Τα δισκία Micardis 40 mg Boehringer θεραπεύουν την ιδιοπαθή υπέρταση (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Το telmisartan δεν εμφανίζει μερική συνεργασία στον υποδοχέα AT1. Το telmisartan δεν δείχνει συγγένεια με άλλους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένου του ΑΤ2 και των λιγότερο τυπικών υποδοχέων ΑΤ. Είναι άγνωστη η λειτουργία αυτών των υποδοχέων (AT2 και των τυπικών υποδοχέων), καθώς και οι επιδράσεις όταν μπορούν να διεγερθούν από την αγγειοτενσίνη II, όταν η συγκέντρωση αυτής της ουσίας αυξάνεται λόγω της τελμισαρτάνης.

Το telmisartan μειώνει τα επίπεδα αλδοστερόνης στο πλάσμα. Το telmisartan δεν αναστέλλει τη ρενίνη του ανθρώπινου αίματος ή τα ιοντικά κανάλια. Η τελμισαρτάνη δεν αναστέλλει τα ένζυμα της αγγειοτενσίνης, είναι το ένζυμο που προκαλεί τη βραδυκινίνη (Κινινάση II). Ως εκ τούτου, το φάρμακο δεν είναι πιθανό να προκαλέσει παρενέργειες μέσω μεσάζοντα Bradykinin.

Στον ανθρώπινο οργανισμό, μια δόση 80 mg Telmisartan αναστέλλει σχεδόν πλήρως την επίδραση της υπέρτασης λόγω της Αγγειοτασίνης II. Αυτή η ανασταλτική δράση διατηρείται για 24 ώρες και εξακολουθεί να είναι σημαντική μέχρι τις 48 ώρες.

Φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Το telmisartan απορροφάται γρήγορα, αν και η ποσότητα απορρόφησης αλλάζει. Η απόλυτη μέση βιοδιαθεσιμότητα του Telmisartan είναι περίπου 50%. Όταν λαμβάνεται με τροφή, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) του Telmisartan μπορεί να μειωθεί από 6% (σε δόση 40 mg) σε περίπου 19% (σε δόση 160 mg). Η συγκέντρωση του Telmisartan στο πλάσμα είναι παρόμοια με την πείνα ή με το φαγητό μετά από 3 ώρες.

Η AUC είναι λιγότερο μειωμένη, δεν μειώνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Παρατηρήθηκε η διαφορά στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανά φύλο, η CMAX και η AUC είναι περίπου 3 φορές υψηλότερη και 2 φορές και 2 φορές στις γυναίκες από τους άνδρες, αλλά δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητα.

Διανομή

Το telmisartan συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99,5%), κυρίως με αλβουμίνη και άλφα-1 γλυκοπρωτεϊνικό οξύ. Μέσος όγκος διανομής σε σταθερή κατάσταση περίπου 500L.

Μεταβολισμός

Η τελμισαρτάνη μεταβολίζεται με την αντίδραση με το γλυκουρονίδιο. Οι μεταβολικές ουσίες δεν έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις.

Εξάλειψη

Μετά από πόση (και ενδοφλέβια ένεση), το Telmisartan αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των κοπράνων, κυρίως με τη μορφή αμετάβλητου. Κάτω από το 2% της απεκκριτικής δόσης μέσω των ούρων. Η συνολική κάθαρση του πλάσματος είναι υψηλή (περίπου 900 ml/min) σε σύγκριση με τη ροή του αίματος μέσω του ήπατος (περίπου 1500 ml/min).

Το telmisartan έχει φαρμακοκινητικές ιδιότητες μειωμένες σύμφωνα με την περίσσεια 2 με την αποβολή του χρόνου ημιζωής τις τελευταίες πάνω από 20 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και τα μικρότερα επίπεδα, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) αυξάνεται χωρίς αναλογία με τη δόση της θεραπείας. Δεν υπάρχουν στοιχεία που να σχετίζονται με τη συσσώρευση του telmisartan κλινικά.

Να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση

Υπέρταση λόγω νεφρικής αγγειακής νόσου: Αυξημένος κίνδυνος ισχυρής υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας όταν οι ασθενείς έχουν στενωμένη νεφρική στένωση και στις δύο πλευρές ή στένωση αρτηρίας στον μονό νεφρό και η λειτουργία αντιμετωπίζεται με φάρμακα που δρουν στο σύστημα Renin - Antosterone και θα πρέπει να παρακολουθείται η μεταμόσχευση νεφρού.

όταν χρησιμοποιείται micardis σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση micardis σε νέους ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.

Απώλεια ενδαγγειακού όγκου: Υπόταση Ειδικά συμπτώματα μετά την πρώτη δόση μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς με μειωμένο ενδαγγειακό όγκο ή/και μείωση νατρίου λόγω ισχυρής θεραπείας με διουρητικά, αλατιού, διάρροιας ή δίαιτας εμετού. Τέτοιες συνθήκες, ειδικά σε μειωμένο εσωτερικό όγκο και/ή μείωση νατρίου, θα πρέπει να ρυθμίζονται πριν από τη χρήση του φαρμάκου.

Σύστημα Διπλής Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης: Έχει υπάρξει αναφορά για αλλαγές στη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) σε ευαίσθητους ασθενείς, ειδικά όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα που επηρεάζουν αυτό το σύστημα. Επομένως, το διπλό κλείσιμο Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης θα πρέπει να περιοριστεί (για παράδειγμα, ένας συνδυασμός ενός πρόσθετου μεταφερόμενου αναστολέα ή αναστολέα ρεϊσκιρένης με αλισκιρένη με αναστολέα υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ) σε ορισμένες περιπτώσεις να ορίζεται ειδικά μαζί με την προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

Άλλες ασθένειες που διεγείρουν το σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης: Σε ασθενείς με νεφρική και αγγειακή λειτουργία εξαρτώνται από τη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης - Αντοτενσίνης - Ορδοστερόνης (για παράδειγμα, ασθενείς με σοβαρή συμφόρηση ή νεφρική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής στένωσης), η χρήση φαρμάκων που επηρεάζουν τη ρενίνη - αγγειοτενσίνη - αλδοστερόνη, υπέρταση άζωτο άζωτο άζωτο, άζωτο άζωτο άζωτο Η ουρική ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια (αλλά σπάνια).

Αύξηση πρωτογενούς αλδοστερόνης: Οι ασθενείς με πρωτογενείς αυξήσεις αλδοστερόνης δεν θα ανταποκριθούν σε φάρμακα για την υπέρταση που επηρεάζονται από την αναστολή του συστήματος ρενίνης-ασκιοτενσίνης. Επομένως, το micardis δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς.

Στένωση μιτροειδούς βαλβίδας και αορτική βαλβίδα, αποφρακτική υπερτροφία μυοκαρδιακής νόσου: όπως και άλλα αγγειοδιασταλτικά, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στένωση της αορτικής βαλβίδας ή μιτροειδούς βαλβίδας ή συμφόρηση καρδιακού μυός. νεφρική δυσλειτουργία και/ή καρδιακή ανεπάρκεια.

Συνιστώμενη παρακολούθηση του καλίου ορού σε ασθενείς σε κίνδυνο. Με βάση την εμπειρία χρήσης φαρμάκων στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης, η χρήση σε συνεργασία με διουρητικά που διατηρούν το κάλιο, συμπληρώματα καλίου, άλας αντικατάστασης που περιέχουν κάλιο ή άλλα φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν το κάλιο (ηπαρίνη ...), μπορεί να αυξήσει το κάλιο ορού.

Ηπατική ανεπάρκεια: Η τελμισαρτάνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολής. Η αφαίρεση είναι μειωμένη σε ασθενείς με απόφραξη των χοληφόρων ή ηπατική ανεπάρκεια. Πρέπει να χρησιμοποιείτε προσεκτικά το micardis σε αυτούς τους ασθενείς.

Σορβιτόλη: Το φάρμακο περιέχει 338 mg σορβιτόλης σε κάθε μέγιστο ημερήσιο συνιστώμενο ημερήσιο. Επομένως, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνιες γενετικές παθολογίες, οι οποίες είναι δυσανεξία στη φρουκτόζη.

Θεραπεία διαβήτη: Σε ασθενείς με διαβήτη, υπάρχει επιπλέον καρδιαγγειακός κίνδυνος, για παράδειγμα, ασθενείς με διαβήτη που συνοδεύεται από στεφανιαία νόσο (CAD), ο κίνδυνος εμφράγματος του μυοκαρδίου που οδηγεί σε θάνατο και θάνατο λόγω καρδιαγγειακής νόσου δεν αναμένεται να αυξηθεί όταν αντιμετωπίζονται με φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, όπως η ομάδα ARB και οι αναστολείς ΜΕΑ. Σε ασθενείς με διαβήτη, η στεφανιαία νόσος (ΣΝ) μπορεί να μην έχει εκδηλώσεις, επομένως η νόσος δεν διαγιγνώσκεται.

Οι ασθενείς με διαβήτη θα πρέπει να αξιολογούνται και να διαγνωστούν κατάλληλα, για παράδειγμα μέτρα προσυμπτωματικού ελέγχου για την αξιολόγηση της επίδρασης της εκπαίδευσης στην καρδιά για τον εντοπισμό και τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου και πριν από τη χρήση του micardis 40 mg.

Μελέτες σχετικά με τους αναστολείς ενζύμου μεταφοράς της αγγειοτενσίνης δείχνουν ότι οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης περιλαμβάνουν διαυγή micardis για κακή επίδραση υπότασης σε μαύρους σε σύγκριση με άλλα άτομα με έγχρωμα άτομα, ίσως λόγω χαμηλότερων ποσοστών μαύρης υπέρτασης με χαμηλότερη λενίνη.

Όπως όλα τα φάρμακα κατά της υπέρτασης, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με καρδιακή νόσο ή καρδιαγγειακή νόσο λόγω ισχαιμίας μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

δεν μελετά την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων, θα πρέπει να σημειωθεί ότι περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί ζάλη ή υπνηλία όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης.

εγκυμοσύνη

δεν συνιστούμε τη χρήση αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης και δεν θα πρέπει να ξεκινήσει η θεραπεία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Όταν η ασθενής διαγνωστεί με εγκυμοσύνη, διακόψτε αμέσως τη θεραπεία με ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ και, εάν είναι απαραίτητο, ξεκινήστε με μια εναλλακτική θεραπεία.

Αντενδείκνυται η χρήση αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ στο μέσο και στους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης.

Οι προκλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν το Telmisartan δεν υποδεικνύουν τερατογόνες επιδράσεις, αλλά δείχνουν την τοξικότητα στο έμβρυο.

Η χρήση αναστολέων του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ στη μέση και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης είναι τοξικά για το έμβρυο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, αμνιακό υγρό, αργή χημεία) και τοξικά για τα μωρά (νεφρική ανεπάρκεια, χαμηλή αρτηριακή πίεση, υπερβολή).

Οι ασθενείς με σχέδια εγκυμοσύνης θα πρέπει να στραφούν σε εναλλακτικές θεραπείες υπέρτασης που έχουν αποδεδειγμένα δεδομένα για την ασφάλεια των φαρμάκων ότι χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η συνεχής χρήση των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ θεωρείται ότι είναι πραγματικά απαραίτητη.

Εάν χρησιμοποιείτε τον ανταγωνιστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II για τρεις μήνες εγκυμοσύνης, συνιστάται ο υπέρηχος να ελέγχει τη νεφρική λειτουργία και το κρανίο. Τα μικρά παιδιά μητέρων που έλαβαν θεραπεία με ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Περίοδος γαλουχίας

Αντενδείκνυται το micardis 40 mg σε γυναίκες που θηλάζουν επειδή δεν είναι σαφές εάν το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι υπάρχει έκκριση τελμισαρτάνης στο μητρικό γάλα.

Το αλληλεπιδραστικό φάρμακο

το micardis μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων κατά της υπέρτασης. Δεν παρατηρούνται άλλες κλινικές αλληλεπιδράσεις.

Δεν υπάρχει κλινική σημαντική αλληλεπίδραση όταν χρησιμοποιείται το Telmisartan ταυτόχρονα με Διγοξίνη, Βαρφαρίνη, Υδροχλωροθειαζίδη, Γλιμπενκλαμίδη, Ιβουπροφαίνη, Παρακεταμόλη, Σιμβαστατίνη και Αμλοδιπίνη. Η συγκέντρωση του πυθμένα της διγοξίνης στο πλάσμα αυξήθηκε κατά 20%, κάτι που θα πρέπει να ληφθεί υπόψη για την παρακολούθηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα.

Σε συνδυασμό Telmisartan με Ramipril, οδηγεί σε αύξηση 2,5 φορές την AUC0-24 και τη CMAX της Ramipril και της Ramiprilate. Άγνωστη κλινική συμμετοχή αυτής της παρατήρησης.

Αυξημένη συγκέντρωση λιθίου στον ορό και ανάκτηση έχει καταγραφεί όταν χρησιμοποιείται από κοινού με λίθιο με αναστολείς αδαμαντίνης αγγειοτενσίνης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, έχει επίσης αναφερθεί όταν χρησιμοποιείται με ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II συμπεριλαμβανομένου του micardis. Επομένως, η συγκέντρωση του λιθίου θα πρέπει να παρακολουθείται στον ορό όταν χρησιμοποιείται από κοινού με δύο φάρμακα.

Η συγκέντρωση με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (όπως ΑΣΟ σε δόσεις για αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα, αναστολείς COX-2 και μη εκλεκτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα) είναι πιθανό να προκαλέσει οξεία νεφρική ανεπάρκεια σε ασθενείς με αφυδάτωση. Τα φάρμακα που δρουν στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης όπως το Telmisartan μπορεί να έχουν συνεργική δράση. Οι ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και micardis θα πρέπει να ενυδατώνονται πλήρως και να παρακολουθούν τη νεφρική λειτουργία από την αρχή της συνδυαστικής θεραπείας.

Η αντιυπερτασική δράση φαρμάκων όπως το Telmisartan μειώνεται λόγω της αναστολής της αγγειοδιλικής προσταγλανδίνης που έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.