Mibefen NT 145 Hasan Trigliceride Trigliceridele sunt severe (3 blistere x 10 comprimate)

cod: C10AB05.

fenofibratul este un derivat al acidului fibric care are ca efect scăderea lipidelor din sânge la oameni.

Fenofibratul afectează indirect activarea proliferării alfa peroxisomului (PPARA), crescând procesul de descompunere a lipidelor și eliminând subfertilizatorii bogati în trigliceride care pot provoca ateroscleroza în plasmă prin activarea lipoprotein lipazei și reducerea sintezei Apoproteinei C-III. Activarea PPARA poate crește, de asemenea, sinteza apoproteinelor A-I și A-II.

Aceste efecte ale fenofibratului asupra lipoproteinei duc la reducerea raportului dintre VLDL și LDL care conțin Apoproteina B și la creșterea raportului HDL care conține Apoproteina A-I și A-II. În plus, prin ajustarea procesului de sinteza și catabolic VLDL, Fenofibratul crește clearance-ul LDL și reduce nivelul LDL. Concentrația de LDL crește de obicei la pacienții cu risc de boală coronariană.

În studiile clinice, fenofibratul reduce nivelul colesterolului total cu 20-25%, reduce trigliceridele cu 40 - 55% și crește nivelul HDL -colesterolului cu 10 - 30%. Pacienții cu hipercolesterol hipercolener cu LDL-colesterol au fost reduse cu 20-35%, întregul efect asupra colesterolului reduce raportul colesterol total/HDL-colesterol, LDL-colesterol/HDL-colesterol sau APO B/APOA-I (sunt semne de ateroscleroză).

Fenofibratul prezintă o scădere a evenimentelor coronariene, dar nu reduce rata mortalității din toate cauzele în prevenirea bolilor cardiovasculare primare și secundare.

Condensarea colesterolului în afara vaselor (tendoane și tumori) poate fi redusă semnificativ sau chiar eliminată complet atunci când sunt tratați cu fenofibrat. pentru cei cu concentrație mare de LP (A). Substanțele inflamatorii, cum ar fi CRP, au scăzut atunci când au fost tratate cu fenofibrat.

Fenofibratul crește excreția acidului uric prin urină, reducând nivelul acidului uric cu aproximativ 25%, ceea ce este mai benefic pentru pacienții cu tulburări ale lipidelor din sânge cu hiperuricemie.

S-a demonstrat că fenofibratul are efecte anti-agregare plachetară la animale și într-un studiu clinic (reducerea trombocitelor datorită ADP, epinerhidonic și epineridon).

Farmacocinetică dinamică

Mibefen NT este o tabletă de film care conține 145 mg de nano nano mărgele (nanoparticule).

Absorbție: fenofibratul este bine absorbit în tractul digestiv. Concentrația maximă în plasmă (CMAX) atinge 2-4 ore după administrarea medicamentului. Concentrația de medicamente în plasmă este stabilă atunci când este tratată continuu la toți indivizii. Concentrația de vârf în plasmă și întreaga expunere a nanoparticulelor nu depind de masă. Prin urmare, este posibil să luați medicamentul indiferent de masă.

distribuție: aproximativ 99% fenofibrat în sânge legat de albumina plasmatică.

Metabolism: După administrare, fenofibratul este rapid hidrolizat de esterază în metaboliți activi ai acidului fenofibric, asociați în principal cu acidul glucuronic. Fenofibratul nu se metabolizează prin microsom hepatic. Nu există o formă metabolică în plasmă. Fenofibratul nu este substratul CYP3A4.

excreție: fenofibratul este eliminat prin urină (60%) sub formă de metaboliți și fecale (aproximativ 25%), toate medicamentele sunt eliminate în decurs de 6 zile. Fenofibratul este eliminat în principal sub formă de acid fenofibric și complex glucuronid. Timpul de vânzare a acidului fenofibric în plasmă este de aproximativ 20 de ore. La pacienții vârstnici, numărul total de clearance-ul plasmatic nu s-a modificat.

