводить до зниження рівня глюкози в крові. Ці ефекти GLP-1 і GIP залежать від глюкози, тому, коли рівень глюкози в крові низький, стимуляція вивільнення інсуліну збільшується. Крім того, GLP-1 не порушує нормальну реакцію глюкагону на стан низького рівня цукру в крові.

Активність GLP-1 і GIP обмежена ферментом DPP-4, який швидко гідролізує гормони в неактивні речовини. Ситагліптин перешкоджає гідролізу DPP-4 гормонів, таким чином підвищуючи концентрацію активних форм GLP-1 і Gip в плазмі. Збільшуючи концентрацію активних інсектинових гормонів, ситагліптин збільшує вивільнення інсуліну та знижує рівень глюкагону залежно від глюкози.

У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією зміни концентрації інсуліну та глюкагону призводять до зниження рівня гемоглобіну A1C (HBA1C) та концентрації глюкози під час голоду та після їжі. Механізм, що залежить від глюкози, ситагліптину відрізняється від механізму дії гіпоглікемії сульфамідів; Гіпотензивні сульфаміди збільшують секрецію інсуліну навіть при низькій концентрації глюкози і можуть призводити до гіпоглікемії у пацієнтів із діабетом 2 типу та у здорових об’єктів.

Ситагліптин є сильним селективним інгібітором ферменту DPP-4 і не пригнічує споріднені ферменти поблизу DPP-8 або DPP-9 у концентраціях для лікування.

Фармакокінетика

всмоктування

У здорових суб'єктів, які приймають 1 дозу 100 мг, ситагліптин швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі (TMAX) через 1-4 години після прийому препарату. AUC ситагліптину в плазмі збільшується відповідно до дози у здорового добровольця при прийомі одноразової дози 100 мг, середнє значення AUC ситагліптину в плазмі становить 8,52 MCM/год, CMAX становить 950 нм, абсолютна біодоступність ситагліптину становить близько 87 %. У зв’язку з прийомом препарату під час прийому їжі з високим вмістом жиру, що не впливає на фармакокінетику ситагліптину, який використовується одночасно, ситагліптин можна застосовувати під час або без їжі.

Розповсюдження

Середній об’єм розподілу знаходиться в стабільному стані після прийому одноразової дози ситагліптину 100 мг внутрішньовенним шляхом у здорових об’єктів приблизно 198 літрів. Співвідношення ситагліптину обернено пов'язане з білками плазми (38%).

Обмін речовин

Ситагліптин виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді та незначна частина у вигляді метаболізму. Близько 79% ситагліптину виділяється із сечею у незміненому вигляді.

Після прийому 1 дози ситагліптину з позначкою [MC] близько 16% радіоактивних речовин є метаболітами ситагліптину. Ці шість метаболітів виявляються при значній концентрації, і вважається, що вони не пов’язані з інгібіторною активністю ситагліптину в плазмі. Дослідження in vitro показали, що за обмежений метаболізм ситагліптину головним чином відповідає фермент CYP3A4 із внеском CYP2C8.

Дані досліджень in vitro показують, що ситагліптин не є інгібітором ізоферменту CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 або 2B6, а також не є речовиною, що впливає на дотик CYP3A4 і CYP1A2.

Усунення

Після прийому здоровими суб’єктами 1 дози ситагліптину [14C] приблизно 100% радіоактивних речовин виділяється з калом (13%) або сечею (87%) протягом 1 тижня після прийому препарату. Час реалізації вимірюється після прийому 1 дози ситагліптину 100 мг, приблизно через 12,4 години, а нирковий кліренс становить близько 350 мл/хв.

Ситагліптин виводиться переважно нирками з активним виведенням через ниркові канальці. Ситагліптин є субстратом для транспортера органічних аніонів людини-3: Органічний аніон людини-3: активний 3), який є речовиною, яка може брати участь у виведенні ситагліптину нирками, ще не визначила клінічну значимість активованого аніону-3 у транспорті ситагліптину. Ситагліптин також є субстратом р-глікопротеїну, який також може брати участь у виведенні ситагліптину через нирки. Однак циклоспорин, інгібітор р-глікопротеїну, не знижує кліренс ситагліптину.

Характеристики у пацієнтів

Фармакокінетика ситагліптину загалом подібна у здорових добровольців і пацієнтів із діабетом 2 типу.

