Micardis 40 mg tablety Boehringer k léčbě idiopatické hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Telmisartan nevykazuje částečnou kooperaci na receptoru AT1. Telmisartan nevykazuje afinitu k jiným receptorům, včetně AT2 a méně typických AT receptorů. Není známa funkce těchto receptorů (AT2 a typické receptory), stejně jako účinky, kdy mohou být stimulovány angiotensinem II, kdy se koncentrace této látky zvyšuje v důsledku telmisartanu.

Telmisartan snižuje plazmatické hladiny aldosteronu. Telmisartan neinhibuje renin ani iontové kanály v lidské krvi. Telmisartan neinhibuje enzymy angiotenzinu, je to enzym, který způsobuje bradykinin (kininázu II). Proto není pravděpodobné, že by lék způsoboval vedlejší účinky prostřednictvím zprostředkovatelů Bradykininu.

Na lidské tělo má dávka 80 mg telmisartanu téměř zcela inhibovaný účinek hypertenze způsobené angiotenzinem II. Tento inhibiční účinek se udržuje po dobu 24 hodin a je stále významný až do 48 hodin.

Farmakokinetika

absorpce

Telmisartan se rychle vstřebává, i když množství absorpce se mění. Absolutní průměrná biologická dostupnost telmisartanu je asi 50 %. Při užívání s jídlem se může plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v čase (AUC) telmisartanu snížit z 6 % (při dávce 40 mg) na přibližně 19 % (při dávce 160 mg). Plazmatická koncentrace telmisartanu při hladovění nebo s jídlem po 3 hodinách je podobná.

AUC je méně snížena, nesnižuje účinnost léčby.

Pozorovaný rozdíl v plazmatických koncentracích podle pohlaví, CMAX a AUC je asi 3krát vyšší a 2krát a 2krát u žen než u mužů, ale neovlivňuje účinnost.

Distribuce

Telmisartan je silně spojen s plazmatickými proteiny (> 99,5 %), zejména s albuminem a kyselinou alfa - 1 glykoproteinovou. Průměrný distribuční objem ve stabilním stavu asi 500 l.

Metabolismus

Telmisartan se metabolizuje reakcí s glukuronidem. Metabolické látky nemají žádné farmakologické účinky.

Eliminace

Po vypití (a intravenózní injekci) se Telmisartan téměř úplně vylučuje stolicí, většinou ve formě nezměněné. Méně než 2 % vylučovací dávky močí. Celková clearance plazmy je vysoká (asi 900 ml/min) ve srovnání s průtokem krve játry (asi 1500 ml/min).

Telmisartan má farmakokinetické vlastnosti snížené podle přebytku 2 s poločasem eliminace posledních 20 hodin. Maximální koncentrace v plazmě a nižší hladiny, plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v čase (AUC) se zvyšuje neúměrně k dávce léčby. Neexistují žádné důkazy související s klinickou akumulací telmisartanu.

Při používání buďte opatrní

Hypertenze v důsledku onemocnění krevních cév ledvin: Zvýšené riziko silné hypotenze a selhání ledvin, pokud mají pacienti zúženou stenózu ledvin na obou stranách nebo stenózu tepny jedné ledviny a tato funkce je léčena léky působícími na systém Renin - Antosteron.

Pacienti s transplantací ledvin a ledvin by měli být monitorováni při poškození ledvin a sérového séra. Nejsou žádné zkušenosti s používáním micardisu u nových pacientů po transplantaci ledviny.

Ztráta intravaskulárního objemu: Hypotenze Zvláštní příznaky po první dávce se mohou vyskytnout u pacientů se sníženým intravaskulárním objemem a/nebo snížením sodíku v důsledku silné diuretické léčby, soli, průjmu nebo zvracení. Takové stavy, zejména při sníženém vnitřním objemu a/nebo redukci sodíku, by měly být upraveny před použitím léku.

Duální systém Renin - Angiotensin - Aldosteron: Byly hlášeny změny funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin) u citlivých pacientů, zejména při použití v kombinaci s léky, které ovlivňují tento systém. Duální uzávěr Renin - Angiotensin - Aldosteron by proto měl být omezen (například kombinace dalšího přeneseného nebo reiskirenového inhibitoru s Aliskirenem s inhibitorem receptoru angiotenzinu II) v některých případech specificky definován spolu s pečlivým sledováním funkce ledvin.

Jiná onemocnění, která stimulují systém Renin - Angiotensin - Aldosteron: U pacientů s renálními a vaskulárními funkcemi závisí na aktivitě systému renin - Antotensin - Ordosteron (například pacienti s těžkou kongescí nebo onemocněním ledvin včetně stenózy ledvin), užívání léků ovlivňujících renin - angiotenzin - aldosteron způsobí akutní krevní tlak, hypertenzi, nitronukleární dusík dusík, nitronukleární dusík dusík, dusík dusík močové nebo akutní selhání ledvin (ale vzácné).

Zvýšení primárního aldosteronu: Pacienti s primárním zvýšením aldosteronu nebudou reagovat na léky na hypertenzi ovlivněné inhibicí systému renin-askiotensin. Micardis by se proto u těchto pacientů neměl používat.

Stenóza mitrální chlopně a aortální chlopně, obstrukční hypertrofie při onemocnění myokardu: stejně jako u jiných vazodilatancií je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům se stenózou aortální chlopně nebo mitrální chlopní nebo přetíženým srdečním svalem.

Hyperpasivní krvácení: Při léčbě léky ovlivňujícími renin - Antotensin - Ordosteronový systém může způsobit hyperorkalemii srdečního systému, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Doporučené monitorování sérového draslíku u rizikových pacientů. Na základě zkušeností s užíváním léků na systém Renin - Angiotensin - Aldosteron může použití ve spolupráci s diuretiky udržujícími draslík, suplementy draslíku, substituční solí s obsahem draslíku nebo jinými léky, které mohou draslík zvýšit (heparin ...), zvýšit hladinu draslíku v séru, proto při užívání těchto léků s micardis věnujte pozornost.