Cercetările privind dinamica după consumul de doze unice și tratamentul continuu arată că medicamentul nu se acumulează. Fenofibratul nu este eliminat prin hemoliză.

Fiți precaut când utilizați

trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:

Cauze secundare ale hiperlipidemiei: Înainte de a lua în considerare tratamentul cu fenofibrat, cauzele secundare ale hiperemiei, cum ar fi diabetul de tip 2, sunt necontrolate, hipotiroidismul, sindromul renal, tulburările proteinelor din sânge, boala obstructivă a ficatului sau alcoolismul trebuie tratate pe deplin. Hipercemia secundară poate fi întâlnită după diuretice, beta-blocante, estrogen, progestativ, contraceptive orale combinate, medicamente imunosupresoare și inhibitori de protează. În aceste cazuri, este necesar să se stabilească dacă lipidele crescute din sânge sunt primare sau secundare (aceste medicamente pot crește nivelul lipidelor).

Funcția hepatică: Ca și alte medicamente hipolipemiante, la unii pacienți s-a observat creșterea concentrației de transaminaze, majoritatea cazurilor cresc doar tranzitoriu, puțin și asimptomatic. Se recomandă urmărirea concentrației de transaminaze la fiecare 3 luni în primele 12 luni de tratament și tratament periodic. O atenție deosebită trebuie acordată pacienților pentru a crește nivelul transaminazelor și a opri tratamentul dacă nivelurile AST și ALT cresc de peste 3 ori limita superioară a nivelului normal. Când apar simptome de hepatită (icter, mâncărime) și diagnosticul este determinat prin teste, trebuie întreruptă cu fenofibrat.

Pancreatita: a fost raportată la pacienții care utilizează fenofibrat, poate fi legată de eșecul tratamentului la pacienții cu hipergliceridă gravă a sângelui, sau de un efect direct al medicamentului sau de un fenomen secundar prin formarea de pietre la nivelul căilor biliare comune. obstrucție.

mușchi: otrăvire a mușchilor, inclusiv cazuri rare, cum ar fi modelul sau neînsoțit de insuficiență renală, care au fost raportate la utilizarea fibraților și a altor medicamente pentru lipide. Acest raport crește în cazul scăderii albuminei din sânge și a funcției renale afectate înainte. Pacienții sunt expuși riscului de boli musculare și/sau de model muscular, inclusiv vârstnici (> 70 de ani), antecedente de ei înșiși sau de familiile lor cu leziuni genetice, insuficiență renală, insuficiență tiroidiană sau consum mult de alcool, care este mai mare decât cel al mușchilor și mușchilor. În aceste obiecte, trebuie evaluat cu atenție între beneficiile și riscul tratamentului și fenofibrat. Intoxicația musculară trebuie suspectată la pacienții cu semne de răspândire a durerii musculare, inflamație musculară, crampe și slăbiciune musculară și/sau creșterea semnificativă a concentrației de CPK (> 5 ori limita superioară a nivelurilor normale). În aceste cazuri, fenofibratul trebuie oprit. Riscul de intoxicație musculară poate crește atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente cu fibrați sau cu inhibitori ai HMG-Coa reductazei, în special în cazul unui istoric de boală musculară. Prin urmare, combinația de medicamente ar trebui rezervată pacienților cu tulburări grave de lipide din sânge mixte și riscuri cardiovasculare mari, fără antecedente de boli musculare. Utilizați cu atenție și monitorizați îndeaproape semnele intoxicației musculare.

Insuficiență renală: Mibefen NT este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi secțiunea „contraindicații”). Precauții atunci când se utilizează la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată. Doza trebuie ajustată la pacienții cu EGFR de la 30 - 59 ml/min/1,73 m. Creșterea creatininei serice a fost raportată la pacienții cu monoterapie cu fenofibrat sau în asociere cu statine. Creșterea creatininei serice este adesea stabilă în timp și tinde să revină la normal la întreruperea tratamentului, nu există dovezi că creatinina serice continuă să crească în timpul tratamentului pe termen lung. În studiile clinice, 10% dintre pacienți utilizează coordonarea fenofibrat și simvastatină, comparativ cu 4,4% dintre pacienții care utilizează simvastatină unică cu creatinine crescute > 30 pmol/l comparativ cu nivelul de bază. 0,3% dintre pacienții care urmează tratament cu creatinine crescute > 200 umol/l sunt semnificativi clinic. Tratamentul trebuie întrerupt dacă concentrația creatininei este cu 50% mai mare decât în ​​mod normal. Recomandări de monitorizare a concentrației creatininei în primele 3 luni de la începerea tratamentului și periodic.

Preparate care conțin lactoză: Pacienții cu probleme genetice rare de toleranță la Galactoză, deficit de Lapp Lactază sau glucoză absorbantă - Galactoza nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

fenofibratul nu afectează și nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Nu există date disponibile despre consumul de droguri la femeile însărcinate. Cercetările pe animale nu au observat efecte teratogene. Efectul toxic asupra embrionului a fost observat în doze echivalente cu dozele de toxicitate pentru mamă. Riscul potențial asupra oamenilor este necunoscut. Prin urmare, numai fenofibratul în timpul sarcinii, după o evaluare atentă a beneficiilor și riscurilor.

femei care alăptează

Nu este clar dacă fenofibratul și metaboliții sunt excretați în laptele uman sau nu. Riscul pentru bebelușii alăptați nu poate fi exclus. Prin urmare, Fenofibratul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Medicament interactiv

anticoagulant, pe cale orală (Warfarină): Fenofibratul crește efectele medicamentelor anticoagulante orale și poate crește riscul de sângerare (PT/INR prelungit). Se recomandă reducerea dozei de anticoagulant oral (aproximativ 1/3 din doză pentru a începe tratamentul și ajustați doza lent, dacă este necesar, pe baza monitorizării Inr).

Plastic montat pe acid biliar (colestiramină, colestipol): reduceți absorbția fenofibratului (luați cu cel puțin 1 oră în urmă sau 4–6 ore după utilizarea plasticului montat pe acid biliar).

Ciclosporină: Au fost raportate cazuri de insuficiență renală severă, dar de recuperare, atunci când sunt utilizate simultan fenofibrat și ciclosporină. Funcția rinichilor trebuie monitorizată îndeaproape și oprirea tratamentului cu fenofibrat în cazul modificării semnificative a indicatorilor de testare.

Inhibitori de HMG-CAA reductazei (statina) sau alți fibrați: Risc crescut de intoxicație musculară gravă dacă sunt utilizați în asociere cu fenofibrat. Fiți precaut atunci când coordonați și monitorizați îndeaproape semnele de intoxicație musculară.

Glitazon: Unele dintre scăderile negative cu recuperarea HDL-colesterolului au fost raportate atunci când se utilizează combinația Fenofibrat cu Glitazon. Prin urmare, se recomandă monitorizarea concentrației de HDL-colesterol la combinarea medicamentului și oprirea unuia dintre cele două medicamente dacă concentrația de HDL-colesterol este prea scăzută.

Enzima Cytochrom P450: Studiile in vitro asupra microsomului hepatic arată că fenofibratul și acidul fenofibric nu inhibă CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 sau CYP1A2; inhibitori slabi CYP2C19 și CYP2A6; Inhibarea ușoară a CYP2C9 mediu la concentrația de tratament. Pacienții care utilizează fenofibrat în combinație cu medicamente metabolice prin CYP2C19, CYP2A6 și în special CYP2C9 cu indice de tratament îngust, trebuie monitorizați cu atenție și se recomandă ajustarea dozei dacă este necesar.