ниркова недостатність

Пацієнти з легким порушенням функції нирок не підвищують клінічно значущі рівні ситагліптину в плазмі порівняно зі здоровими об’єктами. AUC ситагліптину в плазмі крові зросла приблизно в 2 рази у пацієнтів із середньою нирковою недостатністю та приблизно в 4 рази у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів на термінальній стадії, які отримують гемоглобін, порівняно зі здоровими та нормальними суб’єктами.

Ситагліптин виводиться помірно шляхом гемолізу (13,5% через 3-4 години гемолізу, починаючи з удобрення після прийому препарату протягом 4 годин). Для досягнення концентрації ситагліптину в плазмі, подібної до пацієнтів з нормальною функцією нирок, слід приймати менші дози у пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із кінцевою стадією захворювання нирок, при захворюваннях крові необхідний гемоліз.

Печінкова недостатність

Немає коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня (бал за шкалою Чайлда-Пау 9). Однак, оскільки ситагліптин в основному виводиться через нирки, передбачається, що тяжка печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику ситагліптину.

Люди похилого віку

Немає необхідності коригувати дозу залежно від віку. Вік не має клінічного значення для фармакокінетики ситагліптину на основі фармакокінетичного аналізу відповідно до популяції з даних фази I та фази II. У людей похилого віку (65-80 років) рівень ситагліптину в плазмі на 19% вищий, ніж у молодих людей.

Діти

Дослідження ситагліптину у дітей не проводились.

Інші характеристики пацієнта

Немає необхідності коригувати дозу залежно від статі, раси чи блоку тіла (ІМТ). Ці характеристики не спричиняють клінічного значення для фармакокінетики ситагліптину на основі синтетичного аналізу фармакокінетичних даних фази I та відповідно до популяційного фармакокінетичного аналізу фази I та фази II.

Перед прийомом Meyersiliptin 50 meyer - BPC підтримує дієту, контроль рівня цукру в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Meyersiliptin 50 Застосовується перорально, його можна приймати або не приймати під час їжі.

Дозування

Рекомендована доза ситагліптину 100 мг один раз на день при застосуванні для мономерів або в поєднанні з метформіном, гіпоглікемією, PPARIton (такими як тіазолідиндіони) або метформіном і сульфамідною гіпоглікемією або можна використовувати метформін і PPARI (голодний або повний абдомінальний відділ).

При застосуванні мейєрсиліптину 50 у поєднанні з гіпоглікемічним сульфамідом можна розглянути можливість використання нижчих доз гіпоглікемічного сульфаміду, щоб зменшити ризик гіпоглікемії внаслідок гіпоглікемічного сульфаміду.

Дозування для спеціальних суб'єктів:

Пацієнти з печінковою недостатністю

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів із легкою та помірною печінковою недостатністю. Безпека та ефективність препаратів у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для пацієнтів із легким порушенням функції нирок (коефіцієнт кліренсу креатиніну [CICR] > 50 мл/хв, майже еквівалентний сироватковому креатиніну

Для пацієнтів із середньою нирковою недостатністю (кліренс креатину > 30– 1,7– 1,5–

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (CLCR 3,0 мг/дл у чоловіків і > 2,5 мг/дл у жінок) або мають термінальну стадію захворювання нирок, що вимагає гемолізу або перитонеального добрива: доза ситагліптину становить 25 мг один раз на день. Ситагліптин можна застосовувати в будь-який час, незалежно від часу гемолізу.

Люди похилого віку

Немає необхідності коригувати дозу, потрібно бути обережним при виборі дози, тому що функція нирок може знизитися.

Діти

Ще не визначено безпеку та ефективність ситагліптину у дітей та підлітків віком до 18 років.

Оскільки існує корекція дози на основі функції нирок, рекомендується оцінити функцію нирок перед початком лікування, а потім періодично перевіряти.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Передозування

У дослідженні дози ситагліптину 800 мг. Діапазон QTC збільшився дуже незначно й не пов’язаний із клінічними показниками.

Недосвідчене застосування доз вищих за 800 мг у людей. У фазі I досліджень щодо дозування доз на добу виявлено клінічні побічні реакції, пов’язані з дозою, при застосуванні ситагліптину в дозі 600 мг/добу протягом 10 днів і 400 мг/добу до 28 днів.

Обробка

У разі передозування слід застосувати звичайні підтримуючі заходи, такі як видалення речовин, які не всмокталися з травного тракту, клінічний моніторинг (включаючи електрокардіограму) та підтримуюче лікування, якщо необхідно.

Ситагліптин можна помірно розділяти. У клінічних дослідженнях приблизно 13,5% дози виводиться через 3-4 години гемолізу. Можна розглядати тривалий розпад крові, якщо це клінічно прийнятно, поки що невідомо, чи зможе очеревина відокремити ситагліптин чи ні.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Серйозні реакції включають панкреатит і реакції чутливості, про які повідомлялося. Повідомлялося про зниження рівня глюкози в крові при поєднанні з Suifonlure (4,7% - 13,8%) та інсуліном (9,6%).

Звичайний, 1/100

Метаболізм і харчування: гіпоглікемія.

Нервова система: головний біль.

Нервова система: запаморочення.

Імунна система: чутливі реакції, такі як анафілаксія. Поліпшення роботи нирок, гостра ниркова недостатність.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Мейєрсиліптин протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до ситагліптину або будь-якого іншого інгредієнта препарату.

Будьте обережні при застосуванні

загальне: ситагліптин не слід застосовувати пацієнтам із діабетом 1 типу або для лікування діабету, інфікованого цетоновою кислотою.

Повідомлялося про гострий панкреатит у тих, хто застосовував ситагліптин у комбінації з метформіном. При прийомі препарату людям з панкреатитом в анамнезі необхідно дотримуватися обережності і ретельного спостереження. Необхідно стежити за такими проявами панкреатиту, як нудота, блювання, анорексія, сильний сильний біль у животі. При підозрі на панкреатит слід припинити застосування ситагліптину. Панкреатит зазвичай виникає протягом перших 30 днів лікування.

Застосовується у пацієнтів з нирковою недостатністю: ситагліптин виводиться нирками. Щоб досягти рівнів ситагліптину в плазмі крові, подібних до пацієнтів із нормальною функцією нирок, препарат слід зменшити у пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (ESRD), гемолізом або перитонеальним добривом.

Під час стресу (лихоманка, бактеріальна інфекція, хірургічне втручання) можливе зниження рівня глюкози в крові, призупиніть ситагліптин та використовуйте інсулін для контролю. Повторне застосування терапії ситагліптином після завершення стадії підвищення глюкози в крові.

Реакції гіперчутливості: у тому числі анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк і хвороби лущення шкіри, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона. Ці реакції почали з’являтися в перші 3 місяці після початку лікування ситагліптином, з кількома повідомленнями, що виникали після першої дози. Якщо є підозра на реакцію гіперчутливості, застосування ситагліптину слід припинити, оцінивши інші потенційні причини та розпочавши альтернативну терапію діабету.

Застосовується у пацієнтів літнього віку: у клінічних дослідженнях безпека та ефективність ситагліптину у пацієнтів літнього віку (> 65 років) подібні до пацієнтів молодшого віку (

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу ситагліптину на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводили. Однак вважається, що ситагліптин не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Вагітність

Уникайте вживання наркотиків під час вагітності.

Період лактації

Ситагліптин виділяється в молоко піддослідних тварин, досі невідомо, чи виділяється ситагліптин у грудне молоко. Однак ситагліптин не слід застосовувати жінкам, які годують груддю, якщо вони ретельно не зважили переваги та ризики.

Лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на ситагліптин

Інгібітори або дотики CYP3A4 і 2C8 не впливають на метаболізм ситагліптину.

Метформін: прийом 1000 мг метформіну 2 рази на день разом із 50 мг ситагліптину не змінює фармакокінетичної значущості ситагліптину у пацієнтів із діабетом 2 типу.

Циклоспорин: ситагліптин не має значної взаємодії з циклоспорином та іншими інгібіторами p-глікопротеїну.

Вплив ситагліптину на інші препарати

Дигоксин: ситагліптин підвищує концентрацію дигоксину в плазмі. Після введення 0,25 мг дигоксину разом із 100 мг ситагліптину на день протягом 10 днів AUG дигоксину підвищився на 11% і CMAX на 18%. Не рекомендується коригувати дозу дигоксину. Однак при одночасному застосуванні ситагліптину та дигоксину слід спостерігати за пацієнтами з ризиком отруєння дигоксином.

Дослідження in vitro показує, що ситагліптин не інгібує CYP450. У клінічних дослідженнях ситагліптин не має клінічного значення для фармакокінетики таких препаратів: метформіну, глібуриду, симвастатину, розиглітазону, варфарину або оральних контрацептивів. Згідно з даними Vivo, існує легка взаємодія з такими субстратами, як CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, і транспортуванням органічних катіонів (OCT). Ситагліптин може бути інгібітором світла Р-глікопротеїну in vivo.

Зберігання

Зберігати в сухому місці, уникати світла, при температурі нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.