Jaterní selhání: Telmisartan je vylučován převážně žlučí. Odstranění je narušeno u pacientů s obstrukcí žlučových cest nebo jaterním selháním. U těchto pacientů je třeba používat micardis opatrně.

Sorbitol: Lék obsahuje 338 mg sorbitolu v každém maximálním doporučeném denním množství. Proto by tento lék neměl být používán u pacientů se vzácnými genetickými patologiemi, kterými jsou intolerance fruktózy.

Léčba diabetu: U pacientů s diabetem existuje další kardiovaskulární riziko, například u pacientů s diabetem doprovázeným onemocněním koronárních tepen (CAD), neočekává se, že by se riziko infarktu myokardu vedoucího k úmrtí a úmrtí v důsledku kardiovaskulárního onemocnění zvýšilo při léčbě léky snižujícími krevní tlak, jako je skupina ARB a ACE inhibitory. U pacientů s diabetem nemusí mít onemocnění koronárních tepen (CAD) žádné projevy, takže onemocnění není diagnostikováno.

Pacienti s diabetem by měli být náležitě vyšetřeni a diagnostikováni, například pomocí screeningových opatření k posouzení účinku tréninku na srdce k detekci a léčbě onemocnění koronárních tepen a před použitím micardis 40 mg.

Studie týkající se inhibitorů enzymu přenášejícího angiotenzin ukazují, že inhibitory receptoru pro angiotenzin zahrnují jasnou mikardis pro slabý hypotenzní účinek u černochů ve srovnání s jinými lidmi s barevnými, možná kvůli nižší míře hypertenze černochů s nižším leninem.

Stejně jako všechny léky na hypertenzi může nadměrné snížení krevního tlaku u pacientů se srdečním onemocněním nebo kardiovaskulárním onemocněním v důsledku ischemie vést k infarktu myokardu nebo mrtvici.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

nezkoumá vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Při řízení a obsluze strojů je však třeba mít na paměti, že při užívání léků k léčbě hypertenze se občas mohou objevit závratě nebo ospalost.

těhotenství

nedoporučují užívání inhibitorů receptoru angiotenzinu II během prvních tří měsíců těhotenství a během těhotenství by neměla být zahájena léčba. Když je u pacientky diagnostikováno těhotenství, okamžitě ukončete léčbu antagonisty receptoru angiotenzinu II a pokud je to nutné, začněte s alternativní terapií.

Kontraindikované užívání inhibitorů receptoru angiotenzinu II ve středních a posledních třech měsících těhotenství.

Předklinické studie s Telmisartanem nenaznačují teratogenní účinky, ale ukazují toxicitu pro plod.

Užívání inhibitorů receptoru angiotenzinu II uprostřed a v posledních třech měsících těhotenství toxické pro plod (porucha funkce ledvin, plodová voda, pomalá chemie) a toxické pro děti (selhání ledvin, nízký krevní tlak, hyperbolie).

Pacientky, které plánují těhotenství, by měly přejít na alternativní léčbu hypertenze, u které bylo prokázáno, že údaje o bezpečnosti léků jsou používány během těhotenství, pokud se pokračování užívání antagonistů receptoru angiotenzinu II nepovažuje za skutečně nutné.

Pokud užíváte antagonistu receptoru angiotenzinu II po dobu tří měsíců těhotenství, doporučuje se, aby ultrazvuk zkontroloval funkci ledvin a lebky. Malé děti matek léčených antagonisty receptoru angiotenzinu II by měly být pečlivě sledovány.

Období kojení

Kontraindikováno micardis 40 mg u kojících žen, protože není jasné, zda je lék vylučován mateřským mlékem. Studie na zvířatech ukazují, že dochází k sekreci telmisartanu do mateřského mléka.

Interaktivní lék

micardis může zvýšit účinky jiných léků proti hypertenzi. Žádné další klinické interakce nebyly pozorovány.

Při současném užívání telmisartanu s digoxinem, warfarinem, hydrochlorothiazidem, glibenklamidem, ibuprofenem, paracetamolem, simvastatinem a amlodipinem nedochází k žádné klinicky významné interakci. Spodní koncentrace digoxinu v plazmě se zvýšila o 20 %, což je třeba vzít v úvahu při sledování hladin digoxinu v plazmě.

V kombinaci telmisartanu s ramiprilem vede k 2,5násobnému zvýšení AUC0-24 a CMAX ramiprilu a ramiprilátu. Neznámé klinické zapojení tohoto pozorování.

Zvýšená koncentrace lithia v séru a obnově koncentrace lithia byla zaznamenána při společném užívání s lithiem s inhibitory angiotenzinové skloviny. V některých případech byl také hlášen při použití s ​​antagonisty receptoru angiotenzinu II včetně mikardisu. Proto by měla být koncentrace lithia v séru při sdílení se dvěma léky monitorována.

Koncentrované s nesteroidními protizánětlivými léky (jako je ASA v dávkách pro protizánětlivé účinky, inhibitory COX-2 a neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky) pravděpodobně způsobí akutní selhání ledvin u pacientů s dehydratací. Léky působící na systém Renin - Angiotensin jako Telmisartan mohou mít synergický účinek. Pacienti se současným užíváním nesteroidních protizánětlivých léků a mikardie by měli být plně rehydratováni a od začátku kombinované léčby by měli sledovat funkci ledvin.

Antihypertenzní účinek léků, jako je Telmisartan, je snížen v důsledku inhibice vazodiálního prostaglandinu, která byla hlášena během léčby v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky.