Micardis 40 mg Boehringer Tabletten zur Behandlung von idiopathischer Hypertonie (3 Blister x 10 Tabletten)

Telmisartan zeigt keine partielle Kooperation am AT1-Rezeptor. Telmisartan zeigt keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich AT2 und weniger typischen AT-Rezeptoren. Es ist nicht bekannt, welche Funktion diese Rezeptoren (AT2 und die typischen Rezeptoren) haben und welche Auswirkungen sie haben, wenn sie durch Angiotensin II stimuliert werden können, wenn die Konzentration dieser Substanz durch Telmisartan ansteigt.

Telmisartan senkt den Aldosteronspiegel im Plasma. Telmisartan hemmt weder das Renin noch die Ionenkanäle im menschlichen Blut. Telmisartan hemmt nicht die Enzyme Angiotensin, das Enzym, das Bradykinin (Kininase II) verursacht. Daher ist es unwahrscheinlich, dass das Medikament über Bradykinin-Vermittler Nebenwirkungen verursacht.

Auf den menschlichen Körper hat eine Dosis von 80 mg Telmisartan eine fast vollständig gehemmte Wirkung von Bluthochdruck aufgrund von Angiotensin II. Diese hemmende Wirkung hält 24 Stunden lang an und ist bis 48 Stunden noch signifikant.

Pharmakokinetik

Absorption

Telmisartan wird schnell resorbiert, obwohl sich die Resorptionsmenge ändert. Die absolute durchschnittliche Bioverfügbarkeit von Telmisartan beträgt etwa 50 %. Bei Einnahme mit Nahrung kann die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) von Telmisartan über die Zeit von 6 % (bei einer Dosis von 40 mg) auf etwa 19 % (bei einer Dosis von 160 mg) sinken. Die Plasmakonzentration von Telmisartan bei Hunger oder Nahrungsaufnahme ist nach 3 Stunden ähnlich.

Die AUC ist weniger stark reduziert, die Wirksamkeit der Behandlung wird jedoch nicht beeinträchtigt.

Beobachtet man den Unterschied in den Plasmakonzentrationen nach Geschlecht, sind CMAX und AUC bei Frauen etwa dreimal höher und zweimal bzw. zweimal höher als bei Männern, haben jedoch keinen Einfluss auf die Wirksamkeit.

Verteilung

Telmisartan ist stark mit Plasmaproteinen verbunden (> 99,5 %), hauptsächlich mit Albumin und Alpha-1-Glykoproteinsäure. Durchschnittliches Verteilungsvolumen im stabilen Zustand von etwa 500 l.

Stoffwechsel

Telmisartan wird durch die Reaktion mit Glucuronid verstoffwechselt. Stoffwechselstoffe haben keine pharmakologische Wirkung.

Eliminierung

Nach dem Trinken (und der intravenösen Injektion) wird Telmisartan fast vollständig über den Kot ausgeschieden, meist in unveränderter Form. Weniger als 2 % der Ausscheidungsdosis über den Urin. Die Gesamtclearance des Plasmas ist hoch (ca. 900 ml/min) im Vergleich zum Blutfluss durch die Leber (ca. 1500 ml/min).

Telmisartan weist eine um 2 verringerte pharmakokinetische Eigenschaft auf, wobei die Eliminationshalbwertszeit in den letzten 20 Stunden liegt. Die maximale Konzentration im Plasma und kleinere Werte, die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve über die Zeit (AUC), nehmen proportional zur Behandlungsdosis zu. Es gibt keine Hinweise auf eine klinische Akkumulation von Telmisartan.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.

Hypertonie aufgrund einer Nierenblutgefäßerkrankung: Erhöhtes Risiko einer starken Hypotonie und eines Nierenversagens, wenn Patienten eine beidseitige Nierenstenose oder eine Arterienstenose einer einzelnen Niere haben und die Funktion mit Arzneimitteln behandelt wird, die auf das Renin-Antosteron-System wirken.

Nieren- und Nierentransplantation: Potenz und Serumkreatinin sollten bei der Anwendung von Micardis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion überwacht werden. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Micardis bei neuen Nierentransplantationspatienten vor.

Intravaskulärer Volumenverlust: Hypotonie. Besondere Symptome nach der ersten Dosis können bei Patienten mit verringertem intravaskulärem Volumen und/oder Natriumreduktion aufgrund starker Diuretikabehandlung, Salz, Durchfall oder Erbrechen auftreten. Solche Zustände, insbesondere reduziertes Innenvolumen und/oder Natriumreduktion, sollten vor der Anwendung des Arzneimittels korrigiert werden.

Duales Renin-Angiotensin-Aldosteron-System: Es wurde über Veränderungen der Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) bei empfindlichen Patienten berichtet, insbesondere bei Kombination mit Arzneimitteln, die dieses System beeinflussen. Daher sollte die Doppelbindung von Renin – Angiotensin – Aldosteron eingeschränkt werden (z. B. eine Kombination eines zusätzlich übertragenen oder Reiskiren-Inhibitors mit Aliskiren mit einem Angiotensin-II-Rezeptor-Inhibitor) und in einigen Fällen speziell zusammen mit der genauen Überwachung der Nierenfunktion definiert werden.

Andere Krankheiten, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System stimulieren: Bei Patienten mit Nieren- und Gefäßfunktionen, die von der Aktivität des Renin-Antotensin-Ordosteron-Systems abhängen (z. B. Patienten mit schwerer Stauung oder Nierenerkrankung einschließlich Nierenstenose), führt die Verwendung von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron beeinflussen, zu akutem Blutdruck, Bluthochdruck, hypertonem Stickstoff-Nuklab, Stickstoff-Stickstoff-Stickstoff-Stickstoff, Stickstoff-Stickstoff-Nitroor-Therapie Harnversagen oder akutes Nierenversagen (aber selten).

Erhöhtes primäres Aldosteron: Patienten mit erhöhtem primärem Aldosteron reagieren nicht auf Bluthochdruckmedikamente, die durch die Hemmung des Renin-Askiotensin-Systems beeinflusst werden. Daher sollte Micardis bei diesen Patienten nicht angewendet werden.

Mitralklappenstenose und Aortenklappe, obstruktive Hypertrophie einer Myokarderkrankung: Wie bei anderen Vasodilatatoren sollte besondere Aufmerksamkeit auf Patienten mit Aortenklappenstenose oder Mitralklappe oder verstopftem Herzmuskel gelegt werden.

Blutungshyperpass: Bei Behandlung mit Arzneimitteln, die das Renin-Antotensin-Ordosteron-System beeinflussen, kann es zu Hyperkaliämie kommen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und/oder Herzinsuffizienz.

Empfohlene Überwachung des Serumkaliums bei Risikopatienten. Basierend auf den Erfahrungen mit der Anwendung von Medikamenten auf dem Renin-Angiotensin-Aldosteron-System kann die Verwendung in Zusammenarbeit mit kaliumspeichernden Diuretika, Kaliumpräparaten, kaliumhaltigem Ersatzsalz oder anderen Medikamenten, die den Kaliumspiegel erhöhen können (Heparin ...), zu einem Anstieg des Serumkaliums führen. Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie diese Medikamente zusammen mit Micardis einnehmen.

Leberversagen: Telmisartan wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit Gallenstau oder Leberversagen ist die Entfernung beeinträchtigt. Bei diesen Patienten muss Micardis mit Vorsicht angewendet werden.

Sorbitol: Das Medikament enthält 338 mg Sorbitol in jeder empfohlenen Tageshöchstmenge. Daher sollte dieses Medikament nicht bei Patienten mit seltenen genetischen Pathologien wie Fruktoseintoleranz angewendet werden.

Diabetes-Behandlung: Bei Patienten mit Diabetes besteht ein zusätzliches kardiovaskuläres Risiko. Beispielsweise ist bei Patienten mit Diabetes mit koronarer Herzkrankheit (KHK) nicht zu erwarten, dass sich das Risiko eines Myokardinfarkts, der zum Tod und zum Tod aufgrund einer Herz-Kreislauf-Erkrankung führt, erhöht, wenn sie mit blutdrucksenkenden Medikamenten wie ARB-Gruppen- und ACE-Hemmern behandelt werden. Bei Patienten mit Diabetes zeigt die koronare Herzkrankheit (KHK) möglicherweise keine Manifestationen, sodass die Krankheit nicht diagnostiziert wird.

Patienten mit Diabetes sollten vor der Anwendung von Micardis 40 mg angemessen untersucht und diagnostiziert werden, beispielsweise durch Screening-Maßnahmen zur Beurteilung der Wirkung des Trainings auf das Herz zur Erkennung und Behandlung einer koronaren Herzkrankheit und vor der Anwendung von Micardis 40 mg.

Studien zu Angiotensin-Transfer-Enzym-Inhibitoren zeigen, dass Angiotensin-Rezeptor-Inhibitoren klare Micardis enthalten, was bei schwarzen Menschen im Vergleich zu anderen farbigen Menschen zu einer geringeren Hypotonie-Wirkung führt, möglicherweise aufgrund einer geringeren Rate an Bluthochdruck bei schwarzen Menschen mit niedrigerem Lenin.

Wie bei allen Arzneimitteln gegen Bluthochdruck kann ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit Herzerkrankungen oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen aufgrund einer Ischämie zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

untersucht nicht die Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Beim Fahren und Bedienen von Maschinen ist jedoch zu beachten, dass es bei der Einnahme von Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck gelegentlich zu Schwindel oder Schläfrigkeit kommen kann.

Schwangerschaft

empfehlen die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Hemmern während der ersten drei Monate der Schwangerschaft nicht und sollten die Behandlung nicht während der Schwangerschaft beginnen. Wenn bei der Patientin eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, brechen Sie die Behandlung mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten sofort ab und beginnen Sie gegebenenfalls mit einer alternativen Therapie.

Kontraindizierte Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Inhibitoren in den mittleren und letzten drei Monaten der Schwangerschaft.

Präklinische Studien mit Telmisartan weisen nicht auf teratogene Wirkungen hin, zeigen jedoch eine Toxizität für den Fötus.

Die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Hemmern in der Mitte und in den letzten drei Monaten der Schwangerschaft ist toxisch für den Fötus (beeinträchtigte Nierenfunktion, Fruchtwasser, langsame Chemie) und toxisch für Babys (Nierenversagen, niedriger Blutdruck, Hyperbel).

Patientinnen mit Schwangerschaftsplänen sollten auf alternative Bluthochdrucktherapien umsteigen, deren Arzneimittelsicherheitsdaten nachweislich während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, die fortgesetzte Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wird als wirklich notwendig erachtet.

Wenn Sie den Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten im dritten Schwangerschaftsmonat anwenden, wird empfohlen, die Nierenfunktion und den Schädel per Ultraschall zu überprüfen. Kleinkinder von Müttern, die mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten behandelt werden, sollten engmaschig überwacht werden.

Stillzeit

Micardis 40 mg ist bei stillenden Frauen kontraindiziert, da nicht klar ist, ob das Arzneimittel über die Muttermilch ausgeschieden wird. Tierstudien zeigen, dass Telmisartan in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Interaktives Medikament

Micardis kann die Wirkung anderer Medikamente gegen Bluthochdruck verstärken. Es wurden keine weiteren klinischen Wechselwirkungen beobachtet.

Es gibt keine klinisch signifikante Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Telmisartan mit Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazid, Glibenclamid, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin und Amlodipin. Die Digoxin-Bodenkonzentration im Plasma stieg um 20 %, was bei der Überwachung des Digoxinspiegels im Plasma berücksichtigt werden sollte.

In einer Kombination von Telmisartan mit Ramipril führt es zu einem 2,5-fachen Anstieg von AUC0-24 und CMAX von Ramipril und Ramiprilat. Unbekannte klinische Beteiligung dieser Beobachtung.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Lithium mit Angiotensin-Zahnschmelz-Hemmern wurde eine erhöhte Serum- und Erholungs-Lithiumkonzentration festgestellt. In einigen Fällen wurde auch über die Anwendung mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, einschließlich Micardis, berichtet. Daher sollte die Lithiumkonzentration im Serum überwacht werden, wenn es mit zwei Arzneimitteln geteilt wird.

Eine Konzentration mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (wie ASS in entzündungshemmenden Dosen, COX-2-Hemmern und nicht selektiven nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln) kann bei Patienten mit Dehydrierung wahrscheinlich zu akutem Nierenversagen führen. Die auf das Renin-Angiotensin-System wirkenden Arzneimittel wie Telmisartan können eine synergistische Wirkung haben. Patienten, die gleichzeitig nichtsteroidale Antirheumatika und Micardis einnehmen, sollten von Beginn der Kombinationsbehandlung an vollständig rehydriert sein und die Nierenfunktion überwachen.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Arzneimitteln wie Telmisartan wird aufgrund der Hemmung des vasodilen Prostaglandins verringert, über die während der Behandlung in Kombination mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln berichtet wurde.